本発明は、バクロフェン又は（Ｒ）−バクロフェン又はこれらの製薬的に受容される塩の治療有効量を含む製剤と、それらの使用方法に関する。本発明の製剤及び方法は、バクロフェンの治療量を、その治療効果を最大にする方法で、放出するように設計される。該方法と製剤は、胃不全麻痺及び非潰瘍性消化不良の治療に特に適している。 （もっと読む）

疎水性活性物質、ポリマーおよび再構成促進剤を含む組成物を開示する。凍結乾燥形態の組成物の再構成は、該促進剤が存在しない場合より少ない時間でなされる。 （もっと読む）

本発明は医薬的に活性な化合物の放出時間を延ばし、毒性を低下させるための組成物及び方法を提供する。この化合物は、医薬的に活性な化合物と親油性対イオンの塩及び医薬的に受容される水に非混合性の溶媒を含む。ある実施形態では、組成物は注射可能な組成物として提供される。親油性対イオンは飽和又は不飽和C₈-C₂₂脂肪酸であってよく、好ましくは飽和又は不飽和C₁₀-C₁₈脂肪酸である。組成物は哺乳動物に投与されたとき、長時間にわたって放出される。したがって、本発明は、活性化合物を15日間、又はそれ以上にわたって制御された用量で投与することを可能にする。多くの化合物、例えばそれだけに限定されないが、チルミコシン、オキシテトラサイクリン、フルオキセチン、ロキシスロマイシン、及びツルビナフィンなどが、本発明に従って投与できる。
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アミロイド疾患（例えばアルツハイマー病）に罹患しているヒトまたは動物のアミロイド原線維形成の一因となる前原線維凝集物の配座エピトープに特異的なモノクローナル抗体の製造方法、並びにハイブリドーマおよび前記から生成されるモノクローナル抗体が提供される。さらにまた、アルツハイマー病または他のアミロイド疾患に対するヒトまたは動物の免疫におけるそのようなモノクローナル抗体の使用、及び／又はアルツハイマー病または他のアミロイド疾患の診断または検出のためのそのようなモノクローナル抗体の使用が提供される。前記モノクローナル抗体は、抗炎症剤（例えば金または金含有化合物）と同時にまたは前記と併用して投与され、アミロイド疾患（例えばアルツハイマー病）に付随する神経の炎症を減少させることができる。 （もっと読む）

本発明は、緑内障または患者の眼における眼内圧の上昇につながる他の状態を治療するための、構造式Ｉの強力なカリウムチャンネルブロッカー化合物またはこれらの処方に関する。本発明は、哺乳動物種、特に、ヒトの眼に神経保護効果をもたらすためのこのような化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、例えば薬剤キャリアーを製造するための表面修飾剤等として有用な化合物またはその塩、およびそれらを含有する微粒子等を提供することを目的として、両親媒性物質および疎水性物質からなる群より選ばれる被修飾物質を、式（１）


（式中、Ｒは該両親媒性物質および疎水性物質からなる群より選ばれる被修飾物質または該両親媒性物質および疎水性物質からなる群より選ばれる被修飾物質とＲ−Ｘとを結合させるためのスペーサーと反応性を有する基または反応性を有する基に変換可能な基を含有する残基を表し、ｎは３以上の整数を表し、Ｘはｎ個の


を有することが可能な残基を表す）で表されるグリセロール誘導体で直接もしくは該スペーサーを介して修飾された化合物またはその塩、およびそれらを含有する微粒子等を提供する （もっと読む）

【課題】光力学治療（ＰＤＴ）に使用される改善された光増感剤処方物の提供。
【解決手段】燐脂質から実質的になるリポソーム二重層、並びに治療上有効な量の非極性光増感剤を含む光力学治療用の製薬リポソーム処方物。リポソーム膜中に非極性光増感剤を配合し、それにより非極性および極性の物質を同じベシクルを使用して輸送させる。凍結防止剤として単糖またはポリアルコールを添加することにより凍結乾燥中配合された非極性光増感剤を有するリポソーム構成物の構造およびサイズを保存する。 （もっと読む）

