本発明は、式(IV)の化合物を製造するための鏡像異性体選択的方法を含む：(a)式(I)の化合物（式中、R¹およびmは前記に定めたものである）を酸化剤で光学活性化合物の存在下に不斉エポキシ化して、光学活性エポキシド（式中、R¹およびmは前記に定めたものである）を製造し、続いて(b)この光学活性エポキシドとフェノール誘導体を塩基の存在下で反応させ；その際、この方法は光学活性エポキシドを単離せずに実施される。

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式（１ａ）又は（１ｂ）の光学的に活性な化合物の触媒的不斉合成方法であって、
（式中、Ｒは有機基であり；Ｘはハロゲンであり、Ｒ_１及びＲ_２は同一であっても又は異なっていてもよく、Ｈ又は有機基を表わすか、Ｒ_１及びＲ_２は一緒に架橋し環構造の一部を形成しており；Ｒ及びＲ_２は一緒に架橋し環構造の一部を形成していてもよく；ただし、Ｒ及びＲ_１は異なっており、またＲ_２がＨでないとき、炭素−炭素結合を通して結合している。）
式（２）の化合物を、触媒量のキラル窒素含有有機化合物の存在下にハロゲン化剤と反応させる工程を含む方法。
【化１】


【化２】

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本発明は、以下の成分：（ｉ）少なくとも１種のアミノアルコキシシラン及び／又は少なくとも１種のアミノアルコキシシロキサンと、（ｉｉ）少なくとも１種のスズ化合物とから構成された配合物を提供する。本発明は更に、湿分架橋性ハイブリッド接着剤中における、本発明にかかる配合物の使用を提供する。本発明は更に、湿分架橋ハイブリッドコンパウンドの配合するための２成分系の製造における、本発明にかかる配合物を提供する。本発明は同様に、１成分系から出発する湿分架橋性ハイブリッドコンパウンドの配合に直接使用するための、本発明にかかる配合物の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のアミドなどの新規アミドを対象とする。


この新規アミドは、統合失調症、不安、抑うつ、双極性障害、パニックなどの精神障害及び気分障害を含めて、ただしこれらだけに限定されないｍＧｌｕＲ５が関与する疾患及び症状の治療又は予防において、並びにとう痛、パーキンソン病、認知障害、てんかん、交代勤務睡眠障害、時差ボケなどの概日リズム及び睡眠障害、薬物嗜癖、薬物乱用、薬物離脱、肥満及び他の疾患の治療において有用であるｍＧｌｕＲ５調節物質である。本発明は、これらの化合物を含む薬剤組成物も対象とする。本発明は、さらに、これらの新規アミド及び／又はこれらの化合物を含む組成物の有効量を投与することによってこれらの障害及び症状を治療する方法も提供する。
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本発明は、式Ｉ


（ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＸは、本明細書において列挙されたように定義される）のイミダゾロピリミジン類に関する。本発明はまた、所望されていない微生物を防除するための、前記物質の製造方法およびこれらの使用に関する。前記式において、Ｒ^２は、酸素、窒素および硫黄を含む群からの１から３個の同一または異なるヘテロ原子に加えて、３から１３個の炭素原子、および１個以上のケイ素原子を含む有機基を表し、ならびに非置換であるか、または１から４個の同一のハロゲンで置換されている。
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陽電子放出化合物及びその製造方法を提供する。該化合物は、式（Ｆ）_ｍＧ（Ｒ）_ｎ（各Ｒは少なくとも１つの炭素、窒素、リン又は硫黄原子を含む基であり、Ｇは該炭素、窒素、リン又は硫黄原子を介してＲに結合し；Ｇはケイ素又はホウ素であり；Ｇがケイ素の場合、ｍは２〜５であり、ｎは１〜３であり且つｍ＋ｎ＝３〜６であり；Ｇがホウ素の場合、ｍは１〜３であり、ｎは１〜３であり且つｍ＋ｎ＝３〜４であり；上記式が帯電されている場合、該化合物は１又はそれ以上の対イオンをさらに有し；式中、少なくとも１つのＦは^１８Ｆである）を有する。 （もっと読む）

