陽イオン性ポリマーと核酸と金属イオンとを含む複合体が提供される。いくつかの実施形態において、複合体は、核酸を細胞へ送達するための手段として使用され得る。いくつかの実施形態において、複合体は、遺伝子治療の一部として使用され得る。陽イオン性ポリマーと核酸と金属イオンとを含む複合体を作製する方法もまた記載される。陽イオン性ポリマーと核酸とを含むポリプレックスを凝集する方法もまた提供される。本発明は、陽イオン性ポリマーと核酸と金属イオンとを含む組成物であって、上記陽イオン性ポリマー、上記核酸、および上記金属イオンは複合体を形成する、組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、診断的、研究的および治療的応用における使用のためのＥＧＦＲ結合ドメインおよび別個のＩＧＦＩＲ結合ドメインを含む二重特異性分子に関する。本発明は、さらに、かかるタンパク質を含む細胞、かかるタンパク質またはその断片をコードするポリヌクレオチド、および該革新的なタンパク質をコードするポリヌクレオチドを含むベクターに関する。例示的な二重特異性分子は、第１０フィブロネクチンＩＩＩ型ドメインを基礎とする抗体様タンパク質二量体を包含する。
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本発明は、酵素による直接的かつ部位特異的なトランスグルタミネーション反応によって生体適合性のポリマー分子にモノ抱合化された、グルカゴン様ペプチド−１（ＧＬＰ−１）およびインスリン分泌性の類似体ペプチド、ならびに２型糖尿病のような代謝異常性の病状における治療に適用するためのこれらの医薬製剤および送達系に関する。
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【課題】薬効成分を製剤中に長期間安定となるように配合させ、かつ薬効成分を徐放させるべく、その放出性を制御できる技術の提供。
【解決手段】平均粒径が５０ｎｍ〜１ｍｍで薬効成分を含有する多孔性粒子が、正電荷を有する多糖重合体と負電荷を有するアクリル酸系重合体とを交互に吸着させて形成した重合体・積層膜により被覆された多層被覆粒子を用いる。該重合体・積層膜はその多孔性粒子を保護するシェルとしての機能を有しており、積層膜の厚さや密度を変化させることにより、その薬効成分の加水分解等に対する経時安定性を向上できる。 （もっと読む）

本発明は、オリゴヌクレオチドの送達のための放出可能融合性脂質、及び前記を含有するナノ粒子組成物、並びに前記を用いて遺伝子発現を調節する方法に関する。特に、本発明は、イミンリンカー及び両性イオン部分を含有する放出可能融合性脂質に関する。 （もっと読む）

本発明は材料科学および医学の分野に関連し、且つ、例えば癌細胞の位置測定のための造影剤として使用できる剤に関する。本発明の課題は、調査される分子または細胞の位置および種類を敏感且つ選択的に識別する剤の記載である。該課題は、少なくとも、ペプチドベースの分子を介して内包フラーレンが結合されているバイオシャトル分子からなる作用物質によって解決され、その際、該内包フラーレンは疎水性であり、且つ、式Ａ_3-xＭ_xＺ＠Ｃ_2n ［ｘ＝０ないし３、ｎ≧３４、Ａは希土類元素および／または超ウラン元素、Ｍは金属、Ｚは非金属、およびＣは炭素を意味する］に相応する。該課題はさらに、疎水性の内包フラーレンとバイオシャトル分子とが、逆電子要請型の不可逆性で進行するディールス-アルダー反応（ＤＡＲ_inv）を介して結合される方法によって解決される。 （もっと読む）

本発明は、治療薬を細胞にインビボ送達するための脂質粒子に有利に使用される脂質を提供する。特に、本発明は、以下の構造を有する脂質を提供し、


式中、Ｒ_１及びＲ_２は、各存在において各々独立して、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルキル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルケニル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルキニル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アシル、又は−リンカー−リガンドであり；Ｒ_３は、Ｈ、随意に置換されたＣ_１〜Ｃ_１０アルキル、随意に置換されたＣ_２〜Ｃ_１０アルケニル、随意に置換されたＣ_２〜Ｃ_１０アルキニル、アルキルヘトロ環、アルキルホスフェート、アルキルホスホロチオアート、アルキルホスホロジチオアート、アルキルホスホネート、アルキルアミン、ヒドロキシアルキル、ω−アミノアルキル、ω−（置換）アミノアルキル、ω−ホスホアルキル、ω−チオホスホアルキル、随意に置換されたポリエチレングリコール（ＰＥＧ、分子量：１００〜４０Ｋ）、随意に置換されたｍＰＥＧ（分子量：１２０〜４０Ｋ）、へテロアリール、ヘテロ環、又はリンカー−リガンドであり；及びＥは、Ｃ（Ｏ）Ｏ又はＯＣ（Ｏ）である。
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本発明は、治療薬を細胞にインビボ送達するための脂質粒子に有利に使用される脂質を提供する。特に、本発明は、以下の構造（Ｉ）を有する脂質を提供する：


