本発明は、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害剤ならびに非インスリン依存性２型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群、中枢神経系障害および過剰の糖質コルチコイドに関連する疾患および病態の治療におけるこの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、CK2の強力で選択的な阻害剤である式（I）の化合物を用いた、プロテインキナーゼCK2の望まれない活性に関連する障害の治療方法または改善方法、およびそのような化合物の薬学的組成物を提供し、式中、Z⁵、R^6B、R^6D、R⁸、n、R⁹およびpは本明細書においてさらに記載するとおりに定義される。

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【課題】低触媒量、高収率で得られる含窒素縮合複素環化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】下記一般式［１］で表される化合物と下記一般式［２］で表される化合物とを銅、または銅イオン及び配位子の存在下で反応させ、下記一般式［３］で表される含窒素縮合複素環化合物を製造することを特徴とする含窒素縮合複素環化合物の製造方法。
【化１】
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例えば、式Ia又はIbの大環状セリンプロテアーゼ阻害性化合物、それらの化合物を含有する医薬組成物、及びそれらの製造方法が、本明細書に提供される。また、HCV感染の治療を必要とする宿主における治療のためのそれらの使用方法が提供される。
【化１】
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本発明は、置換スピロアミド化合物、その製造方法、これらの化合物を含有する薬剤、および薬剤の製造のための置換スピロアミド化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１ａ〜Ｒ^１ｅ、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^５は、明細書及び請求の範囲中と同義であり、そしてＲ^４は、二環式ヘテロアリール基又はシアノフェニル基を意味する］の化合物、更には薬学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、糖尿病、脂質異常症、肥満症、高血圧症、心血管疾患、副腎不均衡又は鬱病のような疾患の処置及び／又は予防に有用な、グルココルチコイド受容体アンタゴニストである。
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式（Ｉ）の化合物、又は薬学的に許容されるその塩若しくはエステル［式中、Ｒ^１は、アリール、ヘテロアリール、−ＮＨＲ^３、縮合アリール−Ｃ_４−７−ヘテロシクロアルキル、−ＣＯＮＲ^４Ｒ^５、−ＮＨＣＯＲ^６、−Ｃ_３−７−シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ_３−７−シクロアルキル、−ＮＲ^３Ｒ^６、及び置換されていてもよい−Ｃ_１−６アルキルから選択され、ここで、前記アリール、ヘテロアリール、縮合アリール−Ｃ_４−７−ヘテロシクロアルキル及びＣ_４−７−ヘテロシクロアルキルは、それぞれ置換されていてもよく；Ｒ^２は、水素、アリール、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_２−６−アルケニル、Ｃ_３−７−シクロアルキル、ヘテロアリール、Ｃ_４−７ヘテロシクロアルキル及びハロゲンから選択され、ここで、前記Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_２−６−アルケニル、アリール、ヘテロアリール及びＣ_４−７−ヘテロシクロアルキルは、それぞれ置換されていてもよい］。さらなる態様は、医薬組成物、治療的使用、及び式（Ｉ）の化合物を調製するためのプロセスに関する。
【化１】

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【課題】素子の低電圧駆動を可能にし、高効率な素子を提供するために必要な新規なビスフェナントロリン誘導体等の提供。
【解決手段】下記一般式（１）


で示されることを特徴とするビスフェナントロリン誘導体、それよりなる電子輸送材料およびそれを含む有機エレクトロルミネッセンス素子。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、とりわけ、気道の疾患の治療における抗炎症剤として有用なｐ３８ ＭＡＰキナーゼのインヒビターであり、式中、Ｒ^１は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル、任意で置換されたフェニル、任意で置換された５員もしくは６員単環ヘテロアリール、または式（ＩＩ）（式中、ｎは１または２であり、Ｒ^３およびＲ^４は、独立して、ＨもしくはＣ_１−Ｃ_６アルキルであるか、またはＲ^３およびＲ^４は、それらに結合する窒素とともに、ＮおよびＯから選択されるさらなるヘテロ原子を任意で含む６員複素環を形成する）のラジカルであり、Ｙは−Ｏ−または−Ｓ（Ｏ）_Ｐ−（ここで、ｐは０、１または２である）であり、Ａは、任意で置換された二価アリーレンラジカル、または単環もしくは二環ヘテロアリーレンラジカル、または５個もしくは６個の環原子を有するＣ_３−Ｃ_６二価シクロアルキレンラジカル、または環窒素がＲ^２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｗ−に結合しているピペリジニレンラジカルであり、Ｗは、結合、−ＮＨ−または−Ｃ（Ｒ^Ａ）（Ｒ^Ｂ）（ここで、Ｒ^ＡおよびＲ^Ｂは、独立して、Ｈ、メチル、エチル、アミノ、ヒドロキシルまたはハロである）であり、Ｒ^２は特許請求の範囲で定義されたラジカルである。 （もっと読む）

