分泌型ホスホリパーゼＡ２（ＳＰＬＡ２）インヒビターを用いる心血管疾患および脂質異常症の治療およびＳＰＬＡ２インヒビター併用療法
sPLA2インヒビターの投与が、マウスのコレステロールレベル、アテローム性動脈硬化プラーク形成および大動脈瘤を減少させること、およびヒトのコレステロールおよびトリグリセリドレベルを減少させることが見出されている。興味深いことに、sPLA2インヒビターを1日1回だけ投与したときでさえ、該インヒビターの投与が、コレステロールレベルを減少させることがわかった。したがって、本発明は、1種以上のsPLA2インヒビターを投与することによる、 脂質異常症、CVDならびにアテローム性動脈硬化および内臓脂肪症候群などのCVDに伴う病気の治療方法を提供する。sPLA2インヒビターおよびたとえばスタチンなどのCVDの治療に用いられる様々な化合物の投与が、相乗的にLDLおよびLDL粒子レベルを大きく減少させることは意味のあることであった。さらに、sPLA2インヒビターおよびスタチンの投与は、プラーグ含量を相乗的に減少させた。したがって、本発明はまた、1種以上のsPLA2インヒビターおよびたとえばスタチンなどの1種以上のCVDの治療に用いられる化合物を含む組成物ならびに 脂質異常症、CVDならびにアテローム性動脈硬化および内臓脂肪症候群などのCVDに伴う病気を治療すつためのこれらの組成物の使用方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
治療有効量の1種以上のsPLA2インヒビターを、それを必要とする患者に投与することを含む、該患者の脂質異常症の治療方法。
【請求項２】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、コレステロールレベルを減少させる請求項１に記載の方法。
【請求項３】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、総コレステロールレベルを減少させる請求項２に記載の方法。
【請求項４】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、非HDLコレステロールレベルを減少させる請求項２に記載の方法。
【請求項５】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、LDLレベルを減少させる請求項２に記載の方法。
【請求項６】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、LDL粒子レベルを減少させる請求項５に記載の方法。
【請求項７】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、小LDL粒子レベルを減少させる請求項６に記載の方法。
【請求項８】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、酸化LDLレベルを減少させる請求項５に記載の方法。
【請求項９】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、アポリポタンパク質Bレベルを減少させる請求項５に記載の方法。
【請求項１０】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、LDL粒子サイズを増加させる請求項１に記載の方法。
【請求項１１】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、HDLレベルを増加させる請求項１に記載の方法。
【請求項１２】
種以上のsPLA2インヒビターの投与が、HDL/LDL比を増加させる請求項２に記載の方法。
【請求項１３】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、トリグリセリドレベルを減少させる請求項１に記載の方法。
【請求項１４】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1種以上の炎症マーカーのレベルを減少させる請求項１に記載の方法。
【請求項１５】
1種以上の炎症マーカーが、sPLA2、CRPおよびIL-6から選ばれる請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
1種以上のsPLA2インヒビターが、((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸およびその医薬的に許容しうる塩、多形、共結晶、溶媒和物またはプロドラッグ誘導体から選ばれる請求項１に記載の方法。
【請求項１７】
プロドラッグ誘導体が、[[3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル]オキシ]酢酸メチルエステルおよび((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-メチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸N-モルホリノエチルエステルから選ばれる請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回以上行われる請求項１に記載の方法。
【請求項１９】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回行われる請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日1回行われる請求項１に記載の方法。
【請求項２１】
治療有効量の1種以上のsPLA2インヒビターを、それを必要とする患者に投与することを含む、該投与がコレステロールレベルを減少させる、該患者のコレステロールレベルを減少させる方法。
【請求項２２】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、総コレステロールレベルを減少させる請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、非HDLコレステロールレベルを減少させる請求項２１に記載の方法。
【請求項２４】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、LDLレベルを減少させる請求項２１に記載の方法。
【請求項２５】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、LDL粒子レベルを減少させる請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、小LDL粒子レベルを減少させる請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、酸化LDLレベルを減少させる請求項２４に記載の方法。
【請求項２８】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、アポリポタンパク質Bレベルを減少させる請求項２４に記載の方法。
【請求項２９】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、LDL粒子サイズを増加させる請求項２１に記載の方法。
【請求項３０】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、HDL/LDL比を増加させる請求項２１に記載の方法。
【請求項３１】
1種以上のsPLA2インヒビターが、((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸およびその医薬的に許容しうる塩、多形、共結晶、溶媒和物またはプロドラッグ誘導体から選ばれる請求項２１に記載の方法。
【請求項３２】
プロドラッグ誘導体が、[[3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル]オキシ]酢酸メチルエステルおよび((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-メチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸N-モルホリノエチルエステルから選ばれる請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回以上行われる請求項２１に記載の方法。
【請求項３４】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回行われる請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日1回行われる請求項２１に記載の方法。
【請求項３６】
治療有効量の1種以上のsPLA2インヒビターを、それを必要とする患者に投与することを含む、該投与がトリグリセリドレベルを減少させる、該患者のトリグリセリドレベルを減少させる方法。
【請求項３７】
1種以上のsPLA2インヒビターが、((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸およびその医薬的に許容しうる塩、多形、共結晶、溶媒和物またはプロドラッグ誘導体から選ばれる請求項３６に記載の方法。
【請求項３８】
プロドラッグ誘導体が、[[3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル]オキシ]酢酸メチルエステルおよび((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-メチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸N-モルホリノエチルエステルから選ばれる請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回以上行われる請求項３６に記載の方法。
【請求項４０】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回行われる請求項３９に記載の方法。
【請求項４１】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日1回行われる請求項３６に記載の方法。
【請求項４２】
治療有効量の1種以上のsPLA2インヒビターを、それを必要とする患者に投与することを含む、該投与がHDLレベルを増加させる、該患者のHDLレベルを増加させる方法。
【請求項４３】
1種以上のsPLA2インヒビターが、((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸およびその医薬的に許容しうる塩、多形、共結晶、溶媒和物またはプロドラッグ誘導体から選ばれる請求項４２に記載の方法。
【請求項４４】
プロドラッグ誘導体が、[[3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル]オキシ]酢酸メチルエステルおよび((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-メチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸N-モルホリノエチルエステルから選ばれる請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、HDL/LDL比を増加させる請求項４２に記載の方法。
【請求項４６】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回以上行われる請求項４２に記載の方法。
【請求項４７】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回行われる請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日1回行われる請求項４２に記載の方法。
【請求項４９】
治療有効量の1種以上のsPLA2インヒビターを、それを必要とする患者に投与することを含む、該患者の心血管疾患または心血管疾患に伴う病気を治療する方法。
【請求項５０】
心血管疾患が、アテローム性動脈硬化、冠動脈疾患、冠動脈性心疾患、冠動脈疾患または冠動脈性心疾患に伴う病気、脳血管疾患、脳血管疾患に伴う病気、末梢血管疾患、末梢血管疾患に伴う病気、動脈瘤、血管炎、静脈血栓症、糖尿病および内臓脂肪症候群から選ばれる請求項４９に記載の方法。
【請求項５１】
1種以上のsPLA2インヒビターが、((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸およびその医薬的に許容しうる塩、多形、共結晶、溶媒和物またはプロドラッグ誘導体から選ばれる請求項４９に記載の方法。
【請求項５２】
プロドラッグ誘導体が、[[3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル]オキシ]酢酸メチルエステルおよび((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-メチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸N-モルホリノエチルエステルから選ばれる請求項５１に記載の方法。
【請求項５３】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1種以上の炎症マーカーのレベルを減少させる請求項４９に記載の方法。
【請求項５４】
1種以上の炎症マーカーが、sPLA2、CRPおよびIL-6から選ばれる請求項５３に記載の方法。
【請求項５５】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回以上行われる請求項４９に記載の方法。
【請求項５６】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回行われる請求項５５に記載の方法。
