本発明は、μ／δオピオイドモジュレーターとして有用な化合物の合成における中間体として有用な、保護Ｌ−アラニン誘導体の新規調製プロセスに関する。 （もっと読む）

本発明は、活性医薬成分であるボリノスタットの結晶形、それらの調製方法および医薬組成物におけるそれらの使用に関する。式（Ｉ）。

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【課題】ホスゲンを用いることなくオキサジアゾリノン化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】式（１）


（式中、ＡｒおよびＡｒ’は、それぞれ独立に、置換基を有していてもよい炭素数６〜２０の芳香族炭化水素基を表す。Ｒは炭素数が１〜４のアルキル基を表す。）で示される化合物と強塩基とを反応させる工程IIを含むことを特徴とする式（２）


（式中、Ａｒ’およびＲは前記と同じ意味を表す。）で示されるオキサジアゾリノン化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明はドセタキセル１の合成法を開示する。これは、a)化合物２と３の水酸基のアセチル化反応により化合物４を得る工程、b)工程aから得られた化合物４の水酸基のR₁の脱保護をし、化合物５を合成する工程、c)工程bから得られた化合物５の1個のtert-ブトキシカルボニルを除去し化合物６を合成する工程、d)工程ｃから得られた化合物６の1個のアセチル基を除去し化合物１を合成する工程、を含む。R₁は、tert-ブチルジメチルシリル、トリエチルシリル、エトキシエチル、テトラヒドロピラニル、トリクロロエトキシカルボニル又はメトキシメチルを表し、Bocはtert-ブトキシカルボニルであり、Acはアセチルであり、Phはフェニルである。本発明はまた、ドセタキセルの中間体とその合成法を開示する。本発明の合成法では、使用される保護基は除去が容易であり、当該中間体の精製が容易であり、費用が比較的低く、収率と純度は比較的高い。そして当該方法は商用生産の実施までスケールを大きくできる。
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【課題】容易かつ確実にケトン化合物を製造することが可能な低コストのケトン化合物の製造方法および蓄電デバイスの製造方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表される構造を有する前駆体化合物を非プロトン性溶媒に浸漬し、下記一般式（２）で表される構造を有するケトン化合物を製造する。
一般式（１）：
【化１】


一般式（２）：
【化２】
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本特許出願は、アミノ誘導体の代替的な調製方法に関する。特に、本出願は、抗痙攣薬として有用なラコサミド（ＬＣＭ）、（Ｒ）−２−アセトアミド−Ｎ−ベンジル−３−メトキシプロピオン−アミドの改良された製造方法に関する。特定の態様において、本発明は、２−アセトアミド−Ｎ−ベンジル−３−メトキシプロピオン−アミド（ＩＩ）の分割を含む、光学的に富化された（Ｒ）−２−アセトアミド−Ｎ−ベンジル−３−メトキシプロピオン−アミド（Ｉ）の製造方法に関する。 （もっと読む）

アミノアルコールリピドイドの、アミンをエポキシド末端化合物と反応させることによる調製を記載する。アミノアルコールリピドイドを市販の出発物質から調製するための方法も、提供される。アミノアルコールリピドイドは、ラセミ的または立体化学的に純粋なエポキシドから調製することができる。アミノアルコールリピドイドまたはその塩形態は、好ましくは生分解性および生体適合性であり、種々の薬物送達システムにおいて用いることができる。これらのアミノアルコールリピドイド化合物のアミノ部分があるため、これらは特に、ポリヌクレオチドの送達に好適である。本発明のリピドイドおよびポリヌクレオチドを含む複合体、ミセル、リポソームまたは粒子を調製した。本発明のリピドイドはまた、薬物送達用の微小粒子の調製にも用いることができる。これらは、その周辺のｐＨを緩衝するその能力により、不安定な剤の送達に特に有用である。 （もっと読む）

【課題】塩化ビニル等の有害な副生物が発生しない、６，６′−（アルキレンジオキシ）ジ−２−ナフトエ酸エステル化合物の実用的な製造方法を提供する。
【解決手段】２−ヒドロキシ−６−ナフトエ酸エステル化合物と、式（２）


（式中、Ｒ²およびＲ³は、それぞれ独立に、炭素数１〜６のアルキル基等を表し、Ｘは、エーテル結合もしくはエステル結合を含んでいてもよい炭素数１〜２０のアルキレン基を表す。）で表されるアルキレンジスルホン酸エステル化合物とを、塩基存在下、有機溶媒中で反応させて式（３）


