【課題】本発明は、遊離形態か薬学的に許容される塩基、鉱物、あるいは有機酸との双生イオンあるいは塩の形態の化合物を調製するプロセスを目的としている。
【解決手段】このため、本発明の化合物は、通常は一般的に用いられる抗菌剤に対して抵抗性を示す系統を含む動物感染症モデルに対しても活性を有することが示されている。また、本発明の化合物は、β−ラクタマーゼ、発散ポンプ、及びポリンの突然変異などの微生物の主要抵抗メカニズムに対して抵抗性を示すことができる。
（もっと読む）

【課題】環境保全上また製造費用の面で有利な水系溶媒中で高収率かつ高純度な５−アミノピラゾール誘導体の製造方法を提供すること。
【解決手段】一般式（ＩＩ）で表されるヒドラジン化合物と一般式（ＩＩＩ）で表される化合物を反応条件１及び反応条件２を満たす条件下で反応させることを特徴とする５−アミノピラゾール誘導体の製造方法。反応条件１：反応溶媒として水系溶媒を用いること、反応条件２：一般式（ＩＩ）で表されるヒドラジン化合物、一般式（ＩＩＩ）で表される化合物、該反応溶媒を含む混合液において、仕込み時の該混合液のｐＨが、３．２〜９．０（２５℃）の範囲内にあること


（式中、Ｒ^１はｎ価の含窒素６員環複素環基を表し、Ｒ^２は、脂肪族基、芳香族基又は複素環基を表し、Ｘは、酸素原子又はＮＨを表す。ｎは１乃至３の整数である。） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物とその塩、医薬組成物、使用の方法、及びその製造の方法に関する。これらの化合物は、骨髄増殖性障害及び癌の治療薬を提供する。
（もっと読む）

一般式（Ｉ）の窒素含有複素環化合物に関する。
【化１】


式中、Ｒ_１は（ＣＨ_２）ｎ−ＮＨ_２ラジカルを表し、ｎは１又は２に等しく；Ｒ_２は水素原子を表し；Ｒ_３及びＲ_４は一緒に１、２又は３個の窒素原子を含む５個の頂点を持つ芳香族性を有する窒素含有複素環を形成し、この窒素原子上又はこれらの窒素原子の１つ上で（ＣＨ_２）_ｍ−（Ｃ（Ｏ））_ｐ−Ｒ_５基により置換され、ｍは０、１、２又は３に等しく、ｐは０又は１に等しく、Ｒ_５はヒドロキシ基を表し、ｐが１に等しい場合、又はアミノ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル又はジ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルアミノ基、或いは１又は２個の窒素原子及び必要に応じて酸素原子又は硫黄原子を含む５又は６個の芳香族性を有する窒素含有複素環であり；亜基（Ｃ（Ｏ））_ｐ−Ｒ_５がカルボキシ、アミノ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、又はジ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルアミノ基を形成する場合、ｍが０又は１とは異なるものとしてある。
（もっと読む）

【課題】後処理の段階において繰り返しの抽出操作を必要とせず、また、副反応が少なく、操作性に優れ、総収率が向上し、効率のよい４−ハロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸又はその塩の製造法の提供。
【解決手段】反応工程において、[１]ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン７−オキシドの塩が高収率で単離。［２］４−ハロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−５−カルボン酸又はその塩は、４−ハロ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジンに塩基存在下で二酸化炭素を作用させれば、ケトン体が副生せず高収率で５位にカルボキシル基を導入。 （もっと読む）

本発明は、ＯＲＬ−１受容体が介在する疾患及び症状の治療に有用な新規５−オキサゾリジン−２−オン置換１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−４−オン誘導体を目的とする。本発明は更に、前記誘導体を調製するプロセス、前記誘導体を含む医薬組成物、及びＯＲＬ−１媒介疾患及び症状を治療する方法を目的とする。 （もっと読む）

本発明は、SSAO活性の阻害剤である式(I)：


の化合物およびそれらの医薬的に許容な塩、溶媒和物、水和物、幾何異性体、互変異性体、光学異性体またはN-オキサイドに関する。本発明は、さらに、炎症性疾患および免疫性障害のようなSSAO活性の阻害が有益な医学的状態の治療のための、これらの化合物を含む医薬組成物およびこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は明細書に定義されたとおりである）、その医薬組成物、ならびに発癌性ＡＬＫタンパク質、特に未分化大細胞リンパ腫（ＡＬＣＬ）、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫（ＤＬＢＣＬ）、炎症性筋線維芽細胞腫瘍（ＩＭＴ）および非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）を発現する癌を治療するためのその使用に関する。
（もっと読む）

式（Ｉ）で表され、式中、Ｕ、Ｌ、Ｒ、Ｙ、Ｘ^１、Ｘ^２およびＸ^３は、請求項（１）において示した意味を有する新規な７−アザインドール誘導体は、キナーゼ阻害剤であり、疾患および状態、例えば糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム（異脂肪血症）、全身および肺高血圧症、心血管疾患および腎疾患などの、一般的にすべてのタイプの線維症、炎症プロセスにおけるもの、腫瘍および腫瘍疾患の処置のために用いることができる。

