本明細書では、リンカー化合物およびリンカー化合物を含むコンジュゲート（conjugate）を提供する。1つの態様では、リンカー化合物は、6-アミノヘキサン酸の2または3残基、および任意で、ポリエチレングリコール(PEG)の7〜10残基を含む。リンカー化合物は生物薬剤または生物分析の用途で有益な1つまたは複数の成分とのコンジュゲートを形成する際に有益である。特に、生物薬剤的に有益な化合物はキナーゼ阻害薬である。本明細書に記載されるコンジュゲートは様々な診断、分離および治療の用途で有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式M(L)_n（式中、それぞれのLは独立して選択され、配位子を表し、少なくとも１個のLは、そのシアニド基の窒素原子を介して、遷移金属から選択される元素であるMに結合し、よって、［Co］がシアニドを除くビタミンB₁₂を表すM-NC-[Co]部分を形成する、ビタミンB₁₂（シアノコバラミン）またはその誘導体であり、そして、nが1、2、3、4、5または6である）の金属錯体に関する。該錯体は、前駆分子とビタミンB₁₂を混合することによって製造され得る。該金属錯体は、放射線診断、化学療法または放射性核種療法に使用され得る。

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本発明は、標的特異的部分およびエフェクター部分を含む化合物であって、標的特異的部分が、親モノクローナル抗体の癌胎児性フィブロネクチンに関する抗原結合特異性を保持する、癌胎児性フィブロネクチンに対する特異性を有するモノクローナル抗体、またはその断片もしくは変異体を含むか、それらからなり、かつエフェクター部分が、インターロイキン-12、またはその機能性断片もしくは変異体を含むか、それらからなり、癌胎児性フィブロネクチンに対する特異性を有するモノクローナル抗体が、ED-B領域以外の癌胎児性フィブロネクチンの領域と結合することを特徴とする化合物を提供する。本発明は、本発明の化合物をコードする核酸、および医学、例えば癌の治療におけるこのような化合物の使用をさらに提供する。
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生体内で分解されうる部位を有するスペーサーを介し、ヒアルロン酸に抗炎症化合物が共有結合にて結合しているヒアルロン酸誘導体及びその製造方法。 （もっと読む）

本発明は、変性骨疾患の予防および治療ならびに骨の治癒を加速するのに有用な、式(I)もしくは(II)の化合物、またはそれらの医薬的に許容される塩に関する。
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ポリマーが結合したタンパク質に、メルカプト基を有する化合物を反応させることにより、システイン残基のメルカプト基にエステル結合しているポリマーを脱離させることにより、タンパク質の機能を大きく低下させることなく、タンパク質のポリマー複合体を製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、固形物の皮膜コーティングまたは皮膜の調製のための皮膜形成性デンプン組成物に関する。本発明の組成物は、25と45%の間、好ましくは30と44%の間、更により好ましくは35と40%の間のアミロース含有量(前記割合は、前記組成物において含まれるデンプンの乾燥重量に対する乾燥重量によって表される)を有する事、及び組成物中には少なくとも1つの安定化デンプンを含む事を特徴とする。本発明は、前記固形物の皮膜コーティングの方法にも関する。本発明は、コアの流動床に前記皮膜形成性組成物をスプレー処理からなることを特徴とする。更に本発明は、皮膜及びカプセルの生産のための前記皮膜形成性組成物の使用に関する。 （もっと読む）

活性炭の医薬としての有効活用を図ること、特に活性炭と他の疾患治療剤を併用投与することにより、活性炭単独による疾患治療効果を向上させた優れた医薬を提供する。活性炭と疾患治療剤を有効成分とする疾患治療用医薬。特に、活性炭と抗糖尿病剤を有効成分とする糖尿病治療用医薬。活性炭としては、多孔性の球形炭素質物質が好ましく、特に多孔性の球形炭素質物質吸着剤が好ましい。また、抗糖尿病剤としては、α−グルコシダーゼ阻害剤及びインスリンが好ましい。 （もっと読む）

バクテリオファージを含む組成物および方法を提供する。詳細には、本発明は、抗原および外来粒子を効果的な提示のために独自に設計された、新規なカスタマイズされたＴ４バクテリオファージを含む。本発明は、カスタマイズされたＴ４バクテリオファージを作製するためのｉｎ ｖｉｔｒｏ手法も提供する。本発明の組成物および方法は、効果的なワクチン送達システム用に使用されうる。 （もっと読む）