で表される６，６′−（アルキレンジオキシ）ジ−２−ナフトエ酸ジエステル化合物を製造する。 （もっと読む）

【課題】取り扱いが容易な溶媒であっても、カルボニル化合物を高効率で得ることができる、アルコールの酸化によるカルボニル化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物またはその塩と、酸化剤との存在下、アルコールを酢酸エステル溶媒およびシアノアルカン溶媒からなる群から選択される少なくとも１種の溶媒中で酸化する工程を有することよりなる。（式中、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ独立して、水素原子、ニトロ基、ハロゲン原子、カルボン酸基、スルホン酸基、および置換基を有していても良いアルキル基もしくはアルコキシ基を表す。またはＲ^１とＲ^２が隣接する二つの炭素と一緒になって芳香族環を形成しても良い）
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【課題】取り扱いが容易な溶媒であっても、カルボニル化合物を高効率で得ることができる、アルコールの酸化によるカルボニル化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物またはその塩と、酸化剤との存在下、アルコールを酢酸エステル溶媒、シアノアルカン溶媒およびニトロアルカン溶媒からなる群から選択される少なくとも１種の溶媒中で酸化する。（式中、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ独立して、水素原子、ニトロ基、ハロゲン原子、カルボン酸基、スルホン酸基、および置換基を有していても良いアルキル基もしくはアルコキシ基を表す。またはＲ^１とＲ^２が隣接する二つの炭素と一緒になって芳香族環を形成しても良い）
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【課題】
新規な光学活性ジコバルト錯体、及び／又はそれを触媒として用いた不斉マイケル反応による新規光学活性ニトロ化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】
下記式（Ｉ）又は（Ｉ′）（式中、Ｒ^０、Ｒ^１、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−１０アルキル基又はＣ_１−１０アルコキシ基などを示し、Ｒ^２とＲ^３は、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環を形成する、などを示す。）で示される新規な光学活性ジコバルト錯体、及び／又はそれを触媒として用いた不斉マイケル反応による光学活性ニトロ化合物の新規製造方法。
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本発明は、バニリンおよびエチルバニリンを含有する新規化合物に、ならびにこれらを製造するための方法に関する。より正確には、本発明は、バニリンとエチルバニリンの共結晶化によって得られる新規化合物に関する。本発明は、非常に多数の利用可能分野における、特に、人および動物の食物における、これらの使用にも関する。 （もっと読む）

レボドパエステルプロドラッグ、その塩およびその合成中間体を合成する方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】ベチュリンから得られるポリマー、ポリエステル、ポリウレタン及びエステル化合物並びにそれらの製造法を提供し、更には、優れたベチュリンモノマーの抽出法を提供する。
【解決手段】ベチュリンもしくは、ベチュリンのアルキル基、アリール基、アルカリール基、アラルキル基又はシクロアルキル基を有するカルボン酸エステルを、付加重合した繰返し単位ｎ(ｎは２〜３，０００，０００の整数を示す）を有するポリマー、ベチュリンとジカルボン酸のポリエステル及びベチュリンとジイソシアネートのポリウレタン。 （もっと読む）

【課題】フェニルトランスシクロヘキサン誘導体の水素化による、シクロヘキサン環のシス体への異性化なしにトランスジシクロヘキサン誘導体を収率よく与える製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式で表されるフェニルトランスシクロヘキサン誘導体を、ロジウム触媒存在下で水素化反応を行って、対応するトランスジシクロヘキサン誘導体を得るジシクロヘキサン誘導体の製造方法。
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【課題】リチウムイオン２次電池等の蓄電素子用の電解質として有用な物質であるスルホンイミド塩の新規精製方法の提供。
【解決手段】本発明に係る精製方法は、式（１）:Ｒｆ^１ＳＯ_３Ｍ｛式中、Ｒｆ^１は炭素数１〜１２のフッ素化炭化水素基であり、そしてＭはアルカリ金属である。｝で表されるスルホン酸塩と式（２）：Ｒｆ^１ＳＯ_２Ｎ（Ｍ）ＳＯ_２Ｒｆ^２｛式中、Ｒｆ^２は式（２）中のＲｆ^１と同じである。｝で表されるスルホンイミド塩との混合物からスルホンイミド塩を精製する方法であって、（Ａ）少なくとも１種の疎水性有機溶媒とアルカリ金属又はアルカリ土類金属の炭酸塩とを添加剤として含む水溶液の二相溶媒中に該混合物を投入・攪拌して、該疎水性有機溶媒相中に該スルホンイミド塩を抽出するステップ、及び（Ｂ）該二相溶媒から該疎水性有機溶媒相のみを分取するステップ、を含む。 （もっと読む）

【課題】 安価で入手し易く、安全な原料を用い、さらには、カラムクロマトグラフィーを用いることなくω−ヒドロキシ長鎖カルボン酸誘導体を高純度に収率良く得られる工業的製造方法を提供する。
【解決手段】 ω−ハロ脂肪酸エステル誘導体と、ω−ヒドロキシ−α−ハロアルカン誘導体とマグネシウムより調製されるグリニヤール試薬とを銅触媒存在下に反応させた後、必要に応じて保護基を脱保護し、続いて晶析精製を行うことにより、ω−ヒドロキシ長鎖脂肪酸誘導体を製造する。 （もっと読む）

【課題】Ｃ_１−Ｃ_８脂肪族アルコールまたはジオールを用いる、トリグリセリド中でのまたは単なる遊離脂肪酸の選択的エステル化方法。
【解決手段】本方法は選択的不均一エステル化触媒を使用する。触媒は、Ｃ_１−Ｃ_８脂肪族アルコールまたはジオールと、少なくとも０．５％の遊離脂肪酸を有するトリグリセリドとを含む反応混合物、またはＣ_１−Ｃ_８脂肪族アルコールまたはジオールと、単に遊離脂肪酸とを含む反応混合物と、エステル化に好適な条件下で接触させられる。 （もっと読む）

本願は、単剤療法又は併用療法によるＨＩＶ介在疾患、ＡＩＤＳ又はＡＲＣの治療及び予防のための、製造、取扱い及び処方を容易にする、改良された安定性及び物理的特性を有する、２−［４−ブロモ−３−（３−クロロ−５−シアノ−フェノキシ）−２−フルオロ−フェニル］−Ｎ−（２−クロロ−４−プロピオニルスルファモイル−フェニル）−アセトアミドナトリウム塩（Ｉｂ）：の新規な多形結晶型を開示する。
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【課題】本発明は、水分含量を低減したＮ，Ｎ−ジメチルカルバミン酸アルキルの製造方法を提供することを目的とするものである。
【解決手段】ジアルキルカーボネートとジメチルアミンを水の存在下で反応させて、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバミン酸アルキルを製造する方法において、反応後に水を除去する際、常圧での沸点が９０℃以下である、水との共沸溶媒を添加するＮ，Ｎ−ジメチルカルバミン酸アルキルの製造方法。 （もっと読む）