カプサイシン受容体ＶＲ１活性化抑制作用を有し、炎症性疼痛、神経因性疼痛を始めとする各種疼痛、片頭痛、群発頭痛、過活動膀胱を始めとする膀胱疾患等の治療剤として有用な化合物の提供。 ベンゼン環がアミド結合を介してＤ環（単環若しくは２環系炭化水素環、又は単環若しくは２環系ヘテロ芳香環）と結合し、また当該ベンゼン環が直接Ｅ環（単環若しくは２環系炭化水素環、又は単環若しくは２環系ヘテロ芳香環）と結合し、更に当該ベンゼン環がＬ（低級アルキレン）を介してＡ（アミノ部分、単環若しくは２環系ヘテロ環）と結合することを特徴とするベンズアミド誘導体又はその塩。 （もっと読む）

【課題】高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患、虚血性心疾患等の尿酸が関与する病態の治療等に有効な優れたＵＲＡＴ１活性阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩を有効成分として含有するＵＲＡＴ１活性阻害剤。



（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１は、明細書及び特許請求の範囲に定義したとおりである）で示される化合物、及び薬学的に許容され得るその塩に関する。該化合物は、ＤＰＰ−ＩＶに関連する疾患（例えば、糖尿病、特にインスリン非依存性糖尿病、及び耐糖能障害）の治療及び／又は予防に有用である。
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式（Ｉ）で表される化合物（式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＸは式（ＩＡ）及び式（ＩＢ）として本願明細書中に定義のとおり）、あるいはその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩；その化合物を含有する医薬組成物；ならびにグルココルチコイドレセプター機能の調整方法と、患者におけるグルココルチコイドレセプター機能が介在する病状もしくは症状、又は炎症性、アレルギー性もしくは増殖性の過程を有することを特徴とする病状もしくは症状を、上記化合物を用いて治療する方法。
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フェノキサジン誘導体、フェノチアジン誘導体、フェノチアジン−Ｓ−オキシド誘導体又はフェノチアジン−Ｓ，Ｓ−ジオキシド誘導体を、有機発光ダイオードにおける発光体物質又は正孔障壁物質及び励起子障壁物質として用いる使用、少なくとも１つのフェノキサジン誘導体、フェノチアジン誘導体、フェノチアジン−Ｓ−オキシド誘導体又はフェノチアジン−Ｓ，Ｓ−ジオキシド誘導体を発光体物質として含有する発光層を有する有機発光ダイオード並びに上述のフェノキサジン誘導体、フェノチアジン誘導体、フェノチアジン−Ｓ−オキシド誘導体又はフェノチアジン−Ｓ，Ｓ−ジオキシド誘導体を発光体物質として含有する又は該誘導体からなる発光層、上述のフェノキサジン誘導体、フェノチアジン誘導体、フェノチアジン−Ｓ−オキシド誘導体又はフェノチアジン−Ｓ，Ｓ−ジオキシド誘導体を含有する又は該誘導体からなる正孔障壁層及び励起子障壁層並びに本発明による有機発光ダイオードを有する装置。更に本発明は、特定のフェノチアジン−Ｓ，Ｓ−ジオキシド誘導体、フェノチアジン−Ｓ−オキシド誘導体及びフェノチアジン誘導体、それらの製造方法並びに有機発光ダイオードにおけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

脂質およびコレステロールの取り込みを調節するための方法が、記載されており、この方法は、ＳＲ−ＢＩ ＨＤＬレセプターの発現または機能を調節することに基づく。実施例は、エストロゲンは、ＬＤＬレセプターの絶大なアップレギュレーション条件下で、ＳＲ−ＢＩを劇的にダウンレギュレートすることを示す。実施例はまた、エストロゲンで処理したラット副腎膜およびエストロゲンで処理した動物由来の他の非胎盤ステロイド産生組織におけるＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションを示すが、他の非胎盤非ステロイド産生組織（肺、肝臓、および皮膚）ではＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションはないことを示す。実施例はさらに、動物の肝臓細胞中への蛍光標識ＨＤＬの取り込みを示す。これは、その動物をエストロゲンで処理した場合には生じない。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換ベンゾイルグアニジン類、ここで、Ｒ１からＲ８、Ｘ及びＹは、特許請求の範囲に与えられた意味を有する、及び薬学的に許容されるそれらの塩に関し、これらは置換アシルグアニジンであり、細胞のナトリウム／プロトン対向輸送体（Ｎａ⁺／Ｈ⁺交換体、ＮＨＥ）を阻害する。式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容されるそれらの塩は、ＮＨＥ阻害性の結果としてＮＨＥの活性化又は活性化されたＮＨＥに起因する疾患、及びＮＨＥによってもたらされる損傷に起因する二次疾患の予防及び治療に好適である。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）および（ＩＩＩａ）の新規の置換されているアラルキル誘導体、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性形、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物、それらを含む薬剤組成物、医学におけるこれらの化合物の利用およびそれらの製造に関わる中間体に関する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｂ、Ｒ^Ｃ、Ｄ、及びＥは明細書及び請求項に定義されたとおりである）で示される新規ジカルボキシアミド誘導体、ならびに薬学的に許容され得るその塩に関する。これらの化合物は凝固因子Ｘａを阻害し、医薬として使用することができる。
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本発明は、Ａｓｐ２（β−セクレターゼ、ＢＡＣＥ１またはメマプシン）阻害活性を有する、新規ヒドロキシエチルアミン化合物、その調製法、それを含む組成物および高β−アミロイドレベルまたはβ−アミロイド沈殿により特徴付けられる疾患、特にアルツハイマー病の治療における使用に関する。
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以下の式（Ｉ）の高光学純度のヘテロ環化合物：
【化１】


