本発明は、種々の治療用途を有する新規化合物、より詳しくは、選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用な新規の置換環状アルキリデン化合物に関する。
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Ｃ_１〜Ｃ_２０アルキル及び／又はハロゲンで一箇所以上で置換されたアリールカルボン酸塩化物（Ｉ）の製造方法において、第１段階において、Ｃ_１〜Ｃ_２０アルキル及び／又はハロゲンで一箇所以上で置換された芳香族化合物（ＩＩ）とＣＣｌ_４とをフリーデル−クラフツ触媒の存在下で反応させて、相応のＣ_１〜Ｃ_２０アルキル及び／又はハロゲンで一箇所以上で置換されたトリクロロメチル化芳香族化合物（ＩＩＩ）を得て、そして第２段階において、トリクロロメチル化芳香族化合物（ＩＩＩ）を触媒存在下で水処理又はプロトン酸処理して、アリールカルボン酸塩化物（Ｉ）を得る方法である。特に好ましい一実施形態は、トリクロロメチル化芳香族化合物（ＩＩＩ）を中間生成物として単離することなく、かつ第１段階の溶剤中に溶解させて、第２段階において使用する。 （もっと読む）

一般式Ｉ
Ａｇ_ａ−ｃＱ_ｂＭ_ｃＶ_２Ｏ_ｄ・ｅＨ_２Ｏ Ｉ
（式中、ａは０.３〜１.９の値であり、ＱはＰ、Ａｓ、Ｓｂおよび／またはＢｉから選択される１つの元素であり、ｂは０〜０.３の値であり、ＭはＮｂ、Ｃｅ、Ｗ、Ｍｎ、Ｔａ、Ｐｄ、Ｐｔ、Ｒｕおよび／またはＲｈから選択される１つの金属であり、ｃは０.００１〜０.５の値であり、ただし（ａ−ｃ）は０.１以上であり、ｄは一般式Ｉの酸素以外の元素の原子価および頻度により決定される数であり、ｅは０〜２０の値である）の多金属酸化物およびこれから製造される芳香族炭化水素の部分酸化のためのプレ触媒および触媒が記載される。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示されるキナゾリン−４−オン誘導体は、式（ＩＩ）で示されるアミドを環化して、式（ＩＩＩ）で示されるキナゾリン−４−オン誘導体を形成する工程を含む方法により製造することができる。

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生物活性剤の投与のためのアジュバントとして有効である式（１）の非α位のアミノ酸ジアミドであって、Ｒ１が官能基のアルキル、ハロゲン、ＮＯ_２、ＯＨ、ＯＣＨ_３の１又は組合せからなるグループの中から選択され、Ｒ_２が官能基のＨ、アルキル、ハロゲン、ＮＯ_２、ＯＨ、ＯＣＨ_３からなるグループから選択される。また、これらの式（１）のジアミドを含有する医薬品組成物、それらの抗血栓薬の製造での使用、及び、炎症、ガン及びアレルギーからなるグループの中から選択される病気の治療の医薬品の製造での使用である。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一部において、新規の置換テトラサイクリン化合物に関する。細菌感染および新生物などの多くのテトラサイクリン化合物反応状態を治療するために、ならびに、テトラサイクリン流出の阻止および遺伝子発現の調整などの、他の既知のテトラサイクリン化合物への適用のために、これらのテトラサイクリン化合物を使用することができる。 （もっと読む）

下記一般式（１）
【化１】


（Ｒは直鎖状、分岐状又は環状の炭素数２〜２０のアルキル基を示す）
で表わされる一級ホスフィンに下記一般式（２）
【化２】


（Ｙはハロゲン原子または−Ｏｔｓ、−Ｏｔｆ、−Ｏｍｓから選ばれる脱離基、ｎは３〜６の数を示す）で表わされる化合物を塩基の存在下で作用させ、続いて三水素化ホウ素、酸素又は硫黄を作用させて下記一般式（３）
【化３】


（Ｒは前記と同義、ｎは１〜４の数、Ｘは三水素化ホウ素基、酸素原子又は硫黄原子、＝＝＝はＸが三水素化ホウ素基の時は単結合、Ｘが酸素原子、硫黄原子の時は二重結合を示す）で表わされるリン複素環化合物を得、該化合物を二量化することにより下記一般式（４）
【化４】


（Ｒ、ｎ及びＸは前記と同義）で表わされるリン複素環の二量体を得、続いて該リン複素環の二量体を脱酸素、脱硫黄、又は脱ボラン処理し、下記一般式（５）
【化５】


（Ｒ及びｎは前記と同義）で表わされる光学活性なリン複素環の二量体を得る。 （もっと読む）

本発明は9-アミノメチル置換テトラサイクリン化合物のプロドラッグ、その化合物の使用方法、およびそれらを含む薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｍ−１ムスカリン性受容体のアゴニストである式Ｉ


で示される化合物に関する。
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制御された配位構造を有する担持型反応性触媒およびその製造方法が開示される。担持型触媒は、原子の最上位層すなわち外層を有する触媒粒子を含み、その中で原子の少なくとも一部分は制御された配位数２を示す。そのような触媒は、その中で分子の大半が枝分れ状よりはむしろ直鎖状である制御剤を含む中間前駆体組成物から製造することができる。担持型触媒（１０）は、当初その表面にヒドロキシル基を含む担体（１２）と、縮合反応によって担体（１２）のヒドロキシル基に化学的に結合される固定剤（１４）と、固定剤に何らかの方法（図示せず）で結合されまたは付着される触媒粒子（６）とを含む。本発明の担持型触媒は、高選択性での過酸化水素の調製および他の化学転化反応に対して有用である。

