式（ I ）：Ｒ１−Ｓ（Ｏ）_ｘ−Ｓ（Ｏ）_ｙ−Ｒ２に対応する化合物であって、式（II）：Ｒ１−Ｓ（Ｏ）_ｘ−Ｒ３−Ｓｉ（Ｒ４）（Ｒ５）（Ｒ６）の化合物であることを特徴とし、式（VII）：Ｒ２−Ｓ（Ｏ）_ｙ−Ｘの化合物と反応することを特徴とする、調製工程。 （もっと読む）

分子内環化による、下記式（Ｉ）
【化１】


を有する環状デプシペプチドの製造法。
（もっと読む）

塩酸ゲムシタビンの調製およびその精製のためのプロセス。このプロセスは、ｉ）ヨウ素および低級アルコール溶媒を用い、式ＩＩＩの化合物を、式ＩＶの化合物へと変換後、共沸蒸留する工程；ｉｉ）第三級ブチルジフェニルシリルクロリドをヒドロキシ保護試薬として用いて式ＩＶの化合物のヒドロキシ基を保護し、式Ｖの化合物を得る工程；ｉｉｉ）適切な還元試薬を用いて式Ｖの化合物を還元し、式ＶＩの化合物を得る工程；ｉｖ）適切な塩基の存在下において、アルキルまたはアリールスルホニルクロリドを用いて式ＶＩの化合物を保護し、式ＶＩＩの化合物を得る工程；ｖ）適切な塩基の存在下において、式ＶＩＩの化合物を式ＶＩＩＩのＮ−アセチルシトシン化合物と縮合させ、式ＩＸの化合物を得る工程；およびｖｉ）適切な試薬を用いて式ＩＸの化合物を脱保護してゲムシタビンを得る工程を包含する。
（もっと読む）

【課題】ホルミルフェニル基又はアセタール置換フェニル基を有するジアルキルシラノール化合物およびその製造方法の提供。
【解決手段】一般式（１）


（式中、Ｒ^１はホルミル基、環状アセタール基又は非環状アセタール基を示し、Ｒ^２およびＲ^３は同一又は異なってもよいアルキル基を示す。）
で表されるジアルキルシラノール化合物およびその製造方法。 （もっと読む）

一般式（１）：Ｓｉ₂（ＮＭｅ₂）₅Ｙであって、ＹがＨ、Ｃｌ又はアミノ基からなる群より選択される式を有したペンタキス（ジメチルアミノ）ジシラン、その製造方法及びＳｉＮ又はＳｉＯＮからなるゲート誘電体膜又はエッチストップ誘電体膜を製造するためのその使用。 （もっと読む）

【課題】あらゆる標識パターンを有する位置立体選択的同位体標識セリン、アラニン及びシスチン（及び/又はシステイン）を高い不斉収率で比較的安価に合成できる汎用性の高い合成方法を提供すること。
【解決手段】特定のグリシン誘導体及びギ酸誘導体を用いて、安定同位体標識デヒドロセリン誘導体を合成し、これを不斉還元すると、希望の位置に安定同位体標識したセリンを得ることができ、このようにして調製した安定同位体標識セリンの側鎖官能基変換すると希望の位置に安定同位体標識したアラニンとシスチンを得ることができる。 （もっと読む）

【課題】プロスタグランジン及びその類似体の調製に有用な光学活性シクロペンテノンの新規調製プロセス、及び該プロセスにより調整された新規シクロペンテノンの提供。
【解決手段】式（Ｒ）−１を含むラセミ混合物を、リパーゼを用いてエナンチオ選択的にアシル化し、未反応のアルコールを除去した後、加水分解することにより、光学活性の式（Ｒ）−１の化合物を製造する。


及び、該プロセスにより調製される新規シクロペンテノン。 （もっと読む）

【課題】プロスタグランジンの製造に有用なシクロペンタノン誘導体、及びその合成方法を提供する。
【解決手段】下式ＩＩで表わされるシクロペンタノン誘導体。


該化合物は、シクロペンテノン誘導体に、ビニルハライド類との共役付加反応により合成できる。 （もっと読む）

【課題】トリ（第２級アルキル）シラン化合物の製造方法の提供。
【解決手段】Ｒ¹ＭｇＸ （１）
（式中、Ｒ¹は炭素数３〜１０の２級炭化水素基又は環状炭化水素基、Ｘはハロゲン原子である。）で示されるグリニャール試薬とトリクロロシランとを銅化合物の存在下、反応させる。
【効果】シリル化剤、還元剤、クロロシランタイプのシリル化剤であるトリ（第２級アルキル）クロロシラン化合物の原料等として有用なトリ（第２級アルキル）シラン化合物を、工業的に実施可能な第２級アルキルグリニャール試薬とトリクロロシランとの反応を用いて収率よく安全に製造することができる。 （もっと読む）

