３−アリルアミノピペリジン誘導体
【課題】本発明は新規置換３−アリールアミノピリジン化合物（Ｉ）、それの医薬上許容される塩、溶媒和物およびプロドラッグを提供する。
（Ｗ，Ｒ1，Ｒ2，Ｒ9，Ｒ10，Ｒ11，Ｒ12，Ｒ13，Ｒ14は明細書中に定義した通りである）
【解決手段】そのような化合物はＭＥＫ阻害剤であり、癌腫、再狭窄および炎症といった過剰増殖性疾患の治療の治療に有用である。哺乳類、特にヒトにおける過剰増殖性疾患の治療における前記化合物および前記化合物を含有する医薬組成物の使用も開示される。
（Ｗ，Ｒ1，Ｒ2，Ｒ9，Ｒ10，Ｒ11，Ｒ12，Ｒ13，Ｒ14は明細書中に定義した通りである）
【解決手段】そのような化合物はＭＥＫ阻害剤であり、癌腫、再狭窄および炎症といった過剰増殖性疾患の治療の治療に有用である。哺乳類、特にヒトにおける過剰増殖性疾患の治療における前記化合物および前記化合物を含有する医薬組成物の使用も開示される。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下式（II）の化合物：
【化１】
またはそれらの医薬上許容される塩、溶媒和物またはプロドラックであり、
ここで
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12、Ｒ13およびＲ14は独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アジド、−ＯＲ3、−ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＯＲ6、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ3、−ＮＲ4Ｓ（Ｏ）jＲ6、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ3Ｒ4、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｓ（Ｏ）jＲ6、−Ｓ（Ｏ）jＲ6、−ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ3Ｒ4，−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ3Ｒ4、−ＮＲ5Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ3Ｒ4、−ＮＲ3Ｒ4およびＣ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）j（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−Ｓ（Ｏ）j（ＣＲ4Ｒ5）m−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（ＣＲ4Ｒ5）m−アリール、−ＮＲ4（ＣＲ4Ｒ5）m−アリール、−Ｏ（ＣＲ4Ｒ5）m−ヘテロアリール、−ＮＲ4（ＣＲ4Ｒ5）m−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ4Ｒ5）m−ヘテロシクリル、−ＮＲ4（ＣＲ4Ｒ5）m−ヘテロシクリルおよび１〜５個のＦにより置換された−Ｓ（Ｃ1〜Ｃ2アルキル）から選択され、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは置換されているかまたは非置換であり；
Ｒ3は水素、トリフルオロメチル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは置換されているかまたは非置換であり；あるいは非置換のアリールであるかまたはオキソ、ハロゲン、ニトロ、ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＣＨ2Ｆ、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、ＯＣＨ2Ｆ、アジド、ＮＲ′ＳＯ2Ｒ″″、ＳＯ2ＮＲ″、Ｃ（Ｏ）Ｒ′、Ｃ（Ｏ）ＯＲ′、ＯＣ（Ｏ）Ｒ′、ＮＲ′Ｃ（Ｏ）ＯＲ″″、ＮＲ′Ｃ（Ｏ）Ｒ″、Ｃ（Ｏ）ＮＲ′Ｒ″、ＳＲ″″、Ｓ（Ｏ）Ｒ″″、ＳＯ2Ｒ′、ＮＲ′Ｒ″、ＮＲ′Ｃ（Ｏ）ＮＲ″Ｒ′″、ＮＲ′Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ″Ｒ′″、ＯＲ′、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから独立に選択された１〜５個の基により置換されたアリールであり；
Ｒ4は水素またはＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され、ここで前記アルキルは置換されても非置換であってもよく；
Ｒ3とＲ4はそれらが結合している原子と一緒になって４員〜10員のヘテロアリール環またはヘテロシクリル環を形成することができ、前記環の各々は置換されているかまたは非置換であり；
Ｒ5は水素またはＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され、ここで前記アルキルは置換されても非置換であってもよく；
Ｒ4とＲ5はそれらが結合している原子と一緒になって４員〜10員の炭素環、ヘテロアリール環またはヘテロシクリル環を形成することができ、前記環の各々は置換されているかまたは非置換であり；
Ｒ6はトリフルオロメチル；並びにＣ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで各アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは置換されているかまたは非置換であり；
Ｒ′、Ｒ″およびＲ″′は独立に水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、アリールおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ″″はＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルケニル、アリールおよびアリールアルキルから選択され；
Ｗは、１〜４個のヘテロ原子を含むヘテロアリール、または１〜４個のヘテロ原子を含むヘテロシクリルから選択され、その各々は非置換であるかまたは１〜５個の置換基−ＺＲ15により置換されており；あるいはＷは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ15、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ15、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4ＯＲ15、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ4Ｒ15、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ4ＯＲ15、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ15、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｓ（Ｏ）jＲ6、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4ＮＲ4Ｒ15、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ15、−Ｃ（Ｏ）ＣＲ′Ｒ″Ｃ（Ｏ）Ｒ15、−ＮＲ′Ｒ″、−ＮＲ′Ｃ（Ｏ）Ｒ′、−ＮＲ′Ｓ（Ｏ）jＲ′、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ′Ｒ″、−ＮＲ′Ｓ（Ｏ）jＮＲ′Ｒ″、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ15であり；
ＷがＣ（Ｏ）ＯＨである時、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ12、Ｒ13およびＲ14は独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アジド、−ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＯＲ6、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ3、−ＮＲ4Ｓ（Ｏ）jＲ6、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ3Ｒ4、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｓ（Ｏ）jＲ6、−Ｓ（Ｏ）jＲ6、−ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ3Ｒ4、−ＮＲ5Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ3Ｒ4並びにＣ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）j（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−Ｓ（Ｏ）j（ＣＲ4Ｒ5）m−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（ＣＲ4Ｒ5）m−アリール、−ＮＲ4（ＣＲ4Ｒ5）m−アリール、−Ｏ（ＣＲ4Ｒ5）m−ヘテロアリール、−ＮＲ4（ＣＲ4Ｒ5）m−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ4Ｒ5）m−ヘテロシクリル、−ＮＲ4（ＣＲ4Ｒ5）m−ヘテロシクリル、および１〜５個のＦにより置換された−Ｓ（Ｃ1〜Ｃ2アルキル）から選択され、ここで前記各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは非置換であるかまたは置換されており；−ＮＲ33Ｒ44、Ｃ（Ｏ）ＮＲ3Ｒ44またはＯＲ33であり、ここでＲ33は水素、ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＣＨ2Ｆ、Ｃ2〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで前記各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは非置換であるかまたは置換されており、そしてＲ44は水素、ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＣＨ2ＦおよびＣ2〜Ｃ6アルキルから選択され；
Ｚは結合、ＮＲ16、Ｏ、ＮＲ16ＳＯ2またはＳであり；
Ｒ15は独立に水素、トリフルオロメチル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは置換されているかまたは非置換であり；
Ｒ16は水素またはＣ1〜Ｃ10アルキルから選択されるか、Ｒ15とＲ16が一緒になって１個もしくは２個のＮ原子と場合により１個のＯ原子とを有する４〜10員の環を形成し、前記環は置換されているかまたは非置換であり；
ＸはＮまたはＮ→Ｏであり；
ｍは０，１，２，３，４または５であり；そして
ｊは１または２であり、
ただし、３−（４−メトキシフェニルアミノ）イソニコチン酸、３−フェニルアミノイソニコチン酸メチルエステル、２，３，６−トリフルオロ−５−フェニルアミノイソニコチン酸および３−オキソ−３−（３−フェニルアミノピリジン−４−イル）プロピオン酸エチルエステルを除く、上記式（II）の化合物、それらの医薬上許容される塩、溶媒和物またはプロドラック。
【請求項２】
下式（II）の化合物：
【化２】
それらの医薬上許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグであって、
ここで
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12、Ｒ13およびＲ14は独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アジド、−ＯＲ3、−ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＯＲ6、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ3、−ＮＲ4Ｓ（Ｏ）jＲ6、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ3Ｒ4、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｓ（Ｏ）jＲ6、−Ｓ（Ｏ）jＲ6、−ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ3Ｒ4、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ3Ｒ4、−ＮＲ5Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ3Ｒ4、−ＮＲ3Ｒ4、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）j（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−Ｓ（Ｏ）j（ＣＲ4Ｒ5）m−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（ＣＲ4Ｒ5）m−アリール、−ＮＲ4（ＣＲ4Ｒ5）m−アリール、−Ｏ（ＣＲ4Ｒ5）m−ヘテロアリール、−ＮＲ4（ＣＲ4Ｒ5）m−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ4Ｒ5）m−ヘテロシクリル、−ＮＲ4（ＣＲ4Ｒ5）m−ヘテロシクリル、および１〜５個のＦにより置換された−Ｓ（Ｃ1〜Ｃ2アルキル）から選択され、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは置換されているかまたは非置換であり；
Ｒ3は水素、トリフルオロメチル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは置換されているかまたは非置換であり；あるいは非置換のアリールであるかまたはオキソ、ハロゲン、ニトロ、ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＣＨ2Ｆ、ＯＣＨＦ2、ＯＣＨ2Ｆ、アジド、ＮＲ′ＳＯ2Ｒ″″、ＳＯ2ＮＲ″、Ｃ（Ｏ）Ｒ′、ＯＣ（Ｏ）Ｒ′、ＮＲ′Ｃ（Ｏ）ＯＲ″″、ＮＲ′Ｃ（Ｏ）Ｒ″、Ｃ（О）ＮＲ′Ｒ″、ＳＲ″″、Ｓ（Ｏ）Ｒ″″、ＳＯ2Ｒ′、ＮＲ′Ｒ″、ＮＲ′Ｃ（Ｏ）ＮＲ″Ｒ″′、ＮＲ′Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ″Ｒ″′、ＯＲ′、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから独立に選択された１〜５個の基により置換されたアリールであり；
Ｒ4は水素またはＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され、ここで前記アルキルは置換されても非置換であってもよく；
Ｒ3とＲ4はそれらが結合している原子と一緒になって４員〜10員のヘテロアリール環またはヘテロシクリル環を形成することができ、前記環の各々は置換されているかまたは非置換であり；
