【課題】本発明は、β−アミロイドペプチド産生の阻害活性を有する新規なα−（Ｎ−スルホンアミド）アセトアミド化合物またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、式（Ｉａ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は本明細書中に定義する通りである］で示される新規なα−（Ｎ−スルホンアミド）アセトアミド化合物またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩に関する。本発明はまた、上記化合物を医薬的に許容し得る担体または希釈剤と合わせて含有するアルツハイマー疾患またはダウン症候群の処置のための医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な2,8‐ジアミノフェノチアジン化合物およびその製造方法に関する。
さらに、本発明は、新規な2,8‐ジアミノフェノチアジン化合物の、液体またはガス状流体、とりわけ、流入物および産業排水または家庭排水の処理分野における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、概して、ジアミノフェノチアジンを使用する疾患（例えば認知障害）の治療または予防で使用するための方法および物質に関する。特に、本発明は、最適化された薬物動態特性を有する治療に関し、そして剤形は、例えば血液学的効果に比べて、このジアミノフェノチアジンの相対的な認知またはＣＮＳの利益を改善することが意図されている。 （もっと読む）

【課題】新規複素環化合物およびそれを利用した有機電界発光素子の提供。
【解決手段】下記式（１）で表されるフェニルフェノキサジン系化合物またはフェニルフェノチアジン系化合物、およびそれを利用した有機電界発光素子。


（式（１）中、Ｒ_１〜Ｒ_９は、それぞれ独立して、水素原子、炭素数１〜２０の置換もしくは非置換の直鎖状もしくは分岐状のアルキル基等であり、Ｘは、酸素原子または硫黄原子であり、Ａｒ_１およびＡｒ_２は、それぞれ独立して、炭素数６〜３０の置換もしくは非置換のアリール基、または炭素数２〜３０の置換もしくは非置換のヘテロアリール基である。） （もっと読む）

本発明は、新しい抗微生物化合物、それらの合成および哺乳類の感染症の処置のためのそれらの使用に関する。本発明の課題は、耐性および薬物不耐性に関係する問題を克服するために、新しい結核治療薬候補として、マイコバクテリウムに対する活性を有する、新しい化合物を生成することである。この課題は、式Ｉの化合物を提供することにより、解決される（式中、Ｒ^１およびＲ^２は、互いに独立して、ＮＯ_２、ＮＲ^７Ｒ^８、ＮＨＯＲ^９、ＣＯＯＲ^９、ＣＮ、ＣＯＮＲ^１０Ｒ^１１、ＣＨＯ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＳＯ_２ＮＲ^１２Ｒ^１３、低級アルコキシ、ＯＣＦ_３、モノ、ジまたはトリフルオロメチルであり、Ｒ^３およびＲ^４は、互いに独立して、Ｈ、１〜３個の鎖員を有する、飽和または不飽和、直鎖状または分枝状の脂肪族基、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、低級アルコキシであり、Ｒ^５は、Ｈ、１〜７個の鎖員を有する、飽和または不飽和、ハロゲン化または非ハロゲン化、直鎖状または分枝状の脂肪族基であり、Ｒ^６は、Ｘが、１〜５個の鎖員を有する、飽和または不飽和、ハロゲン化または非ハロゲン化、直鎖状または分枝状の脂肪族基である基である、または、Ｒ^５とＲ^６は一緒になって、ｎが１〜４の２価基を表し、Ｒ^７からＲ^１３は、互いに独立して、Ｈまたは１〜５個の鎖員を有する、飽和または不飽和、ハロゲン化または非ハロゲン化、直鎖状または分枝状の脂肪族基、フェニル、ベンジルであるか、またはＲ^７とＲ^８は一緒になって、Ｒ^１０とＲ^１１は一緒になって、Ｒ^１２とＲ^１３は一緒になって、１〜７個の鎖員を有する、直鎖状または分枝状の脂肪族２価の基を表し、Ｒ^１４およびＲ^１５は、互いに独立して、Ｈ、１〜５個の鎖員を有する、直鎖状または分枝状の脂肪族基、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＮＯ_２、ＮＨ₂、ＣＦ_３である）。
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本発明は、下記の化合物（ＩＩ）、（ＩＩＩ）を除くことを条件として、如何なる立体化学異性体形態も包含する式（Ｉ）
【化１】


