本発明は、１μMより少ないか若しくは等しい所定のクラスＩ pMHCに対するKDを有し、及び/又は２ S^-1か若しくはそれより遅い該所定のクラスＩ pMHC分子に対する解離速度(k_off)を有し、及び配列番号７に対し少なくとも45％の同一性及び/又は55％の類似性を有し、及び該所定のpMHCに対するCD8の結合を配列番号３のポリペプチドより大きな程度で阻害することを特徴とする、所定のクラスＩ pMHCへの結合性を有するポリペプチドを提供する。このポリペプチドは、単独で又は治療剤との組合せで、細胞傷害性Ｔ細胞(CTL)応答の阻害に有用である。 （もっと読む）

本発明は、エリスロポエチンとＰＥＧ部分との接合体を提供する。接合体は、ペプチドと修飾基との間に挿入されかつそれらに共有結合される無傷グリコシル連結基を介して連結される。接合体は、グリコシル化ペプチドからグリコシルトランスフェラーゼの作用により形成される。グリコシルトランスフェラーゼは、修飾糖部分をペプチド上のグリコシル残基上にライゲートする。接合体を調製するための方法、様々な病状を接合体で治療するための方法、および接合体を含有する医薬製剤もまた提供される。 （もっと読む）

化学リンカーを介して共有結合的に連結された２つのヒトＧｌｘＩインヒビターを含む化合物が提供される。上記２つのヒトＧｌｘＩインヒビターのそれぞれは、同じであっても異なっていてもよく、Ｓ置換グルタチオンまたはＳ置換グルタチオンプロドラッグである。上記ＧｌｘＩインヒビターは、それぞれγ−グルタミルアミノ基を有し、上記化学リンカーは、上記γ−グルタミルアミノ基を介して各ＧｌｘＩインヒビターに共有結合し、上記化学リンカーは、少なくとも５０オングストロームの長さを有する。ヒトＧｌｘＩの一価の不可逆的失活剤もまた提供される。上に記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含有する抗新生物組成物が提供される。新生物細胞および／または腫瘍の成長および増殖を防ぐか、または阻害する、インビトロならびにインビボの方法もまた提供される。
（もっと読む）

本発明は、（ａ）Ｓ−［２−（［［１−（２−エチルブチル）シクロヘキシル］カルボニル］アミノ）フェニル］ ２−メチルプロパンチオエートまたはその活性型のプロドラッグ、および（ｂ）少なくとも１つのＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤を含む併用を提供する。上記活性成分を含む、医薬組成物、パッケージおよびキット、ならびに上記活性成分の使用を含む循環器障害の治療および予防方法もまた提供する。 （もっと読む）

本発明は、溶解度を高め、血漿タンパク質結合を調整するか、又は薬剤のバイオアベイラビリティを高めるための、新規プロドラッグ技術及び新規プロドラッグを提供する。本発明では、プロドラッグは、治療用化合物とペプチド（例えば、テトラペプチド又はヘキサペプチド）の接合体であり、ここで、この接合体は、ジペプチジル−ペプチダーゼ、さらに好ましくはＣＤ２６によって開裂可能であり、ＤＰＰＩＶ（ジペプチジルアミノジペプチダーゼＩＶ）として知られている。本発明はさらに、薬剤の脳送達及びリンパ送達を高め、及び／又は血漿中の薬剤の半減期をある程度まで高めるための上記プロドラッグを製造する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、リン置換キナーゼ阻害性化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法（これは、このような化合物を投与する工程を包含する）だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、一般に、細胞内部における治療化合物の蓄積または保持に関する。本発明は、さらに詳細には、標的細胞において高濃度のホスホネート含有分子を達成することに関する。このような有効な標的化は、種々の治療処方および処置に適用可能であり得る。 （もっと読む）

本発明は、抗ウイルス活性を有するリン置換化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法（これは、このような化合物を投与する工程を包含する）だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、抗ウイルス性化合物の新規ホスホネート含有類似物を提供する。これらの類似物は、それらの親化合物の有用性全てを有し、必要に応じて、以下で述べる細胞蓄積を提供する。本発明の化合物は、レトロウイルスのＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼまたは逆転写酵素を阻害し得、それゆえ、ウイルスの複製を阻止し得る。本発明の化合物は、ヒトレトロウイルス（例えば、Ｃ型肝炎ウイルス）に感染した患者を治療するのに有用であり得る。 （もっと読む）

ＴＲＰＶ１アゴニスト化合物およびそれらの合成方法および使用を本明細書に記載する。具体的に特定された化合物に加えて、カプサイシンプロドラッグ、ジェミニダイマー、および相互プロドラッグも記載する。ＴＲＰＶ１アゴニスト化合物の処方物は、液体、錠剤、カプセル、ゲル、クリーム、エマルジョン、パッチ等の形態であってよい。記載された該化合物、組成物またはプロドラッグを用いて、医学的疾患を治療する方法も提供される。 （もっと読む）