ここでＪはＣ、Ｎ、Ｏ、Ｏ及びＳから選択される；ＺはＨ又はアミノ官能基を保護するための基であり、Ｒ₃はＨ又は有機残基を意味し、ｍは０、１又は２であり、及びｎは０、１又は２であり、並びに該ヘテロ環はＣＨ₂−ＣＯＯＲ₃以外の少なくとも一つの置換基で好ましく置換される。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物に関し、式中、ＸはＯ、Ｓ、ＳＯ_２、Ｃ（Ｒ^３）_２、Ｎ−Ｒ^３、又はＳｉ（Ｒ^３）_２（Ｒ^３は置換又は非置換のＣ_６〜Ｃ_４０のアリール、Ｃ_６〜Ｃ_２４のアラルキル、又はＣ_１〜Ｃ_２４のアルキルである）であり、Ａｒは置換又は非置換のＣ_６〜Ｃ_４０のアリール又はヘテロアリールであり、ＨａｌはＢｒ、Ｃｌ、又はＩである。化合物は式（ＩＩ）の繰り返し単位を含む半導体ポリマー用の前躯体として有用である。ポリマーはエレクトロルミネセンスデバイス及び電界効果トランジスタ用の中間層として有用である。フルオレンに基づく光電子ポリマーの主鎖に三環アリールアミンを含むことは、非環式トリアリールアミンなどの他の電荷輸送基を有するポリフルオレンに比べて、低い電圧での改善された伝導性並びにより高いデバイス効率を提供する。
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本発明は全体としては化学物質の合成および精製に関するもので、より具体的にはメチルチオニニウム塩化物（MTC）（メチレンブルーとも呼ばれる）などのある種の3,7-ジアミノ-フェノチアジン-5-イウム化合物（本明細書では「ジアミノフェノチアジニウム化合物」と呼ばれている）を合成および精製する方法に関する。一実施形態では、本方法は以下のステップを順番に含む：ニトロシル化（NOS）；ニトロシル還元（NR）；チオスルホン酸生成（TSAF）；酸化的カップリング（OC）、Cr(VI)還元（CR）；双性イオン中間体の単離および精製（IAPOZI）；閉環（RC）、塩化物塩生成（CSF）；硫化物処理（ST）、ジメチルジチオカルバメート処理（DT）、カーボネート処理（CT）、エチレンジアミン四酢酸処理（EDTAT）のうちのひとつ；有機抽出（OE）；および再結晶化（RX）。本発明はまた、その得られた（高純度の）化合物、その化合物を含む組成物（例えば、タブレット、カプセル）、および病原体を不活性化する方法におけるその化合物の使用、ならびに例えばタウオパシー、アルツハイマー病（AD）、皮膚癌、黒色腫、ウイルス性疾患、細菌性疾患、あるいは原虫性疾患を医学的に治療、診断等をする方法にも関する。ここでは、R¹およびR⁹はそれぞれ、-H、C_1〜4アルキル、およびハロゲン化C_1〜4アルキルから独立に選択され；R^3NAおよびR^3NBはそれぞれ、C_1〜4アルキル、C_2〜4アルケニル、およびハロゲン化C_4〜1アルキルから独立に選択され；R^7NAおよびR^7NBはそれぞれ、C_1〜4アルキル、C_2〜4アルケニル、およびハロゲン化C_1〜4アルキルから独立に選択され；Xは、電気的中性を保つための１個または複数個のアニオン対イオンである。 （もっと読む）

【課題】 ＴＧＲ５が関与する生理機能の調節剤、およびＴＧＲ５が関与する病態または疾患の予防・治療剤として有用なＴＧＲ５受容体作動剤の提供。
【解決手段】式
【化１】


