本発明は、活性成分物質が担体と相互作用しやすい固体医薬製剤における該活性成分物質と該担体との間の化学的相互作用を抑制するまたは減らすための糖エステルである第３の物質の使用に関する。(a)ラクトースと化学的相互作用しやすい活性成分物質、(b)担体、および(c)糖エステルである第３の物質を含む吸入可能固体医薬製剤も、その使用ならびにそれについての方法とともに提供される。 （もっと読む）

本発明は、高収率の狭サイズ分布の小さい結晶性粒子の生産のための新規な手順に関する。

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【課題】
【解決手段】本発明は、非極性脂質、少なくとも１つの極性溶媒、界面活性剤および極性脂質を含む新規マイクロエマルジョンに関する。これらの構成要素のマイクロエマルジョンにより、浮遊微小粒子を実質的に取り込む環境を提供し、そのような粒子を閉じ込めるのに用いることができる。本発明のマイクロエマルジョンは、哺乳類における浮遊微小粒子により間接的または直接的に引き起こされる症状を防ぐのに特に適応されている。本発明は、さらに、そのようなマイクロエマルジョンを含む組成物と、その組成物を投与することを含む処置方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、噴霧投薬に好適な式1の抗コリン作用薬を含む安定な医薬溶液製剤に関する。
【化１】


（式中、X^-は、医薬的に許容されるアニオンである。）。さらに詳細には、本発明は、式（Ｉ）の抗コリン作用薬、推進剤としての環境保護上安全なヒドロフルオロカーボン（HFC）及び共溶媒としての有機化合物を含む、噴霧投薬に好適で安定な医薬溶液製剤であって、無機酸又は有機酸のいずれかが添加されている当該噴霧溶液製剤に関する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５およびａ〜ｅは明細書の定義に従う）で表される化合物、または薬学的に許容されるその塩または溶媒和物または立体異性体に関する。さらに本発明は、そのような化合物を含む医薬組成物、そのような化合物を製造するために有用な方法ならびに中間体、およびそのような化合物を使用して、ムスカリン受容体が関係する医学的状態を治療する方法にも関する。本発明の化合物は、さまざまな性質に加えて、ｈＭ_２およびｈＭ_３ムスカリン受容体サブタイプに対して、関連化合物と比較して予想外に高い結合親和性を有することが判明した。加えて、本発明の化合物は、吸入投与した場合、予想外に高い肺選択性を有するため、全身的な副作用が少ないことも判明した。さらに、本発明の化合物は、吸入投与した場合、予想外に高い気管支保護効果を有することも判明した。

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本発明は、空気中粒子の影響によって生じる肺疾患および／またはそれに因果関係のある心臓血管疾患への対処のための、例えばエクトイン、ヒドロキシエクトイン、フィロイン、フィロイン-Ａ、ジグリセロールホスフェート、サイクリックジホスホグリセレート、1,3-ジマンノシル-ミオ-イノシトール-ホスフェート（DMIP）および／またはジイノシトールホスフェートのようなオスモライト、ならびに同等の効果を有するそれらの誘導体および／またはそれらの薬理学的に許容される塩の使用に関するものである。本発明はさらに、吸入薬に適しておりかつ活性薬剤を充填した投与装置であって、その噴霧性内容物が少なくとも１つのオスモライトまたはそれらの誘導体および／またはそれらの薬理学的に許容される塩を含む活性薬剤組成物から成る投与装置に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、アグリコシル抗ＣＤ１５４抗体または抗体誘導体に関し、該抗体のＦｃ部分のＣ_Ｈ２ドメインにおける保存されたＮ連結部位における修飾を特徴としている。本発明はまた、このようなアグリコシル抗ＣＤ１５４抗体またはその抗体誘導体を用いた免疫応答関連疾患の処置および望ましくない免疫応答の阻害に関する。特に本発明は、ＣＤ１５４を認識するアグリコシル抗ＣＤ１５４抗体を提供する。より詳細には、本発明はヒト化アグリコシル化抗ＣＤ１５４抗体、すなわち「アグリコシルｈｕ５ｃ８」、およびマウスアグリコシル化抗ＣＤ１５４抗体、すなわち「アグリコシルｍｕＭＲ１」を提供する。
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本発明は、アンフェタミンに共有結合している化学的部分を含む化合物、組成物およびそれらの使用法を記載する。これらの化合物および組成物は、アンフェタミンの乱用および過量の減少または防止に有用である。これらの化合物および組成物は、注意力欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ＡＤＤ、睡眠発作および肥満などの一定の障害に対する乱用抵抗性の代替治療の提供において特に使用される。アンフェタミンの経口生物学的利用能は、治療的に有用な用量において維持される。高用量では生物学的利用能は大きく減少し、そのため経口乱用傾向を低下させる方法が提供される。さらに、本発明の化合物および組成物は、静脈内投与または鼻腔内投与などの非経口経路によるアンフェタミンの生物学的利用能を低下させて、さらにそれらの乱用傾向を制限する。 （もっと読む）