【請求項５７】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日1回行われる請求項４９に記載の方法。
【請求項５８】
治療有効量の1種以上のsPLA2インヒビターを、それを必要とする患者に投与することを含む、該患者の内臓脂肪症候群を治療する方法。
【請求項５９】
1種以上のsPLA2インヒビターが、((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸およびその医薬的に許容しうる塩、多形、共結晶、溶媒和物またはプロドラッグ誘導体から選ばれる請求項５８に記載の方法。
【請求項６０】
プロドラッグ誘導体が、[[3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル]オキシ]酢酸メチルエステルおよび((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-メチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸N-モルホリノエチルエステルから選ばれる請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1種以上の炎症マーカーのレベルを減少させる請求項５８に記載の方法。
【請求項６２】
1種以上の炎症マーカーが、sPLA2、CRPおよびIL-6から選ばれる請求項６１に記載の方法。
【請求項６３】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回以上行われる請求項５８に記載の方法。
【請求項６４】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回行われる請求項６３に記載の方法。
【請求項６５】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日1回行われる請求項５８に記載の方法。
【請求項６６】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物を含む組成物。
【請求項６７】
1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、1種以上のスタチンを含む請求項６６に記載の組成物。
【請求項６８】
1種以上のスタチンが、アトロバスタチン、セリバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチン、エゼチミブ＋シンバスタチンおよびその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物、立体異性体またはプロドラッグ誘導体から選ばれる請求項６７に記載の組成物。
【請求項６９】
1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、1種以上のスタチン複合薬を含む請求項６６に記載の組成物。
【請求項７０】
1種以上のスタチン複合薬が、アトロバスタチン＋エゼチミブ、アトロバスタチン＋アムロジピン、アトロバスタチン＋CP-529414、アトロバスタチン＋APA-01、シンバスタチン＋エゼチミブ、シンバスタチン＋徐放性ナイアシン、シンバスタチン＋MK-0524A、ロバスタチン＋徐放性ナイアシン、ロスバスタチン＋フェノフィブレート、プラバスタチン＋フェノフィブレートおよびスタチン＋TAK-457から選ばれる請求項６９に記載の組成物。
【請求項７１】
1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、胆汁酸金属イオン封鎖剤、フィブレート、ナイアシンまたはナイアシン誘導体、コレステロール吸収インヒビター、コレステリルエステル輸送タンパク質(CETP)インヒビター、ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質(MTP)インヒビター、スクアレンシンターゼインヒビター、ACEインヒビター、アンギオテンシンII受容体アンタゴニスト、βアドレナリン遮断薬、カルシウムチャネル遮断薬および抗血栓薬から選ばれる1種以上の非スタチン化合物を含む請求項６６に記載の組成物。
【請求項７２】
1種以上のsPLA2インヒビターが、((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸およびその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物、立体異性体またはプロドラッグ誘導体から選ばれる請求項６６に記載の組成物。
【請求項７３】
プロドラッグ誘導体が、[[3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル]オキシ]酢酸メチルエステルおよび((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-メチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸N-モルホリノエチルエステルから選ばれる請求項７２に記載の組成物。
【請求項７４】
1種以上の医薬的に許容しうる担体をさらに含む請求項６６に記載の組成物。
【請求項７５】
治療有効量の1種以上のsPLA2インヒビターおよび治療有効量の1種以上のCVDの治療に用いられる化合物を、それを必要とする患者に投与することを含む、該患者の脂質異常症を治療する方法。
【請求項７６】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の投与が、コレステロールレベルを減少させる請求項７５に記載の方法。
【請求項７７】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の投与が、総コレステロールレベルを減少させる請求項７６に記載の方法。
【請求項７８】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の投与が、非HDLコレステロールレベルを減少させる請求項７６に記載の方法。
【請求項７９】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の投与が、LDLレベルを減少させる請求項７６に記載の方法。
【請求項８０】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の投与が、LDL粒子レベルを減少させる請求項７９に記載の方法。
【請求項８１】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の投与が、小LDL粒子レベルを減少させる請求項８０に記載の方法。
【請求項８２】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の投与が、酸化LDLレベルを減少させる請求項７９に記載の方法。
【請求項８３】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の投与が、アポリポタンパク質Bレベルを減少させる請求項７９に記載の方法。
【請求項８４】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の投与が、LDL粒子サイズを増加させる請求項７５に記載の方法。
【請求項８５】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の投与が、HDLレベルを増加させる請求項７５に記載の方法。
【請求項８６】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の投与が、HDL/LDL比を増加させる請求項７５に記載の方法。
【請求項８７】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の投与が、トリグリセリドレベルを減少させる請求項７５に記載の方法。
【請求項８８】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の投与が、1種以上の炎症マーカーのレベルを減少させる請求項７５に記載の方法。
【請求項８９】
1種以上の炎症マーカーが、sPLA2、CRPおよびIL-6から選ばれる請求項８８に記載の方法。
【請求項９０】
1種以上のsPLA2インヒビターが、((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸およびその医薬的に許容しうる塩、多形、共結晶、溶媒和物またはプロドラッグ誘導体から選ばれる請求項７５に記載の方法。
【請求項９１】
プロドラッグ誘導体が、[[3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル]オキシ]酢酸メチルエステルおよび((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-メチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸N-モルホリノエチルエステルから選ばれる請求項９０に記載の方法。
【請求項９２】
1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、1種以上のスタチンを含む請求項７５に記載の方法。
【請求項９３】
1種以上のスタチンが、アトロバスタチン、セリバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチン、エゼチミブ＋シンバスタチンおよびその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物、立体異性体またはプロドラッグ誘導体から選ばれる請求項９２に記載の方法。
【請求項９４】
1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、1種以上のスタチン複合薬を含む請求項７５に記載の方法。
【請求項９５】
1種以上のスタチン複合薬が、アトロバスタチン＋エゼチミブ、アトロバスタチン＋アムロジピン、アトロバスタチン＋CP-529414、アトロバスタチン＋APA-01、シンバスタチン＋エゼチミブ、シンバスタチン＋徐放性ナイアシン、シンバスタチン＋MK-0524A、ロバスタチン＋徐放性ナイアシン、ロスバスタチン＋フェノフィブレート、プラバスタチン＋フェノフィブレートおよびスタチン＋TAK-457から選ばれる請求項９４に記載の方法。
【請求項９６】
1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、胆汁酸金属イオン封鎖剤、フィブレート、ナイアシンまたはナイアシン誘導体、コレステロール吸収インヒビター、コレステリルエステル輸送タンパク質(CETP)インヒビター、ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質(MTP)インヒビター、スクアレンシンターゼインヒビター、ACEインヒビター、アンギオテンシンII受容体アンタゴニスト、βアドレナリン遮断薬、カルシウムチャネル遮断薬および抗血栓薬から選ばれる1種以上の非スタチン化合物を含む請求項７５に記載の方法。
【請求項９７】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、同時に投与される請求項７５に記載の方法。
【請求項９８】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、同じ製剤で投与される請求項９７に記載の方法。
【請求項９９】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、連続して投与される請求項７５に記載の方法。
【請求項１００】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回以上行われる請求項７５に記載の方法。
【請求項１０１】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回行われる請求項１００に記載の方法。
【請求項１０２】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日1回行われる請求項７５に記載の方法。
【請求項１０３】
治療有効量の1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物を、それを必要とする患者に投与することを含む、該投与がコレステロールレベルを減少させる、該患者のコレステロールレベルを減少させる方法。
【請求項１０４】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の投与が、総コレステロールレベルを減少させる請求項１０３に記載の方法。
【請求項１０５】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の投与が、非HDLコレステロールレベルを減少させる請求項１０３に記載の方法。
【請求項１０６】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の投与が、LDLレベルを減少させる請求項１０３に記載の方法。
【請求項１０７】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の投与が、LDL粒子レベルを減少させる請求項１０６に記載の方法。
【請求項１０８】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の投与が、小LDL粒子レベルを減少させる請求項１０７に記載の方法。
【請求項１０９】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の投与が、酸化LDLレベルを減少させる請求項１０６に記載の方法。
