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インドール化合物
【課題】本発明は、糖尿病、肥満等の予防・治療剤等の医薬として有用なグルコキナーゼ活性化剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 式(I):
[R2は
を示し、各記号は明細書記載と同意義である。]
で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなるグルコキナーゼ活性化剤。
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ビスアミノールエーテル化合物を用いるピペリジン−4−オン誘導体の製造方法
【課題】農医薬中間体として有用なピペリジン−4−オン誘導体の製造方法
【解決手段】
式(I)
【化1】
で表されるビスアミノールエーテル化合物と、式(II)
【化2】
で表されるアセトン誘導体を、ルイス酸として作用する金属ヨウ化物、またはルイス酸及びアルカリ金属ヨウ化物もしくはアルカリ土類金属ヨウ化物存在下に反応させることにより式(III−1)または(III−2)
【化3】
で表されるピペリジン−4−オン誘導体を製造する。
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抗テロメレース剤または抗腫瘍剤
【課題】漢方薬・生薬の成分の類縁体である抗腫瘍性の成分を提供する。
【解決手段】下記一般式(I)または一般式(II)
で示すアポモルフィン骨格を有する複素環化合物またはその塩を含む抗腫瘍剤。
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サイクリン依存性キナーゼインヒビターのピラゾロピリミジン
本発明は、その多くの実施態様において、サイクリン依存性キナーゼ(CDK)のインヒビターとして一群のピラゾロ[1,5−a]ピリミジン化合物を提供し、この化合物を調製する方法、この化合物を一つ以上含む医薬組成物、この化合物を一つ以上含む医薬製剤を調製、およびこの化合物またはこの医薬組成物を用いて、CDKに関連する一つ以上の疾患を治療、予防、阻害、または改善する方法を提供する。本発明の化合物は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用であり得、増殖性疾患、例えば、癌、炎症、および関節炎の治療および予防において有用であり得る。 (もっと読む)
複合薬剤
本発明は、1種以上の補助化合物と、式(I)
【化228】
[式中、R1はヒドロキシまたは水素であり;R2はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり;ただし、R1およびR2の少なくとも一方はヒドロキシであり;R3は水素、ハロゲン、シアノ、場合により置換されているC1−5ヒドロカルビルおよび場合により置換されているC1−5ヒドロカルビルオキシから選ばれ;R4は、水素;基−(O)n−R7(ここで、nは0または1であり、R7は場合により置換されている非環式C1−5ヒドロカルビル基または3〜7環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である);ハロゲン;シアノ;ヒドロキシ;アミノ;および場合により置換されているモノ−またはジ−C1−5ヒドロカルビル−アミノから選ばれるか;またはR3およびR4は一緒になって5〜7環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており;かつNR5R6は、8〜12環員を有する、場合により置換されている二環式複素環式基であり、このうち最大5環員までは酸素、窒素および硫黄から選ばれるヘテロ原子である]の化合物あるいはその塩、互変異性体、溶媒和物およびN−オキシドとを含む(または、本質的にそれらから成る)組合せを提供する。前記組合せは、Hsp90および/またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−3および/またはサイクリン依存性キナーゼおよび/またはオーロラキナーゼ阻害剤としての活性を有する。
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複合薬剤
本発明は、1種以上の補助化合物と、式(I)