式中、X₁、X₂およびX₃がHまたはヒドロキシ保護基から独立して選択され、R₁が、1〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖アルキル基; 2〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖アルケニル基; 1〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシ置換アルキル基; 2〜8個の炭素原子を有する直鎖および分枝鎖ヒドロキシ置換アルケニル基から選択される、式(IA)または(IB)の化合物が提供される。このような化合物は薬学的組成物の調製に使用され、さまざまな生物学的状態の処置に有用である。

（もっと読む）

【課題】 収率と不斉収率の高い光学活性α-アミノケトンの合成方法を提供する。
【解決手段】 本発明は、例えば、下式
【化２２】


で示すように、溶液中でシリルエノールエーテル化合物４ｂとヨーディナン化合物２ｂをロジウム触媒の存在下で反応させることからなるα−アミノケトン５ｂの製法である。この反応を利用することにより、メタゾシン等のベンゾモルファン化合物を合成することができる。
（もっと読む）

本発明は新規へテロアリール置換ベンゾチアゾール誘導体類、その前駆体、及び下記の構造式（Ｉ）を有するそのような化合物の治療上の使用、並びにそれらの薬剤的に許容される塩、組成物及び使用方法に関する。更に本発明は、患者生体のアミロイド沈着物の画像化に適切な新規なヘテロアリール置換ベンゾチアゾール誘導体類、それらの組成物、使用方法及びそのような化合物の製造方法に関する。より具体的には、本発明は、アルツハイマー病の生体診断並びにアルツハイマー病治療薬の臨床効果の測定を可能にする、生体内における脳のアミロイド沈着物を画像化する方法に関する。
【化１】

（もっと読む）

【課題】特殊な装置を必要とせず、工業的に実施可能であり、しかも光学活性を有するα−トリフルオロメチルケトン化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】前駆体となるチタンアートエノラート化合物を、ラジカル開始剤の存在下にヨウ化トリフルオロメタンと反応させ、一般式（４）


（式中、R1〜R3は、互いに非同一であり、水素原子、置換基ないし未置換の炭素数１〜２０のアルキル基、置換ないし未置換の炭素数６〜２０のアリール基、炭素数１〜２０のアルコキシ基または炭素数１〜２０のトリアルキルシロキシ基を表す。R4とR5は、互いに非同一であり、置換ないし未置換の炭素数１〜２０のアルキル基、置換ないし未置換の炭素数６〜２０のアリール基を表す。＊を記した炭素は不斉炭素を表す。）で表される光学活性なα−トリフルオロメチルケトン化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】取り扱いが容易な反応触媒を用いて、反応溶媒中でα−ケトエステル化合物をトリフルオロメチルトリメチルシランと反応させて、反応溶媒は循環使用可能な形で回収することができることを特徴とする含フッ素乳酸誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】反応触媒として取り扱いが容易な無機塩を用いて、非プロトン性溶媒中、α−ケトエステル化合物をトリフルオロメチルトリメチルシランと反応させて、得られた反応液から一般式（１）に示される含フッ素シリルエーテル、又は脱シリル化した含フッ素エステル化合物を溶媒から蒸留分離した後、一般式（２）に示される含フッ素乳酸誘導体に変換して、反応溶媒は循環使用可能な形で回収できることを特徴とする含フッ素乳酸誘導体の製造方法。
（もっと読む）

