ＣＥＴＰ阻害剤としての二環式誘導体
本発明は、新規な式（Ｉ）
【化１】
（全ての可変部は明細書に定義されている）
の化合物またはその医薬組成物に関する。本発明はさらに、ＣＥＴＰが関与する疾患の処置または進行の遅延のための本発明の化合物の使用に関する。
【化１】
（全ての可変部は明細書に定義されている）
の化合物またはその医薬組成物に関する。本発明はさらに、ＣＥＴＰが関与する疾患の処置または進行の遅延のための本発明の化合物の使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
遊離形または塩形の式（Ｉ）
【化１】
〔式中、
環Ｂと縮合した環Ａは、置換もしくは非置換炭素環式芳香族性基または置換もしくは非置換ヘテロ環式芳香族性基を意味し；
式中、Ａｒは置換もしくは非置換炭素環式芳香族性基を意味し；
Ｒ１は要素−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）であり、各場合においてｍは整数０、１または２であるか、またはＲ１はＺであり、
Ｚは（ｉ）置換もしくは非置換単環式シクロアルキルまたは置換もしくは非置換単環式シクロアルケニル、（ｉｉ）置換もしくは非置換炭素環式芳香族性基または置換もしくは非置換ヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｒ２は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３、−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）および−ＮＲ３−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）から成る群から選択され、各場合においてｍは整数０、１または２であり；
Ｒ３は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、シクロアルキル基において置換もしくは非置換シクロアルキル−アルキル、シクロアルケニル基において置換もしくは非置換シクロアルケニル−アルキル、置換もしくは非置換炭素環式芳香族性基、置換もしくは非置換ヘテロ環式基またはアリール基において置換もしくは非置換アラルキルを意味し；
Ｒ４およびＲ５は互いに独立して、水素、アルキルまたはシクロアルキルを意味し、当該アルキルは置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、および置換もしくは非置換ヘテロ環式基から成る群から選択される１個以上の置換基で置換されており；
Ｒ７およびＲ８は互いに独立して、置換もしくは非置換ヘテロ環式基の、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換炭素環式芳香族性基を意味するか；または
Ｒ４とＲ５は一体となって、置換もしくは非置換アルキレン、またはＯ、ＮＲ３’もしくはＳで中断されている置換もしくは非置換アルキレンであり；Ｒ３’はＲ３または−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ３であり；そして
ｍは整数０、１または２であり；
ＸはＣＲ６またはＮであり、そしてＹはＮであるか；またはＸはＮであり、そしてＹはＣＲ６であり；
Ｒ６は水素、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、アルキル、アルコキシ−アルキル、ヒドロキシ−アルキル、ハロ−アルキル、アルコキシ、アルコキシ−アルコキシ、ハロアルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３、−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、−ＮＲ３−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）（ここで、ｍは各場合において整数０、１または２である）；アルカノイル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル；アリール基において置換もしくは非置換アラルキルおよびヘテロシクリル基において置換もしくは非置換ヘテロシクリル−アルキルであり；そして
ここで、置換シクロアルキルまたは置換シクロアルケニルまたは置換アルキレンは、各々アルキル、アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）（アルキル）、Ｈ２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−−、Ｈ２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル−−、ホルミル、ホルミル−アルキル−−、シクロアルキル−アルキル、炭素環式芳香族性基、ヘテロ環式基、アラルキルおよびヘテロシクリル−アルキルから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されており；そして
ここで、炭素環式芳香族性基またはヘテロ環式芳香族性基またはヘテロ環式基、アリール基における置換もしくは非置換アラルキル、ヘテロシクリル基における置換もしくは非置換ヘテロシクリル−アルキル、または環ＡもしくはＡｒは、互いに独立して、非置換であるか、またはハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、アルキル、アルコキシ−アルキル、ヒドロキシ−アルキル、ハロ−アルキル、アルコキシ、アルコキシ−アルコキシ、ハロアルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３、−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、−ＮＲ３−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）およびアルカノイル（ｍは各場合において整数０、１または２である）；および置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル；アリール基において置換もしくは非置換アラルキルおよびヘテロシクリル基において置換もしくは非置換ヘテロシクリル−アルキルから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されている〕
の化合物またはその塩。
【請求項２】
式（ＩＡ）または（ＩＢ）
【化２】
〔式中、
ＸがＮであり、そしてＹがＣＨまたはＮであり；
Ｒ１が
【化３】