Ｒ5は水素またはＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され、ここで前記アルキルは置換されても非置換であってもよく；
Ｒ4とＲ5はそれらが結合している原子と一緒になって４員〜10員の炭素環、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル環を形成することができ、前記環の各々は置換されているかまたは非置換であり；
Ｒ6はトリフルオロメチル；並びにＣ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで各アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは置換されているかまたは非置換であり；
Ｒ′、Ｒ″およびＲ″′は独立に水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、アリールおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ″″はＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルケニル、アリールおよびアリールアルキルから選択され；
Ｗは、１〜４個のヘテロ原子を含むヘテロアリール、または１〜４個のヘテロ原子を含むヘテロシクリルから選択され、その各々は非置換であるかまたは１〜５個の置換基−ＺＲ15により置換されており；あるいはＷは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ15、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ15、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4ＯＲ15、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ4Ｒ15、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ4ＯＲ15、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ15、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｓ（Ｏ）jＲ6であり；
ＷがＣ（Ｏ）ＯＨである時、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ12、Ｒ13およびＲ14は独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アジド、−ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＯＲ6、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ3、−ＮＲ4Ｓ（Ｏ）jＲ6、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ3Ｒ4、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｓ（Ｏ）jＲ6、−Ｓ（Ｏ）jＲ6、−ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ3Ｒ4、−ＮＲ5Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ3Ｒ4並びにＣ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）j（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−Ｓ（Ｏ）j（ＣＲ4Ｒ5）m−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（ＣＲ4Ｒ5）m−アリール、−ＮＲ4（ＣＲ4Ｒ5）m−アリール、−Ｏ（ＣＲ4Ｒ5）m−ヘテロアリール、−ＮＲ4（ＣＲ4Ｒ5）m−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ4Ｒ5）m−ヘテロシクリル、−ＮＲ4（ＣＲ4Ｒ5）m−ヘテロシクリル、および１〜５個のＦにより置換された−Ｓ（Ｃ1〜Ｃ2アルキル）から選択され、ここで前記各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは非置換であるかまたは置換されており；−ＮＲ33Ｒ44、Ｃ（Ｏ）ＮＲ3Ｒ44またはＯＲ33であり、ここでＲ33は水素、ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＣＨ2Ｆ、Ｃ2〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで前記各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは非置換であるかまたは置換されており、そしてＲ44は水素、ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＣＨ2ＦおよびＣ2〜Ｃ6アルキルから選択され；
Ｚは結合、ＮＲ16、Ｏ、ＮＲ16ＳＯ2またはＳであり；
Ｒ15は独立に水素、トリフルオロメチル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは置換されているかまたは非置換であり；
Ｒ16は水素もしくはＣ1〜Ｃ10アルキルから選択されるか、またはＲ15とＲ16が一緒になって、１個もしくは２個のＮ原子と場合により１個のＯ原子とを有する４〜10員の環を形成し、ここで前記環は置換されているかまたは非置換であり；
ＸはＮまたはＮ→Ｏであり；
ｍは０，１，２，３，４または５であり；そして
ｊは１または２である
請求項１に記載の式（II）の化合物、それの医薬上許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項３】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ9、Ｒ11が水素、ハロ、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ3〜Ｃ4シクロアルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、Ｃ2〜Ｃ4アルキニル、シアノ、ニトロ、ＯＲ3またはＮＲ3Ｒ4から選択され、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは場合により１〜５個のハロゲンにより置換されており；
Ｒ10およびＲ12が独立に水素、ハロ、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、シアノ、ニトロ、アジド；ＮＲ4ＳＯ2Ｒ6；ＳＯ2ＮＲ3Ｒ4；ＳＯ2Ｒ6 ；Ｃ（Ｏ）ＮＲ3Ｒ4；−Ｓ（Ｏ）jＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｓ（Ｏ）jＲ6、ＯＲ3、ＮＲ3Ｒ4、および１個〜５個のＦにより置換された−Ｓ（Ｃ1〜Ｃ2アルキル）から選択され、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは置換されているかまたは非置換であり；
Ｒ13およびＲ14が独立にＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ3〜Ｃ4シクロアルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニルおよびＣ2〜Ｃ4アルキニルから選択され、ここで各アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アルキニルは所望により１個〜５個のハロゲンにより更に置換されることがあり；
Ｗが１〜４個のヘテロ原子を含むヘテロアリール、または１〜４個のヘテロ原子を含むヘテロシクリルから選択され、その各々は非置換であるかまたは１〜３個の置換基−ＺＲ15により置換されており；あるいはＷが−Ｃ（Ｏ）ＯＲ15、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ15、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4ＯＲ15、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ2〜Ｃ10アルキル）、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ15、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｓ（Ｏ）jＲ6、−Ｓ（Ｏ）jＮ、ＮＲ4Ｒ15、または−Ｓ（Ｏ）jＮＲ4ＯＲ15、であり；
ＺがＮＲ16、ＮＲ16ＳＯ2またはＯから選択され；
Ｒ15が水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、Ｃ4〜Ｃ6シクロアルキルアルキルであり、ここで前記アルキルまたはアルケニルは１個もしくは２個のＯＨ、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4アルキルまたはＮＲ′Ｒ″により更に置換されることがあり；
Ｒ16が水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルから選択され；
Ｒ′およびＲ″が各々独立に水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、アリールおよびアリールアルキルから選択される、
請求項１または請求項２に記載の式（II）の化合物。
【請求項４】
Ｒ1がＨおよびＦから選択され；
Ｒ2が水素、Ｆ、ＣｌおよびＭｅから選択され、ここで前記メチル基は１個〜３個のフッ素により置換されることがあり；
Ｒ9がＨ、Ｆ、Ｃｌから選択され；
Ｒ10がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ニトロ、Ｍｅ、ＯＭｅから選択され、ここで前記メチル基は１〜３個のフッ素、ＳＯ2ＮＲ3Ｒ4またはＣ（Ｏ）ＮＲ3Ｒ4により置換されることがあり、前記Ｒ3およびＲ4は独立に１個もしくは２個のアルキルアミノによりもしくはＯ−アルキルにより置換されることがあるＣ1〜Ｃ6アルキルであるか、またはＲ3とＲ4が一緒になって１個もしくは２個のＮ原子と場合により１個のＯ原子とを有する環を形成し、前記環は場合により１個もしくは２個のアルキルアミノまたはＯ−アルキルにより置換されることがあり；
Ｒ11がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｍｅ、ＯＭｅから選択され、ここで前記メチル基は場合により１個から３個のフッ素原子により置換されることがあり；
Ｒ12がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ニトロ、Ｍｅ、ＳＣＦ3、ＳＣＨＦ2、ＳＣＨ2Ｆ、ＳＯ2ＮＲ3Ｒ4またはＣ（Ｏ）ＮＲ3Ｒ4またはＯＭｅから選択され、ここで前記メチル基は１〜３個のフッ素原子により置換されることがあり、Ｒ3およびＲ4は独立に、場合により１個もしくは２個のアルキルアミノによりまたはＯ−アルキルにより置換されることがあるＣ1〜Ｃ6アルキルであるか、あるいはＲ3とＲ4が一緒になって１個もしくは２個のＮ原子と場合により１個のＯ原子とを有する環を形成し、ここで前記環は場合により１個もしくは２個のアルキルアミノまたはＯ−アルキルにより置換されることがあり；
Ｒ13がＨおよびＦから選択され；
Ｒ14がＨおよびＦから選択され；
Ｗが−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4ＯＲ15およびＳＯ2ＮＲ4ＯＲ 15から選択されるか、または
Ｗが
【化３】
であり、
上式中、ＺはＮＲ16であり；
Ｒ15は場合により１個〜３個の置換基ＯＨ、ＯＭｅ、ＮＨ2、Ｎ（メチル）2もしくはＮ（エチル）2により置換されることがある、Ｃ1〜Ｃ4アルキルまたはＣ1〜Ｃ4アルケニルであり；
Ｒ16は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり；あるいはＲ16とＲ15が一緒になって１個または２個のＮ原子と場合により１個のＯ原子とを有する４〜10員の環を形成することがあり、前記環は場合により１個または２個のアルキルアミノ、アミノ、ヒドロキシまたはＯ−アルキルにより置換されることがあり；
ＹはＯ、ＳまたはＮＲ′である
請求項１〜３のいずれか一項に記載の式（II）の化合物。
【請求項５】
Ｗが−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4ＯＲ15またはＳＯ2ＮＲ4ＯＲ15から選択され、あるいは
Ｗが
【化４】
であり、
上式中、
Ｒ4が水素であり；
ＺがＮＨであり；
Ｒ15が１個もしくは２個のＯＨ，Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4アルキルまたはＮＲ′Ｒ″により更に置換されることがあるＣ1〜Ｃ4アルキルまたはＣ1〜Ｃ4アルケニルから選択され；
Ｒ′およびＲ″が独立に水素、メチルまたはエチルから選択され；そして
ＹがＯである、
請求項１〜４のいずれか一項に記載の式（II）の化合物。
【請求項６】
前記化合物が
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
Ｎ−｛〔（４Ｒ）−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル〕メトキシ｝−３−〔（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ〕イソニコチンアミド、
３−〔（２−クロロ−４−ヨードフェニル）アミノ〕−Ｎ−｛〔（４Ｒ）−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル〕メトキシ｝イソニコチンアミド、
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−３−（４−ヨード−２−メチルフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
３−（２−クロロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチン酸メチルエステル、
３−（２−クロロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−モルホリン−４−イルエチル）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシプロピル）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）イソニコチンアミド、
〔３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）ピリジン−４−イル〕モルホリン−４−イルメタノン、
Ｎ−エチル−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−ピペリジン−１−イルイソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（３−イミダゾール−１−イルプロピル）イソニコチンアミド、
Ｎ−ベンジル−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