[式中、R1はヒドロキシまたは水素であり;R2はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり;ただし、R1およびR2の少なくとも一方はヒドロキシであり;R3は水素、ハロゲン、シアノ、場合により置換されているC1−5ヒドロカルビルおよび場合により置換されているC1−5ヒドロカルビルオキシから選ばれ;R4は、水素;基−(O)n−R7(ここで、nは0または1であり、R7は場合により置換されている非環式C1−5ヒドロカルビル基または3〜7環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である);ハロゲン;シアノ;ヒドロキシ;アミノ;および場合により置換されているモノ−またはジ−C1−5ヒドロカルビル−アミノから選ばれるか;またはR3およびR4は一緒になって5〜7環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており;かつNR5R6は、8〜12環員を有する、場合により置換されている二環式複素環式基であり、このうち最大5環員までは酸素、窒素および硫黄から選ばれるヘテロ原子である]の化合物あるいはその塩、互変異性体、溶媒和物およびN−オキシドとを含む(または、本質的にそれらから成る)組合せを提供する。前記組合せは、Hsp90阻害剤としての活性を有する。
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新規のイソカルボスチリルアルカロイド誘導体
本発明は、抗増殖活性及び抗遊走活性を有する新規のイソカルボスチリルアルカロイド(isocarbostyrilalkaloid)誘導体に関し、特に式(I)又は(II):
(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、及びR7は、請求項に規定されたものと同じ意味を有する)の化合物、その立体異性体、互変異性体、ラセミ体、プロドラッグ、代謝産物、又はその薬学的に許容可能な塩及び/又は溶媒和物に関する。本発明はまた、当該化合物を調製する方法に関し、かかる化合物を含む組成物、特に医薬品に関し、癌の治療及び予防におけるかかる化合物の使用に関する。
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医薬化合物
本発明は、疼痛の治療用の薬剤を製造するための化合物の使用であり、当該化合物が式(VI)の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはN−オキシドである使用
【化161】
(式中、二環式基
【化162】
は、構造C1、C5およびC6
【化163】
から選ばれ、
式中、n、R1、R2a、R3、R4a、R8およびR10は特許請求の範囲に定義した通りである)を提供する。
また、本発明は、真菌性、原虫性、ウイルス性、または寄生虫性の病態または症状(熱帯熱マラリア原虫による病態または症状以外)の予防または治療用の、あるいは、ユーイング肉腫、アテローム性動脈硬化症、または紅斑性狼瘡の予防または治療用の薬剤を製造するための式(VI)の化合物の使用を提供する。
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複合薬剤
本発明は、1種以上の補助化合物と、式(I)
【化1】
[式中、R1はヒドロキシまたは水素であり;R2はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり;ただし、R1およびR2の少なくとも一方はヒドロキシであり;R3は水素、ハロゲン、シアノ、場合により置換されているC1−5ヒドロカルビルおよび場合により置換されているC1−5ヒドロカルビルオキシから選ばれ;R4は、水素;基−(O)n−R7(ここで、nは0または1であり、R7は場合により置換されている非環式C1−5ヒドロカルビル基または3〜7環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である);ハロゲン;シアノ;ヒドロキシ;アミノ;および場合により置換されているモノ−またはジ−C1−5ヒドロカルビル−アミノから選ばれるか;またはR3およびR4は一緒になって5〜7環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており;かつNR5R6は、8〜12環員を有する、場合により置換されている二環式複素環式基であり、このうち最大5環員までは酸素、窒素および硫黄から選ばれるヘテロ原子である]の化合物あるいはその塩、互変異性体、溶媒和物およびN−オキシドとを含む(または、本質的にそれらから成る)組合せを提供する。前記組合せは、Hsp90および/またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−3および/またはサイクリン依存性キナーゼ阻害剤としての活性を有する。
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医薬化合物
本発明は、式(VI0)
【化1】
[式中、二環式基
【化2】
は、構造C1、C5およびC6
【化3】
から選ばれ、