トラマドール及び、ガバぺンチンを含んでなる物質、を含んでなる物質、組成物、剤形及び方法が開示される。
（もっと読む）

本発明は、標的指向性の細胞傷害化合物と、新生物や他の状態の治療へのその療法的使用に関する方法を特徴とする。 （もっと読む）

ＭＰＡ、その塩またはプロドラッグを含む非経腸投与に適する、注射のための粉末または凍結乾燥組成物の形態の医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】血管における狭窄形成を阻害すること。
【解決手段】血管の外傷部位での狭窄形成を阻害するための組成物であって、以下：微粒子キャリアに結合体化した抗再狭窄性化合物を含み；ここで、該抗再狭窄性化合物は、ラパマイシン、タクロリムス、パクリタキセル、それらの活性アナログまたは誘導体またはプロドラッグ、およびそれらの組合せからなる群から選択され、そして該微粒子キャリアは、薬学的に受容可能な液体ビヒクル中の不溶性ガスを含む微小気泡の懸濁物または生体適合性ポリマー微粒子を含み；該組成物は、投与に適している、組成物。 （もっと読む）

生物学的活性ペプチドとの組み合わせで、該生物学的活性ペプチドのイン・ヴィヴォでのプロテアーゼ消失半減期を増大させることが可能なペプチド安定化化合物が提供される。前記ペプチド安定化化合物は、好ましくは、生物学的活性ペプチドとの抱合時に、タンパク分解に対する耐性を与えるペプチド配列として構成される。又、イン・ヴィトロ生成ライブラリーから新規なタンパク分解耐性化合物を選択するための方法と、それによって同定される安定化化合物を含む薬用組成物も提供される。
（もっと読む）

本発明は、治療有効量のS-[2-([[1-(2-エチルブチル)シクロヘキシル]カルボニル]アミノ)フェニル] 2-メチルプロパンチオエートを食物と共に投与することにより、当該薬剤の活性体の経口吸収性を増加する方法に関する。本発明はまた、治療有効量のS-[2-([[1-(2-エチルブチル)シクロヘキシル]カルボニル]アミノ)フェニル] 2-メチルプロパンチオエートおよび医薬的に許容され得る担体を含む医薬組成物、処方情報ならびに容器を含むキットであって、当該処方情報が経口吸収性を改善するために、当該薬剤を食物と共に投与することに関する患者への助言を含むキットを提供する。 （もっと読む）

皮膚内及び皮膚下の標的に治療上のレベルのＮＳＡＩＤを送達するのに有用である局所用アルコールゲル組成物が開示される。上記組成物は、局所的に活性な薬物、アルコール溶媒、高分子増粘剤及び任意に角質溶解剤を含む。一実施形態では、皮膚用途として優れた粘度が、上記組成物のｐＨを中和するための工程を必要性とせずに達成される。ＮＳＡＩＤプロドラッグを含むアルコール局所用組成物及びアルコールフリー局所用組成物もまた開示される。上記組成物は、偽性鬚髯毛嚢炎の治療に特に有用である。 （もっと読む）

アヘン鎮痛薬などの生物学的に利用可能な薬物を、製剤化の前に、十分に吸収されないエステルプロドラッグまたは他のプロドラッグ誘導体へ変換することにより、その乱用可能性を減少させ且つその作用持続時間を延長させる。活性な薬剤であって、該活性な薬剤を含有する錠剤またはカプセルビーズを噛み砕き、破砕し、またはそれ以外に破壊することによって放出されうる活性な薬剤の多数の既存の徐放性製剤とは異なり、本発明のプロドラッグを含有する錠剤またはカプセルビーズのこのような機械的プロセスは、活性な薬物を放出することもないし、プロドラッグの薬物への制御された変換に影響することもない。更に、本発明のプロドラッグまたは他の薬物を含有する錠剤およびカプセルビーズは、静脈内および経鼻投与の様式について、必要とされない製剤の不適当な静脈内および経鼻投与を妨げるのに十分な量のヒドロキシプロピルメチルセルロースまたはカルボキシメチルセルロースなどの増粘剤と一緒に製剤化することができる。 （もっと読む）

本発明は、ヒマシ油と補助溶剤とを含むビヒクル中にテストステロン・エステル、具体的にはテストステロン・ウンデカノエートを含む注射可能な投与のために調製された医薬組成物に関する。特定の投与スキームに従って組成物を注射すると、正常な生理学的範囲内の信頼性の高い血清中テストステロン・レベルが長時間にわたって達成される。このことは、医師による血清中テストステロン・レベルのモニタリングを伴うことなしに、ホルモン補充療法及び男性避妊においてこれらの組成物を使用するのを可能にする。
（もっと読む）

骨または軟骨の状態を治療、予防または改善する薬剤組成物、および同組成物を作製し使用する方法を本明細書で提供する。 （もっと読む）

本発明は、薬剤送達の分野における改善に関する。より詳細には本発明は、アプロチニン由来およびアプロチニン類似体由来のポリペプチド、および接合体、ならびにこれらのポリペプチドまたは接合体を含む医薬組成物に関する。本発明はさらに、哺乳動物の血液脳関門を介して化合物または薬剤を輸送するため、ならびに神経疾患の治療および診断における、これらのポリペプチドの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ビタミン受容体結合性薬剤送達結合体、およびその調製法を記載する。この薬剤送達結合体は、ビタミン受容体結合成分、二価のリンカー(L)、および薬剤から成る。ビタミン受容体結合成分は、ビタミン、または、その、ビタミン受容体結合性類縁体または誘導体であり、薬剤は、その類縁体または誘導体を含む。ビタミン受容体結合成分は、二価リンカーに共有結合され、薬剤またはその類縁体または誘導体は、二価リンカーに共有結合され、二価リンカー(L)は、一つ以上のスペーサーリンカー、放出リンカー、およびヘテロ原子リンカーを含む。この薬剤送達結合体を用いて病原細胞集団を除去するための方法、および製薬組成物も記載されている。 （もっと読む）