【課題】過剰な又は異常な細胞増殖が特徴である疾患の治療に適している化合物を提供する。
【解決手段】一般式(1)(式中、基R¹〜R⁴、X¹、X²、X³、X⁴、X⁵、Q、L¹及びL²は請求項1のように定義される)の化合物を用いる。更に、これらの化合物の医薬製剤及び配合製剤を包含する。
【化１】
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【化１】


本発明は、式（Ｉ）の置換二環複素環化合物に関し、ここでＨｅｔ^１、Ｈｅｔ^２、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３およびＡ^４は請求の範囲で定義される意味するところを有する。本発明の化合物はγ分泌酵素調節物質として有用である。本発明はさらに、こうした新規化合物の製造方法、有効成分として前記化合物を含んでなる製薬学的組成物、ならびに医薬品としての前記化合物の使用に関する。
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本発明は、化学式Ｉの一般的構造を有する置換ピラゾロ複素環類を提供する。
【化１】


環Ａ及びＢ並びに置換基Ｒ_ａ、Ｒ_ｂ及びＲ_ｃの構造が、本明細書に記載される。化学式Ｉの化合物の医薬上許容される塩類、酸性塩類、水和物類、溶媒和化合物及び立体異性体が、更に提供される。化合物は、カンナビノイド受容体の修飾薬として、痛み、炎症及び掻痒症等のカンナビノイド受容体に関連する病気と容態を予防、治療及び抑制するのに有用である。 （もっと読む）

(+)-1,4-ジヒドロ-7-[(3S,4S)-3-メトキシ-4-(メチルアミノ)-1-ピロリジニル]-4-オキソ-1-(2-チアゾリル)-1,8-ナフチリジン-3-カルボン酸の製造方法が開示される。また、(+)-1,4-ジヒドロ-7-[(3S,4S)-3-メトキシ-4-(メチルアミノ)-1-ピロリジニル]-4-オキソ-1-(2-チアゾリル)-1,8-ナフチリジン-3-カルボン酸を含む医薬組成物、及びこのような組成物を使用する治療方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は下記一般式で示される化合物（式中、各変動記号の意味は明細書に定義されている通り）及びそれらの製造及び用途に関する。
【化１３６】

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多くの実施形態において、本発明は、γ−セクレターゼの調節剤としての新規な種類の下記式の複素環化合物、そのような化合物を製造する方法、１以上のそのような化合物を含む医薬組成物、１以上のそのような化合物を含む医薬製剤の製造方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いる中枢神経系関連の１以上の疾患の治療、予防、阻害もしくは改善方法を提供する。
【化１】

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【課題】グルコキナーゼ活性化剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、またはそれらの薬学上許容される塩。[式中、Ｒ^１は、置換されていてもよい５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基であり、Ｒ^２は、置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基、置換されていてもよいＣ_３−１０シクロアルキルＣ_１−４アルキル基、置換されたＣ_７−１４アラルキル基、５員〜１０員の単環式もしくは多環式ヘテロアリールＣ_１−４アルキル基等である。］
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ^１、Ｂ^２、及びＲ^１〜Ｒ^１１は明細書及び請求項で定義されたとおりである）で示される新規フェニルアミドまたはピリジルアミド誘導体、ならびにその薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、ＧＰＢＡＲ１アゴニストであり、２型糖尿病などの疾患の処置用の医薬として使用することができる。

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構造式Ｉのβ−カルボリン誘導体は、ソマトスタチンサブタイプ受容体３（ＳＳＴＲ３）の選択的アンタゴニストであり、２型真性糖尿病の症状に有用であり、また高血糖症、インスリン抵抗性、肥満症、脂質障害及び高血圧症をはじめとするこの疾患と関連することが多い症状の治療に有用である。本化合物はまた、鬱病及び不安症の治療に有用である。
【化１】

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式（Ｉ）で表され、式中Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４が請求項１に示す意味を有する化合物は、チロシンキナーゼ、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍を処置するために用いることができる。


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本発明は、ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）４型、ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）７型およびＰＤＥ４型／ＰＤＥ７型二重阻害薬に関する。本明細書に開示した化合物は、ＣＮＳ疾患、例えば、多発性硬化症；種々の病的状態（免疫機構に影響を与える疾患など、例えば、ＡＩＤＳ、移植片拒絶、自己免疫障害（Ｔ細胞関連疾患など、例えば、関節リウマチ））；炎症性疾患（呼吸器系の炎症疾患など、例えば、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、気管支炎、アレルギー性鼻炎、成人性呼吸促迫症候群（ＡＲＤＳ）および他の炎症性疾患、例えば限定されないが、乾癬、ショック、アトピー性皮膚炎、好酸球性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、変形性関節症）；胃腸の炎症疾患（クローン病、大腸炎、膵炎など）、ならびに種々の型の癌（例えば、白血病）の処置、予防、阻害または抑制において、特にヒトにおいて有用であり得る。開示した化合物の調製方法、開示した化合物を含む医薬組成物、ならびにそのＰＤＥ４型、ＰＤＥ７型およびＰＤＥ４型／ＰＤＥ７型二重阻害薬としての使用を提供する。 （もっと読む）