から成る群から選択される、各場合において非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、（Ｒ４）（Ｒ５）Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）およびフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−から成る群から選択される置換基でＮまたはＣ−置換されているヘテロ環式環であり；
Ｒ２が−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３、−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）および−ＮＲ３−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）から成る群から選択され、ｍが各場合において整数０、１または２であるか；またはＲ２がＺであり；
Ｚが（ｉ）置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルまたは置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ７−シクロアルケニル、および（ｉｉ）置換もしくは非置換炭素環式フェニル、ナフチルまたはビフェニリル基または置換もしくは非置換ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、フリル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピロリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ホモピペリジニル、ホモピペラジニル、ジヒドロ−もしくはテトラヒドロ−チエニル、ジヒドロ−もしくはテトラヒドロ−フラニル、ジヒドロ−もしくはテトラヒドロ−ピリジニル、イミダゾリニルまたはイミダゾリジニル、ピラゾリニルまたはピラゾリジニル、チアゾリニルまたはチアゾリジニル、オキサゾリニルまたはオキサゾリジニル、ジヒドロ−もしくはテトラヒドロ−ピリジニルまたはピペリジニルまたはジヒドロ−もしくはテトラヒドロ−ピラニルから成る群から選択され；
Ｒ３が独立して、水素、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ７−シクロアルケニル、シクロアルキル基において置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、シクロアルキル基において置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ２−Ｃ７−アルケニル、置換もしくは非置換フェニルもしくはナフチル、置換もしくは非置換ヘテロ環式芳香族性基、またはアリール基において置換もしくは非置換フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルを意味し；
Ｒ４およびＲ５が互いに独立して、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルを意味し、当該Ｃ１−Ｃ７−アルキルが置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニルおよび置換もしくは非置換ヘテロ環式基から成る群から選択される１または２個の置換基で置換されており；
ここで置換シクロアルキルまたは置換シクロアルケニルまたは置換アルキレンが、各々アルキル、アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）（アルキル）、Ｈ２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−−、Ｈ２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル−−、ホルミル、ホルミル−アルキル−−、シクロアルキル−アルキル、炭素環式芳香族性基、ヘテロ環式基、アラルキルおよびヘテロシクリル−アルキルから成る群から選択される１または２個の置換基で置換されているか；または
Ｒ９およびＲ１０が互いに独立して、水素、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピリジル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ピリジル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｍ−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｍ、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｍ、ピリジル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｍ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシおよびＣ２−Ｃ７−アルカノイル（オキシ）（ｍは各場合において整数０、１または２である）、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルケニル；フェニル基において置換もしくは非置換フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、およびピリジル基において置換もしくは非置換ピリジル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルであり；そして
ここで、対応するシクロアルキル基、シクロアルケニル基、炭素環式芳香族性基、ヘテロ環式基またはヘテロ環式芳香族性基が、所望によりハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アルキルまたはアルコキシから選択される１個以上の置換基で置換されており；
ｐが０または１または２または３であり；
ｎが０または１または２または３であり；
Ｒ１１がＣ１−Ｃ７−アルキルであり；
