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本発明は、一般式(I)の置換されたインドール化合物、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための置換されたインドール化合物の使用に関する。
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本発明は、一般式(I)(式中、R、R、およびAは、本明細書で定義されている)の化合物、ならびにそれらの調製、組成物および使用を提供する。
【化1】

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キマーゼが関与する様々な疾患及び病状を処置するのに有用な、式(I)で示される低分子阻害剤を開示する。
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本発明は、化学式Iの一般的構造を有する置換ピラゾロ複素環類を提供する。
【化1】


環A及びB並びに置換基R、R及びRの構造が、本明細書に記載される。化学式Iの化合物の医薬上許容される塩類、酸性塩類、水和物類、溶媒和化合物及び立体異性体が、更に提供される。化合物は、カンナビノイド受容体の修飾薬として、痛み、炎症及び掻痒症等のカンナビノイド受容体に関連する病気と容態を予防、治療及び抑制するのに有用である。 (もっと読む)


本発明は、Akt活性を阻害する化合物を提供する。特に、開示された化合物は、1又は2種のAktアイソフォームを選択的に阻害する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、当該化合物を癌の治療を必要とする患者に投与することによりAkt活性を阻害する方法も提供する。 (もっと読む)


本開示は、式(I)


(I)
の一連の化合物であって、β−アミロイドペプチド(β−AP)産生を減少させ、アルツハイマー病およびβ−アミロイドペプチド(β−AP)産生により影響されるその他の症状の治療に有用である化合物を提供する。
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【課題】 エナンチオマー的に純粋なイミダゾリル化合物の塩酸塩一水和物を提供すること。
【解決手段】 一般式
【化1】


[式中、
nは0又は1であり;
mは1又は2であり;
は水素、メチル又はエチルであり;
C*はキラル中心を示す]
の化合物の塩酸塩一水和物。 (もっと読む)


構造式Iのベータカルボリン誘導体は、ソマトスタチンサブタイプ受容体3(SSTR3)の選択的アンタゴニストであり、2型糖尿病、及びこの疾患にしばしば随伴する高血糖症、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害及び高血圧を含む症状の治療に有用である。該化合物はまた、抑うつ及び不安の治療にも有用である。式(I)。
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C環修飾型三環式ベンゾナフチリジノン化合物及びこれらの類似体、このような化合物を含む医薬組成物、及びこれらの化合物の製造方法が開示されている。化合物は、タンパク質キナーゼ・シグナル伝達の阻害、調節及び/又は変調の影響を受けやすい疾患の治療に有用である。 (もっと読む)


本発明は、置換5,6−ジヒドロ−6−フェニルベンゾ[f]イソキノリン−2−アミン化合物、およびこれらの化合物の合成方法に関する。本発明は、置換5,6−ジヒドロ−6−フェニルベンゾ[f]イソキノリン−2−アミン化合物を含有する薬学的組成物、ならびに癌などの細胞増殖性障害を処置する方法であって、それを必要とする被験者にこれらの化合物および薬学的組成物を投与することによる方法にも関する。本発明は、式I、II、IIIまたはIIIaの1つ以上の化合物と1つ以上の薬学的に許容され得る担体とを含む薬学的組成物も提供する。
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本発明は、CGRP受容体のアンタゴニストであり、およびCGRPが関与する疾患、例えば、片頭痛の治療または予防において有用である、イミダゾリノン誘導体に向けられる。本発明はこれらの化合物を含む医薬組成物並びにCGRPが関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも向けられる。 (もっと読む)


C型肝炎ウイルス(“HCV”)の複製を阻害するのに有効な化合物が記載されている。本発明は、前記化合物の製造方法、前記化合物を含む組成物、及びHCV感染を治療するための前記化合物の使用方法にも関する。 (もっと読む)


(a)フェナントロリン誘導体を含む第1のホスト材料;(b)芳香族アミンを含む第2のホスト材料;および、(c)エレクトロルミネセントドーパント材料を含む光活性組成物が提供されている。第1のホスト材料対第2のホスト材料の重量比は99:1〜50:50の範囲内である。
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【課題】新規な複素環式化合物を提供する。
【解決手段】次式(III):
【化1】


の化合物又はその酸との塩類の一つ。 (もっと読む)


本発明は一般式(I)
【化1】


, (I)
(式中、A、U、V、X、Y、R1、R2、及びR3は以下に記載されるように定義される)
の新規化合物、並びにこれらの互変異性体、異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、塩及び塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上適合性の塩に関する。また、本発明は前記化合物を含む薬物、それらの使用及びそれらの製造方法に関する。
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【化1】


本発明は式(I)の新規な置換二環式イミダゾール誘導体に関し、式中、R、R、R、R、X、A、A、A、A、Y、Y及びYは請求項中で定義された意味を有する。本発明に従う化合物は、ガンマシークレターゼモジュレーターとして有用である。本発明はさらに、そのような新規な化合物の製造方法、該新規な化合物を活性成分として含んでなる製薬学的組成物ならびに薬剤としての該化合物の使用に関する。
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【課題】新規なキメラ抗生剤、それらを含有する医薬抗菌組成物、及び感染症治療の医薬製造使用、グラム陽性好気性菌等に有用な抗菌剤の提供。
【解決手段】式IDの化合物。


(式中、AはN又はCRであり、nは0又は1である。) (もっと読む)


本発明は下記一般式で示される化合物(式中、各変動記号の意味は明細書に定義されている通り)及びそれらの製造及び用途に関する。
【化136】

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本発明は、新規有機式I


の化合物および、動物またはヒト身体の処置におけるそれらの使用、式Iの化合物を含む医薬組成物、およびタンパク質キナーゼ依存性疾患、特に増殖性疾患の処置において、例えば腫瘍疾患および眼血管新生疾患の処置において使用するための、医薬組成物の製造における式Iの化合物の使用に関する。
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混合系統キナーゼに対する阻害効果を有する化合物を提供する。また、混合系統キナーゼの阻害によって影響を受ける疾患および状態を治療するための、薬学的組成物、該化合物を調製する方法、合成中間体、ならびに該化合物を単独で、または他の治療薬と組み合わせて使用する方法も提供する。また、混合系統キナーゼの阻害を含む、精神神経障害の治療の方法も提供する。 (もっと読む)


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