哺乳類において、アミロイドβペプチド(Aβ)のイソ型のレベル増加及び/又はAイソ型のレベル比の変化及び/又は一つ以上のアミロイドβペプチド(Aβ)イソ型を含有するプラークの形成に関連する疾患又は状態の治療又は予防の方法であって、一般式(Ia)、(Ib)(式中、V、W、Y、R²、R³、R⁵、R⁶、L1及びiは請求項１に定義の通りである)から選択される化合物の治療有効量を、前記哺乳類に投与することを含む前記方法。

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本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


のフェニルアミノプロパノール誘導体またはその医薬上許容される塩、これらの誘導体を含有する組成物、および、特に、血管運動症状（ＶＭＳ）、性機能不全、胃腸および尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋痛症候群、神経系障害、およびその組み合わせを包含するモノアミン再取り込みにより改善される症状、特に、大うつ病性障害、血管運動症状、緊張性および切迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性神経障害、およびその組み合わせから選択される状態を予防または治療するためのその使用法に関する。
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本発明は、式Ｉで示されるフェニルアミノプロパノール誘導体またはその医薬上許容される塩、これらの誘導体を含有する組成物、ならびにモノアミン再取り込みによって寛解する症状、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性機能障害、消化器および尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびそられの組み合わせを包含する症状、特に、大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛症、疼痛、糖尿病性神経障害およびそれらの組み合わせからなる群から選択されるこれらの症状の予防または治療のためのそれの使用方法に向けられる：


式中、ＹとＺの間の点線は、任意の二重結合を表し；２つのＲ₄基の間の点線は、２つのＲ₄基が結合している窒素と一緒になってそれらの間で形成され得る環原子４〜６個の任意の複素環を表し；Ｙは、Ｎ、ＣＲ₆またはＣ＝Ｏであり；Ｚは、Ｎ、ＮＲ₇、ＣＲ₅またはＣ(Ｒ₅)₂であり；Ｒ₂は、０〜３個のＲ₁で置換されたアリールまたは０〜３個のＲ₁で置換されたヘテロアリールであり；Ｒ₃は、ＨまたはＣ₁−Ｃ₄アルキルであり；ｎは、０〜４の整数であり；ｘは、１〜２の整数であり；他の置換基は特許請求の範囲において定義されている。
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本発明は一般式（Ｉ）の化合物に関し、ここでＲ１及びＲ２はそれぞれ独立して、水素原子、１乃至６個の炭素原子を有する分枝状若しくは直鎖状アルキル、又は１乃至６個の炭素原子と３乃至７個のフッ素原子を有するフルオロアルキル基から選択され、Ａは一つ又は複数の環を備えた芳香族基であり、かつ選択的に一つ以上のヘテロ原子を含んでおり、かつＢは選択的に置換されたフェニル基もしくは選択的に置換されたピリジンである。

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本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害薬であって、アルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療において有用なフェニルアミドおよびピリジルアミド 誘導体化合物に関するものである。本発明はまた、それら化合物を含む医薬組成物ならびにβ−セクレターゼ酵素が関与するそのような疾患の治療におけるこれら化合物および組成物の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、Ｄ_１レセプターに対する新規アンタゴニストである化合物、およびそのような化合物を調製するための方法を提供する。別の実施形態では、本発明は、そのようなＤ_１レセプターアンタゴニストを含む薬学的組成物、ならびにそれらを使用して、ＣＮＳ障害、肥満、代謝障害、過食症のような摂食障害および糖尿病を処置する方法を提供する。多くの実施形態において、本発明は、Ｄ_１レセプターアンタゴニストとしてのｎ−アリールアミジンの新規クラス、そのような化合物を調製する方法、１つ以上のそのような化合物を含む薬学的組成物、１つ以上のそのような化合物を含む薬学的組成物または処方物を調製する方法、ならびにそのような化合物または薬学的組成物を使用して、肥満、代謝障害、ＣＮＳ障害、もしくは肥満に関連する１種以上の疾患を処置、予防、阻害または改善する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(Ｉ)のアミド化合物に関する。
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、請求項１で与えられる意義を有する。）さらに、前記発明は、少なくとも１種の本発明のアミドを含有する薬物に関する。MCH受容体の拮抗活性のため、本発明の薬物は、代謝障害及び／又は摂食障害、特に脂肪過多症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。
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微生物感染予防用抗菌剤として使用するための式（Ｉ）のフェノチアジニウム化合物：
【化１】


