本発明は新規インドール誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアンドローゲン受容体によりモジュレートされる障害及び状態の処置におけるそれらの使用に関する。式（II）：（II）
【化１】

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式（II）：
【化１】


で表されるリガンド出発化合物を、式（III）：
【化２】


で表される遷移金属化合物と反応させる工程を含む、式（Ｉ）：
【化３】


で表されるアンサ−メタロセン錯体をラセモ選択的に製造する方法であり、且つ
上記式（Ｉ）、(II)及び（III）において、Ｒ¹、Ｒ^1'が、同一でも異なっていても良く、それぞれ水素又は炭素原子数１〜４０個の有機基を表し、Ｒ²、Ｒ^2'が、同一でも異なっていても良く、それぞれ水素又は炭素原子数１〜４０個の有機基を表し、Ｒ³が、炭素原子数１〜４０個の有機基を表し、Ｒ⁴が、水素又は炭素原子数１〜４０個の有機基を表し、Ｔ、Ｔ’が、同一でも異なっていても良く、それぞれ１〜４０個の炭素原子を有し、シクロペンタジエニル環と共に少なくとも１個の別の飽和又は不飽和の、置換又は無置換の環を形成する２価の有機基を表し、この飽和又は不飽和の環は５〜１２原子の環員を有し、且つＴ、Ｔ’は、シクロペンタジエニル環に縮合した環の中にＳｉ、Ｇｅ、Ｎ、Ｐ、Ａｓ、Ｓｂ、Ｏ、Ｓ、Ｓｅ又はＴｅを含んでいても良く、Ａが、２価の原子又は２価の基から構成される架橋基を表し、Ｍ¹が、元素周期表の第３、４、５又は６族の元素、或いはランタニド元素を表し、基Ｘが、同一でも異なっていても良く、それぞれシクロペンタジエニルアニオンにより置換可能な有機基又は無機基を表し、ｘが、３〜６の自然数を表し、Ｍ²が、アルカリ金属、アルカリ土類金属又はマグネシウムモノハライドの一部を表し、ｐが、電荷が＋２価の金属イオンの場合は１を表し、或いは電荷が＋１価の金属イオン又は金属イオンの一部の場合は２を表し、ＬＢが、非電荷のルイス塩基リガンドを表し、そしてｙが、０〜６の自然数を表す、ことを特徴とする方法、第１の方法で製造された式（Ｉ）で表されるアンサ−メタロセン錯体から出発して式(IV)で表されるアンサ−メタロセン錯体をラセモ選択的に製造する別の方法、メタロセンを製造するために式（III）の遷移金属化合物の使用する方法、及び式（III）の特定の遷移金属化合物、に関する。 （もっと読む）

【課題】当該技術分野の状態の不都合な点を排除し、そしてより可溶性であり、そして同じかまたは改善された触媒特性プロフィールを有する化合物を利用可能にし、そして／または代替架橋概念、適切なリガンド置換パターン、およびリガンド置換基の驚くべき相乗効果を使用して、望ましい異性体を産生し、そして同時に多数の反応工程を免じ、そしてさらに明白な経済的な利点を生じる、直接合成を利用可能にすること。また、置換しそして架橋したメタロセンを用いて、担持メタロセン触媒を提供し、そして本発明の触媒系を用いて、産業的に適切な重合条件下で、環境にやさしく、そして経済的なポリオレフィン調製法を提供すること。
【解決手段】触媒系は、式、Ｒ^９Ｌ^１Ｌ^２Ｍ^１Ｒ^１Ｒ^２を有するメタロセン化合物を含む（式中、Ｒ^９は、リガンドＬ^１およびＬ^２の間の架橋であり、そしてＭ^１は、周期表のＩＶＢ族の金属、例えばチタン、ジルコニウムおよびハフニウムであり、そしてＲ^１およびＲ^２は、水素であるか、あるいは脂肪族基または芳香族基であることも可能である。架橋Ｒ^９は、ケイ素、ゲルマニウムまたはスズを含むことも可能である。）。合成時の本発明のメタロセン化合物は、５：１より大きいラセミ異性体対メソ異性体比を有し、それによって、メソ異性体を続いて分離する必要性を排除する。 （もっと読む）