【請求項１１０】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の投与が、アポリポタンパク質Bレベルを減少させる請求項１０６に記載の方法。
【請求項１１１】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の投与が、LDL粒子サイズを増加させる請求項１０３に記載の方法。
【請求項１１２】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の投与が、HDL/LDL比を増加させる請求項１０３に記載の方法。
【請求項１１３】
1種以上のsPLA2インヒビターが、((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸およびその医薬的に許容しうる塩、多形、共結晶、溶媒和物またはプロドラッグ誘導体から選ばれる請求項１０３に記載の方法。
【請求項１１４】
プロドラッグ誘導体が、[[3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル]オキシ]酢酸メチルエステルおよび((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-メチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸N-モルホリノエチルエステルから選ばれる請求項１１３に記載の方法。
【請求項１１５】
1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、1種以上のスタチンを含む請求項１０３に記載の方法。
【請求項１１６】
1種以上のスタチンが、アトロバスタチン、セリバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチン、エゼチミブ＋シンバスタチンおよびその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物、立体異性体またはプロドラッグ誘導体から選ばれる請求項１１５に記載の方法。
【請求項１１７】
1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、1種以上のスタチン複合薬を含む請求項１０３に記載の方法。
【請求項１１８】
1種以上のスタチン複合薬が、アトロバスタチン＋エゼチミブ、アトロバスタチン＋アムロジピン、アトロバスタチン＋CP-529414、アトロバスタチン＋APA-01、シンバスタチン＋エゼチミブ、シンバスタチン＋徐放性ナイアシン、シンバスタチン＋MK-0524A、ロバスタチン＋徐放性ナイアシン、ロスバスタチン＋フェノフィブレート、プラバスタチン＋フェノフィブレートおよびスタチン＋TAK-457から選ばれる請求項１１７に記載の方法。
【請求項１１９】
1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、胆汁酸金属イオン封鎖剤、フィブレート、ナイアシンまたはナイアシン誘導体、コレステロール吸収インヒビター、コレステリルエステル輸送タンパク質(CETP)インヒビター、ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質(MTP)インヒビター、スクアレンシンターゼインヒビター、ACEインヒビター、アンギオテンシンII受容体アンタゴニスト、βアドレナリン遮断薬、カルシウムチャネル遮断薬および抗血栓薬から選ばれる1種以上の非スタチン化合物を含む請求項１０３に記載の方法。
【請求項１２０】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、同時に投与される請求項１０３に記載の方法。
【請求項１２１】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、同じ製剤で投与される請求項１２０に記載の方法。
【請求項１２２】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、連続して投与される請求項１０３に記載の方法。
【請求項１２３】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回以上行われる請求項１０３に記載の方法。
【請求項１２４】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回行われる請求項１２３に記載の方法。
【請求項１２５】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日1回行われる請求項１０３に記載の方法。
【請求項１２６】
治療有効量の1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物を、それを必要とする患者に投与することを含む、該投与がトリグリセリドレベルを減少させる、該患者のトリグリセリドレベルを減少させる方法。
【請求項１２７】
1種以上のsPLA2インヒビターが、((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸およびその医薬的に許容しうる塩、多形、共結晶、溶媒和物またはプロドラッグ誘導体から選ばれる請求項１２６に記載の方法。
【請求項１２８】
プロドラッグ誘導体が、[[3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル]オキシ]酢酸メチルエステルおよび((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-メチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸N-モルホリノエチルエステルから選ばれる請求項１２７に記載の方法。
【請求項１２９】
1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、1種以上のスタチンを含む請求項１２６に記載の方法。
【請求項１３０】
1種以上のスタチンが、アトロバスタチン、セリバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチン、エゼチミブ＋シンバスタチンおよびその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物、立体異性体またはプロドラッグ誘導体から選ばれる請求項１２９に記載の方法。
【請求項１３１】
1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、1種以上のスタチン複合薬を含む請求項１２６に記載の方法。
【請求項１３２】
1種以上のスタチン複合薬が、アトロバスタチン＋エゼチミブ、アトロバスタチン＋アムロジピン、アトロバスタチン＋CP-529414、アトロバスタチン＋APA-01、シンバスタチン＋エゼチミブ、シンバスタチン＋徐放性ナイアシン、シンバスタチン＋MK-0524A、ロバスタチン＋徐放性ナイアシン、ロスバスタチン＋フェノフィブレート、プラバスタチン＋フェノフィブレートおよびスタチン＋TAK-457から選ばれる請求項１３１に記載の方法。
【請求項１３３】
1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、胆汁酸金属イオン封鎖剤、フィブレート、ナイアシンまたはナイアシン誘導体、コレステロール吸収インヒビター、コレステリルエステル輸送タンパク質(CETP)インヒビター、ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質(MTP)インヒビター、スクアレンシンターゼインヒビター、ACEインヒビター、アンギオテンシンII受容体アンタゴニスト、βアドレナリン遮断薬、カルシウムチャネル遮断薬および抗血栓薬から選ばれる1種以上の非スタチン化合物を含む請求項１２６に記載の方法。
【請求項１３４】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、同時に投与される請求項１２６に記載の方法。
【請求項１３５】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、同じ製剤で投与される請求項１３４に記載の方法。
【請求項１３６】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、連続して投与される請求項１２６に記載の方法。
【請求項１３７】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回以上行われる請求項１２６に記載の方法。
【請求項１３８】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回行われる請求項１３７に記載の方法。
【請求項１３９】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日1回行われる請求項１２６に記載の方法。
【請求項１４０】
治療有効量の1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物を、それを必要とする患者に投与することを含む、該投与がHDLレベルを増加させる、該患者のHDLレベルを増加させる方法。
【請求項１４１】
1種以上のsPLA2インヒビターが、((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸およびその医薬的に許容しうる塩、多形、共結晶、溶媒和物またはプロドラッグ誘導体から選ばれる請求項１４０に記載の方法。
【請求項１４２】
プロドラッグ誘導体が、[[3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル]オキシ]酢酸メチルエステルおよび((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-メチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸N-モルホリノエチルエステルから選ばれる請求項１４１に記載の方法。
【請求項１４３】
1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、1種以上のスタチンを含む請求項１４０に記載の方法。
【請求項１４４】
1種以上のスタチンが、アトロバスタチン、セリバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチン、エゼチミブ＋シンバスタチンおよびその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物、立体異性体またはプロドラッグ誘導体から選ばれる請求項１４３に記載の方法。
【請求項１４５】
1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、1種以上のスタチン複合薬を含む請求項１４０に記載の方法。
【請求項１４６】
1種以上のスタチン複合薬が、アトロバスタチン＋エゼチミブ、アトロバスタチン＋アムロジピン、アトロバスタチン＋CP-529414、アトロバスタチン＋APA-01、シンバスタチン＋エゼチミブ、シンバスタチン＋徐放性ナイアシン、シンバスタチン＋MK-0524A、ロバスタチン＋徐放性ナイアシン、ロスバスタチン＋フェノフィブレート、プラバスタチン＋フェノフィブレートおよびスタチン＋TAK-457から選ばれる請求項１４５に記載の方法。
【請求項１４７】
1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、胆汁酸金属イオン封鎖剤、フィブレート、ナイアシンまたはナイアシン誘導体、コレステロール吸収インヒビター、コレステリルエステル輸送タンパク質(CETP)インヒビター、ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質(MTP)インヒビター、スクアレンシンターゼインヒビター、ACEインヒビター、アンギオテンシンII受容体アンタゴニスト、βアドレナリン遮断薬、カルシウムチャネル遮断薬および抗血栓薬から選ばれる1種以上の非スタチン化合物を含む請求項１４０に記載の方法。
【請求項１４８】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、同時に投与される請求項１４０に記載の方法。
【請求項１４９】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、同じ製剤で投与される請求項１４８に記載の方法。
【請求項１５０】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、連続して投与される請求項１４０に記載の方法。
【請求項１５１】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回以上行われる請求項１４０に記載の方法。
【請求項１５２】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回行われる請求項１５１に記載の方法。
【請求項１５３】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日1回行われる請求項１４０に記載の方法。
【請求項１５４】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の投与が、HDL/LDL比を増加させる請求項１４０に記載の方法。
【請求項１５５】
治療有効量の1種以上のsPLA2インヒビターおよび治療有効量の1種以上のスタチンを、それを必要とする患者に投与することを含む、該患者の心血管疾患または心血管疾患に伴う病気を治療する方法。
【請求項１５６】
心血管疾患が、アテローム性動脈硬化、冠動脈疾患、冠動脈性心疾患、冠動脈疾患または冠動脈性心疾患に伴う病気、脳血管疾患、脳血管疾患に伴う病気、末梢血管疾患、末梢血管疾患に伴う病気、動脈瘤、血管炎、静脈血栓症、糖尿病および内臓脂肪症候群から選ばれる請求項１５５に記載の方法。