（もっと読む）

【課題】血管新生阻害剤としてのオキシインドリルキナゾリン誘導体の提供。
【解決手段】（式１）で示される化合物及びその塩と、それらの製造方法に関する。


（式１）化合物及びその塩はＶＥＧＦ及びＦＧＦの効果を阻害し、この性質は癌及び慢性関節リウマチを含めた、多くの疾患状態の治療において有効である。 （もっと読む）

【課題】自己免疫疾患などのＣａＭＫIIが関連する疾患の治療および／または予防剤として有用な化合物またはその薬学上許容される塩の提供。
【解決手段】式（1）：


［式中、Ｒ¹は、水素原子、アルキル基などを表し；Ｒ²は、置換もしくは非置換のアリール基などを表し；Ｘは式（2）：


｛式中、ｍは０〜５の整数を表し；Ｃｙは置換もしくは非置換のフェニルなどを表し；Ｒ⁴およびＲ⁵は水素原子などを表す。｝を表し；Ｙは、ＮＨまたは酸素原子などを表し；環Ａは、炭素環またはＮ含有複素環等を表す。］で表される縮合ピリミジン化合物またはその薬理学的に許容される塩。 （もっと読む）

【課題】ＩκＢキナーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、癌の処置に関する。特に、本発明は、癌細胞の増殖を阻害し、多発性骨髄腫を含む癌を処置するための、ＩκＢキナーゼのインヒビターの使用に関する。本発明は、癌細胞増殖を阻害するための方法に関する。特に、本発明は、本明細書中に記載されるようなＩκＢキナーゼインヒビターを癌細胞に投与することによる、癌細胞増殖を阻害するための方法を提供する。本発明はさらに、癌細胞を有する患者にＩκＢキナーゼインヒビターを投与することによる、癌を処置するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は一般式(1)


（式中、R¹〜R⁴は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を含む。
（もっと読む）

ＰＫＣ−θの活性化に関係した障害の大部分に現在利用されている治療が不十分なものであることを考えれば、ＰＫＣ−θの阻害剤として有用な化合物を開発することは重要である。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。
（もっと読む）

【課題】アデノシンＡ_２ａレセプタアンタゴニストを提供すること。
【解決手段】構造式（Ｉ）を有する化合物：


ここで、ｎは、０、１、２または３である；Ａは、Ｃ（Ｒ^１）またはＮである；Ｒ^１およびＲ^１ａは、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキル、ハロ、ＣＮまたは−ＣＦ_３である；Ｘは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−ＳＯ_０〜２−、または必要に応じて置換したメチレン、イミノ、アリーレンまたはヘテロアリールジイルである；Ｙは、−Ｏ−、−ＳＯ_０〜２−、または必要に応じて置換したアリーレン、ヘテロアリールジイル、または窒素含有ヘテロシクロアルキル、または条件付きで、結合である；Ｒは、必要に応じて置換したアリールまたはヘテロアリールである；そしてＲ^２は、必要に応じて置換したアリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルである；またはＲ^２−Ｙは、縮合ピペリジニル、置換ピペラジニルまたは置換ピペリジニルである。 （もっと読む）

本発明は式(1)の化合物およびこれらの化合物が発光層のマトリックス物質としておよび／または正孔輸送物質としておよび／または電子阻止物質としておよび／またはエキシトン阻止物質としておよび／または電子輸送物質として用いられる有機デバイスに関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物：式中、Ａは、５、６または７環員を含む（ヘテロ）芳香族または非（ヘテロ）芳香族環であり、Ｚ_１、Ｚ_２およびＺ_３は、互いに独立して、ＣＨ基または窒素原子であり、これら３個の基の少なくとも一つが窒素原子であり、Ｘは、明細書中で定義されたアルキレン鎖であり、Ｒ_２は、アリールまたはヘテロアリール基であり、Ｒ_１は、明細書中で定義された式（II）の基である。
（もっと読む）

本発明は、医薬としての、特にＭＥＴ阻害剤としての、式（Ｉ）の新規生成物に関し、


式中：Ｒａは、Ｈ、Ｈａｌ、アリール、またはヘテロアリールを表し、これらは場合により置換され；Ｒｂは、Ｈ、Ｒｃ、−ＣＯＯＲｃ−ＣＯ−Ｒｃ、または−ＣＯ−ＮＲｃＲｄを表し；式中、Ｒｃは、アルキル、シクロアルキル、へテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールを表し、これらは全て場合により置換され；Ｒｄは、Ｈ、ａｌｋ、またはシクロアルキル基を表す；であり、全ての可能な異性体の形で、ならびにこの塩として存在する。
（もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


の化合物とともに、医薬品としての、特に、肥満、代謝症候群、アテローム性動脈硬化症、心血管疾患、インスリン抵抗性、ニューロン代謝の低下に伴う疾患、および癌の治療における、これらの化合物の使用方法、ならびにヒトおよび動物の病原体の治療用、および農産物害虫、特に菌類、草および昆虫の駆除用でのこれらの化合物の使用方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は一般式（１）
【化１】


（式中、基Ｒ^４〜Ｒ^７並びに単位Ｗ、Ｌ、Ｑ^ａ及びＱ^Ｈは請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）及び上記性質を有する薬物としてのそれらの使用を含む。
（もっと読む）