Ｚに結合している置換基が互いに独立して、水素あるいはハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、カルボニル（＝Ｏ）、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−、カルボキシ−、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル−、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｍ−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｍ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−およびＣ２−Ｃ７−アルカノイル−、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、ヒドロキシ−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、ホルミル−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、ホルミル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、カルボキシ−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−から成る群から選択される１個以上の置換基である〕
の請求項１の化合物；またはその塩。
【請求項３】
式（ＩＣ）
【化４】
〔ＸがＮであり、そしてＹがＣＨまたはＮであり；
Ｒ１が２−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−２Ｈ−テトラゾール−５−イルであり；
要素−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）がＣ１−Ｃ７−アルキル−、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−メチル−、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−メチル−、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、ホルミル−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、ホルミル−Ｃ１−Ｃ２−アルキル−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、ＨＯ２Ｃ−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、ＨＯ２Ｃ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−またはＨ２ＮＣ（＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ２−アルキル−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−から成る群から選択される１または２個の置換基で置換されたピロリジン−１−イルであり；
Ｒ９が水素、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）（Ｃ１−Ｃ７−アルキル−）アミン−、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはハロゲンから選択される１または２個の置換基であり；
Ｒ１２およびＲ１３が互いに独立して、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはハロゲンであり；ここでｐが０または１または２であるか；または
Ｒ４が（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−または（Ｃ３−Ｃ５）シクロアルキル−であり；そして
Ｒ５が、所望によりヒドロキシル、アルコキシ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯ２Ｃ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ−カルボニル−または（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ−カルボニル−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−から選択される１または２個の置換基で置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル−である〕
の請求項１の化合物、またはその塩。
【請求項４】
式（ＩＩ）
【化５】
〔式中、ｐは０または１または２であり；
Ｒａはハロゲンまたは（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシまたはハロ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
Ｒ１２およびＲ１３は独立して、ハロゲンまたはハロ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
Ｒ２は式（ＩＩＩ）：
【化６】
（式中、Ｒ６は（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−または（Ｃ３−Ｃ５）シクロアルキル−であり；Ｒｂは−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｃであり；ｎは０または１または２または３であり；Ｒｃはカルボキシ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシまたは（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルである）
である〕
の化合物；またはその塩。
【請求項５】
式（ＩＩ）
【化７】
〔式中、ｐが０または１または２であり；
Ｒａがハロゲンまたは（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシまたはハロ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
Ｒ１２およびＲ１３が独立して、ハロゲンまたはハロ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
Ｒ２が式（ＩＩＩＡ）：
【化８】
（式中、Ｒ６は（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−または（Ｃ３−Ｃ５）シクロアルキル−であり；Ｒｂは−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｃであり；ｎは０または１または２または３であり；Ｒｃはカルボキシ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシまたは（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルである）
である〕
の請求項４の化合物；またはその塩。