式中、Ｒ_１及びＲ_２は、各存在において各々独立して、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルキル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルケニル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アルキニル、随意に置換されたＣ_１０〜Ｃ_３０アシル、又は−リンカー−リガンドであり；Ｒ_３は、Ｈ、随意に置換されたＣ_１〜Ｃ_１０アルキル、随意に置換されたＣ_２〜Ｃ_１０アルケニル、随意に置換されたＣ_２〜Ｃ_１０アルキニル、アルキルヘトロ環、アルキルホスフェート、アルキルホスホロチオアート、アルキルホスホロジチオアート、アルキルホスホネート、アルキルアミン、ヒドロキシアルキル、ω−アミノアルキル、ω−（置換）アミノアルキル、ω−ホスホアルキル、ω−チオホスホアルキル、随意に置換されたポリエチレングリコール（ＰＥＧ、分子量：１００〜４０Ｋ）、随意に置換されたｍＰＥＧ（分子量：１２０〜４０Ｋ）、へテロアリール、ヘテロ環、又はリンカー−リガンドであり；Ｅは、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｑ）、Ｃ（Ｏ）、Ｎ（Ｑ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑ）、（Ｑ）Ｎ（ＣＯ）Ｏ、Ｏ（ＣＯ）Ｎ（Ｑ）、Ｓ（Ｏ）、ＮＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｑ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｑ）Ｓ（Ｏ）２、ＳＳ、Ｏ＝Ｎ、アリール、へテロアリール、環式、又はヘテロ環であり；Ｑは、Ｈ、アルキル、ω−アミノアルキル、ω−（置換）アミノアルキル、ω−ホスホアルキル、又はω−チオホスホアルキルである。
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少なくとも1のヒドロフルオロアルカン噴霧剤；少なくとも1の、補助剤との活性剤複合体；及び任意に、少なくとも1の医薬として許容し得る賦形剤；を含む、医薬エアロゾル組成物。 （もっと読む）

【課題】微粒子に含有される薬物などを生体内で安定化させるための脂質膜による該微粒子の安全、簡便かつ効率的な被覆方法を提供する。
【解決手段】微粒子が分散し、かつ脂質が溶解した極性有機溶媒含有水溶液中の極性有機溶媒の割合を減少させることによって、該微粒子を脂質膜で被覆することを特徴とする、脂質膜による微粒子の被覆方法。 （もっと読む）

【課題】微粒子複合体およびその製造法を提供する。
【解決手段】略球形の粒子を形成する核酸様成分に複合体形成した粒子形成成分を含んでなる微粒子複合体であって、該粒子形成成分が核酸様成分含有粒子内部を包み込み、そのように包み込まれた内部容積が遊離水含有容積の約５０％未満(好ましくは２０％未満)である複合体が提供される。微粒子複合体の製造方法は、ａ)水および水混和性有機溶媒からなる単相組成物中、粒子形成成分(“ＰＦＣ”)と核酸様成分(“ＮＡＣ”)とを組合わせて混合物を形成する工程(ただし、ＰＦＣおよびＮＡＣは独立して分子として、またはミセルとして水性／有機溶媒系に可溶である)；およびｂ)該混合物中の有機溶媒量を減少させる工程からなる。本方法はＮＡＣとＰＦＣの微粒子複合体の形成に効果的である。 （もっと読む）

本発明は、優れた耐久性および膨潤性を有する生分解性ポリマーヒドロゲルマトリクスを提供する。前記マトリクスは、ポリ−α（１→４）グルコピラノースマクロマー、並びに、生体適合性、生体安定性および親水性を有するマクロマーの組み合わせから形成される。前記マトリクスは、医療デバイスと組み合わせて、または単独で使用しうる。いくつかの方法で、前記ポリマーマトリクスは、標的部位に配置され、または標的部位で形成される。前記マトリクスは、膨潤して標的領域を閉塞し、その後、標的部位で分解されうる。
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【課題】 本発明は樹状細胞を標的とするための組成物に関する。
【解決手段】 本発明は特に、a) 1つもしくは複数の抗原；b) 抗DC-SIGN免疫グロブリン単一可変ドメイン；およびc) a)およびb)を運ぶキャリアを含んでなる組成物に関する。本発明はさらに、このような抗DC-SIGN分子を含んでなる製剤、組成物およびデバイス、ならびに、それらを薬剤として、癌の治療、好ましくは黒色腫の治療に使用することに関する。 （もっと読む）

