本発明は、式：Ｒ^２およびＲ^３、またはＲ^２およびＲ^４、またはＲ^３およびＲ^４の新規なγセクレターゼ阻害剤を開示し、Ｒ^２およびＲ^３、またはＲ^２およびＲ^４、またはＲ^３およびＲ^４は、それらが結合する原子と一緒になって、縮合シクロアルキルまたは縮合ヘテロシクロアルキル環を形成し得る。このシクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環は、場合によっては、１個以上の置換基で置換され得る。１個以上の式（Ｉ）の化合物、またはそのような化合物を含む処方物は、たとえば、アルツハイマー病の治療において有用である。

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本発明は、新規のent-カウレン型ジテルペン化合物及びその誘導体、その合成方法及びその応用を提供するものである。本発明のent-カウレン型ジテルペンは、非対称有機化合物及び薬物合成の理想的な中間体となることができ、また抗腫瘍、抗炎症、免疫等の薬物として使用することができる。それをヒドロキシル化合物と縮合させて各種アセタール誘導体を得、それをアミン化合物と反応させて各種アミノ誘導体を得、それをハロゲン化アシル、酸無水物と反応させて各種アシル化誘導体を得る。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は、Ｂｒ、Ｆ及びＣＮから選択される置換基を表し、かつその他の基は、水素を表し、Ｙ¹は、ＯもしくはＮＲ^aを表し、その際、Ｒ^aは、水素もしくはオルガニル基を表し、Ｙ²は、ＯもしくはＮＲ^bを表し、その際、Ｒ^bは、水素もしくはオルガニル基を表し、Ｚ¹及びＺ²は、互いに無関係に、ＯもしくはＮＲ^cを表し、その際、Ｒ^cは、オルガニル基を表し、Ｚ³及びＺ⁴は、互いに無関係に、ＯもしくはＮＲ^dを表し、その際、Ｒ^dは、オルガニル基を表す、ナフタレンテトラカルボン酸誘導体、その製造方法並びに前記誘導体を、特にｎ型の半導体として用いる使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、細胞壊死に関連した外傷、虚血、卒中、変性性疾患、及び他の状態を治療するための化合物、医薬組成物、及び方法を特徴とする。これらの状態を治療するのに有用な化合物を識別するためのスクリーニングアッセイも記載される。 （もっと読む）

【解決手段】ポリアニオンを伴う活性成分クロピドグレルの塩が記載される。この塩は、大部分が非晶形であり、ポリアニオンは少なくとも４つの陰性電荷を有するが、好ましくは７つを超え、特に好ましくは１０を超える電荷を有する。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I) を有する新規な抗腫瘍化合物およびそれに対応する薬学上許容可能な塩、誘導体、プロドラッグおよび立体異性体に関する。本発明の化合物は、Theonellidae科、Theonella属、およびswinhoei種から海綿状のものを単離し、単離した化合物から誘導体を形成することによって得ることができる。上記化合物は細胞傷害活性を有し、癌の治療に用いることができる。

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【課題】安全で、簡便に摂取可能な、食品素材、医薬品素材として適したインスリン様作用を有する物質を開発し、当該組成物もしくは物質を用いた、医薬、食品、飲料または飼料を提供すること。
【解決手段】カルコン類化合物、アセトフェノン類化合物、クマリン類化合物、フタリド類化合物、それらの誘導体、及び薬理学的に許容されるそれらの塩からなる群より選択される少なくとも１つの化合物を有効成分として含有することを特徴とするインスリン量またはインスリン応答の変調を伴う疾患の治療剤および予防剤、インスリン様作用剤、食品、飲料および飼料、細胞へのグルコース取り込み促進剤、並びに脂肪細胞への分化誘導剤。 （もっと読む）

【課題】本発明は、製薬におけるエリオカリキシンＢ（ＥｒｉＢ）の応用を提供する。
【解決手段】本発明の製薬におけるＥｒｉＢの応用は、（１）ＥｒｉＢの新しい醫療への用途を発掘し、一つの新応用領域を開拓し、（２）ＥｒｉＢは安全無毒であり、薬理作用が強く、優れた薬物の未来を示し、（３）ＥｒｉＢは過酸化物(ROS)のレベルを向上させ、IκBαのリン酸化及び退化に影響を与え、NF-κBの核進入を阻止し、NF-κB信号経路を抑制する。ＥｒｉＢはERK1/2のリン酸化レベルを低下させ、MAPKA信号経路を抑制し、（４）ＥｒｉＢはC57白血病及びヌードマウスの腫瘍移植モデルにおいて、マウスの生存期を延長し腫瘍体積を減少させることができることを特徴とし、ＥｒｉＢを白血病、AML1-ETO融合遺伝子を含む白血病、急性前骨髄球性白血病、急性骨髄性白血病、リンパ細胞白血病、その他の悪性腫瘍の治療薬生成に応用する。 （もっと読む）

本発明は、バニロイド受容体リガンドとして使用できる置換ベンゾ縮合誘導体、それらを使ってバニロイド受容体によって変調される疾患、症状および／または障害を治療する方法、およびそれらの調製方法に関する。
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【課題】従来の技術的問題を解決でき、実用化が容易なドラッグ・デリバリシステムを実現する。
【解決手段】有機化合物または無機化合物から構成され、側鎖の修飾または／及び側鎖間の架橋により磁性を有する。 （もっと読む）