３−（２−クロロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−メチルイソニコチンアミド、
３−（２−クロロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルイソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−メトキシエチル）−Ｎ−メチルイソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−モルホリン−４−イルイソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−フェノキシエチル）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−〔２−（２−メトキシフェニル）エチル〕イソニコチンアミド、
Ｎ−〔２−（３−クロロフェニル）エチル〕−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−〔３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル〕イソニコチンアミド、
２−クロロ−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチン酸Ｎ′−フェニルヒドラジド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イルエチル）イソニコチンアミド、
｛１−〔３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）ピリジン−４−カルボニル〕ピペリジン−４−イル｝カルバミン酸tert−ブチルエステル、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（３−モルホリン−４−イルプロピル）イソニコチンアミド、
３−（２−クロロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（５−ヒドロキシペンチル）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−メチルイソニコチンアミド、
２−クロロ−Ｎ−（２，２−ジメチル−〔１，３〕ジオキソラン−４−イルメトキシ）−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（４−ヒドロキシブチル）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−ピリジン−２−イルメチルイソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシプロピル）イソニコチンアミド、
Ｎ−アゼパン−１−イル−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
２−クロロ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
（４−アミノピペリジン−１−イル）−〔３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）ピリジン−４−イル〕メタノン、
Ｎ′−〔３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）ピリジン−４−カルボニル〕ヒドラジンカルボン酸tert−ブチルエステル、
４−（｛〔３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）ピリジン−４−カルボニル〕アミノ｝メチル）安息香酸、
Ｎ−シクロプロピル−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシプロピル）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチン酸Ｎ′−ピリジン−２−イルヒドラジド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチン酸Ｎ′−（４−トリフルオロメチルピリミジン−２−イル）ヒドラジド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチン酸ヒドラジド、
５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−２−（４−メトキシフェニル）イソニコチン酸、
Ｎ−シクロプロピルメチル−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
３−（２−クロロ−４−エチニルフェニルアミノ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）イソニコチンアミド、
３−メトキシ安息香酸Ｎ′−〔３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）ピリジン−４−カルボニル〕ヒドラジド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチン酸Ｎ′−（７−クロロキノリン−４−イル）ヒドラジド、
２−（４−ジメチルアミノフェニル）−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチン酸、
Ｎ−シクロブチル−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−インダン−１−イルイソニコチンアミド、
Ｎ−シクロペンチル−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
Ｎ−シクロヘキシル−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
Ｎ−（１，２−ジメチルプロピル）−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
Ｎ−（２，２−ジメチル−〔１，３〕ジオキソラン−４−イルメトキシ）−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
Ｎ−（２−アセチルアミノエチル）−３−（２−クロロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
Ｎ−tert−ブトキシ−３−（２−クロロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシイソニコチンアミド、
３−（４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
２−ブロモ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
２−ブロモ−Ｎ−（〔１，３〕ジオキソラン−４−イルメトキシ）−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
２−ブロモ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）イソニコチンアミド、
２−ブロモ−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
２−ブロモ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（３−イミダゾール−１−イルプロピル）イソニコチンアミド、
３−（４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチン酸、
２−ブロモ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）イソニコチンアミド、
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
３−（２−クロロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−エトキシイソニコチンアミド、
Ｎ−アリルオキシ−３−（２−クロロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
３−(２−クロロ−４−ヨードフェニルアミノ)−Ｎ−イソブトキシイソニコチンアミド、
Ｎ−（３−クロロプロピル）−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
３−（２−クロロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−メトキシイソニコチンアミド、
Ｎ−ベンジルオキシ−３−（２−クロロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
Ｎ−ビシクロ〔２．２．１〕ヘプタ−２−イル−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
３−〔（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシフェノキシプロピル）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（テトラヒドロピラン−２−イルオキシ）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ｐ−トリルエチル）イソニコチンアミド、
Ｎ−｛１−〔３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）ピリジン−４−カルボニル〕ピペリジン−４−イル｝−２−ｐ−トリルアセトアミド、
２−ブロモ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−メトキシエチル）イソニコチンアミド、
２−ブロモ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−モルホリン−４−イルエチル）イソニコチンアミド、
Ｎ−（２，２−ジメチル−〔１，３〕ジオキソラン−４−イルメトキシ）−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−オキシイソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチン酸Ｎ′−ｍ−トリルヒドラジド、
Ｎ−ベンジルオキシ−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
｛〔３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）ピリジン−４−カルボニル〕アミノオキシ｝酢酸、
Ｎ−（２，４−ジフルオロベンジル）−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（３−ヨードベンジル）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−２−メチルイソニコチン酸、
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−３−（４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−オキシイソニコチンアミド、
Ｎ−（２，２−ジエトキシエチル）−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチン酸Ｎ′−ｐ−トリルヒドラジド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−２−メチルイソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチン酸Ｎ′−（３，５−ビストリフルオロメチルフェニル）ヒドラジド、
４−（２−｛〔３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）ピリジン−４−カルボニル〕アミノ｝エチル）安息香酸、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−ペンタフルオロフェニルメトキシイソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（３−メトキシフェニル）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチルベンジル）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（３−ヒドロキシベンジル）イソニコチンアミド、
Ｎ−（４，４−ジエトキシブチル）−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（１−ヒドロキシメチルシクロペンチル）イソニコチンアミド、
５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−２−メチルイソニコチン酸、
Ｎ−（１−カルバモイル−２−ヒドロキシエチル）−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロヘキシル）イソニコチンアミド、
Ｎ−（１，１−ビスヒドロキシメチルプロピル）−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（３−ピペラジン−１−イルプロピル）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチルベンジル）イソニコチンアミド、
２−クロロ−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチン酸、
３−（４−メトキシフェニルアミノ）イソニコチン酸、
３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニルアミノ）イソニコチン酸、
３−（４−トリフルオロメトキシフェニルアミノ）イソニコチン酸、
３−〔（４−ブロモ−２−フルオロフェニル）アミノ〕−Ｎ−エトキシイソニコチンアミド、
３−〔（４−ヨード−２−フルオロフェニル）アミノ〕−Ｎ−エトキシイソニコチンアミド、
Ｎ−〔３−（４−ヨード−２−メチルフェニルアミノ）ピリジン−４−カルボニル〕メタンスルホンアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−３−（４−ヨード−２−メチルフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
３−（４−ブロモ−２−フルオロフェニルアミノ）−２−クロロイソニコチン酸、
５−〔３−（４−ブロモ−２−フルオロフェニルアミノ）ピリジン−４−イル〕−３Ｈ−〔１，３，４〕オキサジアゾール−２−オン、
２−｛５−〔３−（４−ブロモ−２−フルオロフェニルアミノ）ピリジン−４−イル〕−〔１，３，４〕オキサジアゾール−２−イルアミノ｝エタノール、
Ｎ−｛５−〔３−（４−ブロモ−２−フルオロフェニルアミノ）ピリジン−４−イル〕−〔１，３，４〕オキサジアゾール−２−イル｝−Ｎ′−メチルエタン−１，２−ジアミン、および
〔４−（５−アリルアミノ−〔１，３，４〕オキサジアゾール−２−イル）ピリジン−３−イル〕−（４−ブロモ−２−メチルフェニル）アミン
から成る群より選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
医薬として使用される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