第１発明は、ジアルキルフマレート、モノアルキルフマレート、フマル酸モノアルキルエステル塩、フマル酸モノアミド、モノアミドフマル酸塩、フマル酸ジアミド、モノアルキルモノアミドフマレート、これらの化合物の炭素環及びオキサ炭素環オリゴマー、及び前記の化合物の混合物からなる群から選択されたフマル酸誘導体を含有する、心不全、特には左心室不全、心筋梗塞及び狭心症の治療用又は予防用薬剤に係る。
第２発明は、ジアルキルフマレート、モノアルキルフマレート、フマル酸モノアルキルエステル塩、フマル酸モノアミド、モノアミドフマル酸塩、フマル酸ジアミド、モノアルキルモノアミドフマレート、これらの化合物の炭素環及びオキサ炭素環オリゴマー、及び前記の化合物の混合物からなる群から選択されたフマル酸誘導体を含有する、喘息、慢性閉塞性肺疾患、特にはアレルギー、感染、鎮痛剤、労働状態又は身体的努力により起きる喘息、混合型喘息、又は心臓喘息の治療用薬剤に係る。 （もっと読む）

本発明は、徐放性微粒球の製造のための異なる組成の液体を超音波二重供給ノズルを介して噴霧乾燥させることにより、徐放性微粒球剤形を製造する方法を開示する。本発明の方法は、従来の生分解性高分子、薬物、添加剤、溶媒などを含有した一つの液体を単一供給ノズルを介して噴霧乾燥させて徐放性微粒球を製造した方法とは異なり、徐放性微粒球製造のための組成の異なる２種の液体のいずれか１種の液体は超音波二重供給ノズルの内部管を介して供給し且つもう１種の液体は外部管を介して供給しながら噴霧乾燥させることにより、内部管を通した噴霧物が外部管を通した噴霧物によってコートされた徐放性微粒球剤形を製造することを特徴とする。本発明の方法によって製造された微粒球は、初期放出が低く、薬物の放出様相も所望通りに容易に調節することができる。
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経口的投与のためのオキサリプラチンの薬事用液体製剤であって、(i) オキサリプラチン; (ii) 水; 及び (iii) 酸を含み、この酸が安定化に寄与していて、マロン酸、乳酸またはシュウ酸でない製剤を提供する。さらに、癌治療のための医薬品の調製における製剤の使用および薬事用製剤の治療量を投与することを含む癌を処置する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、生物活性剤の生物系への送達の方法及び組成物を提供する。本組成物には、活性剤とリオトロピック相が含まれ、活性剤の生物系への放出がリオトロピック相により修飾される。 （もっと読む）

（ｉ）プロテアーゼに結合して、それを阻害するＫｕｎｉｔｚドメインを含む、Ｋｕｎｉｔｚドメインポリペプチド、および（ｉｉ）Ｋｕｎｉｔｚドメインポリペプチドに結合した複数のポリエチレングリコール部分を含む化合物が開示される。Ｋｕｎｉｔｚドメインポリペプチドの接触可能な各第一級アミンは、前記部分の一つに結合することができる。さらに、関連する方法も開示される。上記化合物は、１２、１４または１６ｋＤａの分子量を有する。一つの実施態様において、各非タンパク質部分の平均分子量は、３〜２０ｋＤａ、３〜１２ｋＤａ、３〜１０ｋＤａ、３〜８ｋＤａ、４〜６ｋＤａであり、例えば、約４、５、６、７または８ｋＤａである。
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本発明は、融合タンパク質を含む、インターロイキン-2タンパク質のN-末端領域における２以上のアミノ酸置換に基づく新規なインターロイキン-2タンパク質、より具体的には、これらのインターロイキン-2タンパク質によって循環半減期を増加させる方法に関する。
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【課題】 グルカゴン様ペプチドを含む薬学的製剤の保存寿命を増大するための方法。 （もっと読む）

本発明は、注射製剤に好適なクロージャーを備えた容器を有する注射用医薬製品であって、前記容器は、酸不安定性プロトンポンプ阻害剤、その塩、酸不安定性プロトンポンプ阻害剤の溶媒和物又はその塩の溶媒和物を含有し、その際、前記の容器及びクロージャーは、亜鉛イオンを実質的に放出しない材料から製造されている医薬製品に関する。 （もっと読む）