【請求項１５７】
1種以上のsPLA2インヒビターが、((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸およびその医薬的に許容しうる塩、多形、共結晶、溶媒和物またはプロドラッグ誘導体から選ばれる請求項１５５に記載の方法。
【請求項１５８】
プロドラッグ誘導体が、[[3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル]オキシ]酢酸メチルエステルおよび((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-メチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸N-モルホリノエチルエステルから選ばれる請求項１５７に記載の方法。
【請求項１５９】
1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、1種以上のスタチンを含む請求項１５５に記載の方法。
【請求項１６０】
1種以上のスタチンが、アトロバスタチン、セリバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチン、エゼチミブ＋シンバスタチンおよびその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物、立体異性体またはプロドラッグ誘導体から選ばれる請求項１５９に記載の方法。
【請求項１６１】
1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、1種以上のスタチン複合薬を含む請求項１５５に記載の方法。
【請求項１６２】
1種以上のスタチン複合薬が、アトロバスタチン＋エゼチミブ、アトロバスタチン＋アムロジピン、アトロバスタチン＋CP-529414、アトロバスタチン＋APA-01、シンバスタチン＋エゼチミブ、シンバスタチン＋徐放性ナイアシン、シンバスタチン＋MK-0524A、ロバスタチン＋徐放性ナイアシン、ロスバスタチン＋フェノフィブレート、プラバスタチン＋フェノフィブレートおよびスタチン＋TAK-457から選ばれる請求項１６１に記載の方法。
【請求項１６３】
1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、胆汁酸金属イオン封鎖剤、フィブレート、ナイアシンまたはナイアシン誘導体、コレステロール吸収インヒビター、コレステリルエステル輸送タンパク質(CETP)インヒビター、ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質(MTP)インヒビター、スクアレンシンターゼインヒビター、ACEインヒビター、アンギオテンシンII受容体アンタゴニスト、βアドレナリン遮断薬、カルシウムチャネル遮断薬および抗血栓薬から選ばれる1種以上の非スタチン化合物を含む請求項１５５に記載の方法。
【請求項１６４】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、同時に投与される請求項１５５に記載の方法。
【請求項１６５】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、同じ製剤で投与される請求項１６４に記載の方法。
【請求項１６６】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、連続して投与される請求項１５５に記載の方法。
【請求項１６７】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回以上行われる請求項１５５に記載の方法。
【請求項１６８】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回行われる請求項１６７に記載の方法。
【請求項１６９】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日1回行われる請求項１５５に記載の方法。
【請求項１７０】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の投与が、1種以上の炎症マーカーのレベルを減少させる請求項１５５に記載の方法。
【請求項１７１】
1種以上の炎症マーカーが、sPLA2、CRPおよびIL-6から選ばれる請求項１７０に記載の方法。
【請求項１７２】
治療有効量の1種以上のsPLA2インヒビターおよび治療有効量の1種以上のスタチンを、それを必要とする患者に投与することを含む、該患者の内臓脂肪症候群を治療する方法。
【請求項１７３】
1種以上のsPLA2インヒビターが、((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸およびその医薬的に許容しうる塩、多形、共結晶、溶媒和物またはプロドラッグ誘導体から選ばれる請求項１７２に記載の方法。
【請求項１７４】
プロドラッグ誘導体が、[[3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル]オキシ]酢酸メチルエステルおよび((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-メチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸N-モルホリノエチルエステルから選ばれる請求項１７３に記載の方法。
【請求項１７５】
1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、1種以上のスタチンを含む請求項１７２に記載の方法。
【請求項１７６】
1種以上のスタチンが、アトロバスタチン、セリバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチン、エゼチミブ＋シンバスタチンおよびその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物、立体異性体またはプロドラッグ誘導体から選ばれる請求項１７５に記載の方法。
【請求項１７７】
1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、1種以上のスタチン複合薬を含む請求項１７２に記載の方法。
【請求項１７８】
1種以上のスタチン複合薬が、アトロバスタチン＋エゼチミブ、アトロバスタチン＋アムロジピン、アトロバスタチン＋CP-529414、アトロバスタチン＋APA-01、シンバスタチン＋エゼチミブ、シンバスタチン＋徐放性ナイアシン、シンバスタチン＋MK-0524A、ロバスタチン＋徐放性ナイアシン、ロスバスタチン＋フェノフィブレート、プラバスタチン＋フェノフィブレートおよびスタチン＋TAK-457から選ばれる請求項１７７に記載の方法。
【請求項１７９】
1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、胆汁酸金属イオン封鎖剤、フィブレート、ナイアシンまたはナイアシン誘導体、コレステロール吸収インヒビター、コレステリルエステル輸送タンパク質(CETP)インヒビター、ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質(MTP)インヒビター、スクアレンシンターゼインヒビター、ACEインヒビター、アンギオテンシンII受容体アンタゴニスト、βアドレナリン遮断薬、カルシウムチャネル遮断薬および抗血栓薬から選ばれる1種以上の非スタチン化合物を含む請求項１７２に記載の方法。
【請求項１８０】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、同時に投与される請求項１７２に記載の方法。
【請求項１８１】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、同じ製剤で投与される請求項１８０に記載の方法。
【請求項１８２】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、連続して投与される請求項１７２に記載の方法。
【請求項１８３】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回以上行われる請求項１７２に記載の方法。
【請求項１８４】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回行われる請求項１８３に記載の方法。
【請求項１８５】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日1回行われる請求項１７２に記載の方法。
【請求項１８６】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、1種以上の炎症マーカーのレベルを減少させる請求項１７２に記載の方法。
【請求項１８７】
1種以上の炎症マーカーが、sPLA2、CRPおよびIL-6から選ばれる請求項１８６に記載の方法。
【請求項１８８】
治療有効量の1種以上のsPLA2インヒビターを患者に投与することを含む、該患者における1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の有効性を増加させる方法。
【請求項１８９】
1種以上のsPLA2インヒビターが、((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸およびその医薬的に許容しうる塩、多形、共結晶、溶媒和物またはプロドラッグ誘導体から選ばれる請求項１８８に記載の方法。
【請求項１９０】
プロドラッグ誘導体が、[[3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル]オキシ]酢酸メチルエステルおよび((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-メチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸N-モルホリノエチルエステルから選ばれる請求項１８９に記載の方法。
【請求項１９１】
1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、1種以上のスタチンを含む請求項１８８に記載の方法。
【請求項１９２】
1種以上のスタチンが、アトロバスタチン、セリバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチン、エゼチミブ＋シンバスタチンおよびその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物、立体異性体またはプロドラッグ誘導体から選ばれる請求項１９１に記載の方法。
【請求項１９３】
1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、1種以上のスタチン複合薬を含む請求項１８８に記載の方法。
【請求項１９４】
1種以上のスタチン複合薬が、アトロバスタチン＋エゼチミブ、アトロバスタチン＋アムロジピン、アトロバスタチン＋CP-529414、アトロバスタチン＋APA-01、シンバスタチン＋エゼチミブ、シンバスタチン＋徐放性ナイアシン、シンバスタチン＋MK-0524A、ロバスタチン＋徐放性ナイアシン、ロスバスタチン＋フェノフィブレート、プラバスタチン＋フェノフィブレートおよびスタチン＋TAK-457から選ばれる請求項１９３に記載の方法。
【請求項１９５】
種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、胆汁酸金属イオン封鎖剤、フィブレート、ナイアシンまたはナイアシン誘導体、コレステロール吸収インヒビター、コレステリルエステル輸送タンパク質(CETP)インヒビター、ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質(MTP)インヒビター、スクアレンシンターゼインヒビター、ACEインヒビター、アンギオテンシンII受容体アンタゴニスト、βアドレナリン遮断薬、カルシウムチャネル遮断薬および抗血栓薬から選ばれる1種以上の非スタチン化合物を含む請求項１８８に記載の方法。
【請求項１９６】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、同時に投与される請求項１８８に記載の方法。
【請求項１９７】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、同じ製剤で投与される請求項１９６に記載の方法。
【請求項１９８】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、連続して投与される請求項１８８に記載の方法。
【請求項１９９】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回以上行われる請求項１８８に記載の方法。
【請求項２００】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回行われる請求項１９９に記載の方法。
【請求項２０１】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日1回行われる請求項１８８に記載の方法。
【請求項１】
治療有効量の1種以上のsPLA2インヒビターを、それを必要とする患者に投与することを含む、該患者の脂質異常症の治療方法。
【請求項２】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、コレステロールレベルを減少させる請求項１に記載の方法。
【請求項３】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、総コレステロールレベルを減少させる請求項２に記載の方法。