哺乳類におけるＭＥＫの機能亢進に関連した過剰増殖性疾患並びにＭＥＫカスケードにより調節される疾患の治療薬の調製のための、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物または下式（Ｉ）の化合物：
【化５】
それの医薬上許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグの使用であって、
ここで
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12、Ｒ13およびＲ14は独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アジド、−ＯＲ3、−Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ3、−ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＯＲ6、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ3、−ＮＲ4Ｓ（Ｏ）jＲ6、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ3Ｒ4、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｓ（Ｏ）jＲ6、−Ｓ（Ｏ）jＲ6，−ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ3Ｒ4、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ3Ｒ4、−ＮＲ5Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ3Ｒ4、−ＮＲ3Ｒ4、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）j（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−Ｓ（Ｏ）j（ＣＲ4Ｒ5）m−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（ＣＲ4Ｒ5）m−アリール、−ＮＲ4（ＣＲ4Ｒ5）m−アリール、−Ｏ（ＣＲ4Ｒ5）m−ヘテロアリール、−ＮＲ4（ＣＲ4Ｒ5）m−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ4Ｒ5）m−ヘテロシクリル、−ＮＲ4（ＣＲ4Ｒ5）m−ヘテロシクリル、および１〜５個のＦにより置換された−Ｓ（Ｃ1〜Ｃ2アルキル）から選択され、前記各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは置換されているかまたは非置換であり；
Ｒ3は水素、トリフルオロメチル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから選択され、前記各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは置換されているかまたは非置換であり；
Ｒ4は水素またはＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され、ここで前記アルキルは置換されても非置換であってもよく；
Ｒ3とＲ4はそれらが結合している原子と一緒になって４員〜10員のヘテロアリール環またはヘテロシクリル環を形成することができ、前記環の各々は置換されているかまたは非置換であり；
Ｒ5は水素またはＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され、ここで前記アルキルは置換されているかまたは非置換であり；
Ｒ4とＲ5はそれらが結合している原子と一緒になって４員から10員の炭素環、ヘテロアリール環またはヘテロシクリル環を形成することができ、前記環の各々は置換されているかまたは非置換であり；
Ｒ6はトリフルオロメチル；並びにＣ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで前記各アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは置換されているかまたは非置換であり；
Ｗは、１〜４個のヘテロ原子を含むヘテロアリール、または１〜４個のヘテロ原子を含むヘテロシクリルから選択され、その各々は非置換であるかまたは１〜５個の置換基−ＺＲ15により置換されており；またはＷは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ15、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ15、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4ＯＲ15、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ2〜Ｃ10アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ4Ｒ15、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ4ＯＲ15、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ15、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｓ（Ｏ）jＲ6、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4ＮＲ4Ｒ15、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ15、−Ｃ（Ｏ）ＣＲ′Ｒ″Ｃ（Ｏ）Ｒ15、−ＮＲ′Ｒ″、−ＮＲ′Ｃ（Ｏ）Ｒ′、−ＮＲ′Ｓ（Ｏ）jＲ′、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ′Ｒ″、−ＮＲ′Ｓ（Ｏ）jＮＲ′Ｒ″、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ15であり；
Ｚは結合、ＮＲ16、Ｏ、ＮＲ16ＳＯ2またはＳであり；
Ｒ15は独立に水素、トリフルオロメチル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで前記各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは置換されているかまたは非置換であり；
Ｒ16は水素またはＣ1〜Ｃ10アルキルから選択されるか、あるいはＲ15とＲ16が一緒になって１個もしくは２個のＮ原子と場合により１個のＯ原子とを有する４〜10員の環を形成し、前記環は置換されているかまたは非置換であり；
ＸはＮまたはＮ→Ｏであり；
ｍは０，１，２，３，４または５であり；そして
ｊは１または２である
ことを特徴とする使用。
【請求項９】
癌、炎症、膵炎もしくは腎臓病、疼痛、皮膚の良性過形成、再狭窄、前立腺疾患、脈管形性もしくは血管新生に関連した疾患、腫瘍性血管新生、または乾癬、湿疹および強皮症から選択される皮膚病、糖尿病、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、加齢に伴う黄斑変性症、血管腫、神経膠腫、黒色腫およびカポジ肉腫から成る群より選択された疾患の治療のための、請求項８に記載の使用。
【請求項１０】
癌または炎症の治療のための、請求項８または９に記載の使用。
【請求項１１】
卵巣癌、乳癌、肺癌、膵臓癌、前立腺癌、結腸癌および扁平上皮細胞癌から成る群より選択された癌腫；または慢性関節リウマチ、炎症性腸疾患およびアテローム性動脈硬化症から成る群より選択された炎症の治療のための、請求項８〜１０のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１２】
過剰増殖性疾患または癌腫を含む異常増殖により媒介される障害の治療薬の調製のための、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物または式（Ｉ）の化合物：
【化６】
、それの医薬上許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグの使用であって、
ここで
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12、Ｒ13およびＲ14は独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アジド、−ＯＲ3、−Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ3、−ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＯＲ6、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ3、−ＮＲ4Ｓ（Ｏ）jＲ6、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ3Ｒ4、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｓ（Ｏ）jＲ6、−Ｓ（Ｏ）jＲ6，−ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ3Ｒ4、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ3Ｒ4、−ＮＲ5Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ3Ｒ4、−ＮＲ3Ｒ4、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）j（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−Ｓ（Ｏ）j（ＣＲ4Ｒ5）m−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（ＣＲ4Ｒ5）m−アリール、−ＮＲ4（ＣＲ4Ｒ5）m−アリール、−Ｏ（ＣＲ4Ｒ5）m−ヘテロアリール、−ＮＲ4（ＣＲ4Ｒ5）m−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ4Ｒ5）m−ヘテロシクリル、−ＮＲ4（ＣＲ4Ｒ5）m−ヘテロシクリル、および１〜５個のＦにより置換された−Ｓ（Ｃ1〜Ｃ2アルキル）から選択され、前記各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは置換されているかまたは非置換であり；
Ｒ3は水素、トリフルオロメチル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから選択され、前記各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは置換されているかまたは非置換であり；
Ｒ4は水素またはＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され、ここで前記アルキルは置換されても非置換であってもよく；あるいは
Ｒ3とＲ4はそれらが結合している原子と一緒になって４員〜10員のヘテロアリール環またはヘテロシクリル環を形成することができ、前記環の各々は置換されているかまたは非置換であり；
Ｒ5は水素またはＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され、ここで前記アルキルは置換されているかまたは非置換であり；あるいは
Ｒ4とＲ5はそれらが結合している原子と一緒になって４員〜10員の炭素環、ヘテロアリール環またはヘテロシクリル環を形成することができ、前記環の各々は置換されているかまたは非置換であり；
Ｒ6はトリフルオロメチル；並びにＣ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで前記各アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは置換されているかまたは非置換であり；
Ｗは、１〜４個のヘテロ原子を含むヘテロアリール、または１〜４個のヘテロ原子を含むヘテロシクリルから選択され、その各々は非置換であるかまたは１〜５個の置換基−ＺＲ15により置換されており；またはＷは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ15、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ15、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4ＯＲ15、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ2〜Ｃ10アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ4Ｒ15、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ4ＯＲ15、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ15、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｓ（Ｏ）jＲ6、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4ＮＲ4Ｒ15、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ15、−Ｃ（Ｏ）ＣＲ′Ｒ″Ｃ（Ｏ）Ｒ15、−ＮＲ′Ｒ″、−ＮＲ′Ｃ（Ｏ）Ｒ′、−ＮＲ′Ｓ（Ｏ）jＲ′、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ′Ｒ″、−ＮＲ′Ｓ（Ｏ）jＮＲ′Ｒ″、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ15であり；
Ｚは結合、ＮＲ16、Ｏ、ＮＲ16ＳＯ2またはＳであり；
Ｒ15は独立に水素、トリフルオロメチル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで前記各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは置換されているかまたは非置換であり；
Ｒ16は水素またはＣ1〜Ｃ10アルキルから選択されるか、あるいはＲ15とＲ16が一緒になって１個もしくは２個のＮ原子と場合により１個のＯ原子とを有する４〜10員の環を形成し、前記環は置換されているかまたは非置換であり；
ＸはＮまたはＮ→Ｏであり；
ｍは０，１，２，３，４または５であり；そして
ｊは１または２である
ことを特徴とする使用。
【請求項１３】
請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物および医薬上許容される担体を含んで成る医薬組成物。
【請求項１４】
式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、中間体化合物を下記のカップリング反応：
【化７】
にかける段階を含んで成る方法。
【請求項１】
下式（II）の化合物：
【化１】
またはそれらの医薬上許容される塩、溶媒和物またはプロドラックであり、
ここで
