本発明は、チオール化合物中のチオール基を保護するための試薬としての、式（Ｉ）の部分を含む化合物の使用に関する（式中、Ｘ、Ｘ’及びＹは、本明細書中に記載したとおりである）。本発明の保護基方法論は、単純かつ選択的なチオール基の保護を可能にする。チオール基を切断してチオール官能基を再生することもまた、容易かつ制御可能である。本発明はさらに、ジスルフィド基の保護に関する類似の保護基方法論を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＧＬＰ−１アナログ、そのトランケート型、またはその製薬学的に許容しうる塩および誘導体を含む群から選択されるペプチドに関する。本発明は、また、ＧＬＰ−１アナログ、そのトランケート型、またはその製薬学的に許容しうる塩および誘導体を含む群から選択されるペプチドであって、１または２以上のアミノ酸が非天然型アミノ酸で置換されているペプチドに関する。
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本発明は、固相Ｆｍｏｃを用いた化学的方法を含む、（Ａｉｂ^８，３５）ｈＧＬＰ−１（７−３６）−ＮＨ_２（配列番号２）、すなわち、Ｈｉｓ−Ａｉｂ−Ｇｌｕ−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｈｅ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−Ａｓｐ−Ｖａｌ−Ｓｅｒ−Ｓｅｒ−Ｔｙｒ−Ｌｅｕ−Ｇｌｕ−Ｇｌｙ−Ｇｌｎ−Ａｌａ−Ａｌａ−Ｌｙｓ−Ｇｌｕ−Ｐｈｅ−Ｉｌｅ−Ａｌａ−Ｔｒｐ−Ｌｅｕ−Ｖａｌ−Ｌｙｓ−Ａｉｂ−Ａｒｇ−ＮＨ_２（配列番号２）のラージスケールでの合成方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、特定のニトロ化タンパク質又は生理学的ペプチド配列のチロシン残基のニトロ化度の、生物学的試料中、特にインビトロでの定量アッセイの、ニトロ化ストレスに関連する慢性又は急性の病的状態の重篤度又は進行度の状態をインビトロで診断する方法を行うための使用に関する。 （もっと読む）

診断および治療用薬剤を提供するために、一般式（Ｉ）:［Ａ−（Ｂ）_n］_x−Ｃ ｛式中、Ａは少なくとも１つの放射性核種金属を含む金属キレート剤、ＢはＣのＮ末端に結合したスペーサ、または共有結合、Ｃは請求項に記載の配列を有するボンベシンアナログペプチドアンタゴニスト、であって、さらに、ｘは１から３の整数、ｎは１から６の整数である｝を有する、ボンベシンアナログペプチドアンタゴニスト複合体を提供する。 （もっと読む）

【課題】酵素活性を高精度に検出することが可能な基質プローブならびにそれを用いた多重核磁気共鳴法による酵素活性の検出方法を提供すること。
【解決手段】多重核磁気共鳴法を用いた酵素活性測定用の基質プローブにおいて、該プローブが、少なくとも一つの構成単位として活性状態の酵素によって選択的に認識される酵素認識部位を含み、核スピンを持ち異なる共鳴周波数を有する少なくとも３つの核磁気共鳴活性核が連結した基が前記酵素認識部位に特異的に存在することを特徴とする基質プローブを用いて、多重核磁気共鳴測定を行い、それらのプローブの存在と酵素活性とを検出する、或いは多重核磁気共鳴イメージング法により、酵素活性をイメージングする。 （もっと読む）

本発明は、ｎが１以上の整数であり；Ｒｂおよび各Ｒｎが独立に水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６アリールアルキル基またはＣ_１−Ｃ_６アルキル基（アリール基、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_６−ＣＯＯ−（アルキル）、−ＣＯＮＨ_２、−ＳＨ、ヘテロアリール、−ＮＨ_２、−ＮＨＣ（ＮＨ）（ＮＨ_２）、Ｃ_１−Ｃ_６−Ｓ−（アルキル）、−ＯＨまたはフェノールで置換されている、または置換されてない）であり；ＲａがＮ−保護基であり；ＲｃがＯＲｄ基であり、ここで、ＲｄはＣ_１−Ｃ_６アルキル基または−ＮＲｅＲｆ基であり、ここで、ＲｅおよびＲｆは独立にＮ−保護基である、式（Ｉ）の化合物の合成方法に関する。

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環状ペプチドおよび新規なジペプチド化合物の合成方法が提供される。これらの方法は、ジペプチドの固相合成を含み、そのジペプチドは、固相反応において第２のペプチドにカップリングされる。次いで、このペプチドはカップリング反応の後に環化される。本方法およびジペプチドは、ＭＣ−４レセプターアゴニストペプチドの合成に特に有用である。 （もっと読む）