エポキシオルガノアルコキシシランは、ＲｈＣｌ（ジ−ｔｅｒｔ−ブチルスルフィド)_２触媒の存在下で、ヒドリドアルコキシシランとオレフィンエポキシドとの反応によって作られる。該反応は安定剤の存在なしで、６５〜９５℃の範囲の温度で実施され、該オレフィンエポキシドが、ヒドリドアルコキシシランと反応するのに必要な化学量論の量を超えた５〜２５パーセントの過度のモル濃度で該反応に存在する。好ましくは、該反応温度は７０〜７５℃の範囲内であり、該オレフィンエポキシドはヒドリドアルコキシシランと反応するのに必要な化学量論の量を超えた約１０パーセントの過度のモル濃度で反応中に存在する。 （もっと読む）

金属メソポルフィリンハライド化合物の生成方法を開示する。金属メソポルフィリンハライド化合物は、新規なメソポルフィリンＩＸ中間化合物を形成し、次にそのメソポルフィリンＩＸ中間体を、金属挿入を介して金属メソポルフィリンハライドに変化させることによって形成することができる。本発明の新規な中間化合物は、酸中でヘミンを触媒水素化し、続いて回収することによって形成することができる。
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シリコン置換カルボン酸含有非ステロイド性抗炎症薬の新規な化合物、アルツハイマー病、炎症関連心臓血管疾患、及び癌を含む炎症、痛み、血管新生、及び皮質認知症の治療、予防、及び／又は減少方法におけるこれらの調製及び使用を記載する。本発明の組成物及び方法は、非選択的カルボン酸含有非ステロイド性抗炎症薬の使用がもたらす、胃腸毒性、腎臓毒性、及び他の毒性の減少又は無効に有効である。 （もっと読む）

本発明は、メソ構造化多孔性ハイブリッド有機−無機材料（ＭＰＨＯＩＭ）を作成するように働き、これらの材料の中で、ハロゲン化気体の化合物の検出または定量のためのプローブ分子として役立つことができる化合物に関する。
それはまた、これらの化合物が、その中で、共有結合またはイオン共有結合によってグラフトされるＭＰＨＯＩＭに、これらのＭＰＨＯＩＭを製造するためのプロセスに、そしてまたハロゲン化気体の化合物の検出および定量のための、かつこれらのＭＰＨＯＩＭを感知材料として含む化学感知器に関する。
本発明は、とりわけ、マイクロエレクトロニクス分野で使われるハロゲン化気体化合物、特にハロゲン化ホウ素錯体の検出および定量に適用される。 （もっと読む）

本発明は、有機発光ダイオード（ＯＬＥＤｓ）におけるエミッター分子としての周期律表の第４副族の金属のメタロセン錯体の使用、ＯＬＥＤｓにおける発光層としてのメタロセン錯体の使用、少なくとも１つのメタロセン錯体を含有する発光層、この発光層を含むＯＬＥＤならびに本発明によるＯＬＥＤを含む装置に関する。 （もっと読む）

【化１１６】


本発明は、式(IA)または(IIA)の化合物の溶解度調節助剤としての使用に関する。ここで、明細書26ページ[原文p.15]からの挿入化学式(IA)および(IIA)において、Aは、各種の置換基または非置換基、たとえばフリル、フェニル、ピリジル、ナフチル、またはチオフェニルを示し、X⁻は陰イオンを示し、L¹はリンカーを示す。これらの化合物は、分子の溶解度調節成分としても使用することもできる。本発明は、また、分子または基質の溶解度を調節する各種方法にも関する。さらに、本発明は、各種のホスホニウム支持された反応物質または各種ホスホニウム塩誘導体にも関する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｍ、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ及びＡは、明細書中で与えられている意味を有する］の新規シリル化カルボキサミド類、該物質を製造するための数種類の方法、望ましくない微生物を防止するための該物質の使用、新規中間体、及び、該中間体の製造に関する。

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本発明は、カルシポトリオールの合成に有用な中間体の新規製造法に関する。本発明は、さらに、カルシポトリオールまたはカルシポトリオール一水和物の製造における、該方法によって製造された中間体の使用にも関する。 （もっと読む）