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12、Ｒ13およびＲ14は独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アジド、−ＯＲ3、−ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＯＲ6、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ3、−ＮＲ4Ｓ（Ｏ）jＲ6、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ3Ｒ4、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｓ（Ｏ）jＲ6、−Ｓ（Ｏ）jＲ6、−ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ3Ｒ4，−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ3Ｒ4、−ＮＲ5Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ3Ｒ4、−ＮＲ3Ｒ4およびＣ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）j（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−Ｓ（Ｏ）j（ＣＲ4Ｒ5）m−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（ＣＲ4Ｒ5）m−アリール、−ＮＲ4（ＣＲ4Ｒ5）m−アリール、−Ｏ（ＣＲ4Ｒ5）m−ヘテロアリール、−ＮＲ4（ＣＲ4Ｒ5）m−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ4Ｒ5）m−ヘテロシクリル、−ＮＲ4（ＣＲ4Ｒ5）m−ヘテロシクリルおよび１〜５個のＦにより置換された−Ｓ（Ｃ1〜Ｃ2アルキル）から選択され、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは置換されているかまたは非置換であり；
Ｒ3は水素、トリフルオロメチル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは置換されているかまたは非置換であり；あるいは非置換のアリールであるかまたはオキソ、ハロゲン、ニトロ、ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＣＨ2Ｆ、ＯＣＦ3、ＯＣＨＦ2、ＯＣＨ2Ｆ、アジド、ＮＲ′ＳＯ2Ｒ″″、ＳＯ2ＮＲ″、Ｃ（Ｏ）Ｒ′、Ｃ（Ｏ）ＯＲ′、ＯＣ（Ｏ）Ｒ′、ＮＲ′Ｃ（Ｏ）ＯＲ″″、ＮＲ′Ｃ（Ｏ）Ｒ″、Ｃ（Ｏ）ＮＲ′Ｒ″、ＳＲ″″、Ｓ（Ｏ）Ｒ″″、ＳＯ2Ｒ′、ＮＲ′Ｒ″、ＮＲ′Ｃ（Ｏ）ＮＲ″Ｒ′″、ＮＲ′Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ″Ｒ′″、ＯＲ′、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから独立に選択された１〜５個の基により置換されたアリールであり；
Ｒ4は水素またはＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され、ここで前記アルキルは置換されても非置換であってもよく；
Ｒ3とＲ4はそれらが結合している原子と一緒になって４員〜10員のヘテロアリール環またはヘテロシクリル環を形成することができ、前記環の各々は置換されているかまたは非置換であり；
Ｒ5は水素またはＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され、ここで前記アルキルは置換されても非置換であってもよく；
Ｒ4とＲ5はそれらが結合している原子と一緒になって４員〜10員の炭素環、ヘテロアリール環またはヘテロシクリル環を形成することができ、前記環の各々は置換されているかまたは非置換であり；
Ｒ6はトリフルオロメチル；並びにＣ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで各アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは置換されているかまたは非置換であり；
Ｒ′、Ｒ″およびＲ″′は独立に水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、アリールおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ″″はＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルケニル、アリールおよびアリールアルキルから選択され；
Ｗは、１〜４個のヘテロ原子を含むヘテロアリール、または１〜４個のヘテロ原子を含むヘテロシクリルから選択され、その各々は非置換であるかまたは１〜５個の置換基−ＺＲ15により置換されており；あるいはＷは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ15、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ15、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4ＯＲ15、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ4Ｒ15、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ4ＯＲ15、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ15、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｓ（Ｏ）jＲ6、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4ＮＲ4Ｒ15、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ15、−Ｃ（Ｏ）ＣＲ′Ｒ″Ｃ（Ｏ）Ｒ15、−ＮＲ′Ｒ″、−ＮＲ′Ｃ（Ｏ）Ｒ′、−ＮＲ′Ｓ（Ｏ）jＲ′、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ′Ｒ″、−ＮＲ′Ｓ（Ｏ）jＮＲ′Ｒ″、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ15であり；
ＷがＣ（Ｏ）ＯＨである時、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ12、Ｒ13およびＲ14は独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アジド、−ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＯＲ6、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ3、−ＮＲ4Ｓ（Ｏ）jＲ6、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ3Ｒ4、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｓ（Ｏ）jＲ6、−Ｓ（Ｏ）jＲ6、−ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ3Ｒ4、−ＮＲ5Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ3Ｒ4並びにＣ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）j（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−Ｓ（Ｏ）j（ＣＲ4Ｒ5）m−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（ＣＲ4Ｒ5）m−アリール、−ＮＲ4（ＣＲ4Ｒ5）m−アリール、−Ｏ（ＣＲ4Ｒ5）m−ヘテロアリール、−ＮＲ4（ＣＲ4Ｒ5）m−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ4Ｒ5）m−ヘテロシクリル、−ＮＲ4（ＣＲ4Ｒ5）m−ヘテロシクリル、および１〜５個のＦにより置換された−Ｓ（Ｃ1〜Ｃ2アルキル）から選択され、ここで前記各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは非置換であるかまたは置換されており；−ＮＲ33Ｒ44、Ｃ（Ｏ）ＮＲ3Ｒ44またはＯＲ33であり、ここでＲ33は水素、ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＣＨ2Ｆ、Ｃ2〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで前記各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは非置換であるかまたは置換されており、そしてＲ44は水素、ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＣＨ2ＦおよびＣ2〜Ｃ6アルキルから選択され；
Ｚは結合、ＮＲ16、Ｏ、ＮＲ16ＳＯ2またはＳであり；
Ｒ15は独立に水素、トリフルオロメチル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは置換されているかまたは非置換であり；
Ｒ16は水素またはＣ1〜Ｃ10アルキルから選択されるか、Ｒ15とＲ16が一緒になって１個もしくは２個のＮ原子と場合により１個のＯ原子とを有する４〜10員の環を形成し、前記環は置換されているかまたは非置換であり；
ＸはＮまたはＮ→Ｏであり；
ｍは０，１，２，３，４または５であり；そして
ｊは１または２であり、
ただし、３−（４−メトキシフェニルアミノ）イソニコチン酸、３−フェニルアミノイソニコチン酸メチルエステル、２，３，６−トリフルオロ−５−フェニルアミノイソニコチン酸および３−オキソ−３−（３−フェニルアミノピリジン−４−イル）プロピオン酸エチルエステルを除く、上記式（II）の化合物、それらの医薬上許容される塩、溶媒和物またはプロドラック。
【請求項２】
下式（II）の化合物：
【化２】
それらの医薬上許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグであって、
ここで
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12、Ｒ13およびＲ14は独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アジド、−ＯＲ3、−ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＯＲ6、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ3、−ＮＲ4Ｓ（Ｏ）jＲ6、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ3Ｒ4、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｓ（Ｏ）jＲ6、−Ｓ（Ｏ）jＲ6、−ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ3Ｒ4、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ3Ｒ4、−ＮＲ5Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ3Ｒ4、−ＮＲ3Ｒ4、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）j（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−Ｓ（Ｏ）j（ＣＲ4Ｒ5）m−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（ＣＲ4Ｒ5）m−アリール、−ＮＲ4（ＣＲ4Ｒ5）m−アリール、−Ｏ（ＣＲ4Ｒ5）m−ヘテロアリール、−ＮＲ4（ＣＲ4Ｒ5）m−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ4Ｒ5）m−ヘテロシクリル、−ＮＲ4（ＣＲ4Ｒ5）m−ヘテロシクリル、および１〜５個のＦにより置換された−Ｓ（Ｃ1〜Ｃ2アルキル）から選択され、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは置換されているかまたは非置換であり；
Ｒ3は水素、トリフルオロメチル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは置換されているかまたは非置換であり；あるいは非置換のアリールであるかまたはオキソ、ハロゲン、ニトロ、ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＣＨ2Ｆ、ＯＣＨＦ2、ＯＣＨ2Ｆ、アジド、ＮＲ′ＳＯ2Ｒ″″、ＳＯ2ＮＲ″、Ｃ（Ｏ）Ｒ′、ＯＣ（Ｏ）Ｒ′、ＮＲ′Ｃ（Ｏ）ＯＲ″″、ＮＲ′Ｃ（Ｏ）Ｒ″、Ｃ（О）ＮＲ′Ｒ″、ＳＲ″″、Ｓ（Ｏ）Ｒ″″、ＳＯ2Ｒ′、ＮＲ′Ｒ″、ＮＲ′Ｃ（Ｏ）ＮＲ″Ｒ″′、ＮＲ′Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ″Ｒ″′、ＯＲ′、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから独立に選択された１〜５個の基により置換されたアリールであり；
Ｒ4は水素またはＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され、ここで前記アルキルは置換されても非置換であってもよく；
Ｒ3とＲ4はそれらが結合している原子と一緒になって４員〜10員のヘテロアリール環またはヘテロシクリル環を形成することができ、前記環の各々は置換されているかまたは非置換であり；
Ｒ5は水素またはＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され、ここで前記アルキルは置換されても非置換であってもよく；
Ｒ4とＲ5はそれらが結合している原子と一緒になって４員〜10員の炭素環、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル環を形成することができ、前記環の各々は置換されているかまたは非置換であり；
Ｒ6はトリフルオロメチル；並びにＣ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで各アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは置換されているかまたは非置換であり；
Ｒ′、Ｒ″およびＲ″′は独立に水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、アリールおよびアリールアルキルから選択され；
Ｒ″″はＣ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ1〜Ｃ4アルケニル、アリールおよびアリールアルキルから選択され；