（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、それぞれ、独立して、場合により置換されていてもよい線状、分枝状又は環状炭化水素基であり；又はＲ１及びＲ２又はＲ３及びＲ４は、それらが結合するＮ原子と一緒に、場合により置換されていてもよい５−、６−又は７−員環を形成し；Ｘ^P-は、対アニオンであり；及びＰは、１、２又は３である）。本発明は、フェノチアジニウム化合物を含む組成物、選択された化合物及び薬剤として、ＰＤＴ剤として、光診断剤としてのそれらの使用、フェノチアジニウム及びポリマーの間に形成される共役物又は複合材料、及び流体を照射しながら共役物又は複合材料に通す流体を殺菌する方法に関する。化合物は、生物学的に活性な光増感剤であり、それは、享禄に光細胞毒性であり、光力学的治療（ＰＤＴ）の領域において及び医薬条件の診断及び検出のための用途を有し、及び光化学内在化における、ガンワクチンの製造における、微生物感染の治療及び予防における及び光消毒又は光殺菌における関連用途を有する。
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式（１）


［式中、Ｒ_１はＣ_１−６アルキル基等を、Ｒ_２はハロゲン原子等を、ｍは、０または１〜４の整数を表し、Ｔは式（２）、式（３）、式（４）で表される基を表し、


Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６は水素原子等を表し、ｎは、１〜４の整数を表し、Ｑは、式（５）、式（６）、式（７）、式（８）、式（９）で表される基を表し、


Ｒ_７はＣ_５−１２アルキル基等を、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１０、Ｒ_１１は水素原子等を、Ｘは酸素原子または硫黄原子を、ｋは０または１〜３の整数を表す。］
で表されるアリール複素環誘導体並びにこれらを有効成分として含有する農園芸用殺菌剤および農園芸用殺虫剤。 （もっと読む）

本発明は、新規な抗高脂血症、肥満抑制、低コレステロール血性および抗糖尿病性化合物に関する。さらに特定すると、本発明は、一般式（Ｉ）の新規アルキルカルボン酸、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、およびそれらを含有する薬学的組成物に関し、ここで、全ての記号は、本記述で定義したとおりである。本発明の他の局面は、通常の薬学的に使用されるキャリア、希釈剤などと組み合わせて、一般式（Ｉ）の化合物と、１種以上のＨＭＧ ＣｏＡ還元酵素阻害剤；コレステロール吸収阻害剤；肥満抑制薬；リポ蛋白障害治療薬；血糖降下剤：インスリン；ビグアナイド剤；スルホニル尿素；チアゾリジンジオン；二重ＰＰＡＲαおよびγまたはそれらの混合物とを含有する薬学的組成物を提供することにある。

