新規な三環系化合物を開発することに対するいまだに満たされていない大きな需要がある。本発明は、水溶性オリゴマーの共有結合によって化学的に修飾された小分子薬剤を提供するものである。多数の投与経路のうちのいずれかで投与するすると、本発明のコンジュゲートは水溶性オリゴマーに結合していない小分子薬剤とは異なる特徴を呈する。本発明の１つ以上の実施形態では、安定したまたは分解可能な連結によって水溶性非ペプチドオリゴマーと共有結合的に結合された三環系残基を含む化合物が得られる。 （もっと読む）

【課題】パクリタキセル及びそのアナログを含む組成物のコントロールを容易にする改良を提供する。
【解決手段】グリコール酸（エステル）リンカーを介して疎水性部分にカップル化されたタキサンから形成されるタキサンコンジュゲートプロドラッグの送達のためのナノ粒子製剤が記載される。 （もっと読む）

湿式顆粒化プロセスによって調製された（６−（５−フルオロ−２−（３，４，５−トリメトキシフェニルアミノ）ピリミジン−４−イルアミノ）−２，２−ジメチル−３−オキソ−２Ｈ−ピリド［３，２−ｂ］［１，４］オキサジン−４（３Ｈ）−イル）メチルホスフェート二ナトリウム塩（化合物１）の加水分解に安定な処方物を含む錠剤が開示される。本発明の処方物は、特に、約６ｋｐ〜約３０ｋｐの範囲の硬度を有する錠剤を形成するに十分なバルク密度を有する。 （もっと読む）

本発明は、治療化合物、医薬品、薬物、検出剤、核酸配列および生物学的因子を含む薬剤の送達系のための組成物および方法を含む。一般に、本発明のナノ治療組成物は、送達のために、コロイド金属を含むプラットフォーム、腫瘍壊死因子などの標的リガンド、ポリエチレングリコールなどのステルス剤、および１つまたは複数の診断または治療薬を含む。また本発明は、このようなナノ治療組成物の製造のためおよび癌の処置のための方法および組成物も含む。
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本発明は、細菌感染の治療に有用な、セフェム化合物の新規製剤に関する。この製剤は、安定で、向上した溶解度を示し、たとえば、非経口投与に特に適している。 （もっと読む）

本発明は、分解からCRFを保護し、かつCRFの半減期を延長する部位を含むように修飾されているCRFの複合体に関する。本発明のCRF複合体は、半減期が増大され、投与量節約効果及び低頻度の投与をもたらす。 （もっと読む）

本開示は、標的結合部分（ＴＢＭ）と、マスキング部分（ＭＭ）と、切断可能部分（ＣＭ）とを含有する活性化可能な結合ポリペプチド（ＡＢＰ）を提供するものである。本開示は、活性化可能な抗体組成物を提供するものであり、これは、抗原結合ドメイン（ＡＢＤ）を含有するＴＢＭと、ＭＭと、ＣＭとを含む。さらに、本開示は、第１のＴＢＭと、第２のＴＢＭと、ＣＭとを含有するＡＢＰも提供するものである。ＡＢＰは、ＣＭを切断できる切断剤の存在下で、少なくとも１つのＴＢＭがＣＭの切断後よりも未切断のときに標的に到達しにくいような「活性化可能な」コンホメーションを呈する。本開示はさらに、候補ＡＢＰのライブラリ、このようなＡＢＰを同定するためのスクリーニング方法および使用方法も提供するものである。本開示はさらに、ＶＥＧＦ、ＣＴＬＡ−４またはＶＣＡＭと結合するＴＢＭを有するＡＢＰであって、ＶＥＧＦと結合する第１のＴＢＭとＦＧＦと結合する第２のＴＢＭとを有するＡＢＰならびに、組成物および使用方法も提供するものである。
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【課題】メニエール病、耳鳴および／または聴覚損失の処置のための医薬組成物の提供。
【解決手段】治療学的に有効な量のＦ−タイプのプロスタグランジンまたはプロスタノイドＦＰ受容体作動薬、および医薬的に許容し得る担体を含有する、メニエール病または耳鳴の処置のための医薬組成物であって、内耳への局所投与に適当である、該医薬組成物。プロスタグランジンとしては、１３,１４−ジヒドロ−１７−フェニル−１８,１９,２０−トリノル−ＰＧＦ２α（ラタノプロスト酸）、１６−[(３−トリフルオロメチル)−フェノキシ]−１７,１８,１９,２０−テトラノル−ＰＧＦ２α（トラボプロスト酸）、および１７−[(３,５−ジフルオロ)−フェニル]−１８,１９,２０−トリノル−ＰＧＦ２α、１７−フェニル−１８,１９,２０−トリノル−ＰＧＦ２α（ビマトロプロストの遊離酸）、並びにそれらの医薬的に適当な塩からなる群から選ばれる。 （もっと読む）

本出願は、哺乳動物ＩｇＧと結合できる抗原結合タンパク質に関する。本出願の抗原結合タンパク質のフレームワーク領域は、例えば、ラクダ科動物において見ることができるような、天然に軽鎖を欠く抗体の領域に対応することが好ましい。本出願はさらに、このような抗原結合タンパク質をコードする核酸、このようなタンパク質を含む免疫吸着物質、哺乳動物ＩｇＧ抗体の精製のため、及び治療的アフェレーシスのためのこのような免疫吸着物質の使用に関する。 （もっと読む）