下記式（Ｉ）
【化１】


（式中、
Ｒ^１は水素または任意に置換された低級アルキル；
Ｘは水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アシル、またはアミノ、アリール、複素環基など；
Ｙは水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アシル、アミノなど；
Ｚはアリールまたはヘテロアリール、その各々は任意に置換される；
をそれぞれ意味する。）
で表されるピラジン誘導体またはその塩。
本発明のピラジン化合物（Ｉ）およびその塩はアデノシン拮抗剤であって、うつ病、痴呆（たとえばアルツハイマー病、脳血管性の痴呆、パーキンソン病に伴う痴呆など）、パーキンソン病、不安、疼痛、脳血管疾患（たとえば卒中など）、心不全などの予防および／または治療に有用である。
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本発明の対象は、オルガノクロロシランの含有量に対して２００ｐｐｍを上回るＡｌＣｌ_３含有量を有する、オルガノクロロシランを含有した化合物混合物（Ｖ１）からＡｌＣｌ_３を分離するための方法において、化合物混合物（Ｖ１）を、オルガノクロロシランから選択したかまたはクロロメタンとオルガノクロロシランとから成る混合物から選択した化合物（Ｖ２）で希釈し、これによって、１５％未満の固体を有すると同時に、１０１３ｈＰａで７１℃を上回る沸点を有する成分の濃度が２５％未満である生成物流（Ｐ）を生ぜしめ、該生成物流（Ｐ）を蒸発ユニットにおいて１６５℃未満の温度で、揮発性の化合物（ＦＶ）と、ＡｌＣｌ_３含有の固体（Ｆ）とに分離することを特徴とする方法（この場合、全ての濃度表示が、質量に対するものである）である。 （もっと読む）

【課題】グルタミン酸トランスポーターの特異的検出に使用できる、グルタミン酸トランスポーターに選択的かつ高親和性の、放射性ラベルされたリガンドを提供する。
【解決手段】下記式(1)


(式中、Xは放射性原子を含む直鎖又は分岐低級脂肪族アルキル基、水酸基、直鎖又は分岐低級脂肪族アルコキシ基、アミノ基、直鎖又は分岐低級脂肪族アシルアミド基、ハロゲン原子、ハロゲン化された直鎖又は分岐低級脂肪族アルキル基を示し、そしてR¹, R²は各々水素、直鎖又は分岐低級脂肪族アルキル基、アセトキシメチル基を示す。)で表される、ベンゾイル基上に放射性ラベル置換基を有する3-[3-(ベンゾイルアミド)ベンジルオキシ]アスパラギン酸、又はそのエステル誘導体若しくは塩。 （もっと読む）

本発明は、例えば、対象中のインシュリンレベルを調節するのに有用であり、一般式Ｑ−Ｌ^１−Ｐ−Ｌ^２−Ｍ−Ｘ−Ｌ^３−Ａ（変数Ｑ、Ｌ^１、Ｐ、Ｌ^２、Ｍ、Ｘ、Ｌ^３及びＡの定義は明細書中に記載されている。）を有する化合物を提供する。また、本発明は、例えば、ＩＩ型糖尿病などの治療のために化合物を使用するための組成物及び方法も提供する。
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式（１）で表されるπ共役系芳香環含有化合物は、比較的安定である上、青紫色領域から赤色領域の発光材料として有用である。


〔式中、Ｒ¹〜Ｒ⁶は、互いに独立して水素原子等を表し、Ａ及びＤは、互いに独立して、ピリジン環、ピリミジン環、ピリダジン環、ピラジン環、フラン環、ピロール環、ピラゾール環、イミダゾール環、チオフェン環、ベンゾチアジアゾール環、チエノ［３，４−ｂ］ピラジン環、フロ［３，４−ｂ］ピラジン環、又は６Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピラジン環等を表し、ａ₁、ａ₂及びａ₃は、互いに独立して０又は１を表し、ｎ₁及びｎ₂は互いに独立して１〜５の整数を表す。〕 （もっと読む）

本発明は、分子スペーサーアーム、固体支持体への分子単位の固定方法、ならびに分子もしくは生体分子を有する分析チップ上での該スペーサーアームの利用に関する。該スペーサーアームは式（Ｉ）であり、