【請求項４】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、非HDLコレステロールレベルを減少させる請求項２に記載の方法。
【請求項５】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、LDLレベルを減少させる請求項２に記載の方法。
【請求項６】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、LDL粒子レベルを減少させる請求項５に記載の方法。
【請求項７】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、小LDL粒子レベルを減少させる請求項６に記載の方法。
【請求項８】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、酸化LDLレベルを減少させる請求項５に記載の方法。
【請求項９】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、アポリポタンパク質Bレベルを減少させる請求項５に記載の方法。
【請求項１０】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、LDL粒子サイズを増加させる請求項１に記載の方法。
【請求項１１】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、HDLレベルを増加させる請求項１に記載の方法。
【請求項１２】
種以上のsPLA2インヒビターの投与が、HDL/LDL比を増加させる請求項２に記載の方法。
【請求項１３】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、トリグリセリドレベルを減少させる請求項１に記載の方法。
【請求項１４】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1種以上の炎症マーカーのレベルを減少させる請求項１に記載の方法。
【請求項１５】
1種以上の炎症マーカーが、sPLA2、CRPおよびIL-6から選ばれる請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
1種以上のsPLA2インヒビターが、((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸およびその医薬的に許容しうる塩、多形、共結晶、溶媒和物またはプロドラッグ誘導体から選ばれる請求項１に記載の方法。
【請求項１７】
プロドラッグ誘導体が、[[3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル]オキシ]酢酸メチルエステルおよび((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-メチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸N-モルホリノエチルエステルから選ばれる請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回以上行われる請求項１に記載の方法。
【請求項１９】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回行われる請求項１８に記載の方法。
【請求項２０】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日1回行われる請求項１に記載の方法。
【請求項２１】
治療有効量の1種以上のsPLA2インヒビターを、それを必要とする患者に投与することを含む、該投与がコレステロールレベルを減少させる、該患者のコレステロールレベルを減少させる方法。
【請求項２２】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、総コレステロールレベルを減少させる請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、非HDLコレステロールレベルを減少させる請求項２１に記載の方法。
【請求項２４】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、LDLレベルを減少させる請求項２１に記載の方法。
【請求項２５】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、LDL粒子レベルを減少させる請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、小LDL粒子レベルを減少させる請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、酸化LDLレベルを減少させる請求項２４に記載の方法。
【請求項２８】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、アポリポタンパク質Bレベルを減少させる請求項２４に記載の方法。
【請求項２９】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、LDL粒子サイズを増加させる請求項２１に記載の方法。
【請求項３０】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、HDL/LDL比を増加させる請求項２１に記載の方法。
【請求項３１】
1種以上のsPLA2インヒビターが、((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸およびその医薬的に許容しうる塩、多形、共結晶、溶媒和物またはプロドラッグ誘導体から選ばれる請求項２１に記載の方法。
【請求項３２】
プロドラッグ誘導体が、[[3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル]オキシ]酢酸メチルエステルおよび((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-メチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸N-モルホリノエチルエステルから選ばれる請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回以上行われる請求項２１に記載の方法。
【請求項３４】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回行われる請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日1回行われる請求項２１に記載の方法。
【請求項３６】
治療有効量の1種以上のsPLA2インヒビターを、それを必要とする患者に投与することを含む、該投与がトリグリセリドレベルを減少させる、該患者のトリグリセリドレベルを減少させる方法。
【請求項３７】
1種以上のsPLA2インヒビターが、((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸およびその医薬的に許容しうる塩、多形、共結晶、溶媒和物またはプロドラッグ誘導体から選ばれる請求項３６に記載の方法。
【請求項３８】
プロドラッグ誘導体が、[[3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル]オキシ]酢酸メチルエステルおよび((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-メチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸N-モルホリノエチルエステルから選ばれる請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回以上行われる請求項３６に記載の方法。
【請求項４０】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回行われる請求項３９に記載の方法。
【請求項４１】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日1回行われる請求項３６に記載の方法。
【請求項４２】
治療有効量の1種以上のsPLA2インヒビターを、それを必要とする患者に投与することを含む、該投与がHDLレベルを増加させる、該患者のHDLレベルを増加させる方法。
【請求項４３】
1種以上のsPLA2インヒビターが、((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸およびその医薬的に許容しうる塩、多形、共結晶、溶媒和物またはプロドラッグ誘導体から選ばれる請求項４２に記載の方法。
【請求項４４】
プロドラッグ誘導体が、[[3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル]オキシ]酢酸メチルエステルおよび((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-メチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸N-モルホリノエチルエステルから選ばれる請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、HDL/LDL比を増加させる請求項４２に記載の方法。
【請求項４６】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回以上行われる請求項４２に記載の方法。
【請求項４７】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回行われる請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日1回行われる請求項４２に記載の方法。
【請求項４９】
治療有効量の1種以上のsPLA2インヒビターを、それを必要とする患者に投与することを含む、該患者の心血管疾患または心血管疾患に伴う病気を治療する方法。
【請求項５０】
心血管疾患が、アテローム性動脈硬化、冠動脈疾患、冠動脈性心疾患、冠動脈疾患または冠動脈性心疾患に伴う病気、脳血管疾患、脳血管疾患に伴う病気、末梢血管疾患、末梢血管疾患に伴う病気、動脈瘤、血管炎、静脈血栓症、糖尿病および内臓脂肪症候群から選ばれる請求項４９に記載の方法。
【請求項５１】
1種以上のsPLA2インヒビターが、((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸およびその医薬的に許容しうる塩、多形、共結晶、溶媒和物またはプロドラッグ誘導体から選ばれる請求項４９に記載の方法。
【請求項５２】
プロドラッグ誘導体が、[[3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル]オキシ]酢酸メチルエステルおよび((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-メチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸N-モルホリノエチルエステルから選ばれる請求項５１に記載の方法。
【請求項５３】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1種以上の炎症マーカーのレベルを減少させる請求項４９に記載の方法。
【請求項５４】
1種以上の炎症マーカーが、sPLA2、CRPおよびIL-6から選ばれる請求項５３に記載の方法。
【請求項５５】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回以上行われる請求項４９に記載の方法。
【請求項５６】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回行われる請求項５５に記載の方法。
【請求項５７】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日1回行われる請求項４９に記載の方法。
【請求項５８】
治療有効量の1種以上のsPLA2インヒビターを、それを必要とする患者に投与することを含む、該患者の内臓脂肪症候群を治療する方法。
【請求項５９】
1種以上のsPLA2インヒビターが、((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸およびその医薬的に許容しうる塩、多形、共結晶、溶媒和物またはプロドラッグ誘導体から選ばれる請求項５８に記載の方法。
【請求項６０】
プロドラッグ誘導体が、[[3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル]オキシ]酢酸メチルエステルおよび((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-メチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸N-モルホリノエチルエステルから選ばれる請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1種以上の炎症マーカーのレベルを減少させる請求項５８に記載の方法。
【請求項６２】
1種以上の炎症マーカーが、sPLA2、CRPおよびIL-6から選ばれる請求項６１に記載の方法。
【請求項６３】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回以上行われる請求項５８に記載の方法。
【請求項６４】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回行われる請求項６３に記載の方法。
【請求項６５】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日1回行われる請求項５８に記載の方法。