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本発明は、全合成によって得られる式(I)の新規なコンブレタスタチン誘導体に関する。


(I)
各化合物のために開発された戦略は、i) オレフィン結合上のハロゲン (即ちフッ素原子)の水素への変換; ii)アミノ-芳香環を有する天然物における芳香環の置換である。該化合物はチューブリン部位を認識し、それに結合し:哺乳類における細胞増殖によって引き起こされるかまたは悪化する疾病状態の治療に、抗癌および/または抗血管新生活性として有用である- かかる化合物を含む医薬組成物にも関する。

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シトクロムＰ４５０ＲＡＩ酵素を阻害し、レチノイド及び天然に存在するレチノイン酸による治療に対して応答する様々な疾病及び症状の治療及び／又は予防に有用である、式（Ｉ）の化合物；


及び薬学的に許容されるそれらの塩（ｎ１、ｎ２、ｎ３、ｎ４、Ｇ^１、Ｑ^１、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５ａ及びＲ^５ｂは、本明細書に定義されている。）。
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本明細書に記載の本発明は以下の一般式（I)を有する全合成によって得られる新規コンブレタスタチン誘導体に関する:


（I)
［式中の基は明細書に定義されている］。該化合物はシス/トランス-コンブレタスタチンの構造と化学的に関連しているが、常にチューブリンに結合するわけではなく、にもかかわらず、抗癌および/または抗血管新生薬として腫瘍学分野で注目されている細胞毒性活性を示す。

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式（Ｉ）に従う２−（アミノ又は置換アミノ）−５−（置換オキシメチル）−フェノール化合物が開示されている。また、本明細書で定義されるような、染色に好適な媒質及び式（ＩＩ）の化合物を含むケラチン繊維の酸化染色のための組成物。両方の式の置換基は、それ自体置換されていても非置換であってもよい。更に、このような組成物を酸化剤の存在下で、所望の着色が顕色するのに十分な時間にわたって適用することを含む、ケラチン繊維の酸化染色のための方法。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）ポリマーバインダーと、（ｂ）光活性化合物と、（ｃ）溶解阻害剤と、を含む、１０〜１６５ｎｍで使用するのに好適なフォトレジスト組成物に関する。ここで、溶解阻害剤は、少なくとも（ｉ）２個の芳香族基と（ｉｉ）フッ素と（ｉｉｉ）非ブロック化されたときにｐＫａ＜１２を有するブロック化酸基とを含む。好ましい溶解阻害剤は、架橋炭素原子がフッ素化脂肪族基で置換されている、場合によりブロック化されたビスフェノール誘導体である。 （もっと読む）

本発明では、芳香族供給原料の発熱液相酸化による芳香族カルボン酸の製造方法が提供される。より詳細には、本発明では、芳香族供給原料の液相酸化により生ずる発熱量の効率的なエネルギー回収方法が提供される。芳香族供給原料の発熱液相酸化による芳香族カルボン酸の製造からエネルギーを有効に回収する装置は、その主要なエネルギー回収手段が、中圧蒸気を高めることによって行われるものである。これは、通常、固有ランキンサイクルとして知られているプロセス及び／又は熱ポンプを用いて低温エネルギーを回収する方法と組み合わされる。これらエネルギー回収方法を組み合わせると、全体としてのエネルギー回収が増大し、かつ熱回収（蒸気）又は仕事のいずれか、あるいはその両者の組み合わせとしての反応エネルギーの回収が可能となる。 （もっと読む）

本発明は、二つのフェニル基の一方がカルボキシアルキルオキシ基またはカルボキシアルキルチオ基で置換された、１，３−ジフェニルプロパ−２−エン−１−オンの製造法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な結晶構造体「Ｇ」におけるＮ−（トランス−４−イソプロピルシクロヘキシルカルボニル）−Ｄ−フェニルアラニン（ネイトグリニド（ｎａｔｅｇｌｉｎｉｄｅ））並びにそれらの生成方法に関する。更にキラル純ネイトグリニドの生成方法に関し、その低アルキルエステルを塩基で処理してアルカリ塩を生成し、その塩から酸を適切に添加して生成物を遊離する方法を提供する。更にまた本発明の別の特徴として、ネイトグリニドの別の結晶変性体から結晶構造体「Ｈ」のネイトグリニドを生成する方法に関する。 （もっと読む）

レントゲン造影剤の合成のために中間生成物として使用されるトリヨードトリメシン酸の新規の製造方法を記載する。 （もっと読む）

本発明は、新規な９−および／または１０−置換アントラセン、それらの、液晶、発光または半導体材料およびデバイスにおける、異方性ポリマー、光学、電気光学、修飾、安全保障、化粧、診断、電気、電子、電荷輸送、半導体、光学記録、電子発光、光導電体または電子写真用途における使用、ならびに、それらを含む、液晶、発光および半導体材料、ポリマーおよびデバイスに関する。 （もっと読む）