【請求項６】
式（ＩＩ）
【化９】
〔式中、ｐが０または１または２または３であり；
Ｒａがハロゲンまたは（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシまたはハロ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
Ｒ１２およびＲ１３が独立して、ハロゲンまたはハロ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
Ｒ２が式（ＩＶ）：
【化１０】
（式中、Ｒｂは−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｃであり；ｎは０または１または２または３であり；Ｒｃはカルボキシ、ヒドロキシ、ホルミル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニル、またはハロ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルである）
である〕
の請求項４の化合物；またはその塩。
【請求項７】
Ｒ２が式（ＩＶＡ）：
【化１１】
〔式中、Ｒｂが−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｃであり；ｎが０または１または２または３であり；Ｒｃがカルボキシル、ヒドロキシ、ホルミル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニル、またはハロ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルである〕
である、請求項６の化合物；またはその塩。
【請求項８】
ｐが１または２であり；Ｒａがハロゲンであり；Ｒ１２およびＲ１３がハロ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；Ｒｂが−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｃであり、ここでｎが０または１であり；Ｒｃがカルボキシルまたは（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルまたはハロ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルである；
請求項７の化合物、または薬学的に許容される塩。
【請求項９】
下記群
【化１２】
【表１】
【表２】
【化１３】
【表３】
【化１４】
【表４】
【化１５】
【表５】
【化１６】
【表６】
から選択される化合物、または各場合において、その塩。
【請求項１０】
ヒトまたは動物の体の処置のための、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
請求項１〜９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１２】
（ｉ）ＨＭＧ−Ｃｏ−Ａレダクターゼ阻害剤またはその薬学的に許容される塩、
（ｉｉ）アンギオテンシンＩＩ受容体アンタゴニストまたはその薬学的に許容される塩、
（ｉｉｉ）アンギオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）阻害剤またはその薬学的に許容される塩、
（ｉｖ）カルシウムチャネルブロッカーまたはその薬学的に許容される塩、
（ｖ）アルドステロンシンターゼ阻害剤またはその薬学的に許容される塩、
（ｖｉ）アルドステロンアンタゴニストまたはその薬学的に許容される塩、
（ｖｉｉ）デュアルアンギオテンシン変換酵素／ニュートラルエンドペプチダーゼ（ＡＣＥ／ＮＥＰ）阻害剤またはその薬学的に許容される塩、
（ｖｉｉｉ）エンドセリンアンタゴニストまたはその薬学的に許容される塩、
（ｉｘ）レニン阻害剤またはその薬学的に許容される塩、
（ｘ）利尿剤またはその薬学的に許容される塩、
（ｘｉ）ＡｐｏＡ−Ｉ模倣物、および
（ｘｉｉ）ＤＧＡＴ阻害剤
から成る群から選択される活性物質との組合せにおける、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
ＣＥＴＰが関与する疾患（例えば、高脂血症、動脈硬化症、アテローム性動脈硬化症、末梢血管疾患、脂質異常症、高ベータリポタンパク血症、高アルファリポタンパク血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、家族性高コレステロール血症、心臓血管障害、冠状動脈性心臓病、冠動脈疾患、冠血管疾患、狭心症、虚血、心臓虚血、血栓症、心筋梗塞のような心臓梗塞、卒中、末梢血管疾患、再灌流障害、血管形成再狭窄、高血圧、鬱血性心不全、ＩＩ型糖尿病のような糖尿病、糖尿病性血管合併症、肥満または内毒素血症等）の予防または処置または進行の遅延用医薬の製造のための、とりわけ高脂血症または動脈硬化性疾患の予防薬または治療薬、および住血吸虫感染（または卵孵化（egg embryonation））の処置薬としての、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１４】
ＣＥＴＰが関与する疾患（例えば、高脂血症、動脈硬化症、アテローム性動脈硬化症、末梢血管疾患、脂質異常症、高ベータリポタンパク血症、高アルファリポタンパク血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、家族性高コレステロール血症、心臓血管障害、冠状動脈性心臓病、冠動脈疾患、冠血管疾患、狭心症、虚血、心臓虚血、血栓症、心筋梗塞のような心臓梗塞、卒中、末梢血管疾患、再灌流障害、血管形成再狭窄、高血圧、鬱血性心不全、ＩＩ型糖尿病のような糖尿病、糖尿病性血管合併症、肥満または内毒素血症等）の予防または処置または進行の遅延のための方法、とりわけ高脂血症または動脈硬化性疾患の予防または治療、および住血吸虫感染（または卵孵化（egg embryonation））の処置のための方法であって、ヒトを含む哺乳類に有効量の請求項１〜９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む方法。
【請求項１】
遊離形または塩形の式（Ｉ）
【化１】
〔式中、
環Ｂと縮合した環Ａは、置換もしくは非置換炭素環式芳香族性基または置換もしくは非置換ヘテロ環式芳香族性基を意味し；
式中、Ａｒは置換もしくは非置換炭素環式芳香族性基を意味し；
Ｒ１は要素−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）であり、各場合においてｍは整数０、１または２であるか、またはＲ１はＺであり、