患者においてＮＦｋＢ ＤＮＡ結合活性を減少させるための化合物、組成物および方法が本願明細書で提示される。当該方法は、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）などの種々の胃腸疾患を低下、緩和または治療するために、治療上有効量の本願の化合物または組成物を投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、Ｆｍｏｃ（９−フルオレニル−メトキシカルボニル）をベースとしたポリマーコンジュゲートに関する。これらのコンジュゲートは、タンパク質およびペプチド薬物のインビボでの循環を延長するのに有用である。一つの実施形態において、本発明は、インビボでの循環などのインビボでの特性を改善するために、加水分解性リンカーがタンパク質またはペプチド薬物とコンジュゲートされている、少なくとも１つの半合成バイオポリマーと結合した加水分解性リンカーを提供する。 （もっと読む）

本発明者らが、肝臓、肺、腎臓、脾臓、および筋肉等の細胞に効率的に輸送されるポリペプチド(Angiopep-7)を特定したことに基づいて、本発明は、ポリペプチド、該ポリペプチドを含むコンジュゲート、および前記細胞タイプと関連している疾患を治療するための方法を提供する。血液脳関門(BBB)を効率的に横切る本明細書中で特定される他のアプロチニン関連ポリペプチド(Angiopep-3、Angiopep-4a Angiopep-4b Angiopep-5、およびAngiopep-6を含む)と異なり、Angiopep-7はBBBを横切って効率的には輸送されない。 （もっと読む）

鎖末端官能性化したポリマー、酸化鉄などの造影物質及びドキソルビシンまたは製薬学的に許容されるその塩などの化学療法剤を含む抗癌剤であって、癌の診断と治療を同時に遂行することを特徴とし、ドキソルビシンの心臓毒性副作用が顕著に低減され、癌部位へのターゲッティング機能に優れ且つ坑癌効果を顕著に向上させることができ、同時にＭＲＩ造影剤として癌の診断及び病期のモニタリングが可能な抗癌剤が提供される。特に、固形癌の診断及び治療に優れており、原発生癌のみならず転移癌の診断及び治療を同時に効果的に遂行することができる抗癌剤が開示される。
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【課題】抗Ｂ型肝炎ウイルス感染を処置するための医薬を提供する。
【解決手段】構造式：


（式中Ｒ^１はアデニンであり、Ｒ^２はエーテル脂質である。）を有するβ−Ｌ−２’，３’−ジデオキシアデノシンの５’−エーテル脂質プロドラッグを含んでいるＨＢＶ感染処置用医薬であって、該５’−エーテル脂質プロドラッグは活性種の制御された放出を提供し、該β−Ｌ−２’，３’−ジデオキシアデノシンの少なくとも９５％はその反対のβ−（Ｄ）エナンチオマーを含んでいない医薬。 （もっと読む）

本発明は、開裂可能なリンカーと独立して結合した、少なくとも２種の異なった薬学的活性化合物および／または診断的活性化合物ならびに担体分子に結合可能なタンパク質結合部分を含むプロドラッグに関する。 （もっと読む）

本発明は、ペプチド部分、リンカー部分、ポリ（エチレングリコール）部分などの水溶性ポリマー部分を含む化合物に関する。リンカー部分は、ペプチド部分と水溶性ポリマー部分の間にある。特定の実施形態では、リンカー部分は、以下の構造を有する［式中、ａ、βおよびγは各々整数であり、その値は独立に選択される］。その他の実施形態では、リンカー部分は、以下の構造を有する［式中、Ｋ、ｐおよびτは各々整数であり、その値は独立に選択される］。その他の実施形態では、リンカー部分は以下の構造を有する［式中、χ、φ、γおよびηは各々整数であり、その値は独立に選択される］。あるいは、リンカー構造は以下の構造を有する場合もある［式中、λおよびμは各々整数であり、その値は独立に選択される］。
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【課題】心室不整脈ならびに心房不整脈双方について、新しい抗不整脈処置を同定する要望を満足させること。
【解決手段】イオンチャネル調節化合物に結合された１以上のＰＥＧ部分を含む、イオンチャネル調節化合物のＰＥＧ化誘導体。１つの実施形態において、上記ＰＥＧ部分が、リンカーを介して上記イオンチャネル調節化合物に結合される。本発明の化合物はまた、その化合物のいずれかの原子価の、ＰＥＧ部分に対する結合での置換によってＰＥＧ部分に結合され得る。 （もっと読む）

Ｒ−バクロフェンの徐放性経口剤形、及びそのような剤形を経口投与することを含む、疾患の治療方法が開示される。
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【課題】改善された分解性と加工性、並びに医療の有用性を有する芳香族アンヒドリドを提供する。
【解決手段】構造（Ｉ）


［式中、Arは置換又は非置換の芳香環であり、およびＲはアンヒドリド基に対してオルトの各Ａｒに置換した二官能性有機部分である］を有する繰り返し単位を含む芳香族ポリアンヒドリド。オルト置換ビス芳香族ジカルボン酸アンヒドリドモノマーおよびそのオルト置換ビス芳香族ジカルボン酸中間体、並びに組織再構築の基盤となる埋込み剤、芳香族ポリアンヒドリドから製造される薬物送達システム、並びに治療力のある経口投与形態および治療方法。 （もっと読む）

本発明は、インターロイキン−６（「ＩＬ−６」）、インターロイキン−６受容体（「ＩＬ−６Ｒ」）、及び／又はＩＬ−６／ＩＬ−６Ｒ複合体に関する、及び／又はこれらに関連する疾患及び障害を予防又は治療するのに使用することができるポリペプチドに関する。 （もっと読む）