本発明は抗微生物活性を有する下記式Ｉおよび式ＩＩ、
【化１】


式Ｉ
【化２】


式ＩＩ
の化合物および塩を提供する。本発明はまた式Ｉおよび式ＩＩの化合物の製造において有用な新しい合成中間体を提供する。変数Ａ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ａ_８およびＲ_９は本明細書において定義する通りである。本明細書に開示する式Ｉおよび式ＩＩの特定の化合物は細菌ＤＮＡ合成および細菌複製の強力で選択的な阻害剤である。本発明はまた式Ｉまたは式ＩＩの化合物１つ以上および担体、賦形剤または希釈剤１つ以上を含有する医薬組成物を含む抗微生物組成物を提供する。このような組成物は唯一の活性剤として式Ｉまたは式ＩＩの化合物を含有してよく、或は、式Ｉまたは式ＩＩの化合物および他の活性剤１つ以上の組み合わせを含有してもよい。本発明はまた動物における微生物感染症の治療方法を提供する。
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本発明は、ハロペリドールおよびアリピプラゾールのパモ酸塩が、良好ないし優れた持続性および／または長時間放出性プロフィールをもたらすという知見に関する。したがって、本発明の一局面において、本発明は、ハロペリドールまたはアリピプラゾールのパモ酸塩を含む。好ましくは、パモ酸塩は、ハロペリドールのパモ酸塩に対する比が１：１または２：１であることを特徴とする。パモ酸塩は、針状物または緻密な結晶（例えば、図面に示したもの）などの結晶性であり得る。本発明は、さらに、ハロペリドールおよびアリピプラゾールのパモ酸塩を含有する医薬組成物を投与することを含む、処置を必要とする個体の処置方法に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、細胞および／または細胞核内部への対象物質の侵入およびを促進することが可能なアミノ酸配列に関する。
【解決手段】前記アミノ酸配列は、以下の化学式を有しする：（Ｘ_１）ｐ［（Ｘ）_ｏ（Ｂ）_ｎＸ Ｂ Ｘ Ｘ Ｂ］_ｍ（Ｘ_２）_ｑ（Ｉ）。ここで、Ｘ１およびＸ２は、１〜２０個のアミノ酸のアミノ酸配列であり、ｐおよびｑは、０〜５の自然数であり、Ｂは塩基性アミノ酸であり、Ｘは、非塩基性、好適には疎水性のアミノ酸であり、例えば、アラニン、イソロイシン、ロイシン、メチオニン、フェニルアラニン、トリプトファン、バリンまたはチロシンであり、ｎは２または３であり、ｍは１〜４であり、ｏは０または１である。０と５との間；Ｂは塩基性アミノ酸であり、Ｘは、非塩基性、好適には疎水性のアミノ酸であり、例えば、アラニン、イソロイシン、ロイシン、メチオニン、フェニルアラニン、トリプトファン、バリンまたはチロシンであり、ｎは２または３であり、ｍは１〜４であり、ｏは０または１である。 （もっと読む）

本発明は、血液細胞または血球細胞（例えば、赤血球（赤血球）、顆粒球、単核球（ＰＢＭＣ）および／または血小板）を薬学的に許容可能な補形薬および／または賦形剤と組み合わせた薬学的組成物に関するものである。これらの細胞は、少なくとも１つの抗原をコードする少なくとも１つの領域を含む、少なくとも１つのｍＲＮＡが導入されている。さらに、本発明は、上記薬学的組成物の作製方法および、このように核酸導入された血液細胞を、ｍＲＮＡがコードする抗原に対する免疫活性化用の薬または薬学的組成物を作製するために使用する方法に関する。これらの本発明は、肉腫および／または感染症の治療および／または予防、ならびに、遺伝子治療に適用可能である。
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本発明は、高い親和性で対応するプロテアーゼと結合できるプロテアーゼプロドメインの同定を対象とする。本発明のプロテアーゼプロドメインは、第２のタンパク質と融合して、プロテアーゼプロドメイン融合タンパク質を形成する。融合タンパク質中のプロテアーゼプロドメインタンパク質の存在によって、対応するプロテアーゼと共にインキュベーションすることにより、第２のタンパク質の簡単かつ選択的な精製が可能になる。
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