本発明は、式（Ｉ）Hal------(R²R³)Si---(CH₂)_S---Halのω−ハロアルキルジアルキルハロシランの製造方法であって、式（ＩＩ）Hal------(R²R³)Si−Hのシランおよび式（ＩＩＩ）CH=CH-(CH₂)_S-2Halのアルケンハロゲン化物を含む反応溶媒中で、白金族金属を含むヒドロシリル化触媒の触媒有効量存在下において、ヒドロシリル化反応の手段を用いる方法に関する。前記方法によれば、ヒドロシリル化は完全であり、その結果としての生成物は式（Ｉ）を有し、白金族触媒が蒸留により回収される。前記方法は（ｉ）蒸留残留物のガス状H−Halハロゲン酸の分離のための制御された加水分解、並びにHalの重量で表した加水分解性ハロゲン含有量がSi−Hal＝２％と低く、触媒金属を含む水媒体の作製（ｉｉ）固形吸収剤を使用せず、耐酸性ではない通常の設備で特に触媒製造での従来からの手法による前記水媒体からの白金族触媒金属の回収により前記触媒金属が回収されることに特徴がある。 （もっと読む）

金属錯体の存在下において標的分子を基質に暴露する段階を含み、標的分子が非改変標的分子であり、金属錯体が、標的分子と基質との間に安定な結合相互作用を提供するように選択される、標的分子を基質に固定化する方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）に記載の置換１−プロピオリルピペラジン、その製造方法、前記化合物を含有する医薬品および医薬品の製造におけるその使用に関する。式（Ｉ）において、ＸはＮまたはＣ−Ｒ２を示し、ｎは０〜８の間の１つの値に該当する。
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本発明は式（Ｉ）
【化１】


（式中、
置換基Ｘ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は明細書に明示し、そして説明するとおりの意味を有する）の化合物、これらの化合物の製造法、それを含有する医薬組成物、場合によってはタンパク質キナーゼ活性の阻害に応答する疾患の治療のための１つまたはそれより多いその他の医薬的活性な化合物と組み合わせたその使用、ならびにかかる疾患の処置のための方法に関する。
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本発明は、1,2-ジアザ-ジベンゾアズレン誘導体、その製薬学的に供し得る塩及び溶媒和物、これらの製造方法及び製造用中間体並びにこれらの抗炎症効果、特に腫瘍壊死因子-α（ＴＮＦ-α）産生の阻害及びインターロイキン-1（ＩＬ-１）産生の阻害並びにこれらの鎮痛作用に関する。 （もっと読む）

本発明は、それぞれ式（Ｉ）のトリアゾールとベンゾトリアゾールのエレクトロルミネセンス金属錯体、それらの調製方法、金属錯体を含む電子デバイス、及び電子デバイス、特に有機発光ダイオード（ＯＬＥＤ）における、酸素感応指示器としての、バイオアッセイにおけるリン光性指示器としての又は触媒としてのそれらの使用に関する。
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【課題】 プラズマ重合に利用することができ、より低い誘電率の膜を形成し得る化合物および該化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】 式（１）で示される化合物。式（１３）で示される化合物と、式（１４）で示される化合物とを反応させる式（１）で示される化合物の製造方法。


（式（１）、（１３）および（１４）において、ＰＣＡは炭素原子数７以上のポリシクロ脂肪族炭化水素基を表わし、ＡＬＫは炭素原子数１〜１０の二価の脂肪族炭化水素基を表わし、ｍは１または２を表わし、ｎは０または１を表わす。Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立に、炭素原子数１〜６のアルキル基、炭素原子数２〜６のアルケニル基、炭素原子数２〜６のアルキニル基、炭素原子数１〜６のアルコキシ基、炭素原子数６〜１０のアリール基または炭素原子数６〜１０のアリールオキシ基を表わす。Ｘは塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子、またはトシル基を表わす。） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のフルオロハロアルカン、好ましくは［^１８Ｆ］フルオロハロアルカンの製造方法であって、式（II）の対応有機ケイ素化合物と式（III）の化合物との反応を含んでなる方法を提供する。この方法に使用する中間体も特許請求の範囲に記載される。
Ｘ−（ＣＨ_２）ｎ−Ｆ （Ｉ）
（式中、Ｘはハロであり、ｎは１〜６の整数である。）
【化１】


（式中、ｎは式（Ｉ）の化合物について定義した通りであり、Ｒ′、Ｒ″及びＲ″′はＣ_１−６アルキル及びＣ_１−６ハロアルキルから独立に選択され、或いはＲ″は次式の基
【化２】


