ポリマー−生体分子コンジュゲートが、４成分縮合反応によって、一般に部位特異的又は部位選択的な様式で調製される。この方法を使用して、生体分子上の単一の部位に２つのポリマー分子が結合したコンジュゲートを調製し得る。これらのコンジュゲートは典型的には水溶性であり、有利な薬理学的特性（例えば、低下した免疫原性及び増大した循環時間）を有する。
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本発明は、診断用造影剤又は治療薬として用いられる新規ペプチド系化合物であって、インテグリン受容体に結合するターゲティングベクターを含むペプチド系化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、カチオン性脂質を含む組成物、カチオン性脂質を含むリポソームおよび核酸脂質粒子を提供し、かつそのような組成物、リポソームおよび核酸脂質粒子の使用方法を提供する。

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本発明は、核酸脂質粒子を細胞に送達する、例えば導入するための脂質をベースとした調合物、およびこのような脂質ベースの調合物の送達効率を最適化するためのアッセイを目的とする。核酸脂質粒子は、干渉RNA分子、1カ所以上の不飽和部位を有する、約10〜約20個の炭素原子のアルキル側鎖を持つカチオン性脂質、非カチオン性脂質、およびポリエチレングリコール(PEG)脂質複合体またはポリアミド(ATTA)複合体などの、粒子の凝集を阻止する複合体脂質を含む。

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酵素Ｎ−アセチルガラクトサミン−６−硫酸スルファターゼと、そのＮ末端側においてこれに取り付けられた酸性アミノ酸４〜１５個よりなる短鎖ペプチドとを含んでなる、融合タンパク質及びこれを含有してなる薬剤組成物、及び該融合タンパク質を用いたモルキオ病Ａ型の治療方法が開示されている。該融合タンパク質は、天然型の酵素タンパク質に比して、骨組織への高い移行性を示すほか、血中において改善された高い安定性を示す。 （もっと読む）

モダフィニル、コハク酸およびフマル酸を含んでなる混合コクリスタルが記述される。該混合コクリスタルを含んでなる製薬学的組成物、該混合コクリスタルの製造方法、および該混合コクリスタルの使用方法がまた記述される。 （もっと読む）

薬物の組成物、融合体および結合体が提供される。薬物融合体および結合体は、血清アルブミンを結合する抗体の抗原結合断片に融合されるかまたは結合される治療剤または診断剤を含む。薬物の組成物、融合体および結合体は、結合されていないまたは融合されていない治療剤または診断剤と比較してより長いインビボ半減期を有する。 （もっと読む）

【解決手段】配列番号：３の少なくとも８の連続したアミノ酸を含むポリペプチドをコードする単離精製された核酸分子であって、少なくとも８の連続したアミノ酸が抗ウイルス活性を有する核酸分子、さらに配列番号：３の少なくとも８の連続したアミノ酸を含むポリペプチドをコードする単離精製された核酸分子であって、少なくとも８の連続したアミノ酸は抗ウイルス活性を有し、且つ、少なくとも８の連続したアミノ酸が配列番号：３のアミノ酸１−１２１を含む場合、少なくとも８の連続したアミノ酸はグリコシル化耐性を付与される核酸分子、このような単離精製された核酸分子を含むベクター、核酸分子を、任意でベクターの形態で含む宿主細胞、抗ウイルスポリペプチドまたはその抱合体を製造する方法、抗ウイルスポリペプチド自体、抗ウイルスポリペプチドを含む抱合体または融合タンパク質、および抗ウイルスポリペプチドまたは抱合体またはその融合タンパク質の有効量を含む組成物。さらに提供されるのは、宿主のウイルス感染を予防的または治療的に阻害する方法である。 （もっと読む）

治療的なオリゴマー−ペプチド結合体およびこの結合体を使用する方法が開示される。この結合体は、（ａ）実質的に荷電していないオリゴヌクレオチドアナログ化合物であって、化合物が結合することが意図される標的核酸領域において、４以上連続したシトシン塩基と相補的である塩基の列を含む塩基配列を有する、化合物、および（ｂ）標的細胞への該化合物の取り込みを高めるのに効果的な、この化合物に結合されたアルギニンリッチペプチドを含む。この化合物中の塩基の列は、この塩基の列における連続したグアニン塩基の数を３個以下に制限するように列中に配置された少なくとも１個のイノシン塩基を含む。この結合体は、アルギニンリッチペプチドによって、化合物単独よりも大きな細胞取り込みを有し、そしてイノシンによるグアニン置換がない結合体よりも活性が実質的により大きいアンチセンス活性を有する。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】
哺乳動物被験体（好ましくは、ヒト）の骨粗鬆症又は骨減少症の治療又は防止のための少なくとも副甲状腺ホルモンペプチド（ＰＴＨ）、好ましくはＰＴＨ_１−３４及びＰＴＨの鼻粘膜送達の増強のための１つ又はそれ以上の粘膜送達増強剤を含む薬学的組成物及び方法を記載する。
【選択図面】なし （もっと読む）

重合度（ＤＰ）は、サッカリド抗原、特に複合糖質の分析の重要なパラメーターである。本発明は、莢膜サッカリド、特に髄膜炎菌のサッカリド（例えば、血清群Ｗ１３５および血清群Ｙ由来）についてＤＰを測定するために用いられ得る方法を提供する。好ましい方法は、サッカリド上の末端シアル酸残基の還元に基づき、ＤＰは、シアル酸の合計のモル比を還元されたシアル酸と比較することにより算出される。本発明により、ワクチン組成物を調製するためのプロセスおよびワクチンの２つのバッチもまた提供される。
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可溶性ＩＲＭ−ポリマー複合体、その調製物および使用方法であって、ここで該可溶性ＩＲＭ−ポリマー複合体が、ポリマー（アルキレンオキシド含有ポリマーなど）に結合された（共有結合で結合されるなど）１つ以上のＩＲＭ化合物を含む。 （もっと読む）