医薬組成物を調製する方法が、第１の溶媒、第２の溶媒、活性剤、および賦形剤を含む。第２の溶媒が第１の溶媒より極性が低く、そして賦形剤が活性剤より水中において有意な溶解性がある。第１及び第２の溶媒が、溶液から除去され活性剤及び賦形剤を含む粒子を成形する。１方法において賦形剤が、アミノ酸及び/又はリン脂質を含む。本発明の１方法により成形された医薬成形物が、活性剤、および活性剤を少なくとも1部包含する賦形剤を含む粒子を含み、ここで賦形剤が活性剤より水中で有意な溶解性がある。薬剤を含み、好ましくは水に不溶な薬剤を含むアルコール水溶性溶液、アミノ酸、そして/又はリン脂質が、噴霧乾燥される。
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ロテプレドノール・エタボネート及びその他の１７α−アルコキシカルボニルオキシ−１１β−ヒドロキシアンドロスト−４−エン−３−オン−１７β−カルボン酸ハロアルキル型並びに対応するΔ^1,4−化合物からなるソフト抗炎症性ステロイド類の活性及び／又は作用持続時間を増強する方法及び組成物が記載されている。増強剤は一般式(II)で示され、式中、ＲはＨ又はＣ₁〜Ｃ₄アルキル；Ｚ₁はカルボニル又はβ−ヒドロキシメチレン；Ｘ₁は−Ｏ−又は−Ｓ−；Ｒ₅は、−ＯＨ、−ＯＲ₆、−ＯＣＯＯＲ₆又は−ＯＣＯＲ₇、ここで_、Ｒ₆はＣ_１〜Ｃ₄アルキル、Ｒ₇はＣ₁〜Ｃ₄アルキル、フルオロメチル又はクロロメチル；Ａ環の点線は１,２-結合が飽和又は不飽和であることを意味し；ＲがＣ₁〜Ｃ₄アルキルである場合、Ｒ₅は−ＯＨである。

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本発明は概して、従来のタバコ使用中断プログラムにおいて、経口または経皮送達されるニコチンの有害な影響を低下させることに関する。より詳細には、幾つかの実施形態は、低量のニコチンおよびタバコ特異的ニトロソアミン(TSNA)を含むタバコ製品を提供することによって、従来のタバコ使用中断プログラムと関係があるニコチン摂取の有害な影響を低下させる方法に関する。 （もっと読む）

本発明は哺乳動物（例えばヒト）の肺高血圧を治療するための吸入可能製剤を目的とし、製剤はアンギオテンシン変換酵素阻害薬、アンギオテンシン受容体遮断薬、ベータ遮断薬、カルシウムチャンネル遮断薬、もしくは血管拡張薬、またはそれらのあらゆる組合せを含むがこれらに限定されない、少なくとも１つの血圧降下薬を含む。本発明の製剤は、溶液または懸濁液であることができ、好ましくは噴霧化による投与に適する。本発明は、肺高血圧に罹患している哺乳動物を治療するための方法およびキットも目的とする。 （もっと読む）

本発明は、薬剤を含有する粒子集塊を、５ミリグラム未満の該集塊を含む吸入器から投与することを含み、レセプタクル内の集塊の少なくとも約50％が患者の肺系に送達される、１回の呼吸活性化ステップでの易感染性患者の肺系への薬剤の送達方法に関する。本発明はまた粒子集塊および使用のための吸入器を含むレセプタクルに関する。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】
本発明はムチン合成阻害剤、およびムチン過剰産生に関連する疾患、たとえば喘息、慢性気管支炎等の慢性閉塞性肺疾患(COPD)、炎症性肺疾患、嚢胞性線維症、呼吸器系の急性または慢性感染症などの抑制へのその組成物の応用に関する。 （もっと読む）

患者に治療薬もしくは診断薬を投与する方法が記述される。該方法は、（ｉ）親水性ポリマーで誘導体化された小胞形成性脂質および（ｉｉ）中性リポポリマーから選択される１種もしくはそれ以上の小胞形成性脂質を含んでなるリポソームの懸濁液を準備し、その際、該リポソームは該治療薬もしくは診断薬と連合しており；該リポソーム懸濁液のエアロゾルを形成せしめ；そして該エアロゾルを患者に吸入により投与することを含む。該リポソーム製剤は、損なわれていないリポソーム粒子を該患者の気道に送達し、そこで投与後に肺における好中球もしくはマクロファージ細胞計数によって測定されるような免疫応答の観察可能な誘発なしにそこに治療薬の貯蔵体を形成する。 （もっと読む）

本発明は、表面改質された無機ナノ粒子を含む液中粒子分散液に関する。 （もっと読む）

還元糖の存在における固体状態の医薬製品を保護するための吸着剤およびシールパッケージ（例えば上包み）の使用。 （もっと読む）

本発明は、新規な抗コリン作用薬及び新規な長時間作用型のベータ２作用薬を基礎とした新規な医薬組成物に関する。また、本発明は、その組成物の製造と気道疾患の治療における使用に関する。
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本発明は、結晶性塩形態の新規β_２アドレナリン作動性レセプターアゴニストを提供する。本発明はまた、結晶性塩形態の新規β_２アドレナリン作動性レセプターアゴニストを含む薬学的組成物、この薬学的組成物を含む処方物、この結晶性塩を使用して、β_２アドレナリン作動性レセプター活性に関連する疾患（例えば、喘息または慢性閉塞性肺疾患のような肺疾患、早期分娩、神経学的障害、心臓疾患または炎症）を処置する方法、およびこのような結晶性化合物を調製するのに有用なプロセスを提供する。
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下記式(Ｉ)（式中、表示置換基は本出願で定義されるとおりである）を有する化合物を含む、DPP-IV及び他のS9プロテアーゼと共に使用するための医薬品、キット及び方法を提供する。
【化１】
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