本発明は、慢性炎症性腸疾患の際の鉄分布障害の処置におけるエリスロポエチンの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、単分散性または二峰性の水溶性オリゴマー組成物から得られる水溶性オリゴマーの共有結合により化学修飾した小分子薬を提供する。本発明の接合体は、多数の投与経路のうちのいずれかで投与した場合、水溶性オリゴマーと結合していない小分子薬の生体膜通過率と比較して軽減した生体膜通過率を示す。
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ポリマー・活性剤複合体の二つの異なった集団を含む組成物が提供され、このとき各集団に関連するポリマーの重量平均分子量は異なっている。また、このような組成物の調製方法、およびこのような組成物の投与方法も提供される。
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本発明は、生物に少なくとも１種の薬剤および／または栄養素を局所投与するためのフィルム形の投与剤形に関する。上記投与剤形は、少なくとも１種のポリアクリル酸誘導体で架橋した架橋親水性重合体を基材とする少なくとも１つの薬剤−含有および／または栄養素−含有層を含む。 （もっと読む）

本開示は、新規な血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）結合ポリペプチド、および血管内皮増殖因子（VEGF）によって媒介される生物活性を阻害するためのこれらのポリペプチドの使用法に関する。本開示はまた、単一ドメイン結合ポリペプチドに関する様々な改良を提供する。

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開示されているのは、放射性標識薬および放射線増感剤が放射性標識薬に直接放射線増感剤を付着することにより放射性標識薬の一部である様な放射線増感剤を用いるか、または放射性標識薬と放射性標識の代わりに治療薬に付着した放射線増感剤を有する治療薬類似物との混合物を製造するかのいずれかによりその効能を改善するための方法である。 （もっと読む）

薬物担体として実用的な水溶性ヒアルロン酸修飾物、及びその製造方法を提供する。 水と極性有機溶媒との混合溶媒中で、ヒアルロン酸またはその誘導体のグルクロン酸のカルボキシ基にヒドラジド基含む基を５５モル％以上導入することにより得られた水溶性ヒアルロン酸修飾物は、従来の水溶性ヒアルロン酸修飾物では得られない実用的なレベルまでその血中滞留時間を延長できることを見出した。 （もっと読む）

室温で固体ビヒクル中に溶解又は分散したレルカニジピンを含みかくして固体分散を形成する制御放出型医薬組成物が、市販のレルカニジピン含有製品に比べて、長い時間にわたるレルカニジピンの遅延放出、食物効果の低下及び生物学的利用能の増大を達成する。 （もっと読む）

本発明は、生物学的バリヤーを形成する生体膜または組織の表面上への又はそれらの内部への又はそれらを越える、カーゴ（cargo）またはカーゴ分子としての薬物、生物活性物質または他の化合物の運搬または輸送の増強のための運搬タンパク質、タンパク質-カーゴ複合体、方法および手段に関する。 （もっと読む）

タンパク質、ペプチド等の薬物の生物活性を阻害せずに高封入率で封入でき、インジェクタブルで、完全に生分解性で安全なタンパク質またはペプチド等の薬物の長期徐放製剤を提供する。 架橋反応可能な官能基を有するヒアルロン酸などの多糖誘導体またはその塩と薬物との溶液を微粒子状態で架橋反応の進行の遅い希薄な状態から架橋反応が進行する濃度に脱水することで、濃縮中に架橋反応を起こし、薬物を多糖架橋体中に封入した薬物担持微粒子にすることで、タンパク質、ペプチド等の薬物の生物活性を維持したままこれらを効率よく封入、長期間徐放できるインジェクタブルな徐放製剤を実現できる。 （もっと読む）

下記ａ)〜ｄ）を含んでなる、コンジュゲートであって、ａ）三官能性架橋部分が、ｂ）リンカー１を介して親和性リガンドと、ｃ）必要に応じてリンカー２を介して、細胞傷害性薬剤と、ｄ）哺乳類の腫瘍表面で発現されるＥｒｂ抗原と少なくとも５×１０^６Ｍ^−１の親和性結合定数で結合する能力を有する抗Ｅｒｂ抗体またはその変異体と結合されており、前記親和性リガンドがビオチン、またはアビジンもしくはストレプトアビジンに対してビオチンと実質的に同等の結合機能を有するビオチン誘導体であり、ビオチンアミド結合の酵素的切断に対する安定性がリンカー１に導入されている、コンジュゲート。
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