【課題】固相法によってペプチドの合成を促進するための機器と方法の提供。
【解決手段】マイクロ波エネルギーを活用する機器であって、マイクロ波キャビティ;前記キャビティと連通状態にあるマイクロ波源;マイクロ波放射線に対して透過性の材料で作製されている、前記キャビティ中のカラム;前記カラム中の固相ペプチド担体樹脂;前記カラム中の前記固相担体樹脂を保持するためのそれぞれのフィルター;前記カラムに出発組成物を加えるための第1の通路;前記カラムから組成物を取り出すための第2の通路;および前記カラムからの組成物を循環させて、前記カラムに戻すための第3の通路;を含む。 （もっと読む）

本発明は、カルボキサミドメチル化架橋ヘモグロビンを含有する組成物を含むものであって、ここでヘモグロビンのシステイン部分はチオール保護基を含み、ヘモグロビンは酸化窒素と結合する能力を低減されている。好ましくは、ヘモグロビンは脱酸素化、エンドトキシン未含有、及び基質未含有である。本発明は、調製の方法、調製のプロセス並びに哺乳類における血液量を補助すること、及び酸素運搬剤が有益である哺乳類の障害を処置すること含む使用の方法も含むものである。 （もっと読む）

組換えヒトアデノシンデアミナーゼ（ｒｈＡＤＡ）などのように少なくとも１つの酸化可能なアミノ酸を有するタンパク質を安定化する方法について開示している。該方法は、酸化可能なアミノ酸を有するタンパク質にグルタチオンなどのキャップ化剤の十分量を反応させることを含むが、このときの反応条件は、実質的にタンパク質を不活化せずに酸化可能なアミノ酸をキャップ化するのに十分な条件である。安定化キャップ化タンパク質、キャップ化タンパク質ポリマー複合体およびそれを用いた治療法についても開示している。 （もっと読む）

本発明は、天然ＦＩＸのものと比較した場合に活性化前の血流中の循環時間が増大し（また患者への注射から一週間後に、注射後に達した初期活性ピーク値と比較して少なくとも約５％のＦＩＸ活性を保持している）ＦＩＸアナログに関する。請求項に記載のＦＩＸアナログは、ＦＩＸポリペプチドの分子量を増大させる化学基が結合されることによって更に修飾された挿入システイン残基を含む。 （もっと読む）

【課題】組換えＤＮＡ法とは別個のもので、ポリマー修飾が可能なポリマーを形成するために利用できる、生物活性タンパク質の生成法およびポリマー。
【解決手段】ポリマー修飾合成生物活性タンパク質、それらを含む医薬組成物およびそれらの製法及び使用法。ポリマー修飾合成生物活性タンパク質は化学的合成によって形成され、生物学的に産生されたタンパク質とは異なる。具体的には、式 “タンパク質”−ｎ個のＵ−Ｂ−“ポリマー”の分離された合成ポリマー修飾生物活性タンパク質を含有する組成物。上記式中、Ｕは、１個以上の重なり合わないペプチドセグメントの１個以上のアミノ酸の１から６個の側鎖に共有結合する化学群であり、Ｂは、同一または異なる、３個以上のアームを有する分岐コアであり“ポリマー”は水溶性ポリアミドポリマーである、合成ポリマー修飾生物活性タンパク質を含有する組成物である。 （もっと読む）

【課題】骨格系疾患の治療に有用なペプチドおよびその製剤を提供する。
【解決手段】10〜50 アミノ酸を含むペプチド配列を開示する。この配列は、RGD配列などのインテグリン結合モチーフ、グリコサミノグリカン結合モチーフ、およびカルシウム結合モチーフの少なくとも一つを含み、基質細胞外リン糖タンパク質のRGD配列に隣接する残りのアミノ酸を含むことを特徴とする。これらの配列は、注射用に製剤化することができるほか、練り歯磨きもしくは口内洗浄剤、または歯肉パッチ中に分散させることが可能であり、これを投与することで骨/歯の成長を促したり、および/または体内から尿中へのリン酸塩の過剰な喪失を抑えたりすることができる。 （もっと読む）

【課題】規則的な微細構造で中空構造を有するナノメートルスケールのナノチューブを形成する新規環状ペプチドの配列、当該配列を成す物質のナノチューブ形成条件を提供する。
【解決手段】環状ペプチドの環内部に金属イオンを配位させるため、３残基連続して同じ光学異性体が並んだ領域を２つ連続せずに配置し、それ以外のアミノ酸はＬ−体とＤ−体が交互に配された配列を持たせることにより、３残基の真ん中のアミノ酸は環内部を向き、その位置に金属イオンと配位結合するHis、Aspなどのアミノ酸を設定するように設計する。環状ペプチドは特定条件下で自己組織化的に会合し、金属イオンを環内部に配位させながらナノチューブを形成するため、ナノチューブ内に一次元的に金属イオンを配列化させることができることで、機能的なナノ素材、ナノ材料へ応用が可能である。 （もっと読む）