本発明は、ヌクレオチドを含む渦巻状組成物に向けられる。このヌクレオチドは概して、渦巻状物の成分に、または親油性尾部にリンカーを介して結合させることができる。あるいは、またはさらには、ヌクレオチドはトランスフェクション剤と会合させることができる。本発明は同様に、本明細書において提供される組成物を作製するおよび使用する方法を含む。 （もっと読む）

本発明は、標的分子に対する及び、アプタマー抱合体に対して結合する場合に標的分子によって標的分子結合パートナーに対する結合又は標的分子結合パートナーとの相互作用の阻害を亢進又は容易にする可溶性高分子量の立体的な基に対する特異的な親和性を有する核酸配列を含む立体的に増強されたアンタゴニストアプタマー抱合体を作製及び使用するための組成物及び方法を提供する。本発明は、荷電分子を生物学的活性分子へ結合し、生物学的活性分子をイオン泳動によって送達することによる、生物学的活性分子の眼内送達のための方法及び製剤も提供する。高分子量中性部分へ共役される生物学的活性分子のイオン泳動は、高分子量中性部分を匹敵する大きさの荷電分子と置換することによって増強される。
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本発明は、式（Ｉ）：Ｂ−Ｒ１−Ｒ２−Ｍを有する化合物に関し、ここで、Ｂは、標的を認識し、及び結合するための結合要素であり；Ｒ１は、当該標的と共有結合を形成するように当該標的の官能基と反応するための原子の第１基であり；Ｒ２は原子の第２基であり；Ｒ１及びＲ２は、Ｒ２−Ｍを遊離とするように、Ｒ１と当該標的との間の共有結合の形成がＲ１とＲ２との間の結合の開裂を生じさせるためのものであり；そしてＭは、水素原子、及び医薬として許容される成分からなる群より選択される。あるいは、Ｒ１とＲ２は、式（ＩＩ）：Ｂ−Ｒ２−Ｒ１−Ｍを形成するために反転させられ得、そしてＲ１と標的との間の共有結合の形成は、Ｒ１とＲ２との間の結合の開裂を生じさせ、Ｒ２−Ｂを遊離させる。 （もっと読む）

本発明は生物分解性ポリマー、好ましくはビニルメチルエーテルと無水マレイン酸(PVM/MA)とのコポリマー、およびポリエチレングリコールまたはその誘導体を含んでなるナノ粒子に関する。これらのナノ粒子は製造が容易でありかつ優れた生体接着(bioadhesion)、大きさ、およびζ電位特性を提供して活性分子の投与に適するようにする。それらの製造に用いられるポリエチレングリコールの種類を選択することによって、これらのナノ粒子の特性を適当に調節して、輸送される薬物の種類および/または医薬処方物の投与方法に従って好都合に用いることができる。ペグ化(pegylation)は問題の二種類の高分子を短時間培養するだけで、高い毒性を有する有機溶媒または長くかつ面倒な合成工程の使用に頼らざるを得ない必要性なしに行われる。さらに、ペグ化(pegylated)工程は生物活性分子を封入する方法に結びつけることができる。 （もっと読む）

本発明は、生物学的サンプルまたは他の不安定なサンプルを高粘性液体として保存することができるように乾燥する方法に関する。この方法は、安定化剤の溶液中に活性薬剤を溶解／懸濁することにより保存サンプルを調製する工程、保存サンプルが凍結したり発泡して気泡を形成したりすることなく蒸発により溶媒を放出するような温度および圧力条件に、該保存サンプルを供する工程、ならびに保存サンプルが乾燥して高粘性液体を形成するまで溶媒を除去する工程を含む。その安定化溶液は、ガラス形成性ポリオールと、前記方法によって形成される高粘性液体の流動速度を低減させる第２成分とを含む。 （もっと読む）

本発明は、イオンバランス異常治療のための方法と製薬組成を提示する。本発明は特に、カリウム結合ポリマーおよびその製薬組成から成る組成を提示する。治療や予防の利点に関し、このポリマー組成および製薬組成の使用方法が、ここに公開されている。これら方法の例には、腎不全や、高カリウム血症を起こす薬剤の使用によって発症した高カリウム血症の治療が含まれる。１実施形態において本発明は、カリウムを除去する必要のある動物被験体からカリウムを除去する方法であって、動物被験体に効果的な量のカリウム結合ポリマーを投与する工程を包含し、ポリマーが動物被験体の胃腸管において、ポリマー１ｇ当たりカリウムを平均約１．５ｍｍｏｌ結合し除去し得る方法を、提供する。 （もっと読む）

疾患を診断および／または治療するためと共に、疾患の治療をモニターするためのシステムおよび方法。診断の場合、本発明は、ナノ粒子、代理マーカー、および特異的化学実体を検出するための手段を含む、ナノ粒子アセンブリを用いる。特定の態様において、ナノ粒子アセンブリには、疾患の同時診断および治療のためにペイロードが含まれる。さらなる態様において、疾患の治療をモニターするために、治療薬および治療薬マーカーが患者に投与される。センサー技術を用いて生体液試料を分析して、疾患を診断および／または疾患の治療をモニターするために有効かつ正確な手段を提供するために、代理および／または治療薬物マーカーの有無を検出する。

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血液脳関門を通過することができる両親媒性のグリコペプチドが提供される。当該グリコペプチドは、種々の神経障害および行動障害を治療するために有効である。
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