Fターム[4C056BA07]の内容
N、O含有複素環式化合物 (21,500) | オキサゾール環C−H、〔C〕H、〔C〕W (878) | 置換炭化水素基 (571)
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酸素原子で置換されたもの (194)
硫黄原子で置換されたもの (30)
ニトロ基の一部でない窒素原子で置換されたもの (164)
Z基により置換されたもの (94)
Fターム[4C056BA07]に分類される特許
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ナトリウムチャネルブロッカーとしてのビアリール置換チアゾール、オキサゾール、およびイミダゾール
ビアリール置換チアゾール、オキサゾール、およびイミダゾール化合物は、疼痛の治療に有用なナトリウムチャネルブロッカーである。医薬組成物は、単独で、または1つまたはそれ以上の治療的活性化合物、および医薬適合性のキャリヤと組合わせて、本発明の化合物の有効量を含んでいる。急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、および神経障害性疼痛を包含する状態の治療または予防方法は、単独で、または1つまたはそれ以上の治療的活性化合物と組合わせて、本発明の化合物の有効量を投与する工程を含む。 (もっと読む)
新生物形成の治療のためのCOX−2阻害薬とアルキル化型抗新生物剤との組合せ医薬
本発明は、COX−2阻害薬およびアルキル化型抗新生物薬の組合せ医薬を用いた哺乳類における新生物または新生物関連障害を治療し、予防しまたは抑制するための組成物および方法を提供する。 (もっと読む)
炎症性疾患を治療するための新規な方法
マクロファージ遊走阻止因子(MIF)のサイトカイン活性または生物活性を抑制する方法であって、MIFを式(I)の化合物と接触させることを含む方法を提供する。本発明は、また、MIFのサイトカイン活性または生物活性が関与する疾患または状態を治療する方法であって、式(I)の化合物を、単独でまたは併用療法の一部として投与することを含む方法に関する。式(I)の新規な化合物もまた規定される。
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殺虫性フタルアミド誘導体
5員または6員複素環基をもつ式Iの新規な殺虫性フタルアミド誘導体、これらの化合物を調製するための複数の方法、および有害生物を制御するためのその使用。
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抗菌剤
式(I)の抗菌化合物が提供されている:同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ;このような化合物を含有する薬学的組成物;このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法;および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、UDP−3−O−(R−3−ヒドロキシデカノイル)−N−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ(LpxC)を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化169】
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置換されたアリールアシルチオ尿素および関連化合物;ウイルス複製のインヒビター
【課題】抗ウイルス剤として有用な、アリールチオ尿素誘導体および関連化合物を提供すること。
【解決手段】式Iの化合物および薬学的に受容可能な塩:
具体的には例えば1−(4−(ペンチルオキシ)フェニル)−3−(4−フェニルブタノイル)チオ尿素が例示できる式Iの化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。特に、C型肝炎ウイルスの複製の強力かつ/または選択的インヒビターである。また、式Iの1種以上の化合物、またはこのような化合物の塩、溶媒和物、もしくはアシル化プロドラッグ、ならびに1種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物。
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2型糖尿病およびアテローム性動脈硬化症の治療のためのPPARモジュレーターとしての4−(3−(2−フェニル−オキサゾール−4−イルメトキシ)−シクロヘキシルオキシ)−ブタン酸誘導体および関連化合物
本発明は、アリール−シクロアルキル置換されたアルカン酸誘導体ならびにその生理学上適合しうる塩および生理学的機能性誘導体に関する。本発明は、式(I)(式中、基は添付書類の意味を有する)の化合物、その生理学上適合しうる塩およびその製造方法に関する。前記化合物は、例えば脂肪酸代謝の障害、グルコース利用に関する障害、さらにインスリン関連の障害の治療および/または予防に使用することができる。 (もっと読む)
複素環化合物及び発光甲虫ルシフェラーゼ発光系用発光基質