【課題】各種のシリコーン含有モノマーは、眼科用具、特に、改善された酸素透過性を有するソフトコンタクトレンズなどの出発材料としての有用性が認められている。眼科用具技術では、シリコーン含有モノマーおよびマクロマーを親水性モノマーおよびポリマーと相溶化し、光学的に透明で、酸素透過性および湿潤性などの所望の臨床性状を有するポリマーおよびポリマーネットワークを形成することができるさらなるモノマーが求められている。
【解決手段】本発明は、式(I、II)の（メタ）アクリルアミドモノマーであって、式中、RがHまたはCH₃であり、R¹がH、炭素原子1〜8個を有する置換型および非置換型アルキル基、置換型および非置換型ベンゼンおよびトルエン基から選択され、R²、R³およびR⁴が、炭素原子1〜8個を有するアルキル基、置換型および非置換型ベンゼンおよびトルエン基、ならびに、-OSiR⁵R⁶R⁷から独立して選択され、R⁵、R⁶およびR⁷が、炭素原子1〜4個を有する直鎖状または枝分れアルキル基から成る群から独立して選択される（メタ）アクリルアミドモノマーに関するものである。それらから製造されるポリマーも開示されている。
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【課題】保護されたジオールを有する新規なアルコキシシラン及び組成の制御が容易である、ジオールを有する有機ケイ素樹脂並びにそれらの製造法を提供する。
【解決手段】下式（１）で表される有機ケイ素化合物、及びこの化合物と多官能アルコキシシランとを加水分解・縮合してなる、ジオールを有する有機ケイ素樹脂。
【化１】


（式中、Ｒ₁〜Ｒ₃はＣ１〜６のアルキル基又はアルコキシ基。Ｒ₄はＣ２〜６のアルキレン基。Ｚは、Ｃ１〜３のアルキレン基。）
本発明のアルコキシシランは、下式（４）の化合物とシラン化合物 R₁R₂R₃SiHとをハイドロシリレーション反応させて製造される。
【化４】


（式中、ＺはＣ１〜３のアルキレン基であり、Ｒ₅は末端にＣ−Ｃ二重結合を有する。）
本発明の有機ケイ素樹脂は、上式（１）で表される有機ケイ素化合物及び分子量調整剤を含んだ混合物の加水分解・縮合により製造される。 （もっと読む）

本発明はヒドロアミノメチル化条件下で、オレフィン、アミン、ロジウム−リン配位子及び合成ガス(syngas)を接触させる工程を含む方法に関する。特に、幾つかの状況下で、中性ロジウム−ホスファイト単座配位子が指定されることが見出された。本発明は、高い収率及び位置選択率で、医薬活性生成物、例えばイブチリド、テルフェナジン及びフェキソフェナジン並びにこれらの誘導体を含む種々の生成物を製造する簡単な方法を提供する。 （もっと読む）

対応する一級又は二級のアルコールをトリクロロイソシアヌル酸、式Ｒ₁ＳＲ₂の化合物および塩基の存在下で反応させることを含む、アルデヒドおよびケトンを製造する方法が開示されている。一つの実施形態においては、アルコールは式（Ｉ）（式中、Ｒ₃は保護基である）の化合物である。また、式（Ｉ）の化合物を塩素含有化合物および式Ｒ₁ＳＲ₂の化合物の存在下で酸化させ；そして酸化段階の生成物をアシル化剤と反応させることを含む３−Ｏ−保護されたモルフィンジエノールカルボキシレートを製造する方法も開示されている。


