本発明は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、
Ｚは、Ｏ、ＣＨ_２、ＮＨまたはＳを表し、特に、ＺはＮＨを表し、Ｙは、−Ｃ_３−９アルキル−、−Ｃ_３−９アルケニル−、−Ｃ_３−９アルキニル−、場合によりアミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノまたはＣ_１−４アルキルオキシカルボニルアミノ−で置換されていてもよい−Ｃ_３−７アルキル−ＣＯ−ＮＨ−、場合によりアミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノまたはＣ_１−４アルキルオキシカルボニルアミノ−で置換されていてもよい−Ｃ_３−７アルケニル−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｃ_１−５アルキル−オキシ−Ｃ_１−５アルキル−、−Ｃ_１−５アルキル ＮＲ^１３−、−Ｃ_１−５アルキル−、−Ｃ_１−５アルキル−ＮＲ^１４−ＣＯ−Ｃ_１−５アルキル−、−Ｃ_１−５アルキル−ＣＯ ＮＲ^１５−Ｃ_１−５アルキル−、−Ｃ_１−６アルキル−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｃ_１−６アルキル−ＮＨ−ＣＯ−、−Ｃ_１−３アルキル−ＮＨ−ＣＳ−Ｈｅｔ^２０−、−Ｃ_１−３アルキル−ＮＨ−ＣＯ−Ｈｅｔ^２０−、Ｃ_１−２アルキル−ＣＯ−Ｈｅｔ^２１−ＣＯ−、−Ｈｅｔ^２２−ＣＨ_２−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ_１−３アルキル−、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ_１−６アルキル−、−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ_１−６アルキル−、−ＣＯ−Ｃ_１−７アルキル−、−Ｃ_１−７アルキル−ＣＯ−、−Ｃ_１−６アルキル−ＣＯ−Ｃ_１−６アルキル−、−Ｃ_１−２アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＣＲ^１６Ｒ^１７−ＮＨ−、−Ｃ_１−２アルキル−ＣＯ−ＮＨ−ＣＲ^１８Ｒ^１９−ＣＯ−、−Ｃ_１−２アルキル−ＣＯ−ＮＲ^２０−Ｃ_１−３アルキル−ＣＯ−、−Ｃ_１−２アルキル−ＮＲ^２１−ＣＨ_２−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ_１−３アルキル−または−ＮＲ^２２−ＣＯ−Ｃ_１−３アルキル−ＮＨ−を表し、Ｘ^１は、直接結合、Ｏまたは−Ｏ−Ｃ_１−２アルキル−、ＣＯ、−ＣＯ−Ｃ_１−２アルキル−、ＮＲ^１１、−ＮＲ^１１−Ｃ_１−２アルキル−、−ＣＨ_２−、−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−または−Ｃ_１−２アルキル−を表し、Ｘ^２は、直接結合、Ｏ、−Ｏ−Ｃ_１−２アルキル−、ＣＯ、−ＣＯ−Ｃ_１−２アルキル−、ＮＲ^１２、−ＮＲ^１２−Ｃ_１−２アルキル−、−ＣＨ_２−、−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−または−Ｃ_１−２アルキル−を表す］
で表される化合物、これらのＮ−オキサイド形態、薬学的に許容されうる付加塩および立体化学異性体に関する。本化合物が増殖抑制効果である抗腫瘍活性を有することを受容体チロシンキナーゼＥＧＦＲを用いたインビトロ酵素検定で立証した。
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本発明は、式Ｉの化合物を提供し、ここで、Ｒ^１は、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）−、ＨＣ（Ｏ）−、Ｒ^６ＳＯ_２−、Ｒ^６ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−またはＲ^６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ^２は、水素、−ＣＦ_３、−ハロ、−ＯＲ^７、−ＮＯ_２、−ＯＣＦ_３、−ＣＮまたはＲ^８であり；Ｒ^３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり；Ｒ^４は、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ^８であり；Ｒ^５は、−ＣＨ_２Ｆまたは−ＣＨ_２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルである。本発明はまた、薬学的組成物、およびこのような組成物を使用してカスパーゼ媒介性疾患を治療するための方法および本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。