【課題】標識操作が簡便であり、迅速かつ可逆的標識が可能であり、しかも一般性の高い標識法を可能とする蛍光色素、及びそれを利用した標識方法などを提供することを課題とする。
【解決手段】 金属錯体を形成し、金属配位性ペプチドに対する特異的結合能を発揮する配位子と、蛍光団とがリンカーを介して結合された発光色素が提供される。発色団は、配位子が形成する金属錯体における中心金属に対して配位能を有する。発色団が金属に配位することで蛍光が消光する。金属配位性ペプチドの添加により、発色団は金属に配位しなくなり、蛍光が増大（回復）する。 （もっと読む）

【課題】種々の機械的特性を有する自己組織化ペプチドゲル及び該ゲルの機械的特性を制御する新たな方法を提供すること。
【解決手段】式：Ａ ＊_１ Ｂ ＊_２ Ｃで表される構造を含んでなり、水系媒体中においてβ-シート構造を形成する自己組織化ペプチド（Ｘ）［式中、ＡがＮ末端側であり、Ａ、Ｂ及びＣは、それぞれ非極性アミノ酸残基と酸性アミノ酸残基と塩基性アミノ酸残基とを含有するドメインであり、ドメインＡ、Ｂ及びＣの両末端は、それぞれ独立して酸性アミノ酸残基又は塩基性アミノ酸残基であり、ドメインＡ及びＣにおいては、酸性アミノ酸残基及び塩基性アミノ酸残基がβ−シート構造の一方の面（ａ）のみにそれぞれ独立して１個以上配置され、ドメインＢにおいては、酸性アミノ酸残基及び塩基性アミノ酸残基がβ−シート構造の他方の面（ｂ）のみにそれぞれ独立して１個以上配置され、＊_１及び＊_２は、それぞれ独立してペプチド結合又は非極性アミノ酸残基のみを含有するドメインである］。 （もっと読む）

【課題】新規シクロスポリン誘導体を提供すること。
【解決手段】天然に生じる、および他の現在公知であるシクロスポリンおよびシクロスポリン誘導体に勝る、向上した有効性および減少した毒性を有するシクロスポリン誘導体が開示される。本発明のシクロスポリン誘導体は、シクロスポリンＡ（ＣｓＡ）分子の以下による化学的および同位体置換により生成される：（１）アミノ酸１の化学的置換および必要に応じて重水素置換；および（２）アミノ酸１、４、９のような、シクロスポリンＡ分子の代謝の鍵となる部位における重水素置換。最も活性な本発明の誘導体は、化学的および重水素置換の両方を有するものだった。シクロスポリン誘導体を生成する方法、および開示されるシクロスポリン誘導体を用いて毒性の減少した免疫抑制を産生する方法もまた、開示される。 （もっと読む）

本発明は、固相合成法及びポストアセンブリ液相合成法の組み合わせによる、Ｃ末端アミド誘導体であるペプチドの調製のための方法に関する。Ｃ末端誘導体であるペプチドは、酢酸ペプチドへと更に変換される。本発明は、純粋な酢酸ペプチド及び保護ペプチド誘導体にも関する。 （もっと読む）

本発明は、次の式（Ｉ）又は（ＩＩ）：


［上式中、Ｒ^１の少なくとも一は、ペプチド、タンパク質、脂質、オリゴヌクレオチド又はポリヌクレオチド、オリゴ糖又は多糖、及びバイオポリマーから選択される基を表し；同一でも異なっていてもよい他の可能なＲ^１は、ＯＨ、ＯＲ^３、ＯＭ、ＳＨ、ＳＲ^３、ＯＣＯＲ^３、ＮＨ_２、ＮＨＲ^３、ＮＲ^３Ｒ^４、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨＲ^３、ＣＯＮＲ^３Ｒ^４、ＣＮ、ＣＯＯＲ^３、ＯＣＨ_２ＣＯＯＨ、ＣＯＯＨ、ＯＳＯ_２Ｒ^３、Ｎ_３及びＲ^３から選択される基を表し、ここで、Ｒ^３及びＲ^４は、同一でも異なっていてもよく、Ｏ、Ｓ及びＮから選択される一又は複数のヘテロ原子を含んでいてもよい、ハロゲン原子で置換されていてもよい飽和又は不飽和の脂肪族又は芳香族の炭化水素ベース基を表し、Ｍはアルカリ金属カチオンから選択される一価カチオンを表し；Ｒ^２は単結合又はスペーサ基を表し；ｎは６、７又は８に等しい］の一に対応するパー(３,６-アンヒドロ)シクロデキストリン誘導体に関する。これらの誘導体は特に金属元素を生物学的標的に輸送するために又は生物学的標的又は流体の汚染を除去するために使用される。
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