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種々の不斉反応の触媒として有用な下記一般式（１）で表されるビアリール骨格を有するグアニジン化合物。
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３はそれぞれ独立して、水素原子、置換基を有してもよい炭化水素基、置換基を有していてもよい複素環基を示し、Ｒ^４〜Ｒ^１５はそれぞれ独立して、水素原子、置換基を有してもよい炭化水素基、置換基を有してもよい複素環基、水酸基、置換基を有してもよいアルコキシ基、置換基を有してもよいアリールオキシ基、アシル基、置換基を有してもよいアルコキシカルボニル基、置換基を有してもよいアリールオキシカルボニル基、置換基を有してもよいカルバモイル基、置換基を有してもよいアルキルチオカルボニル基、置換基を有してもよいアリールチオカルボニル基、カルボキシル基、置換基を有してもよいアルキルチオ基、置換基を有してもよいアリールチオ基、アミノ基または置換アミノ基、置換シリル基を示す。また、Ｒ^１〜Ｒ^１５のいずれの組み合わせにおいてもこれらの置換基が一緒になって結合して環を形成しても良い。Ｘ^１〜Ｘ^８は炭素原子又は窒素原子を示すが、窒素原子の場合はＸ^１〜Ｘ^８上の置換基は存在しない。） （もっと読む）

本発明は、システインプロテアーゼ、特にカテプシンB, K, L, F及びSのインヒビターであり、そして従って、それらのプロテアーゼにより介在される疾病の処理において有用である化合物に関する。本発明はまた、それらの化合物を含んで成る医薬組成物、及びそれらの調製方法にも関する。本発明はまた、治療を受ける患者において有害な免疫応答を引き起こす治療と組合してのそれらのインヒビターの使用にも向けられる。 （もっと読む）

本発明の課題は、多種多様なアルキル基等の様々な置換基を有する芳香族化合物の低毒性且つ経済的な製造方法を提供することであり、鉄触媒およびジアミン化合物存在下、下記式（２）で示される化合物と、下記式（３ａ）で示される芳香族マグネシウム試薬とを反応させることを特徴とする、下記式（１）で示される芳香族化合物の製造方法により、上記課題を解決する。


［式中、Ｒは、置換基を有していてもよい炭化水素基又は、Ｃ_３〜Ｃ_１０飽和環基若しくは不飽和環基であり、Ａは、置換基を有ししていてもよいＣ_４〜Ｃ_２０芳香族基又は置換基を有していてもよい複素芳香族基であり、Ｘは、ハロゲン原子又はスルホン酸エステルであり、Ｙ^１は、臭素、ヨウ素、塩素、又は炭素アニオン配位子である。］ （もっと読む）

簡便に糖鎖を導入できる糖ペプチドの生成のための方法を提供すること。本発明では、糖鎖の導入のための基を保護したアミノ酸を、４塩基コドン法でタンパクに導入することにより、脱保護したのちにその部位に天然の糖鎖を導入することにより、上記課題を解決した。従って、本発明は、以下の工程：（ａ）糖鎖に結合し得る官能基を有するアミノ酸を含み、４塩基コドンを認識する改変ｔＲＮＡ改変ｔＲＮＡを提供する工程；（ｂ）該４塩基コドンまたはその相補体を含む核酸配列を含む改変核酸分子を提供する工程；（ｃ）該改変核酸分子を転写してｍＲＮＡを生成する工程；および（ｄ）該改変ｔＲＮＡおよび翻訳に必要なセットのｔＲＮＡを含むタンパク質合成系に該ｍＲＮＡを曝してタンパク質を生成する工程、を包含する、糖鎖に結合し得る官能基を有するアミノ酸を含むタンパク質を生産するための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 不斉ヒドロキシメチル化反応が高い不斉選択性で進行する触媒、及びその触媒を用いた光学活性ヒドロキシメチル化化合物の製法を提供する。
【解決手段】 キラル配位子(例えば、化４)
【化４】