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【課題】本発明は式（Ｉ）の置換ピロール誘導体に関する。
【解決手段】式（Ｉ）中、Ｙは（Ｙ）であり、ただしＲ₂、Ｒ₄およびＲ₅の１つはヘテロ環であり、かつさらに、Ｒ₂がヘテロ環でない場合、Ｒ₄またはＲ₅はいずれも単独で非置換ピリジルではない。この誘導体は、３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリル−補酵素Ａ（ＨＭＧ−ＣｏＡ）レダクターゼ阻害剤として使用することができる。開示化合物の製造方法、医薬組成物、およびコレステロール関連疾患の処置方法を提供する。
【化１】


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本発明は、Ｒ^１がアリール、アラルキル又はヘテロアリール、Ｒ^２がアリール又はヘテロアリール、及びＲ^３がアリール、ヘテロアリール又は置換されていてもよいアミノメチルを表す式（Ｉ）


の化合物、その様な化合物の合成方法、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、腫瘍性及び自己免疫性疾患の治療のための医薬組成物の製造のための、式（Ｉ）の化合物の使用、並びに式（Ｉ）の化合物又は式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を使用する、腫瘍性及び自己免疫性疾患の治療方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


の化合物は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）に結合する薬剤を提供する。従って、本発明の化合物は、哺乳動物のＰＰＡＲ受容体活性により仲介される状態の処置に有用である。かかる状態には、脂質代謝異常、高脂血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、高トリグリセリド血症、心不全、心筋梗塞、血管疾患、心臓血管疾患、高血圧、肥満症、炎症、関節炎、癌、アルツハイマー病、皮膚疾患、呼吸器疾患、眼疾患、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、ならびに１型および２型糖尿病、およびＸ症候群などの耐糖能異常、高血糖およびインスリン耐性が関与する状態が含まれる。
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本発明は、スキーム１に示す式Ｉの複素環化合物を合成する方法に関する。上記の方法によれば、式IIのイソチオシアン酸エステルと式IIIの第一級アミンを反応させて式IVのチオ尿素を得る。次いで、式IVのチオ尿素を塩基及びスルホン酸を用いて式Ｉの複素環に変換する。
【化１】

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本発明により、式(I)の新規な化合物またはその製薬上許容される塩（式中、R1、R2、R19、R20およびR34は明細書に記載される通りである）、それらの調製方法、それらを含有する製剤、および、炎症性疾患を処置するための治療におけるそれらの使用が提供される。

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本発明は、チオール誘導化標的成分から成る化合物に関する。標的成分は、脈管形成中にアップレギュレーションされるレセプタに結合する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)の化合物[ここで()は場合によって存在しうるエチレン架橋であり; R¹はアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキル、アルコキシおよびアミノから選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換されるアリールであるか、またはR¹はピリジル、またはアルキル、アルコキシおよびアミノから選択される１つまたはそれ以上の置換基によって置換されるピリジルであり；R²は場合により置換されたアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、アリールアルキルであるか、またはR²はアルキルおよびアルコキシから選択される１つまたはそれ以上の置換基で置換されるアリールアルキルであり；Ｘは-C(O)-、-C(O)-CH₂-、-S(O)₂-、または-NH-C(O)-であり;そしてＡは場合により置換されたアルキまたは請求項１において定義される他の置換基である]、該化合物を含有する医薬組成物、それらの製造、ならびにp38キナーゼおよび／または腫瘍壊死因子(TNF)の阻害により調節され得る疾患状態、例えば喘息または関節の炎症の治療におけるそれらの医薬的使用を提供する。
【化１】

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本発明は新規な２−オキソ複素環化合物およびそれを調合する方法およびそれを含有する薬剤組成物に関するものである。本発明は、リウマチ性疾患、例えば、関節リウマチ、脊椎関節症、痛風、変形性関節症、全身性紅斑性狼瘡および若年性関節炎によって生じる痛みあるいは炎症を含む炎症性疾患、および炎症性症候群、例えば筋炎、歯肉炎、滑膜炎、強直性脊椎炎、滑液包炎、火傷および火傷跡、炎症性クローン病、１型糖尿病を予防し、治療するための薬剤組成物を提供する。従って、本発明は炎症性疾患を予防し、治療するための治療法として使用されることが可能である。 （もっと読む）

本発明は、ある種のアリールアルキル酸化合物、組成物、ならびに肥満症および関連疾患を処置するかもしくは予防するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトを含む哺乳動物において、妄想性障害、アルツハイマー病に関連する精神病などの痴呆に関連する精神病、器質性脳症候群に関連する精神病（例えば、脳卒中、またはＨＩＶ感染などのウイルス感染）、および薬剤誘発性精神病から選択された精神状態または障害を治療する方法であって、有効量の式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその酸付加塩を投与することを含み、
【化１】