式中：
Ｘ^０、Ｘ^４＝Ｃ、Ｏ、Ｓ、Ｓｅ、Ｎ、Ｐ、Ａｓ；
Ｘ^１−３＝Ｃ、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｅ、Ｐ、Ａｓ、もしくは、アリール、Ｃ１−６位でのヘテロアリール；
Ｚ^１−２＝Ｃ−Ｒ、Ｓｉ−Ｒ、Ｎ、Ｐ、およびＡｓ、ここでＲ＝Ｃ１−６位でのアルキル；
Ｒ^１−３＝Ｈ、もしくは、アルキル、アリール、Ｃ１−６位でのヘテロアリール；
［Ｇｐ］＝Ｎ＜の保護基；
ｎ、ｍおよびｎ＝１以上の整数；
［Ｓｕｐ］＝Ｈ、もしくは、シラン化固体支持体；
［ｍｏ］＝Ｈ、もしくは、該スペーサーアームの仲介により共有結合的に該シラン化固体支持体上に固定されることを目的とされる分子単位
である。
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式(I)の化合物
（式中Zは、酸素原子；または硫黄原子であり；Z₂は酸素原子；または硫黄原子であり；R₁はアリールまたはヘテロアリール基であり、非置換であるか、または置換され；R₂ は水素；または有機置換基であり；R₃は水素；または有機置換基であり；R₄は水素；または有機置換基であり；またはR₃とR₄は、一緒に、それらが結合している窒素原子と一緒になって、環を形成し、この環は非置換であるか、または置換され；R₅は水素；または非置換であるか、または置換されたアルキル基であり；或いは一緒になってR₈またはR₆の原子であって、その原子を介してR₆がR₅を担持する式Ｉに示す炭素原子に直接連結している原子に結合した一価の置換基と一緒になって一つの追加の結合を形成し；R₆とR₇は、一緒に、それらが結合する原子を式Ｉに示す２つの炭素原子と一緒になって、ニ環系を形成し、該環系は、炭環系またはヘテロ環系であり、該環系は、式Ｉでみられる様式において、４つの置換基-N(R₂)-C(=Z₁)-R₁、-C(=Z₂)-N(R₃)-R₄、R₅及びR₈によって置換され、且つ該環式は任意に更に置換され；且つR₈は水素；または非置換または置換されたアルキル基であり；或いは一緒になってR₅またはR₇の原子であって、その原子を介してR₇がR₈を担持する式Ｉに示す炭素原子に直接連結している原子に結合した一価の置換基と一緒になって、一つの追加の結合を形成する）、及び適宜それらの互変異性体であって、それぞれの場合に遊離形態または塩形態にあり、農薬活性成分として使用でき、且つそれ自体公知の方法で調製され得る。
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本発明のアルコキシド化合物は、下記一般式（I）で表されるものであり、ＣＶＤ法等の化合物を気化させて薄膜を形成する方法に用いられる薄膜形成用原料に適するものである。また、本発明の薄膜形成用原料は、該アルコキシド化合物を含有してなるものであり、本発明の薄膜の製造方法は、該薄膜形成用原料を気化させて得たアルコキシド化合物を含有する蒸気を基体上に導入し、これを分解及び／又は化学反応させて基体上に薄膜を形成するものである。
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本発明者らは、C2置換PBDを製造するための主要な中間体を開発した。この中間体は、C2位に脱離基、N10位にカルバメート保護基、かつC11位に保護ヒドロキシ基を有する。第1の態様において、本発明は、式(I)を有する化合物を包含する。ただし、R¹⁰は、カルバメート系窒素保護基であり；R¹¹は、酸素保護基であり；そしてR²は、活性脱離基である。さらなる態様において、本発明は、第1の態様に定義されるような式(I)で示される化合物から、式(III)で示される化合物またはその溶媒和物を合成する方法を包含する。ただし、R¹⁶は、O-R¹¹(ここで、R¹¹は、第1の態様に定義されるとおりである)もしくはOHのいずれかであり、またはR¹⁰およびR¹⁶は、一緒になって、N10とC11との間に二重結合を形成し；そしてR¹⁵は、Rである。他の置換基は、特許請求の範囲に定義されている。本発明のさらなる態様は、式(III)で示される化合物(その溶媒和物(R¹⁰およびR¹⁶がN10とC11との間に二重結合を形成する場合)およびその医薬塩を包含する)と、これらを含む医薬組成物と、増殖性疾患を治療するための医薬の製造におけるそれらの使用とに関する。
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