【請求項６６】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物を含む組成物。
【請求項６７】
1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、1種以上のスタチンを含む請求項６６に記載の組成物。
【請求項６８】
1種以上のスタチンが、アトロバスタチン、セリバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチン、エゼチミブ＋シンバスタチンおよびその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物、立体異性体またはプロドラッグ誘導体から選ばれる請求項６７に記載の組成物。
【請求項６９】
1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、1種以上のスタチン複合薬を含む請求項６６に記載の組成物。
【請求項７０】
1種以上のスタチン複合薬が、アトロバスタチン＋エゼチミブ、アトロバスタチン＋アムロジピン、アトロバスタチン＋CP-529414、アトロバスタチン＋APA-01、シンバスタチン＋エゼチミブ、シンバスタチン＋徐放性ナイアシン、シンバスタチン＋MK-0524A、ロバスタチン＋徐放性ナイアシン、ロスバスタチン＋フェノフィブレート、プラバスタチン＋フェノフィブレートおよびスタチン＋TAK-457から選ばれる請求項６９に記載の組成物。
【請求項７１】
1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、胆汁酸金属イオン封鎖剤、フィブレート、ナイアシンまたはナイアシン誘導体、コレステロール吸収インヒビター、コレステリルエステル輸送タンパク質(CETP)インヒビター、ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質(MTP)インヒビター、スクアレンシンターゼインヒビター、ACEインヒビター、アンギオテンシンII受容体アンタゴニスト、βアドレナリン遮断薬、カルシウムチャネル遮断薬および抗血栓薬から選ばれる1種以上の非スタチン化合物を含む請求項６６に記載の組成物。
【請求項７２】
1種以上のsPLA2インヒビターが、((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸およびその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物、立体異性体またはプロドラッグ誘導体から選ばれる請求項６６に記載の組成物。
【請求項７３】
プロドラッグ誘導体が、[[3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル]オキシ]酢酸メチルエステルおよび((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-メチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸N-モルホリノエチルエステルから選ばれる請求項７２に記載の組成物。
【請求項７４】
1種以上の医薬的に許容しうる担体をさらに含む請求項６６に記載の組成物。
【請求項７５】
治療有効量の1種以上のsPLA2インヒビターおよび治療有効量の1種以上のCVDの治療に用いられる化合物を、それを必要とする患者に投与することを含む、該患者の脂質異常症を治療する方法。
【請求項７６】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の投与が、コレステロールレベルを減少させる請求項７５に記載の方法。
【請求項７７】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の投与が、総コレステロールレベルを減少させる請求項７６に記載の方法。
【請求項７８】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の投与が、非HDLコレステロールレベルを減少させる請求項７６に記載の方法。
【請求項７９】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の投与が、LDLレベルを減少させる請求項７６に記載の方法。
【請求項８０】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の投与が、LDL粒子レベルを減少させる請求項７９に記載の方法。
【請求項８１】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の投与が、小LDL粒子レベルを減少させる請求項８０に記載の方法。
【請求項８２】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の投与が、酸化LDLレベルを減少させる請求項７９に記載の方法。
【請求項８３】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の投与が、アポリポタンパク質Bレベルを減少させる請求項７９に記載の方法。
【請求項８４】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の投与が、LDL粒子サイズを増加させる請求項７５に記載の方法。
【請求項８５】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の投与が、HDLレベルを増加させる請求項７５に記載の方法。
【請求項８６】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の投与が、HDL/LDL比を増加させる請求項７５に記載の方法。
【請求項８７】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の投与が、トリグリセリドレベルを減少させる請求項７５に記載の方法。
【請求項８８】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の投与が、1種以上の炎症マーカーのレベルを減少させる請求項７５に記載の方法。
【請求項８９】
1種以上の炎症マーカーが、sPLA2、CRPおよびIL-6から選ばれる請求項８８に記載の方法。
【請求項９０】
1種以上のsPLA2インヒビターが、((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸およびその医薬的に許容しうる塩、多形、共結晶、溶媒和物またはプロドラッグ誘導体から選ばれる請求項７５に記載の方法。
【請求項９１】
プロドラッグ誘導体が、[[3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル]オキシ]酢酸メチルエステルおよび((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-メチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸N-モルホリノエチルエステルから選ばれる請求項９０に記載の方法。
【請求項９２】
1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、1種以上のスタチンを含む請求項７５に記載の方法。
【請求項９３】
1種以上のスタチンが、アトロバスタチン、セリバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチン、エゼチミブ＋シンバスタチンおよびその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物、立体異性体またはプロドラッグ誘導体から選ばれる請求項９２に記載の方法。
【請求項９４】
1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、1種以上のスタチン複合薬を含む請求項７５に記載の方法。
【請求項９５】
1種以上のスタチン複合薬が、アトロバスタチン＋エゼチミブ、アトロバスタチン＋アムロジピン、アトロバスタチン＋CP-529414、アトロバスタチン＋APA-01、シンバスタチン＋エゼチミブ、シンバスタチン＋徐放性ナイアシン、シンバスタチン＋MK-0524A、ロバスタチン＋徐放性ナイアシン、ロスバスタチン＋フェノフィブレート、プラバスタチン＋フェノフィブレートおよびスタチン＋TAK-457から選ばれる請求項９４に記載の方法。
【請求項９６】
1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、胆汁酸金属イオン封鎖剤、フィブレート、ナイアシンまたはナイアシン誘導体、コレステロール吸収インヒビター、コレステリルエステル輸送タンパク質(CETP)インヒビター、ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質(MTP)インヒビター、スクアレンシンターゼインヒビター、ACEインヒビター、アンギオテンシンII受容体アンタゴニスト、βアドレナリン遮断薬、カルシウムチャネル遮断薬および抗血栓薬から選ばれる1種以上の非スタチン化合物を含む請求項７５に記載の方法。
【請求項９７】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、同時に投与される請求項７５に記載の方法。
【請求項９８】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、同じ製剤で投与される請求項９７に記載の方法。
【請求項９９】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、連続して投与される請求項７５に記載の方法。
【請求項１００】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回以上行われる請求項７５に記載の方法。
【請求項１０１】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回行われる請求項１００に記載の方法。
【請求項１０２】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日1回行われる請求項７５に記載の方法。
【請求項１０３】
治療有効量の1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物を、それを必要とする患者に投与することを含む、該投与がコレステロールレベルを減少させる、該患者のコレステロールレベルを減少させる方法。
【請求項１０４】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の投与が、総コレステロールレベルを減少させる請求項１０３に記載の方法。
【請求項１０５】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の投与が、非HDLコレステロールレベルを減少させる請求項１０３に記載の方法。
【請求項１０６】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の投与が、LDLレベルを減少させる請求項１０３に記載の方法。
【請求項１０７】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の投与が、LDL粒子レベルを減少させる請求項１０６に記載の方法。
【請求項１０８】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の投与が、小LDL粒子レベルを減少させる請求項１０７に記載の方法。
【請求項１０９】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の投与が、酸化LDLレベルを減少させる請求項１０６に記載の方法。
【請求項１１０】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の投与が、アポリポタンパク質Bレベルを減少させる請求項１０６に記載の方法。
【請求項１１１】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の投与が、LDL粒子サイズを増加させる請求項１０３に記載の方法。
【請求項１１２】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の投与が、HDL/LDL比を増加させる請求項１０３に記載の方法。
【請求項１１３】
1種以上のsPLA2インヒビターが、((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸およびその医薬的に許容しうる塩、多形、共結晶、溶媒和物またはプロドラッグ誘導体から選ばれる請求項１０３に記載の方法。
【請求項１１４】
プロドラッグ誘導体が、[[3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル]オキシ]酢酸メチルエステルおよび((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-メチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸N-モルホリノエチルエステルから選ばれる請求項１１３に記載の方法。
【請求項１１５】
1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、1種以上のスタチンを含む請求項１０３に記載の方法。
【請求項１１６】
1種以上のスタチンが、アトロバスタチン、セリバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチン、エゼチミブ＋シンバスタチンおよびその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物、立体異性体またはプロドラッグ誘導体から選ばれる請求項１１５に記載の方法。