Ｚは（ｉ）置換もしくは非置換単環式シクロアルキルまたは置換もしくは非置換単環式シクロアルケニル、（ｉｉ）置換もしくは非置換炭素環式芳香族性基または置換もしくは非置換ヘテロ環式基から成る群から選択され；
Ｒ２は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３、−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）および−ＮＲ３−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）から成る群から選択され、各場合においてｍは整数０、１または２であり；
Ｒ３は独立して、水素、アルキル、ハロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、シクロアルキル基において置換もしくは非置換シクロアルキル−アルキル、シクロアルケニル基において置換もしくは非置換シクロアルケニル−アルキル、置換もしくは非置換炭素環式芳香族性基、置換もしくは非置換ヘテロ環式基またはアリール基において置換もしくは非置換アラルキルを意味し；
Ｒ４およびＲ５は互いに独立して、水素、アルキルまたはシクロアルキルを意味し、当該アルキルは置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル、および置換もしくは非置換ヘテロ環式基から成る群から選択される１個以上の置換基で置換されており；
Ｒ７およびＲ８は互いに独立して、置換もしくは非置換ヘテロ環式基の、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換炭素環式芳香族性基を意味するか；または
Ｒ４とＲ５は一体となって、置換もしくは非置換アルキレン、またはＯ、ＮＲ３’もしくはＳで中断されている置換もしくは非置換アルキレンであり；Ｒ３’はＲ３または−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ３であり；そして
ｍは整数０、１または２であり；
ＸはＣＲ６またはＮであり、そしてＹはＮであるか；またはＸはＮであり、そしてＹはＣＲ６であり；
Ｒ６は水素、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、アルキル、アルコキシ−アルキル、ヒドロキシ−アルキル、ハロ−アルキル、アルコキシ、アルコキシ−アルコキシ、ハロアルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３、−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、−ＮＲ３−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）（ここで、ｍは各場合において整数０、１または２である）；アルカノイル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル；アリール基において置換もしくは非置換アラルキルおよびヘテロシクリル基において置換もしくは非置換ヘテロシクリル−アルキルであり；そして
ここで、置換シクロアルキルまたは置換シクロアルケニルまたは置換アルキレンは、各々アルキル、アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）（アルキル）、Ｈ２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−−、Ｈ２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル−−、ホルミル、ホルミル−アルキル−−、シクロアルキル−アルキル、炭素環式芳香族性基、ヘテロ環式基、アラルキルおよびヘテロシクリル−アルキルから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されており；そして
ここで、炭素環式芳香族性基またはヘテロ環式芳香族性基またはヘテロ環式基、アリール基における置換もしくは非置換アラルキル、ヘテロシクリル基における置換もしくは非置換ヘテロシクリル−アルキル、または環ＡもしくはＡｒは、互いに独立して、非置換であるか、またはハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、アルキル、アルコキシ−アルキル、ヒドロキシ−アルキル、ハロ−アルキル、アルコキシ、アルコキシ−アルコキシ、ハロアルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３、−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ４Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｒ３、−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、−ＮＲ３−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）およびアルカノイル（ｍは各場合において整数０、１または２である）；および置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニル；アリール基において置換もしくは非置換アラルキルおよびヘテロシクリル基において置換もしくは非置換ヘテロシクリル−アルキルから成る群から選択される１個以上の置換基で置換されている〕
の化合物またはその塩。
【請求項２】
式（ＩＡ）または（ＩＢ）
【化２】
〔式中、
ＸがＮであり、そしてＹがＣＨまたはＮであり；
Ｒ１が
【化３】
から成る群から選択される、各場合において非置換であるか、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、（Ｒ４）（Ｒ５）Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）およびフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−から成る群から選択される置換基でＮまたはＣ−置換されているヘテロ環式環であり；
Ｒ２が−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３、−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）、−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）および−ＮＲ３−Ｓ（Ｏ）ｍ−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）から成る群から選択され、ｍが各場合において整数０、１または２であるか；またはＲ２がＺであり；