式中、nは、0、1、2または3であり;R1は、水素、ヒドロキシまたはO−Rzであり;R2aは、ヒドロキシ、メトキシまたはO−Rzであり(ただし、R1およびR2aの少なくとも一方はO−Rzである);Rzは、Lp−Rp1、SO3H、グルクロニド残渣、モノ−、ジ−もしくはトリペプチド残渣、または
【化4】
であり;Lpは、結合、C=O、(C=O)O、(C=O)NRp1またはS(O)xNRp1であり;xは1または2であり;Rp1は、水素または0、1もしくは2個の炭素環式環と0、1、2、3、4、5もしくは6個の炭素間多重結合とを含む場合により置換されているC1−25ヒドロカルビル基であり(ただし、Lpが結合、C=Oまたは(C=O)Oである場合、Rp1は水素ではなく、また、O−RzはO−O部分を含まず、R1がヒドロキシでありかつR2aがメトキシである化合物は除外される);Rp2およびRp3は、同一または異なり、それぞれ基Rp1であり;R3、R4a、R8およびR10は請求項に定義される通りである]で示される、医療で用いるための化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはN−オキシドを提供する。
式(VI0)の化合物は、R1および/またはR2aがヒドロキシである親化合物のプロドラッグであり、親化合物はHsp90阻害活性を有する。
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キノリノン誘導体
式(I)
【化1】
[式中、R1はシアノであり、R2はH、C1−6アルキル、トリフルオロメチル、アミノ、モノ−もしくはジ−C1−6アルキルアミノ、C1−6アルキルアミノでありかつ前記C1−6アルキル基は置換されていてもよく、X1はCHまたはNであり、R3は各々が置換されていないか或は置換されているフェニルもしくはピリジルであり、R4はH、C1−6アルキル、(C1−6アルキルカルボニルアミノ)C1−6アルキル−、Ar、場合により置換されていてもよいチエニル、フラニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ハロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、C1−6アルキルオキシ、−OPO(OH)2、アミノ、アミノカルボニル、シアノ、−Y1−R6、−Y1−Alk−R6または−Y1−Alk−Y2−R7であり、R5はH、ハロ、ヒドロキシまたはC1−6アルキルオキシであるか或はR4とR5が−O−CH2−O−を形成しており、Y1はOまたはNR8であり、Y2はOまたはNR9であり、Alkは二価のC1−6アルキルであり、R6はピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、4−C1−6アルキルピペラジニル、4−(C1−6アルキルカルボニル)ピペラジニル、ピリジルまたはイミダゾリルであり、R7はH、C1−6アルキル、ヒドロキシC1−6アルキル、C1−6アルキルカルボニルであり、R8およびR9はHまたはC1−6アルキルであり、Arは場合により置換されていてもよいフェニルである]で表されるHIV阻害性化合物(これらの立体異性体形態物、製薬学的に許容される塩および製薬学的に許容される溶媒和物を包含)、前記化合物(I)を有効成分として含有して成る製薬学的組成物。
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置換モルフィナン−6−オン、並びにその塩および中間体の調製
本発明は、モルフィナン−6−オン、並びにその塩、中間物、及び類似体の合成のための方法を対象とする。本発明は、ケタール(1000)を調製するための方法を対象とし、この方法は、一連の工程でヘキサヒドロイソキノリン(800)をケタール(1000)に変換することを含み、この一連の工程は、(a)ホルミル化剤を用いて、ヘキサヒドロイソキノリン(800)をN−ホルミル誘導体(900)に変換する工程と、(b)ケタール化剤を用いて酸触媒の存在下で、N−ホルミル誘導体(900)をケタール(1000)に変換する工程とを含み、それによってヘキサヒドロイソキノリン(800)のケタール(1000)への変換は、N−ホルミル誘導体(900)の中間体結晶化を伴わずに進行する。 (もっと読む)
抗細菌活性を有するピロール誘導体
式(I)の化合物およびそれらの薬学的に許容しうる塩を記載する。それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用、および細菌感染の処置におけるそれらの使用も記載する。
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改善された効能、安定性および安全性を有する疑似塩基ベンゾ[c]フェナントリジン