【請求項１１７】
1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、1種以上のスタチン複合薬を含む請求項１０３に記載の方法。
【請求項１１８】
1種以上のスタチン複合薬が、アトロバスタチン＋エゼチミブ、アトロバスタチン＋アムロジピン、アトロバスタチン＋CP-529414、アトロバスタチン＋APA-01、シンバスタチン＋エゼチミブ、シンバスタチン＋徐放性ナイアシン、シンバスタチン＋MK-0524A、ロバスタチン＋徐放性ナイアシン、ロスバスタチン＋フェノフィブレート、プラバスタチン＋フェノフィブレートおよびスタチン＋TAK-457から選ばれる請求項１１７に記載の方法。
【請求項１１９】
1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、胆汁酸金属イオン封鎖剤、フィブレート、ナイアシンまたはナイアシン誘導体、コレステロール吸収インヒビター、コレステリルエステル輸送タンパク質(CETP)インヒビター、ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質(MTP)インヒビター、スクアレンシンターゼインヒビター、ACEインヒビター、アンギオテンシンII受容体アンタゴニスト、βアドレナリン遮断薬、カルシウムチャネル遮断薬および抗血栓薬から選ばれる1種以上の非スタチン化合物を含む請求項１０３に記載の方法。
【請求項１２０】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、同時に投与される請求項１０３に記載の方法。
【請求項１２１】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、同じ製剤で投与される請求項１２０に記載の方法。
【請求項１２２】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、連続して投与される請求項１０３に記載の方法。
【請求項１２３】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回以上行われる請求項１０３に記載の方法。
【請求項１２４】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回行われる請求項１２３に記載の方法。
【請求項１２５】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日1回行われる請求項１０３に記載の方法。
【請求項１２６】
治療有効量の1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物を、それを必要とする患者に投与することを含む、該投与がトリグリセリドレベルを減少させる、該患者のトリグリセリドレベルを減少させる方法。
【請求項１２７】
1種以上のsPLA2インヒビターが、((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸およびその医薬的に許容しうる塩、多形、共結晶、溶媒和物またはプロドラッグ誘導体から選ばれる請求項１２６に記載の方法。
【請求項１２８】
プロドラッグ誘導体が、[[3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル]オキシ]酢酸メチルエステルおよび((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-メチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸N-モルホリノエチルエステルから選ばれる請求項１２７に記載の方法。
【請求項１２９】
1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、1種以上のスタチンを含む請求項１２６に記載の方法。
【請求項１３０】
1種以上のスタチンが、アトロバスタチン、セリバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチン、エゼチミブ＋シンバスタチンおよびその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物、立体異性体またはプロドラッグ誘導体から選ばれる請求項１２９に記載の方法。
【請求項１３１】
1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、1種以上のスタチン複合薬を含む請求項１２６に記載の方法。
【請求項１３２】
1種以上のスタチン複合薬が、アトロバスタチン＋エゼチミブ、アトロバスタチン＋アムロジピン、アトロバスタチン＋CP-529414、アトロバスタチン＋APA-01、シンバスタチン＋エゼチミブ、シンバスタチン＋徐放性ナイアシン、シンバスタチン＋MK-0524A、ロバスタチン＋徐放性ナイアシン、ロスバスタチン＋フェノフィブレート、プラバスタチン＋フェノフィブレートおよびスタチン＋TAK-457から選ばれる請求項１３１に記載の方法。
【請求項１３３】
1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、胆汁酸金属イオン封鎖剤、フィブレート、ナイアシンまたはナイアシン誘導体、コレステロール吸収インヒビター、コレステリルエステル輸送タンパク質(CETP)インヒビター、ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質(MTP)インヒビター、スクアレンシンターゼインヒビター、ACEインヒビター、アンギオテンシンII受容体アンタゴニスト、βアドレナリン遮断薬、カルシウムチャネル遮断薬および抗血栓薬から選ばれる1種以上の非スタチン化合物を含む請求項１２６に記載の方法。
【請求項１３４】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、同時に投与される請求項１２６に記載の方法。
【請求項１３５】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、同じ製剤で投与される請求項１３４に記載の方法。
【請求項１３６】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、連続して投与される請求項１２６に記載の方法。
【請求項１３７】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回以上行われる請求項１２６に記載の方法。
【請求項１３８】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回行われる請求項１３７に記載の方法。
【請求項１３９】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日1回行われる請求項１２６に記載の方法。
【請求項１４０】
治療有効量の1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物を、それを必要とする患者に投与することを含む、該投与がHDLレベルを増加させる、該患者のHDLレベルを増加させる方法。
【請求項１４１】
1種以上のsPLA2インヒビターが、((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸およびその医薬的に許容しうる塩、多形、共結晶、溶媒和物またはプロドラッグ誘導体から選ばれる請求項１４０に記載の方法。
【請求項１４２】
プロドラッグ誘導体が、[[3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル]オキシ]酢酸メチルエステルおよび((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-メチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸N-モルホリノエチルエステルから選ばれる請求項１４１に記載の方法。
【請求項１４３】
1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、1種以上のスタチンを含む請求項１４０に記載の方法。
【請求項１４４】
1種以上のスタチンが、アトロバスタチン、セリバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチン、エゼチミブ＋シンバスタチンおよびその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物、立体異性体またはプロドラッグ誘導体から選ばれる請求項１４３に記載の方法。
【請求項１４５】
1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、1種以上のスタチン複合薬を含む請求項１４０に記載の方法。
【請求項１４６】
1種以上のスタチン複合薬が、アトロバスタチン＋エゼチミブ、アトロバスタチン＋アムロジピン、アトロバスタチン＋CP-529414、アトロバスタチン＋APA-01、シンバスタチン＋エゼチミブ、シンバスタチン＋徐放性ナイアシン、シンバスタチン＋MK-0524A、ロバスタチン＋徐放性ナイアシン、ロスバスタチン＋フェノフィブレート、プラバスタチン＋フェノフィブレートおよびスタチン＋TAK-457から選ばれる請求項１４５に記載の方法。
【請求項１４７】
1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、胆汁酸金属イオン封鎖剤、フィブレート、ナイアシンまたはナイアシン誘導体、コレステロール吸収インヒビター、コレステリルエステル輸送タンパク質(CETP)インヒビター、ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質(MTP)インヒビター、スクアレンシンターゼインヒビター、ACEインヒビター、アンギオテンシンII受容体アンタゴニスト、βアドレナリン遮断薬、カルシウムチャネル遮断薬および抗血栓薬から選ばれる1種以上の非スタチン化合物を含む請求項１４０に記載の方法。
【請求項１４８】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、同時に投与される請求項１４０に記載の方法。
【請求項１４９】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、同じ製剤で投与される請求項１４８に記載の方法。
【請求項１５０】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、連続して投与される請求項１４０に記載の方法。
【請求項１５１】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回以上行われる請求項１４０に記載の方法。
【請求項１５２】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回行われる請求項１５１に記載の方法。
【請求項１５３】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日1回行われる請求項１４０に記載の方法。
【請求項１５４】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の投与が、HDL/LDL比を増加させる請求項１４０に記載の方法。
【請求項１５５】
治療有効量の1種以上のsPLA2インヒビターおよび治療有効量の1種以上のスタチンを、それを必要とする患者に投与することを含む、該患者の心血管疾患または心血管疾患に伴う病気を治療する方法。
【請求項１５６】
心血管疾患が、アテローム性動脈硬化、冠動脈疾患、冠動脈性心疾患、冠動脈疾患または冠動脈性心疾患に伴う病気、脳血管疾患、脳血管疾患に伴う病気、末梢血管疾患、末梢血管疾患に伴う病気、動脈瘤、血管炎、静脈血栓症、糖尿病および内臓脂肪症候群から選ばれる請求項１５５に記載の方法。
【請求項１５７】
1種以上のsPLA2インヒビターが、((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸およびその医薬的に許容しうる塩、多形、共結晶、溶媒和物またはプロドラッグ誘導体から選ばれる請求項１５５に記載の方法。
【請求項１５８】
プロドラッグ誘導体が、[[3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル]オキシ]酢酸メチルエステルおよび((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-メチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸N-モルホリノエチルエステルから選ばれる請求項１５７に記載の方法。
【請求項１５９】
1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、1種以上のスタチンを含む請求項１５５に記載の方法。
【請求項１６０】
1種以上のスタチンが、アトロバスタチン、セリバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチン、エゼチミブ＋シンバスタチンおよびその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物、立体異性体またはプロドラッグ誘導体から選ばれる請求項１５９に記載の方法。
【請求項１６１】
1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、1種以上のスタチン複合薬を含む請求項１５５に記載の方法。
【請求項１６２】