Ｚが（ｉ）置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルまたは置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ７−シクロアルケニル、および（ｉｉ）置換もしくは非置換炭素環式フェニル、ナフチルまたはビフェニリル基または置換もしくは非置換ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、フリル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ピロリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ホモピペリジニル、ホモピペラジニル、ジヒドロ−もしくはテトラヒドロ−チエニル、ジヒドロ−もしくはテトラヒドロ−フラニル、ジヒドロ−もしくはテトラヒドロ−ピリジニル、イミダゾリニルまたはイミダゾリジニル、ピラゾリニルまたはピラゾリジニル、チアゾリニルまたはチアゾリジニル、オキサゾリニルまたはオキサゾリジニル、ジヒドロ−もしくはテトラヒドロ−ピリジニルまたはピペリジニルまたはジヒドロ−もしくはテトラヒドロ−ピラニルから成る群から選択され；
Ｒ３が独立して、水素、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ７−シクロアルケニル、シクロアルキル基において置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、シクロアルキル基において置換もしくは非置換Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ２−Ｃ７−アルケニル、置換もしくは非置換フェニルもしくはナフチル、置換もしくは非置換ヘテロ環式芳香族性基、またはアリール基において置換もしくは非置換フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルを意味し；
Ｒ４およびＲ５が互いに独立して、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルを意味し、当該Ｃ１−Ｃ７−アルキルが置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルケニルおよび置換もしくは非置換ヘテロ環式基から成る群から選択される１または２個の置換基で置換されており；
ここで置換シクロアルキルまたは置換シクロアルケニルまたは置換アルキレンが、各々アルキル、アルコキシ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ３、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（アルキル）（アルキル）、−Ｎ（アルキル）（アルキル）、Ｈ２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−−、Ｈ２Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル−−、ホルミル、ホルミル−アルキル−−、シクロアルキル−アルキル、炭素環式芳香族性基、ヘテロ環式基、アラルキルおよびヘテロシクリル−アルキルから成る群から選択される１または２個の置換基で置換されているか；または
Ｒ９およびＲ１０が互いに独立して、水素、ハロゲン、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ピリジル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ピリジル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｍ−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｍ、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｍ、ピリジル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｍ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシおよびＣ２−Ｃ７−アルカノイル（オキシ）（ｍは各場合において整数０、１または２である）、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルケニル；フェニル基において置換もしくは非置換フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、およびピリジル基において置換もしくは非置換ピリジル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルであり；そして
ここで、対応するシクロアルキル基、シクロアルケニル基、炭素環式芳香族性基、ヘテロ環式基またはヘテロ環式芳香族性基が、所望によりハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アルキルまたはアルコキシから選択される１個以上の置換基で置換されており；
ｐが０または１または２または３であり；
ｎが０または１または２または３であり；
Ｒ１１がＣ１−Ｃ７−アルキルであり；
Ｚに結合している置換基が互いに独立して、水素あるいはハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、カルボニル（＝Ｏ）、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−、カルボキシ−、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル−、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｍ−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｓ（Ｏ）ｍ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−およびＣ２−Ｃ７−アルカノイル−、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、ヒドロキシ−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、ホルミル−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、ホルミル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、カルボキシ−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−から成る群から選択される１個以上の置換基である〕