【課題】 ホタルルシフェリン類似構造を有する複素環化合物を提供し、発光甲虫ルシフェラーゼ発光系用発光基質としての利用を図る。
【解決手段】 複素環化合物は、 一般式(A)又は(B)で示される。
【化1】
(一般式(B)中のXは、硫黄原子、酸素原子、イミノ基及びメチレン基からなる群より選択される一種であり、一般式(A)及び(B)中のYは、硫黄原子、酸素原子又はメチレン基の何れかである。)
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シス−1,3−シクロヘキサンジオール誘導体のエナンチオマー形の製造法
本発明は、ラセミ体の酵素分割を用いた、式(I)
【化1】
(式中、基は明細書に定義したとおりである)のキラル、非ラセミ、シス形1,3−ジ置換シクロヘキサノールの製造法に関する。
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治療薬としての置換アゾール誘導体
本発明は、プロテインチロシンホスファターゼ(PTPase)の阻害剤として有用であり得るアゾールを提供する。本発明は式(I)の化合物、それらの調製方法、それらの化合物を含む医薬組成物、およびヒトまたは動物の疾患の治療におけるそれらの使用を提供する。本発明の化合物は、プロテインチロシンホスファターゼの阻害剤として有用であり得、ゆえにPTPase活性によって媒介される疾患の管理、治療、制御および補助的治療に有用であり得る。そのような疾患は、I型糖尿病、II型糖尿病を含む。 (もっと読む)
シクロオキシゲナーゼ阻害剤としてのオキサゾール誘導体
医薬として有用な式(I)の化合物またはその薬事上許容される塩である。
【化1】
[式中、R1はシクロアルキル等を示し;R2は低級アルコキシ等を示し;R3は低級アルキレン等を示し;R4は低級アルキレン等を示し;R5はヒドロキシ等を示し;Xは“O”、“S”、“SO”または“SO2”を示し;Yは“CH”または“N”を示し;nは0または1を示す。]
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ビフェニル誘導体および殺真菌剤としてのそれらの使用
殺真菌活性の化学式(I)の化合物であって、式中、Hetは、それぞれ独立に、酸素、窒素、および、硫黄から選択される、1つから3つのヘテロ原子を含む、5員複素環または6員複素環であり、但し、その環は、1,2,3−トリアゾールではなく、その環は、1つ、2つ、または、3つのRy基で置換されており、;R1は、水素、ホルミル、CO−C1-4アルキル、COO−C1-4アルキル、C1-4アルコキシ(C1-4)アルキレン、CO−Cl-4アルキレンオキシ(Cl-4)アルキル、プロパルギル、または、アレニルであり、;R2、R3、R4およびR5は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、メチル、または、CF3であり、;各R6は、独立に、ハロゲン、メチル、または、CF3であり、;R7は、(Z)mC≡C(Y1)、(Z)mC(Y1)=C(Y2)(Y3)または、トリ(C1-4)アルキルシリルであり、;各Ryは独立に、ハロゲン、C1-3アルキル、C1-3ハロアルキル、C1-3アルコキシ(C1-3)アルキレン、または、シアノであり、;Xは、OまたはSであり、;Yl、Y2およびY3は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、C1-6アルキル[それぞれ独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、C1-4アルコキシ、C1-4ハロアルコキシ、C1-4アルキルチオ、Cl-4ハロアルキルチオ、C1-4アルキルアミノ、ジ(C1-4)アルキルアミノ、Cl-4アルコキシカルボニル、Cl-4アルキルカルボニルオキシ、および、トリ(C1-4)アルキルシリルから選択される1以上の置換基により、任意的に置換されている]、C2-4アルケニル[それぞれ独立に、ハロゲンから選択される1以上の置換基により、任意的に置換されている]、C2-4アルキニル[それぞれ独立に、ハロゲンから選択される1以上の置換基により、任意的に置換されている]、C3-7シクロアルキル[それぞれ独立に、ハロゲン、C1-4アルキル、および、C1-4ハロアルキルから選択される1以上の置換基により、任意的に置換されている]、または、トリ(C1-4)アルキルシリルであり、;Zは、C1-4アルキレン[それぞれ独立に、ヒドロキシ、シアノ、C1-4アルコキシ、ハロゲン、C1-4ハロアルキル、C1-4ハロアルコキシ、C1-4アルキルチオ、COOH、およびCOO−C1-4アルキルから選択される1以上の置換基により、任意的に置換されている]であり、;mは、0または1であり、;そして、nは、0、1または2である、化合物;また、本発明は、これらの化合物の調製において使用される新規な中間体、活性成分として少なくとも1つの新規な上記化合物を含んでなる農薬組成物、および、病原性微生物、好ましくは、真菌類による植物への侵襲の制御または防止のための、農業または園芸における上記活性成分または組成物の使用に関する。
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多剤耐性癌を治療するためのビス(チオヒドラジドアミド)化合物