［式中、ＡはＣＨまたはＮを表し、破線はＡが炭素原子を表す場合の任意の結合を表し、Ｘは−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−Ｚ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−Ｚ−を表し、ＺはＣ_１−６アルカンジイル、Ｃ_２−６アルケンジイルまたはＣ_２−６アルキンジイルから選択される二価基を表し、かつ前記Ｃ_１−６アルカンジイル、Ｃ_２−６アルケンジイルまたはＣ_２−６アルキンジイルの各々は場合により置換されていてもよく、かつＣ_１−６アルカンジイル中の同じ炭素原子と結合している２個の水素原子が場合によりＣ_１−６アルカンジイルに置き換わっていてもよく、Ｙは−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−または−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−を表し、Ｒ^１はアダマンタニル、Ｃ_３−６シクロアルキル、アリール^１またはＨｅｔ^１を表し、Ｒ^２はＣ_３−６シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１，３−ベンゾジオキソリル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、またはＮ原子を１または２個含有する６員の芳香複素環を表し、かつ前記Ｃ_３−６シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１，３−ベンゾジオキソリルまたは複素環は場合により置換されていてもよく、Ｒ^７は水素；ハロ；Ｃ_１−４アルキル；ヒドロキシルで置換されているＣ_１−４アルキルを表す］で表されるＤＧＡＴ阻害剤、これのＮ−オキサイド、製薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。本発明は、更に、前記化合物を製造する方法、前記化合物を含有して成る製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物をＤＧＡＴ阻害剤としての薬剤として用いることにも関する。 （もっと読む）

本発明は、フェノチアジン−Ｓ−オキシドまたはフェノチアジン−Ｓ，Ｓ−ジオキシド基を含有するシラン；該シランを含有する有機発光ダイオード；および、少なくとも１つの該シランおよび少なくとも１つの三重項エミッターを含有する発光層に関する。本発明は、さらに、本発明のシランを製造する方法、ならびに、有機発光ダイオードにおける、好ましくは三重項エミッター用のマトリックス材料および／またはブロッカー材料としての、該シランの使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物、並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、医薬として許容できる塩、プロドラッグ及び錯体、並びにそのラセミ及びスカレミック混合物、ジアステレオマー及びエナンチオマーを提供し、式中、基Ｌ、Ｍ、Ｘ及びＹは、本明細書で定義された通りである。

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より良い抗ウイルス化学療法剤、およびそのような化学療法剤を同定するためのより有効な戦略に対する必要性が存在する。本発明は、ウイルス感染症を予防および処置するための化合物および方法を提供する。いくつかの実施態様において、広域スペクトルの抗ウイルス活性を有する新規化合物が提供される。より特定の実施態様において、その化合物および方法は、ベネズエラウマ脳炎、ウエストナイルウイルス、およびＣ型肝炎のようなウイルスに対して有効である。
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本発明は、動物の疾患であって、機能性嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子（ＣＦＴＲ）ポリペプチドの阻害に応答性である疾患を、治療を必要とする動物に、有効な量の本明細書において定義されている化合物（表１〜６に示されているかまたは式Ｉ〜ＶＩに包含される化合物を含む）またはその組成物を投与し、それによって該疾患を治療するための組成物および方法に関する。特に、本発明は、下痢および多発性嚢胞腎を治療する方法に関する。 （もっと読む）

ジペプチジルペプチダーゼIVの阻害剤としての、式IのN-置換チオモルホリン化合物、その異性体、医薬として許容できる塩、溶媒和物、水和物またはプロドラッグ。式Iの化合物の調製方法。式Iの化合物を含む医薬組成物。医薬技術分野における、特には、糖尿病、特にII型糖尿病、高血糖症、X症候群、高インスリン血症、肥満症、アテローム性動脈硬化症、および免疫系によって調節される全種類の疾患を治療および予防するための医薬調製における式Iの化合物の使用。

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【課題】新規の創薬標的タンパク質および遺伝子、ならびにこれらを用いる新規医薬を開発し得る手段を提供すること。
【解決手段】CALBINDIN D28Kタンパク質およびその遺伝子；CALBINDIN D28Kタンパク質の機能を調節し得る化合物およびその塩；薬物（例えば、抗中枢神経疾患薬）のスクリーニング方法；疾患（例えば、中枢神経疾患）の調節剤；薬物誘導体の製造方法；薬物とCALBINDIN D28Kタンパク質とを含む複合体、およびその製造方法；薬物またはその塩を含むキット；所定の疾患の発症または発症リスクの判定方法、薬物に対する感受性の判定方法、および該方法に用いられる判定用キットなど。 （もっと読む）