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本発明は、「フェノチアジン」及び「フェノチアジン類似」化合物を[¹¹C]-放射標識する方法に関し、[¹¹C]メチルトリフレートとしても知られる［¹¹C］メチルトリフルオロメタンスルホン酸(CF₃SO₂O¹¹CH₃)との反応により、ペンダント基（第１級アミノ基、陽イオン性第１級イミノ基、第２級アミノ基、陽イオン性第２級イミノ基、第１級イミノ基、または第２級イミノ基）を有する。この反応は、前記ペンダント基を[¹¹C]メチル-標識ペンダント基に変換する。生じた[¹¹C]-放射標識生成物は、例えばin vivoでのポジトロン放射断層撮影（PET）のトレーサーとして、例えばメラノーマ、最も深刻な皮膚癌、及びタウロパシー（例えばアルツハイマー病）に罹患している患者に有用である。また本発明は、生成した[¹¹C]-放射標識産物、それらを含む組成物、（例えばPET）画像診断方法における使用、医学的治療及び診断の方法における使用などに関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つのＧＡＢＡ_ＢＲ１ａサブユニットおよび少なくとも１つのＧＡＢＡ_ＢＲ２サブユニットを含んでなり、該ＧＡＢＡ_Ｂ受容体が１つの高親和性アゴニスト結合部位および１つの低親和性アゴニスト結合部位を有することを特徴とする単離されたＧＡＢＡ_Ｂ受容体タンパク質を提供する。特に、受託番号ＬＭＢＰ ６０４６ＣＢで２００３年８月２２日にＣＨＯ−Ｋ１ ｈ−ＧＡＢＡ−ｂ Ｒ１ａ／Ｒ２クローンとしてＢｅｌｇｉａｎ Ｃｏｏｒｄｉｎａｔｅｄ Ｃｏｌｌｅｃｔｉｏｎｓ ｏｆ Ｍｉｃｒｏｏｒｇａｎｉｓｍｓ（ＢＣＣＭ）に寄託されたｈＧＡＢＡ_ＢＲ１ａ／ＧＡＢＡ_ＢＲ２ ＣＨＯ細胞系により発現される単離された組み換えＧＡＢＡ_Ｂ受容体タンパク質。従って、受託番号ＬＭＢＰ ６０４６ＣＢで２００３年８月２２日にＣＨＯ−Ｋ１ ｈ−ＧＡＢＡ−ｂ Ｒ１ａ／Ｒ２クローンとしてＢｅｌｇｉａｎ Ｃｏｏｒｄｉｎａｔｅｄ Ｃｏｌｌｅｃｔｉｏｎｓ ｏｆ Ｍｉｃｒｏｏｒｇａｎｉｓｍｓ（ＢＣＣＭ）に寄託されたｈＧＡＢＡ_ＢＲ１ａ／ＧＡＢＡ_ＢＲ２ ＣＨＯ細胞系を提供することが本発明の目的である。本発明はまた、機能もしくは結合アッセイを用いてＧＡＢＡ_Ｂ受容体アゴニストを同定する方法における上記の細胞系の使用も提供する。特に、例えば^３Ｈ−ＧＡＢＡもしくは^３Ｈ−バクロフェンのような放射性標識アゴニストの使用を含んでなる放射性リガンド結合アッセイにおける。特定の態様として、本発明は機能もしくは結合アッセイを用いて高親和性ＧＡＢＡ_Ｂ受容体アゴニストを同定する方法における上記のＧＡＢＡ_Ｂ受容体の使用を提供する。特に、例えば^３Ｈ−ＧＡＢＡもしくは^３Ｈ−バクロフェンのような放射性標識アゴニストの使用を含んでなる放射性リガンド結合アッセイにおける。あるいはまた、上記の結合アッセイは、細胞抽出物、特に上記の細胞の細胞膜調製物上で行われる。
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本発明は、一般式ＣＡＴ^＋Ｙ⁻（Ｉ）、式中、Ｙ⁻は、シアノホウ酸、フルオロアルキルリン酸、フルオロアルキルホウ酸またはイミド化物の群から選択された陰イオンであり、ＣＡＴ^＋は、アジン、キサンテン、ポリメチン、スチリル、アゾ、テトラゾリウム、ピリリウム、ベンゾピリリウム、チオピリリウム、ベンゾチオピリリウム、チアジン、オキサジン、トリアリールメタン、ジアリールメタン、メチン、アクリジン、キノリン、イソキノリンまたは第四級アザフルオレノン染料の群から選択された陽イオンである、で表される、プラスチックおよびプラスチック繊維を着色するための、フレキソ印刷インクを製造するための、ボールペンペーストとしての、スタンプインクとしての、革および紙を着色するための、データ収集システム、複写、インクマイクロフィルター、感光起電、レーザー技術および写真工業において用いるための染料に関する。 （もっと読む）

本発明は新規二環式化合物、種々医薬としての応用、例えば、細菌感染の処置など、ペプチジルデホルミラーゼ・インヒビターによる処置を施し得る障害の処置へのこれら化合物の使用、およびこれら化合物を含有してなる医薬組成物を目的とする。 （もっと読む）

Ｂ環上の７−位置が−Ｃ(Ｏ)−(ＣＨＲ_４)_ｍ−Ａ−Ｒ_１基[式中、ｍは１〜１０の整数であり、ＡはＳ、Ｏ、Ｎもしくは共有結合であり、Ｒ_１は置換フェニルもしくは置換ベンゾイル；３〜７個の炭素の任意に置換されたシクロアルキル；任意に置換されたナフチル；任意に置換されたイミド環；環の中に少なくとも一つのＮ、Ｓ、もしくはＯを持つ任意に置換された５もしくは６員環の複素環；または任意に置換された縮合複素環式のもしくは縮合炭素環式の環系であり；Ｒ_２(Ａ環の２−位置における)はメトキシ、ヒドロキシ、もしくはＲ_３と一体となったときメチレンジオキシであり；Ｒ_３(Ａ環の３−位置における)は、メトキシ、ヒドロキシ、単糖類の遊離基、もしくはＲ_２と一体となったときメチレンジオキシであり；そしてＲ_４はＨであるかまたはＨもしくはｍが１であるときメチルである]で置換されている、特定のＮ−デアセチルコルヒチンおよびＮ−デアセチルチオコルヒチン誘導体が記述されている。またそのような化合物の二量体が開示されている。適当な薬学的に許容される添加物と組み合わされるときには、これらの化合物は種々の型のがんを処置するのに有用である。 （もっと読む）