本発明の1つの態様は多剤耐性癌を有する被験体を治療する方法である。本方法は、特定の構造式によって表される化合物の効果的な量を被験体に投与することを含む:Yは共有結合であるか、または置換もしくは非置換の直鎖ヒドロカルビル基であるか、または、Yは、Yが結合している両方の>C=Z基と共に、置換もしくは非置換の芳香族基である。R1〜R4は独立して、-H、脂肪族基、置換された脂肪族基、アリール基、または置換されたアリール基であるか、あるいは、結合している炭素および窒素と一緒になったR1およびR3、および/または、結合している炭素および窒素と一緒になったR2およびR4は、芳香族環に対して任意に融合した非芳香族の複素環状環を形成する。好ましくは、R1およびR2は同じであり、かつ、R3およびR4は同じである。R5〜R6は独立して、-H、脂肪族基、置換された脂肪族基、アリール基、または置換されたアリール基である。Zは=Oまたは=Sである。
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選択的アンドロゲン受容体モジュレーター(SARM)として有用な新規な複素環誘導体
本発明は、新規な複素環誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、そしてこれらをアンドロゲン受容体が媒介する障害および状態の治療で用いることに向けたものである。 (もっと読む)
ナンセンス抑制の化合物とその使用方法
本発明は、本発明の化合物または組成物を投与することにより、mRNAのナンセンス変異に関連する疾患を治療または予防するための方法、化合物および組成物に関する。さらに特定すると、本発明は、mRNAのナンセンス変異に関連する未熟な翻訳終結を抑制するための方法、化合物および組成物に関する。 (もっと読む)
(5−メチル−2−フェニルオキサゾール−4−イル)メタノールの製造法
【課題】 安価な原料を使用し、製造工程が短く、高収率・高純度でかつ安全に(5-メチル-2-フェニルオキサゾール-4-イル)メタノールを製造可能な新規製造法を提供すること。
【解決手段】 2,3-ブタジオンモノオキシムを塩酸−酢酸エチル溶液中でベンズアルデヒドと反応させることにより4,5-ジメチル-2-フェニルオキサゾール N-オキシドを得、アミド系溶媒中でオキシ塩化リンと反応させて4-クロロメチル-5-メチル-2-フェニルオキサゾールとし、これをアシルオキシ化後加水分解することを特徴とする(5-メチル-2-フェニルオキサゾール-4-イル)メタノールの製造方法。
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代謝調節型グルタミン酸受容体5のモジュレーターとしてのオキサジアゾール
本発明は、式(I)[式中、P、Q、X1、X2、X3、X4、R、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、m、n、o、pおよびqは請求項1〜12のいずれか一項で定義された通り]の新規化合物、それらの製造方法、およびその製造方法において製造される新規中間体、該化合物を含有する医薬処方物、ならびに療法における該化合物の使用に関する。本発明の化合物またはその塩は個々の代謝型グルタミン酸受容体(mGluR)サブタイプに対して高い効力および選択性を示すことが判明した。詳しくは、第1群mGluR受容体に対して、より詳しくは、GluR5に対して効力および選択性を示す本発明の化合物が存在する。よって、本発明の化合物は、急性および慢性神経疾患および精神疾患、ならびに慢性および急性疼痛疾患などのmGluR5受容体媒介疾患の予防および/または治療に十分適していると考えられる。
【化1】
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不飽和アミノジオール類の製造方法
【課題】 ドラッグデリバリーシステム等に有効なスフィンゴミエリンなどの合成原料として有用な不飽和アミノジオール類を簡便かつ汎用性の高い方法で製造する。
【解決手段】 一般式(I)
【化22】
で表される不飽和アミノジオール類と、一般式(II)
【化23】
で表されるオレフィン類をメタセシス触媒存在下で反応させる。
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スルファミド誘導体及びそれを含有する脂肪代謝促進用医学組成物
本発明は新規なスルファミド誘導体、またはその薬剤学的に許容される塩、および成分としてこれらを含む脂肪代謝の上方調節のための医薬組成物に関する。
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PPARモジュレーターとしての化合物および組成物
本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物、およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)ファミリーの活性、特にPPARδの活性と関連する疾患または障害の処置または予防のためのこのような化合物の使用法を提供する。 (もっと読む)
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