であってもよい。）
ＸＹ （III）
（式中、Ｘは式（Ｉ）の化合物について定義した通りであり、Ｙはハロである。）
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本発明は、金属触媒、好ましくはＮｉ（ＩＩ）の塩および／または錯体を用いた、テルビナフィンおよびその類似体の合成方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
Ｚ¹Ａ_nＺ²ＭＸ_m （Ｉ）
（但し、
Ｚ¹が、Ｍに直接的に配位結合する６−π−電子中央基を含む配位結合基であり、及び該配位結合基は、少なくとも１個の縮合した飽和又は不飽和Ｃ₂−Ｃ₃₀環状基を有し、該縮合環状基は、原素Ｂ、Ａｌ、Ｇａ、Ｉｎ、Ｓｉ、Ｇｅ、Ｓｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓｅ、Ｔｅ、Ｎ、Ｐ、Ａｓ及びＳｂから成る群から選ばれる少なくとも１種のヘテロ原子を環内に含み、該ヘテロ原子は、６−π−電子を含む中央基の炭素原子に直接的に結合し、及び前記ヘテロ原子は、環の構成要素ではない基も帯びて良いものであり、
Ａが、基Ｚ¹及びＺ²の間の二価のブリッジであり、
Ｚ²が、Ｚ¹と同じ意味を有する配位結合基であり、又はＺ²は、オープンペンタジエニルを含有する基、シクロペンタジエニルを含有する基又は複素環の、５−又は６−員の、６−π−電子含有基であり、
ｎ＝０又は１、
Ｍが、元素周期表の３、４、５又は６族の元素又はランタニドの元素であり、
基Ｘが、同一又は異なるもので、及びそれぞれが、有機基又は無機基であり、２個の基Ｘが互いに結合することも可能であり、
ｍが、０、１又は２であり、
及び、３個の分子部分Ｚ¹、Ｚ²及びＡの内、少なくとも１個が、少なくとも１種のオレフィン性Ｃ＝Ｃ二重結合を含んだ、２〜４０個の原子を有する１価の有機基を有する、）
の有機金属遷移金属化合物に関する。 （もっと読む）

ジクチオスタチン及びそのアナログは、新規抗癌剤として非常に有望であることを示す。本発明は、ジクチオスタチンアナログ、ジクチオスタチンアナログの合成のための合成中間体、並びにそのようなアナログ及び中間体の合成のための合成法を提供する。ジクチオスタチンアナログは、下記構造又はそのエナンチオマー(I)を有することができる：(式中、R¹は、H、アルキル基、アリール基、アルケニル基、アルキニル基、又はハロゲン原子であり；R²は、H、保護基、アルキル基、ベンジル基、トリチル基、-SiR^aR^bR^c、CH₂OR^d、又はCOR^eであり；R^a、R^b及びR^cは、独立して、アルキル基又はアリール基であり；R^dは、アルキル基、アリール基、アルコキシルアルキル基、-RⁱSiR^aR^bR^c 又はベンジル基であり(式中、Rⁱはアルキレン基である。)；R^eは、アルキル基、アリル基、ベンジル基、アリール基、アルコキシ基、又は-NR^gR^hであり(式中、R^g及びR^hは、独立して、H、アルキル基又はアリール基である。)；R³は、(CH₂)_n (式中、nは0〜5の範囲の整数である)、-CH₂CH(CH₃)-、-CH=CH-、-CH=C(CH₃)-、又は-C≡C-であり；R⁴は、(II)であり：(式中、R^23aは、H、保護基、アルキル基、ベンジル基、トリチル基、-SiR^aR^bR^c、CH₂OR^d、もしくはCOR^eであり、R^23bは、H、保護基、アルキル基、ベンジル基、トリチル基、-SiR^aR^bR^c、CH₂OR^d、もしくはCOR^eであるか、又はR^23a及びR^23bは一緒に、CR^tR^uを組込んでいる6-員のアセタール環の一部を形成し；R^t及びR^uは、独立して、H、アルキル基、アリール基又はアルコキシアリール基である。)；並びに、R⁵は、H又はOR^2bであり(式中、R^2bはH、保護基、アルキル基、アリール基、ベンジル基、トリチル基、-SiR^aR^bR^c、CH₂OR^d、又はCOR^eである。)；但し、この化合物は、ジクチオスタチン1ではない。)。
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触媒有効量のルテニウム含有触媒及び反応促進有効量の電子供与性芳香族化合物助触媒を添加した反応媒質中で、オレフィンハライドをアルコキシ基が２以上の炭素原子を含むアルコキシシランと反応させることによってハロオルガノアルコキシシランが製造される。この方法は、特にシランカップリング剤の製造での重要な中間体であるクロロプロピルトリエトキシシランを製造するために使用できる。 （もっと読む）