エキソンスキッピングを誘導するためにヒトジストロフィン遺伝子における選択された標的部位に結合することが可能であるアンチセンス分子、および筋ジストロフィーを治療するためのそのアンチセンス分子の使用方法が提供される。本発明の実施形態は、一般的に、エキソンスキッピングを誘導するために、選択された標的に結合可能であるアンチセンス化合物、およびエキソンスキッピングを誘導するためのそのアンチセンス化合物の使用方法に関する。特定の実施形態において、単一のまたは複数のエキソンスキッピングを誘導するために本発明の２つ以上のアンチセンスオリゴヌクレオチドを一緒に合わせることが可能である。
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本発明は、ＲＧＤ含有環状ペプチド模倣体、前記ペプチド模倣体と蛍光プローブ、光増感剤、キレート剤、又は細胞毒性薬から選択されるペイロードの成分とのコンジュゲート、及びこれらのコンジュゲートを含む医薬組成物を提供する。本発明のコンジュゲートは、様々な疾患、障害及び状態の診断目的及び治療の両方に有用である。より具体的には、蛍光プローブを含むコンジュゲートは、診断目的、例えば、臓器及び組織の可視化、並びに腫瘍の診断に使用することができ、光増感剤を含むコンジュゲートは、腫瘍と非腫瘍組織の両方の光線力学的療法用に使用することができ、キレート剤を含むコンジュゲートは放射線イメージング又は放射線療法において使用することができ、且つ細胞毒性薬を含むコンジュゲートは標的化学療法において使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、式A-X-Bを有する化合物〔式中、Aは、血液脳関門を通過した該化合物の輸送又は特定の細胞型内への輸送を増強することができるペプチドベクターであり、Xはリンカーであり、BはGLP-1アゴニスト（例えばexendin-4又はexendin-4類似体）である。〕を特徴とする。本発明の化合物は、GLP-1活性の増大が望まれる任意の疾患、例えば肥満及び糖尿病などの代謝疾患の治療に用いることができる。 （もっと読む）

【課題】遺伝子導入効率がさらに向上した遺伝子導入剤及びその製造方法を提供する。
【解決手段】複数の芳香族化合物を架橋して分子間架橋体を形成した後、該分子間架橋体の芳香環に該芳香環から放射状に伸延するカチオン性の分岐鎖を複数導入してなる分岐型架橋重合体よりなる遺伝子導入剤。この分子間架橋体としては、Ｎ，Ｎ−ジ置換ジチオカルバミルメチル基を同一分子内に３個以上有する化合物をイニファターとし、該イニファターに光照射することにより、イニファター同士を架橋してなる分子間架橋体が好ましい。 （もっと読む）

本発明は、免疫系の細胞へのナノキャリアの送達のための組成物およびシステムを提供する。本発明は、Ｔ細胞におけるおよび／またはＢ細胞における免疫応答を刺激することができるナノキャリアを提供する。本発明は、複数のニコチン成分を有する免疫特徴表面を含むナノキャリアを提供する。本発明は、本発明のナノキャリアを含む薬学的組成物を提供する。本発明は、本発明のナノキャリアおよびその薬学的組成物を設計し、製造し、使用するための方法を提供する。例えば、本発明は、免疫応答および抗ニコチン抗体の産生を誘導することができるナノキャリアを提供する。
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本発明は、ＨＣＶに感染した細胞及びＨＣＶ感染に罹患している哺乳動物を、ｍｉＲＮＡ−１９６ミミックにより感染細胞をトランスフェクトすることによって治療する方法に関する。ｍｉＲＮＡ−１９６ミミックはＢａｃｈ１タンパク質及びＨＣＶ遺伝子発現を有意に下方制御し、一方ＨＭＯＸ１遺伝子発現を上方制御する。ｍｉＲＮＡ−１９６は、Ｂａｃｈ１ ｍＲＮＡの３’−ＵＴＲと結合してＢａｃｈ１の発現を低下させる。ｍｉＲＮＡ−１９６は、肝細胞でのＨＣＶ複製及びＨＭＯＸ１／Ｂａｃｈ１発現の制御において重要な役割を果たし得る。本発明はまた、Ｂａｃｈ１及びＨＣＶ遺伝子発現を下方制御し、一方ＨＭＯＸ１発現が増加するように治療有効量のｍｉＲＮＡ−１９６を含有する、ＨＣＶを発現する細胞の治療のための製剤を提供する。製剤は、ＨＣＶタンパク質を発現する肝細胞へのｍｉＲＮＡ−１９６ミミックのトランスフェクションを可能にするように適合される。 （もっと読む）

本発明は、表面反応天然または合成炭酸カルシウム、１種以上の活性剤を含み、前記１種以上の活性剤は、前記表面反応炭酸カルシウムと結合しており、前記表面反応天然または合成炭酸カルシウムは、天然または合成炭酸カルシウムと二酸化炭素および１種以上の酸との反応生成物であり、二酸化炭素は、酸処理によってその場で形成されるか、および／または外部源から供給される、活性剤を制御放出するための担体に関する。本発明はさらに、担持担体の調製、ならびに様々な適用例におけるこれらの使用に関する。
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