【課題】１，４−ベンゾチアジン−３−オン骨格又は３，４−ジヒドロキノリン−２−オン骨格を有する新規化合物の合成研究及びそれらの化合物の薬理作用を見出すこと。
【解決手段】式［I］で表される化合物又はその塩。式中、環Ａはアリール基、芳香族複素環等を示し；Ｒ_１は水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、ハロゲノアルキル基等を示し；ＸはＳ、ＣＨ_２等を示し；Ｙは水酸基、アルコキシ基、ＮＲ_２Ｒ_３等を示し；Ｒ_２とＲ_３は水素原子、水酸基、アルキル基、アルコキシ基、シクロアルキル基、アリール基、芳香族複素環基、非芳香族複素環基等を示す。
【化１】
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【課題】鉱質コルチコイド受容体（ＭＲ）に親和性を有し、降圧剤等として有用な新規含窒素複素二環式化合物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、環Ａは、Ｒ^１以外にも置換基を有していてよいベンゼン環等、Ｒ^１は式：Ｒ^ａＳＯ_２ＮＨ−で示される基等、Ｒ^ａはアルキル基等、Ｒ^２及びＲ^３は同一又は異なって水素原子、フェニル基、置換されていてもよいアルキル基等、Ｘは酸素原子等、Ｙは式：−Ｃ（＝Ｏ）−で示される基等、Ａｒは置換されていてもよいアリール基又は置換されていてもよいヘテロアリール基、Ｑは単結合手、アルキレン基等を表す。］
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、（Ｂ）、Ｑ、Ｊ、Ｌ及びＺは明細書に定義されているとおりである］を提供する。
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本発明は、Ｔ細胞およびＢ細胞を包含する活性化したリンパ球の増殖を阻害しかつそれらにアポトーシスを誘発することに関する。本発明は、また、活性化したリンパ球の増殖を阻害しかつそれらにアポトーシスを誘発するための組成物および方法ばかりでなく活性化したリンパ球に関連した病気を５−ＨＴ受容体拮抗薬の投与で治療する方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】良好なラジカル重合性と電荷輸送性を有し、成膜性や他のモノマーとの相溶性、耐摩耗特性に優れ且つ電気的特性が良好で且つ白斑点等による画像欠陥が少ない長寿命な電子写真感光体を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表される連鎖重合性化合物。
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血液疾患の治療法を記載する。該方法は、式（Ｉ）、式（II）、式（III）の化合物の使用を含む。血液疾患は、特に貧血、サラセミア又は鎌状赤血球症である。 （もっと読む）

本発明は、一般にフェノチアジン化合物の分野、より詳しくはある種の安定的に還元されたフェノチアジン化合物、具体的には、下記式で表されるある種の３，７−ジアミノ−１０Ｈ−フェノチアジン（ＤＡＰＴＺ）化合物［式中、Ｒ^１およびＲ^９は、それぞれ独立して−Ｈ；Ｃ_１−４アルキル；Ｃ_２−４アルケニル；およびハロゲン化Ｃ_１−４アルキルから選択され；Ｒ^３ＮＡおよびＲ^３ＮＢは、それぞれ独立して−Ｈ；Ｃ_１−４アルキル；Ｃ_２−４アルケニル；およびハロゲン化Ｃ_１−４アルキルから選択され；Ｒ^７ＮＡおよびＲ^７ＮＢは、それぞれ独立して−Ｈ；Ｃ_１−４アルキル；Ｃ_２−４アルケニル；およびハロゲン化Ｃ_１−４アルキルから選択され；ＨＸ^１およびＨＸ^２は、それぞれ独立してプロトン酸である］；ならびにその薬学的に許容しうる塩、溶媒和物および水和物に関する。
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本発明は概して、シヌクレインの凝集を阻害または逆転させるジアミノフェノチアジン化合物の使用に関し、そしてこの目的のための（例えばパーキンソン病の処置のための）薬剤の製造でのその使用に関する。凝集したシヌクレインを検出または標識する関連方法も提供される。 （もっと読む）