本発明は、実質的に水性環境において、例えば、接着剤として機能する組成物である。好ましい組成物は、一般に接着部分及びポリマー部分を含み、ポリマー部分は、所望の表面活性作用（又は他の所望の特性）を有する。本発明の組成物の接着部分は、ジ（ＤＨＰＤ）を含むジヒドロキシフェニル誘導体からなる。
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本発明は、特定のアリールアルキルスルホンアミド及びその誘導体に関し、ここで、該アリールアルキルスルホンアミド及びその誘導体は、とりわけ、破骨細胞の生存、生成及び/若しくは活性を抑制し、並びに/又は、骨吸収を抑制する。本発明は、より詳細には、式(I)[式中、Ar¹は、独立して、C_5-20アリール(例えば、ビフェニル、フェナントリル、フルオレニル又はカルバゾリル、最も好ましくは、ビフェニル)であり、また、場合により置換されていてもよい；R^Nは、独立して、H、アシル、C_5-20アリール-C_1-7アルキル、C_3-20ヘテロシクリル又はC_1-7アルキルであり、また、場合により置換されていてもよい；R^alkは、C_2-10アルキレン基であり、また、場合により置換されていてもよい；及び、Qは、独立して、-Hであるか、又は、炭素、窒素、酸素、硫黄、リン、フッ素、塩素、臭素及びヨウ素から選択される1〜30個の原子を有する有機基(例えば、オキシ型の基、アミン型の基など)である]で表される化合物並びにその製薬上許容される塩、溶媒和物、アミド、エステル、エーテル、化学的に保護されている形態及びプロドラッグに関する。本発明は、さらにまた、そのような化合物を含んでいる医薬組成物にも関し、並びに、骨粗鬆症、慢性関節リュウマチ、癌に関連した骨疾患及びパジェット病などの骨疾患の治療、及び/又は、炎症若しくは免疫系の活性化を伴う状態の治療において、インビトロ及びインビボの両方で、破骨細胞の生存、生成及び/又は活性を抑制するための、及び、破骨細胞が介在するか及び/又は骨吸収を特徴とする状態を抑制するための、そのような化合物及び組成物の使用にも関する。

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本発明は、式（Ｉ）のオルガノシランエステルの製造する特定の方法、及び９８質量％を上回る式（Ｉ）のオルガノシランエステルと、２質量％未満の炭化水素少なくとも１種とを有する組成物、並びにかかる組成物を誘電率１＜κ≦４の層又は皮膜の製造に用いる使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、炭素-ケイ素酸化を用いる、エンテカビル（I）


およびその新規中間体の製造法を提供する。
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式（Ｉ）（式中、記号は、明細書において示された意味を有する）のアジニルイミダゾアジンが開示され、加えてこの塩およびＮ−オキシド、その製造方法および新しい中間体生成物が開示される。動物害虫および望ましくない微生物に対抗するための、式（Ｉ）および中間生成物の化合物の使用も開示される。

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本発明は、式（Ｉ）：


〔式中、Ｒ^１は置換されていてもよい環状炭化水素基または置換されていてもよい複素環基、Ｗは結合手または置換されていてもよい２価の鎖状炭化水素基、ａは０，１または２、Ｘ^１は置換されていてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン、Ｙ^１は-Ｃ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)-または-Ｓ(Ｏ)₂-、Ａはさらに置換基を有していてもよいピペラジン環またはさらに置換基を有していてもよいピペリジン環、Ｘ^２は結合手または置換されていてもよい低級アルキレン、Ｙ^２は-Ｃ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)-、-Ｓ(Ｏ)₂-または-Ｃ(=ＮＲ^７)-、Ｘ^３は置換されていてもよいＣ_１−４アルキレンまたは置換されていてもよいＣ_２−４アルケニレン、Ｚ^３は-Ｎ(Ｒ^４)-、-Ｏ-または結合手、Ｚ^１は-Ｃ(Ｒ^２)(Ｒ^２’)-等、Ｚ^２は-Ｃ(Ｒ^３)(Ｒ^３’)-、-Ｎ(Ｒ^３)-等を示す。〕で表される、血栓症治療薬として有用な環状アミド誘導体またはその塩を提供する。
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式（A）により表されるC-7保護化バッカチンIII化合物の合成プロセスであって、式（B）により表される10-デアセチルバッカチンIII化合物と、保護化剤及びアシル化剤とを、二級アミンと窒素含有化合物との存在下で反応させることを含む、前記プロセス。また、式（C）により表されるC-7保護化10-デアセチルバッカチンIII化合物の合成プロセスであって、式（B）により表される10-デアセチルバッカチンIII化合物と、保護化剤とを、二級アミンと窒素含有化合物との存在下で反応させることを含む、前記プロセス。いずれのプロセスにおいても、前記窒素含有化合物は、窒素含有複素環またはトリアルキルアミンから選択される。この窒素含有複素環を選択する場合、非置換若しくは置換のピリジンであるか、非置換若しくは置換のピラジンであってもよい。トリアルキルアミンを選択する場合、トリエチルアミンまたはジイソプロピルエチルアミンであってもよい。（A、B、C）｛式中、PG₁は保護剤の有機残基を表し、PG₂はアシル化剤の有機残基を表し、Rは単純若しくは置換アリール基または複素環基を表す｝。
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本発明は新規インドール誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアンドローゲン受容体によりモジュレートされる障害及び状態の処置におけるそれらの使用に関する。式（II）：（II）
【化１】

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