【課題】プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なピロロ［２，３−ｂ］ピリジン化合物を提供すること。
【解決手段】また本発明は、その化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、ならびに種々の疾患、症状および障害の処置におけるその組成物の使用方法も提供する。本発明はまた、本発明化合物を調製する方法も提供する。本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、多様な疾患、障害または症状（自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性または過剰増殖性の疾患、あるいは免疫によって媒介される疾患が挙げられるが、これらに限定されない）の処置または予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】オーロラＡキナーゼの強力なインヒビターである化合物、該化合物を含む薬学的組成物、および癌の処置のために該化合物を使用する方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物。


［ここで、Ｒａは、Ｃ１〜３脂肪族、Ｃ１〜３フルオロ脂肪族、必要に応じて置換されている、アリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基等から選択され、Ｒｂは、フルオロ、クロロ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３等から選択される。］ （もっと読む）

【課題】高マンノースグルコセレブロシダーゼ（ｈｍＧＣＢ）調製物を提供する。
【解決手段】高マンノースグルコセレブロシダーゼ（ｈｍＧＣＢ）調製物であって、各ｈｍＧＣＢが４本の糖鎖を持ち、前記ｈｍＧＣＢ調製物中の少なくとも約１０％の糖鎖が前駆体オリゴ糖の６個またはそれ以上のマンノース残基を有する。 （もっと読む）

【課題】悪性腫瘍を処置するための治療剤として有用な新規のＩＡＰインヒビターを提供する。
【解決手段】下記化合物を細胞内に導入することを含む細胞にアポトーシスを誘発させる方法、及びアポトーシスシグナルに対して細胞を感受性化させる方法。化合物は次の一般式Ｉを有する。
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【課題】血管新生に関与することが知られているＶＥＧＦ、又はＶＥＧＦ受容体を切断する野生型、及び変異型の膜型セリンプロテアーゼ−１（ＭＴ−ＳＰ１）ポリペプチドを提供する。
【解決手段】切断する標的分子に対する特異性が改変され、ＶＥＧＦ又はＶＥＧＦＲにおける一定の基質配列を切断することができる、変異型ＭＴ−ＳＰ１プロテアーゼ、及び、前記プロテアーゼを使用した、癌等の血管新生に関連する病態を治療する方法。 （もっと読む）

【課題】新規な血糖降下物質を提供することにある。更には、インスリンが関与する機能以外の機能に基づく血糖降下作用をもつ新たな血糖降下物質を提供することにあり、またそれを用いた血糖降下剤を提供することにある。
【解決手段】以下の（ａ）又は（ｂ）のアミノ酸配列からなるタンパク質若しくはペプチドであることを特徴とする血糖降下物質。
（ａ）配列表の配列番号１に示されるアミノ酸配列
（ｂ）配列表の配列番号１に示されるアミノ酸配列と１６％以上の相同性を有するアミノ酸配列 （もっと読む）

【課題】高マンノースタンパク質を精製する方法を提供する。
【解決手段】サンプルからｈｍＧＣＢを精製する方法であって、
採取したｈｍＧＣＢ生成物を提供し、さらに
ｈｍＧＣＢ生成物を疎水性電荷誘導クロマトグラフィー（ＨＣＩＣ）または疎水性相互作用クロマトグラフィー（ＨＩＣ）に付し、それによって精製したｈｍＧＣＢを得ることを含む。 （もっと読む）

【課題】本発明は、日常的に連用可能であり、効果的且つ安全性の高いアグリカナーゼ産生阻害剤及び関節炎改善剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、リンデンの抽出物を含有することを特徴とする。製剤型態は、種々のものが選択できるが、特に内服剤が好ましい。投与量は、使用目的、年齢、体重等によって異なるが、体重１ｋｇ当たり０．００５〜３００ｍｇ、特に好ましくは、０．０３〜１００ｍｇである。本発明は、関節炎に対して優れた改善効果を発揮するため、関節炎及び関節炎に関連する疾患の予防・改善を目的とする医薬品、医薬部外品、食品及び化粧品等に有用である。 （もっと読む）

【課題】葉部や茎部など緑色組織などを含む植物全体が発光することによって暗所でも観賞したりその存在を認識したりすることができて、癒しの効果を期待することができる葉緑体形質転換植物を作出すること。
【解決手段】改変型ルシフェラーゼを発現する葉緑体形質転換植物、詳細には、特定のアミノ酸配列からなるポリペプチド、または、数個のアミノ酸残基が欠失、置換および/または付加されたアミノ酸配列からなり、かつ、緑色または赤色ないし橙色に発光する活性を有するポリペプチドから選択される改変型ルシフェラーゼを発現する葉緑体形質転換植物。 （もっと読む）

【課題】従来のものと異なる発光特性を示すセレンテラジン類縁体、また、従来のものと異なる蛍光特性を示すセレンテラミド類縁体の提供。
【解決手段】次式（Ｉ）


[式中、Ｒ^３は、アリール基、ヘテロアリール基等を示す]で表されるセレンテラジンの８位を改変したセレンテラジン類縁体、及びセレンテラミドの２位又は３位を改変したセレンテラジン類縁体。 （もっと読む）

【課題】製造が容易で、副作用の少ないＤＮＡ合成酵素阻害剤の提供。
【解決手段】アシル化ステロール配糖体を有効成分とするＤＮＡ合成酵素阻害剤。ステロール骨格としては、β−シトステロールが好ましく、配糖体として結合する糖としてはＤ−グルコースが好ましく、アシル基としてはリノール酸であることが好ましい。具体的化合物としてβ−シトステリル（６’−Ｏ−リノレオイル）−グルコシドが例示される。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物被験体における癌細胞の増殖を阻害するのに用いる薬学的組成物および
方法を提供すること。
【解決手段】この組成物は、酵素ウレアーゼおよびそれらの関連物、この組成物が被験体
に投与される場合にこの酵素の癌細胞への送達を増強させるのに有効な化学実体を含有す
る。弱塩基性の抗腫瘍化合物の有効性を増加させる方法、被験体内の固形腫瘍の存在、サ
イズ、もしくは状態を評価する方法、および被験体内の癌を処置するための遺伝子治療組
成物も、また開示される。 （もっと読む）