1種以上のスタチン複合薬が、アトロバスタチン＋エゼチミブ、アトロバスタチン＋アムロジピン、アトロバスタチン＋CP-529414、アトロバスタチン＋APA-01、シンバスタチン＋エゼチミブ、シンバスタチン＋徐放性ナイアシン、シンバスタチン＋MK-0524A、ロバスタチン＋徐放性ナイアシン、ロスバスタチン＋フェノフィブレート、プラバスタチン＋フェノフィブレートおよびスタチン＋TAK-457から選ばれる請求項１６１に記載の方法。
【請求項１６３】
1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、胆汁酸金属イオン封鎖剤、フィブレート、ナイアシンまたはナイアシン誘導体、コレステロール吸収インヒビター、コレステリルエステル輸送タンパク質(CETP)インヒビター、ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質(MTP)インヒビター、スクアレンシンターゼインヒビター、ACEインヒビター、アンギオテンシンII受容体アンタゴニスト、βアドレナリン遮断薬、カルシウムチャネル遮断薬および抗血栓薬から選ばれる1種以上の非スタチン化合物を含む請求項１５５に記載の方法。
【請求項１６４】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、同時に投与される請求項１５５に記載の方法。
【請求項１６５】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、同じ製剤で投与される請求項１６４に記載の方法。
【請求項１６６】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、連続して投与される請求項１５５に記載の方法。
【請求項１６７】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回以上行われる請求項１５５に記載の方法。
【請求項１６８】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回行われる請求項１６７に記載の方法。
【請求項１６９】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日1回行われる請求項１５５に記載の方法。
【請求項１７０】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の投与が、1種以上の炎症マーカーのレベルを減少させる請求項１５５に記載の方法。
【請求項１７１】
1種以上の炎症マーカーが、sPLA2、CRPおよびIL-6から選ばれる請求項１７０に記載の方法。
【請求項１７２】
治療有効量の1種以上のsPLA2インヒビターおよび治療有効量の1種以上のスタチンを、それを必要とする患者に投与することを含む、該患者の内臓脂肪症候群を治療する方法。
【請求項１７３】
1種以上のsPLA2インヒビターが、((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸およびその医薬的に許容しうる塩、多形、共結晶、溶媒和物またはプロドラッグ誘導体から選ばれる請求項１７２に記載の方法。
【請求項１７４】
プロドラッグ誘導体が、[[3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル]オキシ]酢酸メチルエステルおよび((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-メチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸N-モルホリノエチルエステルから選ばれる請求項１７３に記載の方法。
【請求項１７５】
1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、1種以上のスタチンを含む請求項１７２に記載の方法。
【請求項１７６】
1種以上のスタチンが、アトロバスタチン、セリバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチン、エゼチミブ＋シンバスタチンおよびその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物、立体異性体またはプロドラッグ誘導体から選ばれる請求項１７５に記載の方法。
【請求項１７７】
1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、1種以上のスタチン複合薬を含む請求項１７２に記載の方法。
【請求項１７８】
1種以上のスタチン複合薬が、アトロバスタチン＋エゼチミブ、アトロバスタチン＋アムロジピン、アトロバスタチン＋CP-529414、アトロバスタチン＋APA-01、シンバスタチン＋エゼチミブ、シンバスタチン＋徐放性ナイアシン、シンバスタチン＋MK-0524A、ロバスタチン＋徐放性ナイアシン、ロスバスタチン＋フェノフィブレート、プラバスタチン＋フェノフィブレートおよびスタチン＋TAK-457から選ばれる請求項１７７に記載の方法。
【請求項１７９】
1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、胆汁酸金属イオン封鎖剤、フィブレート、ナイアシンまたはナイアシン誘導体、コレステロール吸収インヒビター、コレステリルエステル輸送タンパク質(CETP)インヒビター、ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質(MTP)インヒビター、スクアレンシンターゼインヒビター、ACEインヒビター、アンギオテンシンII受容体アンタゴニスト、βアドレナリン遮断薬、カルシウムチャネル遮断薬および抗血栓薬から選ばれる1種以上の非スタチン化合物を含む請求項１７２に記載の方法。
【請求項１８０】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、同時に投与される請求項１７２に記載の方法。
【請求項１８１】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、同じ製剤で投与される請求項１８０に記載の方法。
【請求項１８２】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、連続して投与される請求項１７２に記載の方法。
【請求項１８３】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回以上行われる請求項１７２に記載の方法。
【請求項１８４】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回行われる請求項１８３に記載の方法。
【請求項１８５】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日1回行われる請求項１７２に記載の方法。
【請求項１８６】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、1種以上の炎症マーカーのレベルを減少させる請求項１７２に記載の方法。
【請求項１８７】
1種以上の炎症マーカーが、sPLA2、CRPおよびIL-6から選ばれる請求項１８６に記載の方法。
【請求項１８８】
治療有効量の1種以上のsPLA2インヒビターを患者に投与することを含む、該患者における1種以上のCVDの治療に用いられる化合物の有効性を増加させる方法。
【請求項１８９】
1種以上のsPLA2インヒビターが、((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸およびその医薬的に許容しうる塩、多形、共結晶、溶媒和物またはプロドラッグ誘導体から選ばれる請求項１８８に記載の方法。
【請求項１９０】
プロドラッグ誘導体が、[[3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-エチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル]オキシ]酢酸メチルエステルおよび((3-(2-アミノ-1,2-ジオキソエチル)-2-メチル-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-4-イル)オキシ)酢酸N-モルホリノエチルエステルから選ばれる請求項１８９に記載の方法。
【請求項１９１】
1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、1種以上のスタチンを含む請求項１８８に記載の方法。
【請求項１９２】
1種以上のスタチンが、アトロバスタチン、セリバスタチン、フルバスタチン、ロバスタチン、メバスタチン、ピタバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン、シンバスタチン、エゼチミブ＋シンバスタチンおよびその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物、立体異性体またはプロドラッグ誘導体から選ばれる請求項１９１に記載の方法。
【請求項１９３】
1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、1種以上のスタチン複合薬を含む請求項１８８に記載の方法。
【請求項１９４】
1種以上のスタチン複合薬が、アトロバスタチン＋エゼチミブ、アトロバスタチン＋アムロジピン、アトロバスタチン＋CP-529414、アトロバスタチン＋APA-01、シンバスタチン＋エゼチミブ、シンバスタチン＋徐放性ナイアシン、シンバスタチン＋MK-0524A、ロバスタチン＋徐放性ナイアシン、ロスバスタチン＋フェノフィブレート、プラバスタチン＋フェノフィブレートおよびスタチン＋TAK-457から選ばれる請求項１９３に記載の方法。
【請求項１９５】
種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、胆汁酸金属イオン封鎖剤、フィブレート、ナイアシンまたはナイアシン誘導体、コレステロール吸収インヒビター、コレステリルエステル輸送タンパク質(CETP)インヒビター、ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質(MTP)インヒビター、スクアレンシンターゼインヒビター、ACEインヒビター、アンギオテンシンII受容体アンタゴニスト、βアドレナリン遮断薬、カルシウムチャネル遮断薬および抗血栓薬から選ばれる1種以上の非スタチン化合物を含む請求項１８８に記載の方法。
【請求項１９６】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、同時に投与される請求項１８８に記載の方法。
【請求項１９７】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、同じ製剤で投与される請求項１９６に記載の方法。
【請求項１９８】
1種以上のsPLA2インヒビターおよび1種以上のCVDの治療に用いられる化合物が、連続して投与される請求項１８８に記載の方法。
【請求項１９９】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回以上行われる請求項１８８に記載の方法。
【請求項２００】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日2回行われる請求項１９９に記載の方法。
【請求項２０１】
1種以上のsPLA2インヒビターの投与が、1日1回行われる請求項１８８に記載の方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９Ａ】
【図９Ｂ】
【図９Ｃ】
【図９Ｄ】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図９Ａ】
【図９Ｂ】
【図９Ｃ】
【図９Ｄ】
【公表番号】特表２０１０−５２６１５２（Ｐ２０１０−５２６１５２Ａ）
【公表日】平成２２年７月２９日（２０１０．７．２９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５０７５７８（Ｐ２０１０−５０７５７８）
【出願日】平成２０年５月２日（２００８．５．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０６２５７７
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１３７８０３
【国際公開日】平成２０年１１月１３日（２００８．１１．１３）
【出願人】（５０９３０５１３６）アンセラ・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (3)
【氏名又は名称原語表記】ＡＮＴＨＥＲＡ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ， ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年７月２９日（２０１０．７．２９）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年５月２日（２００８．５．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０６２５７７
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１３７８０３
【国際公開日】平成２０年１１月１３日（２００８．１１．１３）
【出願人】（５０９３０５１３６）アンセラ・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド (3)
【氏名又は名称原語表記】ＡＮＴＨＥＲＡ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ， ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
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