〔式中、環Ａは置換されていてもよい５ないし６員の芳香環を、
環Ｂは６ないし８員の非芳香族含窒素複素環を、
ＸおよびＹは独立して、結合手、−Ｏ−、−ＮＲ− （Ｒは水素原子または置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基を示す）または−Ｓ（Ｏ）ｎ− （ｎは０ないし２の整数を示す）を、
Ｌ^１は、それぞれ置換されていてもよい鎖状Ｃ_１−５アルキレン基または鎖状Ｃ_２−５アルケニレン基を、
Ｌ^２は、それぞれ置換されていてもよい鎖状Ｃ_２−５アルキレン基または鎖状Ｃ_２−５アルケニレン基を、
Ａｒは置換されていてもよい環状基を示す。〕で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなるＴＧＲ５受容体作動剤。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、新規なハロアルケン誘導体及びそれを有効成分とする農園芸用有害生物防除剤を提供することである。
【解決手段】次式（Ｉ）で示されるハロアルケン誘導体を有効成分とする農園芸用有害生物防除剤。
【化１】


（式中、ＱはＩ-ａ、Ｉ-ｂ、Ｉ-ｃ、Ｉ-ｄ、Ｉ-ｅ、Ｉ-f、Ｉ-g、Ｉ-h、Ｉ-i、Ｉ-j、Ｉ-k、Ｉ-lを表し、Ｘ：Ｈ、Ｆ、Ａ：Ｏ、Ｓ、ＳＯ_２、ＳＯを表し、ｎ：１、２、Ｒ^１：低級アルキル基、Ｒ^２：Ｈ、ハロゲン原子、低級ハロアルキル基、低級ハロアルコキシ基、低級アルキルスルホニル基、Ｒ^３：Ｈ、低級ハロアルキル基、ハロゲン原子、Ｒ^４：Ｈ、ハロゲン原子、Ｒ^５：Ｈ、ハロゲン原子、低級アルキル基、Ｒ^６：Ｈ、ハロゲン原子、低級ハロアルキル基、Ｒ^７：Ｈ、ハロゲン原子、低級ハロアルキル基、Ｙ：Ｏ、ＮＨ、ｍ：０、１、２。） （もっと読む）

本発明は、ステロイドホルモン核内受容体の活性化に関連する疾患または障害を処置または予防する化合物、このような化合物を含む医薬組成物、およびこのような化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中の記号は明細書記載通り）で示される化合物、それらの非毒性塩。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、ＬＰＡ受容体に結合し拮抗するため、泌尿器系疾患（前立腺肥大症または神経因性膀胱疾患に伴う症状、脊髄腫瘍、椎間板ヘルニア、脊柱管狭窄症、糖尿病に起因する症状、下部尿路の閉塞疾患、下部尿路の炎症性疾患、多尿）、癌関連疾患（固形腫瘍、固形腫瘍転移、血管線維腫、骨髄腫、多発性骨髄腫、カポジ肉腫、白血病、癌の浸潤転移）、増殖性疾患（異常な血管新生を伴なう疾患、動脈閉塞症、肺線維症）、炎症・免疫系疾患（乾癬、腎症、肝炎、肺炎症）、分泌障害による疾患（シェーグレン症候群）、脳関連疾患（脳梗塞、脳溢血、脳あるいは末梢神経障害）または慢性疾患（慢性喘息、糸球体腎炎、肥満、前立腺肥大症、動脈硬化の進行により起こる疾患、リウマチおよびアトピー性皮膚炎）の予防および／または治療に有用である。
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本発明は、式Ｉ（式中、Ｘは、−ＮＨ−、−Ｎ＝又は−Ｓ−であり、Ｙは、酸素又は硫黄であり、ｎ、ｐ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃及びＲ₄は、明細書で定義されている通りである）の新規な二置換二環式ベンゾヘテロサイクル化合物、又はその薬学的に許容し得る塩又は溶媒和物を使用して、ナトリウムイオンチャネルの遮断に敏感に反応する障害を治療する方法に関する。本発明はまた、全脳虚血又は局所虚血に後続する神経損傷の治療のため、神経変性性の病気例えば筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）の治療又は予防のため、並びに急性又は慢性の疼痛、神経因性疼痛又は外科的疼痛の治療、予防又は改善のため、抗耳鳴り薬として、抗痙攣薬として、抗躁鬱薬として、局所麻酔薬として、抗不整脈薬としての、また糖尿病性神経障害の治療又は予防のための、式Ｉの化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、頭部基、スペーサー基、及びキャップ基を含むベンズアミド誘導体であって、スペーサーは更なるスペーサーで置換されたベンゼン環を含み、更なるスペーサーは非飽和基である誘導体に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病などの意識障害の治療若しくは予防において使用するためのＮ−環式スルホンアミド化合物を提供する。特に重要な化合物は、式（Ｉ）により定義され、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７及びＲ_８は、本明細書中に記載されている通りである。本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む薬剤組成物及び式（Ｉ）の化合物を使用してアルツハイマー病を含めての意識障害を治療する方法をも包含する。
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