とスカンジウムトリフラート等とを混合させてなる触媒を用いることにより、ケイ素エノラートとホルムアルデヒドとの反応において光学活性ヒドロキシメチル化化合物が高い不斉選択性で得られる。
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オレフィン重合用触媒の成分として有用な、遷移金属化合物及び高分子量を持つオレフィン重合体を与える高活性な重合触媒を提供する。具体的には、式（１）で表される遷移金属化合物を用いたオレフィン重合用触媒である。
【化１】


［式中、Ｍは、周期律表第３〜１０族又はランタノイド系列の金属元素であり、Ｘは、Ｍと結合するσ結合性の配位子を示し、Ｘが複数ある場合、複数のＸは同じでも異なっていてもよい。Ｙは、ルイス塩基を示し、Ｙが複数ある場合、複数のＹは同じでも異なってよい。Ａ^１、Ａ^２の内、少なくとも一つはホウ素又はリン原子が架橋原子となっている架橋基を示し、ｑは１〜５の整数で、［（Ｍの原子価）−２］を示し、ｒは０〜３の整数を示す。Ｑ^１及びＱ^２は、特定構造を有する。Ｑ^１及びＱ^２はそれぞれ異なっていてもよく、同じであってもよい。］ （もっと読む）

少なくとも一つの複素環を有し、プロトン交換膜（ＰＥＭ）の製造に使用できるポリマー、ポリマー先駆体及び他の材料を記載する。代表的な例において、該複素環はフッ素化されたイミダゾール環である。該複素環は低い値のｐＫａを有するために選択でき、及びトリアゾール環、他の窒素含有複素環又はこれらの誘導体であってもよい。ポリマー及び複合物が優秀なプロトンで伝導性をもって調製された。これら材料の適用は、燃料電池及び他のイオン伝導性用途を含む。 （もっと読む）

フェニル含有クロロシラン生成物を調製するために、３通りの改善されたグリニャール法を使用する。ここで、生成物としてのジフェニルクロロシランの収率は最大限に増加されるが、生成物としてのフェニルクロロシランの収率は最小限に抑えられる。第１の実施形態において、該方法は、フェニルグリニャール試薬、エーテル溶媒、ハロゲン化芳香族カップリング溶媒及びトリクロロシランを接触させることを含む。別の実施形態において、該方法は、フェニルグリニャール試薬、エーテル溶媒、ハロゲン化芳香族カップリング溶媒、トリクロロシラン及びフェニルクロロシランを接触させることを含む。また別の実施形態では、該方法は、フェニルグリニャール試薬、エーテル溶媒、ハロゲン化芳香族カップリング溶媒及びフェニルクロロシランを接触させることを含む。各実施形態において、反応物は、成分の特定のモル比で存在する。 （もっと読む）

【課題】スフィンゴミエリン、その中間体及びその調製方法
【解決手段】本発明は、新規のオキサザホスホラン、環式及び非環式、スフィンゴミエリン及びスフィンゴミエリン類似体の合成におけるそれらの使用、並びに、それらから得られた合成的スフィンゴミエリンに関する。本発明によるオキサザホスホランの一つのグループは、本明細書に記載された一般式（１）を有する。特に、本発明は、開示されたオキサザホスホラン及びスフィンゴミエリンの2R,3R立体異性体、及び、それらの調製のための合成方法を提供する。 （もっと読む）

フェニル含有クロロシラン生成物、特にジフェニルクロロシランを調製するためのグリニャール法を３つの実施形態で行なう。第１の実施形態において、グリニャール法の反応物は、フェニルグリニャール試薬、エーテル溶媒、トリクロロシラン及び芳香族炭化水素カップリング溶媒である。第２の実施形態において、グリニャール法の反応物は、フェニルグリニャール試薬、エーテル溶媒、フェニルクロロシラン及び芳香族炭化水素カップリング溶媒である。第３の実施形態において、グリニャール法の反応物は、フェニルグリニャール試薬、エーテル溶媒、トリクロロシラン、フェニルクロロシラン及び芳香族炭化水素カップリング溶媒である。各実施形態において、反応物は、特定のモル比で存在する。 （もっと読む）