【課題】
新規エラグ酸誘導体及びキサンチンオキシダーゼ活性阻害剤を含有する、飲食品、医薬品又は化粧品などを提供すること。
【解決手段】
１．（化１）で示される新規エラグ酸誘導体。
２．（化１）で示される新規エラグ酸誘導体を有効成分とするキサンチンオキシダーゼ活性阻害剤。
３．（化１）で示される新規エラグ酸誘導体を有効成分として含有する高尿酸血症の予防又は治療剤。
４．ザクロから抽出された成分であることを特徴とする、（化１）で示される新規エラグ酸誘導体。 （もっと読む）

本発明は、長期記憶を固定または増強するのに十分なタンパク質の合成を刺激するために十分な様式で、プロテインキナーゼC（PKC）をPKC活性化因子と接触させる方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 より安全で抗炎症効果に優れた抗炎症剤を提供する。
【解決手段】 アシタバ黄汁から分離されるイソババカルコン、キサントアンゲロール、４‐ハイドロキシデリシン、キサントアンゲロールＦ又は２´´‐ハイドロキシキサントアンゲロールＩであり、ラセルピチン、イソラセルピチン、セリニジン、プテリキシン、３´‐セネシオイルケーラクトン又は４´‐セネシオイルケーラクトン、プロストラトールＦ又はマンデレアフラバノンＢの各化合物を抗炎症剤として用いる。特に、４‐ハイドロキシデリシンは抗炎症効果に極めて優れる。 （もっと読む）

【課題】糸状菌培養液中から抗菌活性を有する新規化合物を見出し、その化合物を生産するアスペルギルス属に属する微生物を単離同定し、該微生物の培養物を用いた該化合物の製造法を提供する。
【解決手段】
下記式（Ｉ）で表される化合物又はその塩。
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本発明は、細胞ホスホジエステラーゼで毒素によって生じる活性化に基づいて魚介類のyessotoxinsを検出するための方法及びこの活性化の治療的な使用に関する。yessotoxin（ＹＴＸ）及びその類似物の細胞標的はホスホジエステラーゼ（ＰＤＥｓ）の活性化である。ＰＤＥｓ−ＹＴＸ結合は測定可能なシグナルを生成する。親和性バイオセンサー又は蛍光によって結合を定量することができる。バイオセンサーは生体分子の相互作用を検出し、そのＰＤＥｓとの相互作用のためにＹＴＸの存在を検出することができる。プレート蛍光によって蛍光誘導体のアントラニロイル−ｃＡＭＰの分解率の変化を決定する。ＰＤＥｓがこの分子を分解する割合がＹＴＸの存在で増加する。ＹＴＸはラットのマスト細胞の免疫学的活性を抑制し、ヒト肝細胞癌細胞の細胞毒性を誘発する。これは抗アレルギー及び抗腫瘍の化合物としてＹＴＸｓの２つの治療的な使用を示唆する。 （もっと読む）

本発明は、(ａ)１６〜２６個の炭素原子および２〜６個の二重結合を含む生理活性な脂肪酸、そのエステルまたはグリセリド、ならびに、(ｂ)オリゴマープロアントシアニジン(ＯＰＣ)またはそれを含む植物抽出物、を含有する経口投与のための調製物に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）で示され、その式中の置換基及び変数が特許請求の範囲に示される意味を有するリレン誘導体。該化合物は、顔料として、そしてＩＲ着色剤として使用される。
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【課題】 副作用が弱く、優れた線維芽細胞活性化作用を有するポリフェノールを提供する。また、ポリフェノールを含有する副作用が弱く、優れた食品製剤及び化粧品を提供する。
【解決手段】 線維芽細胞活性化作用を有するポリフェノールは、エピガロカテキン誘導体を含むものである。この誘導体は、ポリフェノールの母核に、テアフラビン酸、エラグ酸、ベタイン、アスコルビン酸、デヒドロクレペリン酸、６−オキソオクタデカノイン酸、γ−リノレン酸、リノール酸、オレイン酸、パルミチン酸、ステアリン酸のうち、いずれかが、母核のＡ環の３位にエステル結合したものである。また、植物粉砕物にセルラーゼを添加し、さらに、液化二酸化炭素又はヘキサンを用いて抽出して得られるポリフェノールである。さらに、食品製剤及び化粧品は、線維芽細胞活性化作用を有するポリフェノールを含有するものである。 （もっと読む）

【課題】 細胞内に取り込まれる必要がなく、ドラッグデリバリー性に優れ、副作用がきわめて少ないエストロン３硫酸トランスポーターのトランスポーター活性の阻害剤や乳癌細胞増殖抑制剤や乳癌治療剤を提供すること。
【解決手段】 ゲニステイン、ケルセチン、ギンコライドＣ、テアフラビン、テアフラビン３−Ｏ−ガレート、カルコン、ルチン、ダイゼイン、ダイジン、フラバノン、フラボノール、ジェラルドール、ヘスペレチン、ヘスペルジン、イプリフラボン、ルテオリン−７−Ｏ−グルコシド、メトキシカルコン、４’−メチル−７−メトキシ−イソフラボン、５−モリン、ミリセチン、ナリンゲニン、ナリンゲニン−７−グルコシド、ナリンジン、ネオヘスペリジンジハイドロカルコン、ノミリン、プリムレチン、ポンシリン、スクテラレイン、カテキン水和物、及びこれらを化学修飾した化合物から選ばれる１種以上の成分を用いる。 （もっと読む）

医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物、クラスレート、プロドラッグ、互変体および立体異性体を含む特定のビス−（クマリン）化合物ならびにそれらの分子内環化の生成物が開示される。特定のビス−（クマリン）化合物の調製のための、ならびに哺乳類、特にヒトにおける喘息ならびに他の炎症性疾患および状態の予防および処置における治療上有効な物質としてのこれらの化合物の使用のための、特定の方法および中間体も開示される。 （もっと読む）