の請求項１の化合物；またはその塩。
【請求項３】
式（ＩＣ）
【化４】
〔ＸがＮであり、そしてＹがＣＨまたはＮであり；
Ｒ１が２−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−２Ｈ−テトラゾール−５−イルであり；
要素−Ｎ（Ｒ４）（Ｒ５）がＣ１−Ｃ７−アルキル−、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−メチル−、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−メチル−、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、ホルミル−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、ホルミル−Ｃ１−Ｃ２−アルキル−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、ＨＯ２Ｃ−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、ＨＯ２Ｃ−Ｃ１−Ｃ２−アルキル−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−またはＨ２ＮＣ（＝Ｏ）−Ｃ１−Ｃ２−アルキル−Ｃ３−Ｃ７−シクロアルキル−から成る群から選択される１または２個の置換基で置換されたピロリジン−１−イルであり；
Ｒ９が水素、−ＣＮ、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ７−アルキル）（Ｃ１−Ｃ７−アルキル−）アミン−、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはハロゲンから選択される１または２個の置換基であり；
Ｒ１２およびＲ１３が互いに独立して、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはハロゲンであり；ここでｐが０または１または２であるか；または
Ｒ４が（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−または（Ｃ３−Ｃ５）シクロアルキル−であり；そして
Ｒ５が、所望によりヒドロキシル、アルコキシ、ＨＯ２Ｃ−、ＨＯ２Ｃ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−、ヒドロキシ−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ−カルボニル−または（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ−カルボニル−（Ｃ１−Ｃ３）アルキル−から選択される１または２個の置換基で置換された（Ｃ３−Ｃ７）シクロアルキル−（Ｃ１−Ｃ２）アルキル−である〕
の請求項１の化合物、またはその塩。
【請求項４】
式（ＩＩ）
【化５】
〔式中、ｐは０または１または２であり；
Ｒａはハロゲンまたは（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシまたはハロ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
Ｒ１２およびＲ１３は独立して、ハロゲンまたはハロ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
Ｒ２は式（ＩＩＩ）：
【化６】
（式中、Ｒ６は（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−または（Ｃ３−Ｃ５）シクロアルキル−であり；Ｒｂは−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｃであり；ｎは０または１または２または３であり；Ｒｃはカルボキシ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシまたは（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルである）
である〕
の化合物；またはその塩。
【請求項５】
式（ＩＩ）
【化７】
〔式中、ｐが０または１または２であり；
Ｒａがハロゲンまたは（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシまたはハロ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
Ｒ１２およびＲ１３が独立して、ハロゲンまたはハロ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
Ｒ２が式（ＩＩＩＡ）：
【化８】
（式中、Ｒ６は（Ｃ１−Ｃ４）アルキル−または（Ｃ３−Ｃ５）シクロアルキル−であり；Ｒｂは−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｃであり；ｎは０または１または２または３であり；Ｒｃはカルボキシ、ヒドロキシ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシまたは（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルである）
である〕
の請求項４の化合物；またはその塩。
【請求項６】
式（ＩＩ）
【化９】
〔式中、ｐが０または１または２または３であり；
Ｒａがハロゲンまたは（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシまたはハロ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
Ｒ１２およびＲ１３が独立して、ハロゲンまたはハロ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；
Ｒ２が式（ＩＶ）：
【化１０】
（式中、Ｒｂは−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｃであり；ｎは０または１または２または３であり；Ｒｃはカルボキシ、ヒドロキシ、ホルミル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニル、またはハロ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルである）