Ａｒ、ｎ、Ｘ、およびＹは、定義したとおりである方法に関する。本発明はまた、ヒトを含む哺乳動物において、メランコリー型抑うつ症、重度抑うつ症、精神病性抑うつ症、および治療抵抗性抑うつ症から選択された抑うつ性障害を治療する方法であって、式Ｉの化合物、または薬学的に許容できるそのような化合物の酸付加塩を投与することを含む方法に関する。

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本発明は、哺乳類、例えばヒトにおける双極性障害に関する治療、例えば迅速循環双極性障害の治療、急性躁病およびうつ病からなる群から選択される双極性障害の症候の治療、気分安定化を実行するための治療；双極性エピソードの再発を防止するための治療、ならびに双極性障害に関連した自殺思考および傾向の治療のための方法であって、有効量の式（Ｉ）（式中、Ａｒ、ｎ、ＸおよびＹは上記と同様である）の化合物またはその製薬上許容可能な酸付加塩を上記哺乳類に投与することを包含する方法に関する。
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本発明は、１つの態様おいて、ヒトを含む哺乳類において、例えば医療処置（例：手術）、人前で話すことに先立って経験する不安、水泳あるいは水に付随する不安、旅行（例：飛行機旅行）に付随する不安、あるいは特定恐怖症（ヘビ、クモ、ネズミ、血の光景）に付随する不安などの状況不安を治療するために以下に定義する式Ｉのピペラジニル複素環化合物を使用する方法であって、薬学的に有効な量の式Ｉの化合物を哺乳類に投与することを含む方法に関する。他の態様においては、本発明は以下に定義する式Ｉのピペラジニル複素環化合物を、ヒトを含む哺乳類における治療抵抗性不安を治療するために用いる方法であって、この方法が薬学上有効な量の式Ｉの化合物を哺乳類に投与することを含む方法に向けられている。式Ｉの化合物は、以下のとおりに定義され、または薬学的に許容できるその酸付加塩であって、式中Ａｒ，ｎ，ＸおよびＹは定義のとおりである。
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【化１】


本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ、とりわけｃ−ｆｍｓキナーゼを阻害する、式（Ｉ）、（ＩＩ）および（ＩＩＩ）［式中Ａ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｘ、ＹおよびＷは明細中に示される］の化合物、ならびにそれらの溶媒和物、水和物、互変異性体若しくは製薬学的に許容できる塩に向けられる。
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【課題】本発明は、一般式（Ｉ）のキノキサリノン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用、およびこのような化合物を製造するための方法を提供する。
【解決手段】本発明はキノキサリノン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまた上記化合物を製造するための方法、上記化合物の一種または一種以上を含有する医薬組成物、特にオレキシン受容体としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Iまたは式IIの化合物:


そのエナンチオマー、ジアステレオマー、プロドラッグ、溶媒和化合物、代謝産物、または医薬上許容される塩を提供し、式を構成する可変部は本明細書中に記載する。式IおよびIIの化合物は、メタロプロテアーゼのモジュレーターであり、メタロプロテアーゼ活性に関連する疾患、例えば、関節炎、癌、心臓血管疾患、皮膚疾患、炎症およびアレルギー状態の治療に有用である。

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本発明は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用な、ならびにＣＧＲＰが関与する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用な、式ＩおよびＩＩ（式中の可変項Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ６、Ａ、Ｂ、Ｇ、Ｊ、Ｗ、ＸおよびＹは、本明細書で定義するとおりである）の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関与するこうした疾病の予防および治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。

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本発明は、Ｃ型肝炎感染の予防および治療において有用な、式（Ｉ）のインドールおよびアザインドール化合物


（式中、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ａ^１、Ａｒ^１、Ｒ^１、Ｒ^２およびｎはここで定義された通りである）およびこれらの医薬適合性の塩に関する。
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式Ｉ：
【化１】


(式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₄およびＲ₅は、明細書に定義された通りである)
の化合物およびその医薬上許容しうる塩が開示されている。これらの化合物は、制御されてないｐ３８ＭＡＰキナーゼおよび／またはＴＮＦ活性によって生じるまたは悪化する疾患および状態の治療に有用である。また、化合物を含んでなる医薬組成物、化合物の製造方法および化合物を用いた治療方法が開示されている。
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