【課題】トリアジンクロリド化合物を使用せずに、一段で機能性トリアジンジチオールを製造する方法を提供する。
【解決手段】（１）トリアジントリチオール又はその誘導体と機能性アミン類からの機能性トリアジンジチオールの製造方法、（２）トリアジンジチオールとアルコキシシリルアルキルイソシアナートからの機能性トリアジンジチオールの製造方法、並びに、（３）トリアジントリチオール又はその誘導体とエポキシ基含有アルコキシシランからの機能性トリアジンジチオールの製造方法である。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ）の化合物を調製するための新規な方法であって、式(II)：の化合物と一般式(III )：の化合物（式中R¹及びR²はHもしくはC_1-4アルキル基であるか、又はR¹とR²が互いに結合してC_2-3アルキレン基を形成し所望により1から4個のメチル又はエチル基で置換されている）、又は化合物(III )の無水物とを、塩基及び
（ａ）所望により付加量のトリアリールホスフィン配位子存在下での、パラジュウム(0)-又はパラジウム(II)-トリアリールホスフィン錯体、又は
（ｂ）トリアリールホスフィン配位子存在下での、パラジウム(II)塩、又は
（ｃ）所望により担体に担持された、トリアリールホスフィン存在下での金属パラジウム；
であるパラジウム触媒の存在下、化合物(II)に対して0.9から2モルの化合物（III ）を用いて反応させることを含む方法。 （もっと読む）

本発明は、下の構造式Ｉ
【化１】


を有する新規な化合物：及びその医薬上許容しうる塩、有用な組成物及び方法に関する。これらの新規な化合物は、認知障害、アルツハイマー病、神経変性及び認知症の治療又は予防する。
（もっと読む）

【課題】多置換シクロブタン化合物、多置換シクロブテン化合物を製造するためには特殊な基質や反応条件を用いる必要が有り、一般性に乏しかった。また、工業的に多置換シクロブタン化合物を生産するためには、使用する触媒や溶媒の種類や量に問題があった。
【解決手段】 本発明は、操作法、基質一般性、触媒、溶媒、効率性の観点からみて工業的製造に耐えうる環境低負荷型（エコロジカル）で立体選択性の高い多置換シクロブタン化合物の製造法を提供する。
エノールエーテル化合物もしくは２-シロキシジエン化合物と１位にカルボニル基が置
換したアルケンもしくはアルキン化合物にブレンステッド酸を、無溶媒または非水溶媒中で作用させることにより、多置換シクロブタン、シクロブテン、ビシクロ[4.2.0]オクタ
ン化合物を効率的、立体選択的且つエコロジカルに製造することができる。 （もっと読む）

【課題】スフィンゴ脂質の細胞内での挙動を解明するために有用なスフィンゴシン類縁体を合成するために有用な原料を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


（式中、Ｑ^１は水素原子またはアミノ基の保護基、Ｑ²は水素原子または水酸基の保護基であり、Ｑ^３は水素原子またはチオール基の保護基または一般式（II）


（式中、Ｒ^１およびＲ^２は置換基を有してもよいアルコキシ基である。）である。Ｑ^１およびＱ^２は一体となって環を形成していてもよい。）で表されるチオアミノアルコール類。 （もっと読む）

トリネム合成の重要な中間体である、式２に示す１’−ヒドロキシ−２’−置換シクロヘキシルアゼチジン−２−オン化合物の新規調製法を、式ＲＹＨで示す求核化合物（求核試薬が液体形態の場合には溶媒自体としての役割を果たすこともある。）による、式１に示す（３Ｓ，４Ｒ）−３−［（１Ｒ）−１−（ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ）エチル］−４−［（１’Ｒ，２’Ｓ，３’Ｒ）−１’，２’−エポキシシクロヘキサン−３’−イル］アゼチジン−２−オンのエポシキド環の開環によって記載する。本合成法では、適切な溶媒中およびトリフルオロメタンスルホン酸の塩、好ましくはイッテルビウム（ＩＩＩ）トリフルオロメタンスルホナート、スズ（ＩＩ）トリフルオロメタンスルホナートまたはジスプロシウム（ＩＩＩ）トリフルオロメタンスルホナートの群からの適切な触媒の存在下、反応混合物をａ）超音波照射またはｂ）マイクロ波照射した後、所望の化合物を単離および精製する。新規方法の変形形態では、ａ）マイクロ波照射下またはｂ）マイクロ波非照射下で、適切な溶媒中で式ＮＨ_４Ｘで示す化合物を用いて式１に示す出発化合物のエポキシド環を開環させて式２に示す所望の化合物を得ることを記載する。式１に示す化合物の代わりに、式６に示す化合物を出発化合物として使用してもよく、その場合、当分野において既知である、任意の他の適切なヒドロキシ保護基を当該出発化合物の式中で使用してもよい。 （もっと読む）