である〕
の請求項４の化合物；またはその塩。
【請求項７】
Ｒ２が式（ＩＶＡ）：
【化１１】
〔式中、Ｒｂが−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｃであり；ｎが０または１または２または３であり；Ｒｃがカルボキシル、ヒドロキシ、ホルミル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−、Ｈ２ＮＣ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ４）アルキル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニル、またはハロ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルである〕
である、請求項６の化合物；またはその塩。
【請求項８】
ｐが１または２であり；Ｒａがハロゲンであり；Ｒ１２およびＲ１３がハロ−（Ｃ１−Ｃ４）アルキルであり；Ｒｂが−（ＣＨ２）ｎ−Ｒｃであり、ここでｎが０または１であり；Ｒｃがカルボキシルまたは（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルまたはハロ−（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシカルボニルである；
請求項７の化合物、または薬学的に許容される塩。
【請求項９】
下記群
【化１２】
【表１】
【表２】
【化１３】
【表３】
【化１４】
【表４】
【化１５】
【表５】
【化１６】
【表６】
から選択される化合物、または各場合において、その塩。
【請求項１０】
ヒトまたは動物の体の処置のための、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
請求項１〜９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１２】
（ｉ）ＨＭＧ−Ｃｏ−Ａレダクターゼ阻害剤またはその薬学的に許容される塩、
（ｉｉ）アンギオテンシンＩＩ受容体アンタゴニストまたはその薬学的に許容される塩、
（ｉｉｉ）アンギオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）阻害剤またはその薬学的に許容される塩、
（ｉｖ）カルシウムチャネルブロッカーまたはその薬学的に許容される塩、
（ｖ）アルドステロンシンターゼ阻害剤またはその薬学的に許容される塩、
（ｖｉ）アルドステロンアンタゴニストまたはその薬学的に許容される塩、
（ｖｉｉ）デュアルアンギオテンシン変換酵素／ニュートラルエンドペプチダーゼ（ＡＣＥ／ＮＥＰ）阻害剤またはその薬学的に許容される塩、
（ｖｉｉｉ）エンドセリンアンタゴニストまたはその薬学的に許容される塩、
（ｉｘ）レニン阻害剤またはその薬学的に許容される塩、
（ｘ）利尿剤またはその薬学的に許容される塩、
（ｘｉ）ＡｐｏＡ−Ｉ模倣物、および
（ｘｉｉ）ＤＧＡＴ阻害剤
から成る群から選択される活性物質との組合せにおける、請求項１〜９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項１３】
ＣＥＴＰが関与する疾患（例えば、高脂血症、動脈硬化症、アテローム性動脈硬化症、末梢血管疾患、脂質異常症、高ベータリポタンパク血症、高アルファリポタンパク血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、家族性高コレステロール血症、心臓血管障害、冠状動脈性心臓病、冠動脈疾患、冠血管疾患、狭心症、虚血、心臓虚血、血栓症、心筋梗塞のような心臓梗塞、卒中、末梢血管疾患、再灌流障害、血管形成再狭窄、高血圧、鬱血性心不全、ＩＩ型糖尿病のような糖尿病、糖尿病性血管合併症、肥満または内毒素血症等）の予防または処置または進行の遅延用医薬の製造のための、とりわけ高脂血症または動脈硬化性疾患の予防薬または治療薬、および住血吸虫感染（または卵孵化（egg embryonation））の処置薬としての、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項１４】
ＣＥＴＰが関与する疾患（例えば、高脂血症、動脈硬化症、アテローム性動脈硬化症、末梢血管疾患、脂質異常症、高ベータリポタンパク血症、高アルファリポタンパク血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、家族性高コレステロール血症、心臓血管障害、冠状動脈性心臓病、冠動脈疾患、冠血管疾患、狭心症、虚血、心臓虚血、血栓症、心筋梗塞のような心臓梗塞、卒中、末梢血管疾患、再灌流障害、血管形成再狭窄、高血圧、鬱血性心不全、ＩＩ型糖尿病のような糖尿病、糖尿病性血管合併症、肥満または内毒素血症等）の予防または処置または進行の遅延のための方法、とりわけ高脂血症または動脈硬化性疾患の予防または治療、および住血吸虫感染（または卵孵化（egg embryonation））の処置のための方法であって、ヒトを含む哺乳類に有効量の請求項１〜９のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む方法。
【公表番号】特表２００９−５３６１７２（Ｐ２００９−５３６１７２Ａ）
【公表日】平成２１年１０月８日（２００９．１０．８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５０８２４２（Ｐ２００９−５０８２４２）
【出願日】平成１９年５月８日（２００７．５．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／００４０５８
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１２８５６８
【国際公開日】平成１９年１１月１５日（２００７．１１．１５）
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１０月８日（２００９．１０．８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年５月８日（２００７．５．８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／００４０５８
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１２８５６８
【国際公開日】平成１９年１１月１５日（２００７．１１．１５）
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
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