Ｗは、１〜４個のヘテロ原子を含むヘテロアリール、または１〜４個のヘテロ原子を含むヘテロシクリルから選択され、その各々は非置換であるかまたは１〜５個の置換基−ＺＲ15により置換されており；あるいはＷは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ15、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ15、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4ＯＲ15、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ4Ｒ15、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ4ＯＲ15、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ15、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｓ（Ｏ）jＲ6であり；
ＷがＣ（Ｏ）ＯＨである時、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ12、Ｒ13およびＲ14は独立に水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アジド、−ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＯＲ6、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ3、−ＮＲ4Ｓ（Ｏ）jＲ6、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ3Ｒ4、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｓ（Ｏ）jＲ6、−Ｓ（Ｏ）jＲ6、−ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ3Ｒ4、−ＮＲ5Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ3Ｒ4並びにＣ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）j（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−Ｓ（Ｏ）j（ＣＲ4Ｒ5）m−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（ＣＲ4Ｒ5）m−アリール、−ＮＲ4（ＣＲ4Ｒ5）m−アリール、−Ｏ（ＣＲ4Ｒ5）m−ヘテロアリール、−ＮＲ4（ＣＲ4Ｒ5）m−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ4Ｒ5）m−ヘテロシクリル、−ＮＲ4（ＣＲ4Ｒ5）m−ヘテロシクリル、および１〜５個のＦにより置換された−Ｓ（Ｃ1〜Ｃ2アルキル）から選択され、ここで前記各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは非置換であるかまたは置換されており；−ＮＲ33Ｒ44、Ｃ（Ｏ）ＮＲ3Ｒ44またはＯＲ33であり、ここでＲ33は水素、ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＣＨ2Ｆ、Ｃ2〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで前記各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは非置換であるかまたは置換されており、そしてＲ44は水素、ＣＦ3、ＣＨＦ2、ＣＨ2ＦおよびＣ2〜Ｃ6アルキルから選択され；
Ｚは結合、ＮＲ16、Ｏ、ＮＲ16ＳＯ2またはＳであり；
Ｒ15は独立に水素、トリフルオロメチル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは置換されているかまたは非置換であり；
Ｒ16は水素もしくはＣ1〜Ｃ10アルキルから選択されるか、またはＲ15とＲ16が一緒になって、１個もしくは２個のＮ原子と場合により１個のＯ原子とを有する４〜10員の環を形成し、ここで前記環は置換されているかまたは非置換であり；
ＸはＮまたはＮ→Ｏであり；
ｍは０，１，２，３，４または５であり；そして
ｊは１または２である
請求項１に記載の式（II）の化合物、それの医薬上許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ。
【請求項３】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ9、Ｒ11が水素、ハロ、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ3〜Ｃ4シクロアルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、Ｃ2〜Ｃ4アルキニル、シアノ、ニトロ、ＯＲ3またはＮＲ3Ｒ4から選択され、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキルは場合により１〜５個のハロゲンにより置換されており；
Ｒ10およびＲ12が独立に水素、ハロ、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、シアノ、ニトロ、アジド；ＮＲ4ＳＯ2Ｒ6；ＳＯ2ＮＲ3Ｒ4；ＳＯ2Ｒ6 ；Ｃ（Ｏ）ＮＲ3Ｒ4；−Ｓ（Ｏ）jＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｓ（Ｏ）jＲ6、ＯＲ3、ＮＲ3Ｒ4、および１個〜５個のＦにより置換された−Ｓ（Ｃ1〜Ｃ2アルキル）から選択され、ここで各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは置換されているかまたは非置換であり；
Ｒ13およびＲ14が独立にＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ3〜Ｃ4シクロアルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニルおよびＣ2〜Ｃ4アルキニルから選択され、ここで各アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アルキニルは所望により１個〜５個のハロゲンにより更に置換されることがあり；
Ｗが１〜４個のヘテロ原子を含むヘテロアリール、または１〜４個のヘテロ原子を含むヘテロシクリルから選択され、その各々は非置換であるかまたは１〜３個の置換基−ＺＲ15により置換されており；あるいはＷが−Ｃ（Ｏ）ＯＲ15、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ15、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4ＯＲ15、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ2〜Ｃ10アルキル）、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ15、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｓ（Ｏ）jＲ6、−Ｓ（Ｏ）jＮ、ＮＲ4Ｒ15、または−Ｓ（Ｏ）jＮＲ4ＯＲ15、であり；
ＺがＮＲ16、ＮＲ16ＳＯ2またはＯから選択され；
Ｒ15が水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、Ｃ4〜Ｃ6シクロアルキルアルキルであり、ここで前記アルキルまたはアルケニルは１個もしくは２個のＯＨ、Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4アルキルまたはＮＲ′Ｒ″により更に置換されることがあり；
Ｒ16が水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルから選択され；
Ｒ′およびＲ″が各々独立に水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル、Ｃ2〜Ｃ4アルケニル、アリールおよびアリールアルキルから選択される、
請求項１または請求項２に記載の式（II）の化合物。
【請求項４】
Ｒ1がＨおよびＦから選択され；
Ｒ2が水素、Ｆ、ＣｌおよびＭｅから選択され、ここで前記メチル基は１個〜３個のフッ素により置換されることがあり；
Ｒ9がＨ、Ｆ、Ｃｌから選択され；
Ｒ10がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ニトロ、Ｍｅ、ＯＭｅから選択され、ここで前記メチル基は１〜３個のフッ素、ＳＯ2ＮＲ3Ｒ4またはＣ（Ｏ）ＮＲ3Ｒ4により置換されることがあり、前記Ｒ3およびＲ4は独立に１個もしくは２個のアルキルアミノによりもしくはＯ−アルキルにより置換されることがあるＣ1〜Ｃ6アルキルであるか、またはＲ3とＲ4が一緒になって１個もしくは２個のＮ原子と場合により１個のＯ原子とを有する環を形成し、前記環は場合により１個もしくは２個のアルキルアミノまたはＯ−アルキルにより置換されることがあり；
Ｒ11がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｍｅ、ＯＭｅから選択され、ここで前記メチル基は場合により１個から３個のフッ素原子により置換されることがあり；
Ｒ12がＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ニトロ、Ｍｅ、ＳＣＦ3、ＳＣＨＦ2、ＳＣＨ2Ｆ、ＳＯ2ＮＲ3Ｒ4またはＣ（Ｏ）ＮＲ3Ｒ4またはＯＭｅから選択され、ここで前記メチル基は１〜３個のフッ素原子により置換されることがあり、Ｒ3およびＲ4は独立に、場合により１個もしくは２個のアルキルアミノによりまたはＯ−アルキルにより置換されることがあるＣ1〜Ｃ6アルキルであるか、あるいはＲ3とＲ4が一緒になって１個もしくは２個のＮ原子と場合により１個のＯ原子とを有する環を形成し、ここで前記環は場合により１個もしくは２個のアルキルアミノまたはＯ−アルキルにより置換されることがあり；
Ｒ13がＨおよびＦから選択され；
Ｒ14がＨおよびＦから選択され；
Ｗが−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4ＯＲ15およびＳＯ2ＮＲ4ＯＲ 15から選択されるか、または
Ｗが
【化３】
であり、
上式中、ＺはＮＲ16であり；
Ｒ15は場合により１個〜３個の置換基ＯＨ、ＯＭｅ、ＮＨ2、Ｎ（メチル）2もしくはＮ（エチル）2により置換されることがある、Ｃ1〜Ｃ4アルキルまたはＣ1〜Ｃ4アルケニルであり；
Ｒ16は水素またはＣ1〜Ｃ4アルキルであり；あるいはＲ16とＲ15が一緒になって１個または２個のＮ原子と場合により１個のＯ原子とを有する４〜10員の環を形成することがあり、前記環は場合により１個または２個のアルキルアミノ、アミノ、ヒドロキシまたはＯ−アルキルにより置換されることがあり；
ＹはＯ、ＳまたはＮＲ′である
請求項１〜３のいずれか一項に記載の式（II）の化合物。
【請求項５】
Ｗが−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4ＯＲ15またはＳＯ2ＮＲ4ＯＲ15から選択され、あるいは
Ｗが
【化４】
であり、
上式中、
Ｒ4が水素であり；
ＺがＮＨであり；
Ｒ15が１個もしくは２個のＯＨ，Ｏ−Ｃ1〜Ｃ4アルキルまたはＮＲ′Ｒ″により更に置換されることがあるＣ1〜Ｃ4アルキルまたはＣ1〜Ｃ4アルケニルから選択され；
Ｒ′およびＲ″が独立に水素、メチルまたはエチルから選択され；そして
ＹがＯである、
請求項１〜４のいずれか一項に記載の式（II）の化合物。
【請求項６】
前記化合物が
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
Ｎ−｛〔（４Ｒ）−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル〕メトキシ｝−３−〔（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ〕イソニコチンアミド、
３−〔（２−クロロ−４−ヨードフェニル）アミノ〕−Ｎ−｛〔（４Ｒ）−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル〕メトキシ｝イソニコチンアミド、
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−３−（４−ヨード−２−メチルフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
３−（２−クロロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチン酸メチルエステル、
３−（２−クロロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−モルホリン−４−イルエチル）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシプロピル）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）イソニコチンアミド、
〔３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）ピリジン−４−イル〕モルホリン−４−イルメタノン、
Ｎ−エチル−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−ピペリジン−１−イルイソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（３−イミダゾール−１−イルプロピル）イソニコチンアミド、
Ｎ−ベンジル−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
３−（２−クロロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−メチルイソニコチンアミド、
３−（２−クロロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ，Ｎ−ジメチルイソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−メトキシエチル）−Ｎ−メチルイソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−モルホリン−４−イルイソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−フェノキシエチル）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−〔２−（２−メトキシフェニル）エチル〕イソニコチンアミド、
Ｎ−〔２−（３−クロロフェニル）エチル〕−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−〔３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル〕イソニコチンアミド、
２−クロロ−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチン酸Ｎ′−フェニルヒドラジド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イルエチル）イソニコチンアミド、