本明細書では式(I)の疑似塩基ベンゾ[c]フェナントリジンおよびその医薬上許容される塩を提供する。変数のR、Rj、R2、R3およびR4は本明細書で定義される。本明細書で提供する特定の疑似塩基ベンゾ[c]フェナントリジンは、親ベンゾ[c]フェナントリジニウムアルカロイドを体内の親水性または疎水性領域に標的化させるプロドラッグとして作用する。本明細書では、疑似塩基ベンゾ[c]フェナントリジン、および担体、賦形剤または希釈剤を含む医薬組成物を提供する。細菌感染症、真菌感染症および/またはウイルス感染症を治療または予防する方法、ならびにプロテインキナーゼC調節、トポイソメラーゼIおよび/またはトポイソメラーゼII調節に応答する疾患および障害を治療する方法を提供する。
【化1】
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超短時間作用性神経筋遮断薬としての置換イソキノリン類
【課題】緊急の挿管処置、通常の外科手術および術後環境中の骨格筋弛緩剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I)で示される超短時間性神経筋遮断薬が開示される。
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フタラジノン誘導体
【課題】ポリ(ADPリボース)ポリメラーゼ(一般には、PARPと称される)の活性を阻害する新規化合物、および該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I)のフタラジノン誘導体、および該化合物を含有する医薬組成物。
(式中、AとBは一緒になって縮合芳香環を表し、XはNRXまたはCRXRYとすることができ、X=NRXである場合にはnは1または2であり、X=CRXRYである場合にはnは1であり、RXはH、C1-20アルキル、C5-20アリール、C3-20ヘテロシクリル、アミドなどから選択され、RYはH、ヒドロキシ、アミノから選択され、R1はHおよびハロから選択される)
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ベンゾオキサゼピン化合物
【課題】新規構造をもつ脂質低下剤の提供。
【解決手段】
式(I)
〔式中、Rは水酸基で置換されていてもよい低級アルキル基を、Xは置換されていてもよいカルバモイル基又は脱プロトン化しうる水素原子を有する置換されていてもよい複素環基を、R1は低級アルキル基を、Wはハロゲン原子を示す。〕で表わされる化合物またはその塩,及びそれらを含有する脂質低下剤,組成物。
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治療用複素環式化合物
【課題】喘息等の治療に有用なSP及びNKAの新規な非ペプチド系アンタゴニストである化合物を提供する。
【解決手段】下式Iの化合物、それらのN−オキシド又は薬学的に許容できるそれらの塩。
[式中、Q1はピロリジン−1−イル又は4−ヒドロキシ−4−フェニルピペリジノであり;Q2は(1〜3C)アルキルであり;Q3は水素であり;Q4は3,4−ジクロロフェニルであり;そしてQ5はフェニル、ベンジル、2−メトキシフェニル、3,5−ビス(トリフルオロメチル)ベンジル、2−イソプロポキシベンジル又は3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニルである。]
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プロテアーゼ阻害剤としてのスピロ環式ニトリル類
本発明は、カテプシン類を阻害する式(I)の置換された複素環式スピロ化合物、その製造方法、及び医薬としてのそれらの使用に関する。
【化1】
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C−フェニルグリシト−ル化合物
SGLT1活性及びSGLT2活性の双方を阻害し、グルコ−ス吸収抑制と尿糖排泄作用を示すことで、糖尿病の予防又は治療剤となりうる新規なC−フェニル グリシト−ル化合物を提供する。
下記式(I)
式中、
R1及びR2は、同一または異なるものであり、水素原子、水酸基、C1−6アルキル基、C1−6アルコキシ基又はハロゲン原子を表し、
R3は、水素原子、C1−6アルキル基、C1−6アルコキシ基又はハロゲン原子であり、
Yは、C1−6アルキレン基、−O−(CH2)n−(nは1〜4の整数である)、又はC2−6アルケニレン基である、ただし、Zが−NHC(=NH)NH2又は−NHCON(RB)RCである場合、nは1でない、
Zは、−CONHRA、−NHC(=NH)NH2、−NHCON(RB)RC、
で表されるC−フェニル グリシト−ル化合物若しくはその製薬学的に許容される塩又はそれらの水和物。
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