【課題】本発明は、細胞および／または細胞核内部への対象物質の侵入およびを促進することが可能なアミノ酸配列に関する。
【解決手段】前記アミノ酸配列は、以下の化学式を有しする：（Ｘ_１）ｐ［（Ｘ）_ｏ（Ｂ）_ｎＸ Ｂ Ｘ Ｘ Ｂ］_ｍ（Ｘ_２）_ｑ（Ｉ）。ここで、Ｘ１およびＸ２は、１〜２０個のアミノ酸のアミノ酸配列であり、ｐおよびｑは、０〜５の自然数であり、Ｂは塩基性アミノ酸であり、Ｘは、非塩基性、好適には疎水性のアミノ酸であり、例えば、アラニン、イソロイシン、ロイシン、メチオニン、フェニルアラニン、トリプトファン、バリンまたはチロシンであり、ｎは２または３であり、ｍは１〜４であり、ｏは０または１である。０と５との間；Ｂは塩基性アミノ酸であり、Ｘは、非塩基性、好適には疎水性のアミノ酸であり、例えば、アラニン、イソロイシン、ロイシン、メチオニン、フェニルアラニン、トリプトファン、バリンまたはチロシンであり、ｎは２または３であり、ｍは１〜４であり、ｏは０または１である。 （もっと読む）

本発明は、ハロペリドールおよびアリピプラゾールのパモ酸塩が、良好ないし優れた持続性および／または長時間放出性プロフィールをもたらすという知見に関する。したがって、本発明の一局面において、本発明は、ハロペリドールまたはアリピプラゾールのパモ酸塩を含む。好ましくは、パモ酸塩は、ハロペリドールのパモ酸塩に対する比が１：１または２：１であることを特徴とする。パモ酸塩は、針状物または緻密な結晶（例えば、図面に示したもの）などの結晶性であり得る。本発明は、さらに、ハロペリドールおよびアリピプラゾールのパモ酸塩を含有する医薬組成物を投与することを含む、処置を必要とする個体の処置方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、血液細胞または血球細胞（例えば、赤血球（赤血球）、顆粒球、単核球（ＰＢＭＣ）および／または血小板）を薬学的に許容可能な補形薬および／または賦形剤と組み合わせた薬学的組成物に関するものである。これらの細胞は、少なくとも１つの抗原をコードする少なくとも１つの領域を含む、少なくとも１つのｍＲＮＡが導入されている。さらに、本発明は、上記薬学的組成物の作製方法および、このように核酸導入された血液細胞を、ｍＲＮＡがコードする抗原に対する免疫活性化用の薬または薬学的組成物を作製するために使用する方法に関する。これらの本発明は、肉腫および／または感染症の治療および／または予防、ならびに、遺伝子治療に適用可能である。
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本発明は、高い親和性で対応するプロテアーゼと結合できるプロテアーゼプロドメインの同定を対象とする。本発明のプロテアーゼプロドメインは、第２のタンパク質と融合して、プロテアーゼプロドメイン融合タンパク質を形成する。融合タンパク質中のプロテアーゼプロドメインタンパク質の存在によって、対応するプロテアーゼと共にインキュベーションすることにより、第２のタンパク質の簡単かつ選択的な精製が可能になる。
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本発明は、血液由来成分の蛋白質を含有しない安定化剤を使用することにより、ウィルス感染などの問題点を引き起こすことなく、延長した保存期間中にエリスロポエチンの活性を維持させる、安定したエリスロポエチンの溶液製剤に関する。本発明に係る安定した溶液製剤は、非イオン性界面活性剤及び等張性調節剤をさらに含むことにより、保存中にエリスロポエチンの損失を防ぎ且つ体内投与を容易に行うことができる。
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配列5'- TTG CAT AAA CCC AAG GAG - 3'およびその修飾、配列5'- TTG CAT AAA CCC AAG GAG - 3'の少なくとも８ヌクレオチドを有する断片およびその修飾の群から選択されるアンチセンスオリゴヌクレオチド。
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本発明は、診断のおよび／または治療目的のために新規の化合物、遅延分子の選択的な化学物質接合のための方法およびこれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、５’−５’および３’−３’反転ヌクレオチド・キャップされた末端を有するアプタマーを用いる、疾患を治療するための組成物および方法を提供する。特に、本発明は、年齢関連黄斑変性症を含む血管新生関連疾患および障害の治療の５’−５’および３’−３’キャップドＶＥＧＦアプタマーを提供する。
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ランダムなアミノ酸配列からなるポリペプチドをコードするＤＮＡを合成してファージライブラリーに組み込んだものを作製し、脳移行性を有するポリペプチドのスクリーニングを行った結果、脳移行活性を有する複数のポリペプチドを取得した。これらのポリペプチドは、共通の配列を含んでおり、脳移行活性に関与するアミノ酸モチーフ配列を同定することに成功した。 （もっと読む）

本発明は、ガラス転移温度計算値が増大しているゼラチン様タンパク質若しくはポリペプチドの、凍結乾燥された生体材料組成物又は医薬組成物中の安定剤としての使用に関する。 （もっと読む）