｛１−〔３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）ピリジン−４−カルボニル〕ピペリジン−４−イル｝カルバミン酸tert−ブチルエステル、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（３−モルホリン−４−イルプロピル）イソニコチンアミド、
３−（２−クロロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（５−ヒドロキシペンチル）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−メチルイソニコチンアミド、
２−クロロ−Ｎ−（２，２−ジメチル−〔１，３〕ジオキソラン−４−イルメトキシ）−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（４−ヒドロキシブチル）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−ピリジン−２−イルメチルイソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシプロピル）イソニコチンアミド、
Ｎ−アゼパン−１−イル−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
２−クロロ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
（４−アミノピペリジン−１−イル）−〔３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）ピリジン−４−イル〕メタノン、
Ｎ′−〔３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）ピリジン−４−カルボニル〕ヒドラジンカルボン酸tert−ブチルエステル、
４−（｛〔３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）ピリジン−４−カルボニル〕アミノ｝メチル）安息香酸、
Ｎ−シクロプロピル−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシプロピル）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチン酸Ｎ′−ピリジン−２−イルヒドラジド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチン酸Ｎ′−（４−トリフルオロメチルピリミジン−２−イル）ヒドラジド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチン酸ヒドラジド、
５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−２−（４−メトキシフェニル）イソニコチン酸、
Ｎ−シクロプロピルメチル−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
３−（２−クロロ−４−エチニルフェニルアミノ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）イソニコチンアミド、
３−メトキシ安息香酸Ｎ′−〔３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）ピリジン−４−カルボニル〕ヒドラジド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチン酸Ｎ′−（７−クロロキノリン−４−イル）ヒドラジド、
２−（４−ジメチルアミノフェニル）−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチン酸、
Ｎ−シクロブチル−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−インダン−１−イルイソニコチンアミド、
Ｎ−シクロペンチル−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
Ｎ−シクロヘキシル−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
Ｎ−（１，２−ジメチルプロピル）−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
Ｎ−（２，２−ジメチル−〔１，３〕ジオキソラン−４−イルメトキシ）−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
Ｎ−（２−アセチルアミノエチル）−３−（２−クロロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
Ｎ−tert−ブトキシ−３−（２−クロロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシイソニコチンアミド、
３−（４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
２−ブロモ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
２−ブロモ−Ｎ−（〔１，３〕ジオキソラン−４−イルメトキシ）−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
２−ブロモ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（３−ヒドロキシプロピル）イソニコチンアミド、
２−ブロモ−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
２−ブロモ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（３−イミダゾール−１−イルプロピル）イソニコチンアミド、
３−（４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチン酸、
２−ブロモ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）イソニコチンアミド、
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
３−（２−クロロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−エトキシイソニコチンアミド、
Ｎ−アリルオキシ−３−（２−クロロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
３−(２−クロロ−４−ヨードフェニルアミノ)−Ｎ−イソブトキシイソニコチンアミド、
Ｎ−（３−クロロプロピル）−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
３−（２−クロロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−メトキシイソニコチンアミド、
Ｎ−ベンジルオキシ−３−（２−クロロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
Ｎ−ビシクロ〔２．２．１〕ヘプタ−２−イル−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
３−〔（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシフェノキシプロピル）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（テトラヒドロピラン−２−イルオキシ）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ｐ−トリルエチル）イソニコチンアミド、
Ｎ−｛１−〔３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）ピリジン−４−カルボニル〕ピペリジン−４−イル｝−２−ｐ−トリルアセトアミド、
２−ブロモ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−メトキシエチル）イソニコチンアミド、
２−ブロモ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−モルホリン−４−イルエチル）イソニコチンアミド、
Ｎ−（２，２−ジメチル−〔１，３〕ジオキソラン−４−イルメトキシ）−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−オキシイソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチン酸Ｎ′−ｍ−トリルヒドラジド、
Ｎ−ベンジルオキシ−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
｛〔３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）ピリジン−４−カルボニル〕アミノオキシ｝酢酸、
Ｎ−（２，４−ジフルオロベンジル）−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（３−ヨードベンジル）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−２−メチルイソニコチン酸、
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−３−（４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−１−オキシイソニコチンアミド、
Ｎ−（２，２−ジエトキシエチル）−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチン酸Ｎ′−ｐ−トリルヒドラジド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−２−メチルイソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチン酸Ｎ′−（３，５−ビストリフルオロメチルフェニル）ヒドラジド、
４−（２−｛〔３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）ピリジン−４−カルボニル〕アミノ｝エチル）安息香酸、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−ペンタフルオロフェニルメトキシイソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（３−メトキシフェニル）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチルベンジル）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（３−ヒドロキシベンジル）イソニコチンアミド、
Ｎ−（４，４−ジエトキシブチル）−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
Ｎ−（４−フルオロベンジル）−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（１−ヒドロキシメチルシクロペンチル）イソニコチンアミド、
５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−２−メチルイソニコチン酸、
Ｎ−（１−カルバモイル−２−ヒドロキシエチル）−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロヘキシル）イソニコチンアミド、
Ｎ−（１，１−ビスヒドロキシメチルプロピル）−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（３−ピペラジン−１−イルプロピル）イソニコチンアミド、
３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−Ｎ−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチルベンジル）イソニコチンアミド、
２−クロロ−３−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）イソニコチン酸、
３−（４−メトキシフェニルアミノ）イソニコチン酸、
３−（４−トリフルオロメチルスルファニルフェニルアミノ）イソニコチン酸、
３−（４−トリフルオロメトキシフェニルアミノ）イソニコチン酸、
３−〔（４−ブロモ−２−フルオロフェニル）アミノ〕−Ｎ−エトキシイソニコチンアミド、
３−〔（４−ヨード−２−フルオロフェニル）アミノ〕−Ｎ−エトキシイソニコチンアミド、
Ｎ−〔３−（４−ヨード−２−メチルフェニルアミノ）ピリジン−４−カルボニル〕メタンスルホンアミド、
Ｎ−（（Ｓ）−２，３−ジヒドロキシプロポキシ）−３−（４−ヨード−２−メチルフェニルアミノ）イソニコチンアミド、
３−（４−ブロモ−２−フルオロフェニルアミノ）−２−クロロイソニコチン酸、
５−〔３−（４−ブロモ−２−フルオロフェニルアミノ）ピリジン−４−イル〕−３Ｈ−〔１，３，４〕オキサジアゾール−２−オン、
２−｛５−〔３−（４−ブロモ−２−フルオロフェニルアミノ）ピリジン−４−イル〕−〔１，３，４〕オキサジアゾール−２−イルアミノ｝エタノール、
Ｎ−｛５−〔３−（４−ブロモ−２−フルオロフェニルアミノ）ピリジン−４−イル〕−〔１，３，４〕オキサジアゾール−２−イル｝−Ｎ′−メチルエタン−１，２−ジアミン、および
〔４−（５−アリルアミノ−〔１，３，４〕オキサジアゾール−２−イル）ピリジン−３−イル〕−（４−ブロモ−２−メチルフェニル）アミン
から成る群より選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
医薬として使用される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
哺乳類におけるＭＥＫの機能亢進に関連した過剰増殖性疾患並びにＭＥＫカスケードにより調節される疾患の治療薬の調製のための、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物または下式（Ｉ）の化合物：
【化５】
それの医薬上許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグの使用であって、
ここで