【課題】第Ｖ因子を含まないトロンビンを得るために、第Ｖ因子の非存在下でトロンビンを得ることができるトロンビンの製造方法を提供することを課題とする。
【解決手段】第Ｖ因子の非存在下において、プロトロンビンと活性化第Ｘ因子とを、組織因子、活性化第ＶＩＩ因子、リン脂質およびカルシウム塩の存在下で反応させてトロンビンを得ることにより、上記の課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】フナクイムシの新規セルラーゼと、このセルラーゼ遺伝子を提供する。
【解決手段】フナクイムシTeredo navalisから単離精製された特定のアミノ酸配列からなるGHF-1セルラーゼと、このGHF-1セルラーゼをコードする特定の塩基配列からなるポリヌクレオチド。 （もっと読む）

【課題】蛋白質の生体膜透過性を調べる方法、及び、蛋白質が細胞に取り込まれる活性を調べる方法の提供。
【解決手段】ターゲット蛋白質と発光又は蛍光蛋白質のC末端フラグメントとの融合蛋白質を細胞に発現させた後、発光又は蛍光蛋白質のN末端フラグメントを添加し、発光の有無若しくは発光波長の変化又は蛍光の有無若しくは蛍光波長の変化を検出する、ターゲットタンパク質の生体膜透過性を調べる方法。前記C末端フラグメントとＮ末端フラグメントが相互作用したときに発光又は蛍光が生じる前記方法。発光又は蛍光蛋白質のN末端フラグメントを細胞に発現させた後、ターゲット蛋白質と発光又は蛍光蛋白質のC末端フラグメントとの融合蛋白質を添加し、発光の有無若しくは発光波長の変化又は蛍光の有無若しくは蛍光波長の変化を検出することを含む、ターゲット蛋白質が細胞に取り込まれる活性を調べる方法。 （もっと読む）

【課題】細胞本来の状態を正確に定量できるサイクリックＧＭＰ解析方法を提供する。
【解決手段】発光酵素のＮ末端側断片、前記発光酵素のＣ末端側断片およびサイクリックＧＭＰ結合領域を含むサイクリックＧＭＰセンサータンパク質であって、前記サイクリックＧＭＰ結合領域は前記Ｎ末端側断片と前記Ｃ末端側断片との間に配置されたサイクリックＧＭＰセンサータンパク質を含む細胞を作製する細胞作製工程と、前記細胞作製工程で作製した前記細胞に当該細胞外から所定の発光基質を添加する添加工程と、前記添加工程で前記所定の発光基質が与えられた前記細胞の発光画像を撮像する撮像工程と、前記撮像工程で撮像した前記発光画像に基づいて、前記細胞内における前記サイクリックＧＭＰの濃度を解析する解析工程とを含む細胞内サイクリックＧＭＰ解析方法。 （もっと読む）

【課題】分裂酵母(S.pombe)を用いる方法に代わる生産性に優れた新たなグルクロン酸抱合体の製造方法とこの製造方法に用いる新たな手段を提供する。
【解決手段】UDP-グルコース脱水素酵素をコードする遺伝子及びUDP-グルクロン酸転移酵素をコードする遺伝子を発現可能に挿入して形質転換した出芽酵母。シトクロムＰ４５０遺伝子をコードする遺伝子をさらに発現可能に挿入して形質転換した出芽酵母。形質転換出芽酵母をグルコース及び被抱合物質の存在下で培養して、前記被抱合物質のグルクロン酸抱合体を生成させることを含む、グルクロン酸抱合体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】尿酸分解活性を弱めずにウリカーゼ免疫原性を実質的に排除するポリ（アルキレングリコール）−ウリカーゼ結合体を提供する。
【解決手段】八量体より大きい凝集体を実質的に含有しない精製尿酸オキシダーゼ（ウリカーゼ）。ウリカーゼの精製方法であって、八量体より大きいウリカーゼ凝集体を分離する工程と、精製ウリカーゼからこのような凝集体を排除する工程とを包含する。及び前記分離工程が、イオン交換クロマトグラフィー、サイズ排除クロマトグラフィーおよび限外濾過からなる群から選択される。 （もっと読む）

【課題】本発明により、医薬品、工業製品、化粧品、食品等として商業的に一層価値がある高性能な多用途素材となるようなグリシン繰り返し配列タンパク質を、本来の物性が損なわれない状態で生産する形質転換体等が提供すること。
【解決手段】下記（１）〜（３）の全てのタンパク質のアミノ酸配列をコードする塩基配列を有するポリヌクレオチドが微生物細胞内に導入されて得られることを特徴とする形質転換体等。
（１）シクロスポリンＡに結合性を有するシクロフィリン系タンパク質
（２）プロリン水酸化酵素
（３）下記の特性（Ａ）及び（Ｂ）を有するグリシン繰り返し配列タンパク質
＜特性（Ａ）＞
グリシン繰り返し配列タンパク質におけるポリペプチド鎖が、連続するGly-Xaa-Yaaの繰り返し配列を有する。
＜特性（Ｂ）＞
グリシン繰り返し配列タンパク質におけるポリペプチド鎖の連続するGly-Xaa-Yaaの繰り返し配列にイミノ酸が含まれている。 （もっと読む）