眼乾燥症等の眼症状及び他の症状を治療する処方を開示する。ラパマイシン及び／又はアスコマイシンは、局所適用、眼内注射、又は眼の中若しくは上に移植して眼内投与される。例えば、局所投与は、就寝前又は日中常時適用し得る処方で約５０ｐｇ／ｍｌ〜約５０μｇ／ｍｌの薬物を含む。注射には、約５０ｐｇ／ｍｌ〜約２００μｇ／ｍｌの用量が使用される。ラパマイシン及び／又はアスコマイシンは、また外科的移植として、例えば、強膜壁に縫合される拡散性壁のレザバー中に、又は徐放性薬物送達システムを提供するマイクロスフェア、又はリポソーム等の不活性担体中に含有されミリグラム量で投与される。 （もっと読む）

生理活性化合物と、以下の式（Ｉ）：


または式（ＩＩ）：


およびそのプロトン互変異性体ならびにそれらの塩を含むトリアジン化合物とを含む組成物および方法。各Ｒ₂は、独立して、いずれかの電子供与性基、電子求引性基および電子中性基から選択される。Ｒ₃は、Ｒ₃の環内の窒素原子を通してトリアジン基に結合された、置換された芳香族複素環、未置換の芳香族複素環、置換された複素環式環および未置換の複素環式環よりなる群から選択される。
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新規なメルドニウム塩、これらのメルドニウム塩を調製する方法、およびこれらのメルドニウム塩を主成分とする薬学的製剤について記載した。これらの塩の一般式はＸ−（ＣＨ₃）₃Ｎ⁺ＮＨＣＨ₂ＣＨ₂ＣＯＯＨで、その式のＸ−は、薬学的に受容可能な酸の中から選んだ酸のアニオンである。実際には、吸湿性がない、および／または熱的安定性が高い、および／または作用が持続する、フマル酸、リン酸、シュウ酸、マレイン酸およびパモ酸のメルドニウム水素塩、ならびにオロチン酸メルドニウムおよびガラクタル酸メルドニウムが特に適している。経口投与、非経口投与、直腸投与および経皮投与をするための、吸湿性がない、および／または熱的安定性が高い、および／または作用が持続する、３−（２，２，２−トリメチルヒドラジニウム）プロピオネートの塩を含む、新規な薬学的製剤も同じく記載している。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物に影響を与える、眼の後方部分への活性薬物の作用により治療または予防されうる疾患または状態を治療または予防するための哺乳動物の眼の後方部分へのこの活性薬剤の持続的な送達方法に関し、活性薬物のエステルプロドラッグを有効量で結膜下または眼周囲に投与することを含む。好ましくは、活性薬物はプロドラッグより活性が約10倍を超えて高い。本発明の他の局面は、エステルプロドラッグの眼周囲または結膜下送達による特定の疾患の治療に関し、眼周囲または結膜下投与のためのエステルプロドラッグを含む特定の医薬製品に関する。

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式Ｉ：


（式中、可変基は明細書中に記載のようなものである）で表される置換ピリミジル−４−イルアミン類縁体を提供する。このような化合物は生体内及び生体外において、バニロイド受容体活性を調製するために使用可能なリガンドであり、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及び当該化合物を用いて当該疾患を治療する方法、さらに受容体の局在化を研究するために当該リガンドを用いる方法も提供する。
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自然外口を有する液体含有器官、例えば乳汁産生動物の乳房又は被験者の耳の感染状態の治療及び／又は予防方法が提供される。本発明はまた、本発明の方法により該器官に注入するのに適する分散性医薬組成物、及びこのような組成物の製造方法に関する。 （もっと読む）

短期にわたりブピバカインのような麻酔薬を放出する薬剤送達系およびキットが提供される。そのような系を投与し、そして調製する方法も提供される。薬剤送達系は、短期ゲル賦形剤およびゲル賦形剤に溶解または分散された麻酔薬を含む。ゲル賦形剤は低分子量の生体侵食性、生体適合性ポリマー、および水非混和性溶媒をポリマーに可塑性を与え、そしてポリマーとゲルを形成するために有効な量で含んでなる。場合により成分溶媒が水非混和性溶媒と一緒に使用されることがある。送達系の効力を測定する１つの方法である効力比は、例えばゲル賦形剤の構造に基づき制御され、所望の放出プロファイルを達成することができる。
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レセプタータンパク質のアゴニストポリペプチドが、同定された。このアゴニストは、薬物および抗原の吸収を促進するために使用され得る。適当な投与方法としては、経口投与、経鼻投与、経皮投与および静脈投与が挙げられる。薬学的処方物は、上記アゴニストポリペプチドと組み合わせて、治療剤もしくは免疫原性剤を含み得る。本願は、ゾニューリンとコレラ菌ファージのＣＴＸφ ＺＯＴタンパク質とに対するヒトレセプターの、アゴニストペプチドを提供する。
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本発明は、RGIポリペプチドに対して向けられた抗体、及び抗原−結合の抗体フラグメントに関する。本発明はさらに、前記抗体及び抗体フラグメントの使用、診断及び治療用とのための方法に関する。 （もっと読む）

シトクロムＰ４５０ＲＡＩ酵素を阻害し、レチノイド及び天然に存在するレチノイン酸による治療に対して応答する様々な疾病及び症状の治療及び／又は予防に有用である、式（Ｉ）の化合物；


及び薬学的に許容されるそれらの塩（ｎ１、ｎ２、ｎ３、ｎ４、Ｇ^１、Ｑ^１、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５ａ及びＲ^５ｂは、本明細書に定義されている。）。
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