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12、Ｒ13およびＲ14は独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アジド、−ＯＲ3、−Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ3、−ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＯＲ6、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ3、−ＮＲ4Ｓ（Ｏ）jＲ6、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ3Ｒ4、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｓ（Ｏ）jＲ6、−Ｓ（Ｏ）jＲ6，−ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ3Ｒ4、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ3Ｒ4、−ＮＲ5Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ3Ｒ4、−ＮＲ3Ｒ4、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）j（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−Ｓ（Ｏ）j（ＣＲ4Ｒ5）m−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（ＣＲ4Ｒ5）m−アリール、−ＮＲ4（ＣＲ4Ｒ5）m−アリール、−Ｏ（ＣＲ4Ｒ5）m−ヘテロアリール、−ＮＲ4（ＣＲ4Ｒ5）m−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ4Ｒ5）m−ヘテロシクリル、−ＮＲ4（ＣＲ4Ｒ5）m−ヘテロシクリル、および１〜５個のＦにより置換された−Ｓ（Ｃ1〜Ｃ2アルキル）から選択され、前記各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは置換されているかまたは非置換であり；
Ｒ3は水素、トリフルオロメチル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから選択され、前記各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは置換されているかまたは非置換であり；
Ｒ4は水素またはＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され、ここで前記アルキルは置換されても非置換であってもよく；
Ｒ3とＲ4はそれらが結合している原子と一緒になって４員〜10員のヘテロアリール環またはヘテロシクリル環を形成することができ、前記環の各々は置換されているかまたは非置換であり；
Ｒ5は水素またはＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され、ここで前記アルキルは置換されているかまたは非置換であり；
Ｒ4とＲ5はそれらが結合している原子と一緒になって４員から10員の炭素環、ヘテロアリール環またはヘテロシクリル環を形成することができ、前記環の各々は置換されているかまたは非置換であり；
Ｒ6はトリフルオロメチル；並びにＣ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで前記各アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは置換されているかまたは非置換であり；
Ｗは、１〜４個のヘテロ原子を含むヘテロアリール、または１〜４個のヘテロ原子を含むヘテロシクリルから選択され、その各々は非置換であるかまたは１〜５個の置換基−ＺＲ15により置換されており；またはＷは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ15、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ15、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4ＯＲ15、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ2〜Ｃ10アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ4Ｒ15、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ4ＯＲ15、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ15、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｓ（Ｏ）jＲ6、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4ＮＲ4Ｒ15、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ15、−Ｃ（Ｏ）ＣＲ′Ｒ″Ｃ（Ｏ）Ｒ15、−ＮＲ′Ｒ″、−ＮＲ′Ｃ（Ｏ）Ｒ′、−ＮＲ′Ｓ（Ｏ）jＲ′、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ′Ｒ″、−ＮＲ′Ｓ（Ｏ）jＮＲ′Ｒ″、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ15であり；
Ｚは結合、ＮＲ16、Ｏ、ＮＲ16ＳＯ2またはＳであり；
Ｒ15は独立に水素、トリフルオロメチル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで前記各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは置換されているかまたは非置換であり；
Ｒ16は水素またはＣ1〜Ｃ10アルキルから選択されるか、あるいはＲ15とＲ16が一緒になって１個もしくは２個のＮ原子と場合により１個のＯ原子とを有する４〜10員の環を形成し、前記環は置換されているかまたは非置換であり；
ＸはＮまたはＮ→Ｏであり；
ｍは０，１，２，３，４または５であり；そして
ｊは１または２である
ことを特徴とする使用。
【請求項９】
癌、炎症、膵炎もしくは腎臓病、疼痛、皮膚の良性過形成、再狭窄、前立腺疾患、脈管形性もしくは血管新生に関連した疾患、腫瘍性血管新生、または乾癬、湿疹および強皮症から選択される皮膚病、糖尿病、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、加齢に伴う黄斑変性症、血管腫、神経膠腫、黒色腫およびカポジ肉腫から成る群より選択された疾患の治療のための、請求項８に記載の使用。
【請求項１０】
癌または炎症の治療のための、請求項８または９に記載の使用。
【請求項１１】
卵巣癌、乳癌、肺癌、膵臓癌、前立腺癌、結腸癌および扁平上皮細胞癌から成る群より選択された癌腫；または慢性関節リウマチ、炎症性腸疾患およびアテローム性動脈硬化症から成る群より選択された炎症の治療のための、請求項８〜１０のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１２】
過剰増殖性疾患または癌腫を含む異常増殖により媒介される障害の治療薬の調製のための、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物または式（Ｉ）の化合物：
【化６】
、それの医薬上許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグの使用であって、
ここで
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12、Ｒ13およびＲ14は独立に、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アジド、−ＯＲ3、−Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ3、−ＮＲ4Ｃ（Ｏ）ＯＲ6、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ3、−ＮＲ4Ｓ（Ｏ）jＲ6、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ3Ｒ4、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｓ（Ｏ）jＲ6、−Ｓ（Ｏ）jＲ6，−ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ3、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ3Ｒ4、−ＮＲ5Ｃ（Ｏ）ＮＲ3Ｒ4、−ＮＲ5Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ3Ｒ4、−ＮＲ3Ｒ4、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキルアルキル、−Ｓ（Ｏ）j（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）、−Ｓ（Ｏ）j（ＣＲ4Ｒ5）m−アリール、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、−Ｏ（ＣＲ4Ｒ5）m−アリール、−ＮＲ4（ＣＲ4Ｒ5）m−アリール、−Ｏ（ＣＲ4Ｒ5）m−ヘテロアリール、−ＮＲ4（ＣＲ4Ｒ5）m−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＲ4Ｒ5）m−ヘテロシクリル、−ＮＲ4（ＣＲ4Ｒ5）m−ヘテロシクリル、および１〜５個のＦにより置換された−Ｓ（Ｃ1〜Ｃ2アルキル）から選択され、前記各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは置換されているかまたは非置換であり；
Ｒ3は水素、トリフルオロメチル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから選択され、前記各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは置換されているかまたは非置換であり；
Ｒ4は水素またはＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され、ここで前記アルキルは置換されても非置換であってもよく；あるいは
Ｒ3とＲ4はそれらが結合している原子と一緒になって４員〜10員のヘテロアリール環またはヘテロシクリル環を形成することができ、前記環の各々は置換されているかまたは非置換であり；
Ｒ5は水素またはＣ1〜Ｃ6アルキルから選択され、ここで前記アルキルは置換されているかまたは非置換であり；あるいは
Ｒ4とＲ5はそれらが結合している原子と一緒になって４員〜10員の炭素環、ヘテロアリール環またはヘテロシクリル環を形成することができ、前記環の各々は置換されているかまたは非置換であり；
Ｒ6はトリフルオロメチル；並びにＣ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで前記各アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは置換されているかまたは非置換であり；
Ｗは、１〜４個のヘテロ原子を含むヘテロアリール、または１〜４個のヘテロ原子を含むヘテロシクリルから選択され、その各々は非置換であるかまたは１〜５個の置換基−ＺＲ15により置換されており；またはＷは−Ｃ（Ｏ）ＯＲ15、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｒ15、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4ＯＲ15、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ2〜Ｃ10アルキル）、−Ｃ（Ｏ）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ4Ｒ15、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ4ＯＲ15、−Ｓ（Ｏ）jＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ15、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4Ｓ（Ｏ）jＲ6、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4ＮＲ4Ｒ15、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ15、−Ｃ（Ｏ）ＣＲ′Ｒ″Ｃ（Ｏ）Ｒ15、−ＮＲ′Ｒ″、−ＮＲ′Ｃ（Ｏ）Ｒ′、−ＮＲ′Ｓ（Ｏ）jＲ′、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ′Ｒ″、−ＮＲ′Ｓ（Ｏ）jＮＲ′Ｒ″、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ4ＮＲ4Ｃ（Ｏ）Ｒ15であり；
Ｚは結合、ＮＲ16、Ｏ、ＮＲ16ＳＯ2またはＳであり；
Ｒ15は独立に水素、トリフルオロメチル、Ｃ1〜Ｃ10アルキル、Ｃ2〜Ｃ10アルケニル、Ｃ2〜Ｃ10アルキニル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルから選択され、ここで前記各アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルは置換されているかまたは非置換であり；
Ｒ16は水素またはＣ1〜Ｃ10アルキルから選択されるか、あるいはＲ15とＲ16が一緒になって１個もしくは２個のＮ原子と場合により１個のＯ原子とを有する４〜10員の環を形成し、前記環は置換されているかまたは非置換であり；
ＸはＮまたはＮ→Ｏであり；
ｍは０，１，２，３，４または５であり；そして
ｊは１または２である
ことを特徴とする使用。
【請求項１３】
請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物および医薬上許容される担体を含んで成る医薬組成物。
【請求項１４】
式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、中間体化合物を下記のカップリング反応：
【化７】
にかける段階を含んで成る方法。
【公表番号】特表２００８−５１７０２４（Ｐ２００８−５１７０２４Ａ）
【公表日】平成２０年５月２２日（２００８．５．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５３７２０５（Ｐ２００７−５３７２０５）
【出願日】平成１７年１０月１９日（２００５．１０．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／０１１２５７
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０４５５１４
【国際公開日】平成１８年５月４日（２００６．５．４）
【出願人】（５９９１７７３９６）アプライド リサーチ システムズ エーアールエス ホールディング ナームロゼ フェンノートシャップ (70)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年５月２２日（２００８．５．２２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１０月１９日（２００５．１０．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００５／０１１２５７
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０４５５１４
【国際公開日】平成１８年５月４日（２００６．５．４）
【出願人】（５９９１７７３９６）アプライド リサーチ システムズ エーアールエス ホールディング ナームロゼ フェンノートシャップ (70)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]