本開示は、一態様では、体重および体脂肪の減少の治療および／または予防、悪液質の予防または治療、食欲の刺激、食物摂取の刺激、体重増加の刺激、または体脂肪量増大、または除脂肪体重増大の１つ以上のための薬剤を調製するためのグレリンスプライス変異体またはその類似体の使用に関する。別の態様は、このような治療を必要とする個体において癌悪液質を予防または治療するための薬剤を調製するためのグレリンスプライス変異体様化合物の使用に関する。別の態様は、前記薬剤の皮下投薬を個体に投与することによって、個体において悪液質を予防または治療するための薬剤を調製するためのグレリンスプライス変異体様化合物の使用に関する。さらなる態様は、前記薬剤の皮下投薬を個体に投与することによって、個体において食欲を刺激するための薬剤を調製するためのグレリンスプライス変異体様化合物または医薬的に許容可能なその塩の使用に関する。さらなる態様は、いくつかの新しいグレリンスプライス変異体様化合物とそれらの使用、ならびに新しいグレリンスプライス変異体様化合物を含んでなる医薬組成物と医療包装に関する。
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【課題】マクロファージーやリンパ球などの休止期細胞への遺伝子導入も可能な遺伝子導入剤を提供する。
【解決手段】芳香環に複数の高分子鎖が置換基として導入された高分子化合物と核酸とのポリプレックスに対し、Ｃ４５よりなるペプチドを吸着させてなる遺伝子導入剤。前記芳香環が炭素数５〜８の芳香環の、単環又は縮合環よりなることを特徴とする遺伝子導入剤。前記高分子鎖は、ポリアクリルアミド系高分子ブロック鎖又はポリアクリレート系高分子ブロック鎖であることを特徴とする遺伝子導入剤。 （もっと読む）

リパーゼの存在下、ラパマイシンとアシル化剤を反応させてアシル化されたラパマイシンを形成する段階および塩基の存在下、アシル化されたラパマイシンとメトキシポリ（エチレングリコール）誘導体を反応させる段階を含む、４２−ペグ化されたラパマイシンを調製するためのプロセスを開示する。また、これらの段階を用いて３２−ペグ化されたタクロリムスおよび／またはアスコマイシンを調製するためのプロセスも開示する。 （もっと読む）

【課題】生理学的活性物質の延長された生体内寿命を提供するのに有用な新規二価性試薬の提供。
【解決手段】哺乳動物宿主に投与することによりかかる宿主を処置する方法に利用するための、安定な共有結合を形成するようにタンパク質と反応することができる反応性官能基を含んで成る標的結合メンバーを含んで成る医薬組成物であって、前記反応性官能基はアルブミン上のアミン、チオール又はカルボキシル基とｉｎ ｖｉｖｏで反応して、当該反応性官能基と当該アルブミンとの間でｉｎ ｖｉｖｏで共有結合を形成せしめ、当該標的結合メンバーのｉｎ ｖｉｖｏ寿命を延長することができるものである、組成物。 （もっと読む）

【課題】
化粧品、医薬品、医療材料、再生医療材料において、有効成分を持続的かつ好適に機能させることができ、生体適合性を有する材料を提供する。
【解決手段】
特定の一般式（１）〜（３）で表されるα型又はβ型又はγ型ポリアミノ酸単量体単位から構成されるポリアミノ酸誘導体であり、かつ、一般式（Ｉ）の単量体単位を少なくとも１単位以上含むか、少なくとも一方の末端が生体機能分子で封止されているか、の少なくとも一方の様式により分子中に生体機能分子を有するポリアミノ酸誘導体であり、かつ、一般式（II）の単量体単位を少なくとも１単位以上含むか、少なくとも一方の末端が細胞や生体組織への定着能を有する化合物で封止されているか、の少なくとも一方の様式により、細胞や生体組織への定着能を有する化合物を有することを特徴とするポリアミノ酸誘導体。 （もっと読む）

本発明は、部分的には、担体と、前記ポリマ製担体に共有結合させた複数の疎水性基とを含む、生体適合性の疎水性コアの担体に関する。前記疎水性基は治療薬などの装荷分子に解離可能に連結させることができる。疎水性コアの担体は更に保護側鎖、配向分子、及び標的決定分子を含んでもよい。

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本発明は、下記一般式（I）：
で表されるスルファモイルスルホネートプロドラッグ類、それらの調製方法、それらの化合物を含んで成る医薬組成物、及び経口医薬剤の製造のためへのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、カルボニックアンヒドラーゼに結合し、そしてそれらの酸素を阻害する。

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本発明は生体内半減期が短くて安定性の低い低分子量生理活性物質の効果的で安定な生体内送達のための変形技術に関する。より詳しくは、本発明は、安定な生理活性物質-血液蛋白質複合体に関するものであり、低分子量生理活性物質は、生体外で反応基を使用して血液蛋白質上の特定官能基と結合するものであって、ヒトを含む哺乳類に対して治療または予防目的の薬品として利用可能であり、天然物質からなる群より選択される。また、本発明は、生理活性物質-血液蛋白質複合体を使用に基づく低分子量生理活性物質の安定的及び効果的な生体内送達方法に関する。
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【課題】Ｆｃドメインと生物学的活性なペプチドの融合及び生物学的に活性なペプチドを使用して薬剤を製造する方法の提供。
【解決手段】対象とするタンパク質（Ａｎｇ−２）の活性を変化させる少なくとも１個のペプチドを選択し、選択したペプチドの少なくとも１個のアミノ酸に共有結合されたＦｃドメインを含む薬理学的物質の製造。ビヒクルへＦｃドメインの結合は、インビボで速やかに分解されるであろうペプチドの半減期を高める。ペプチドは、好ましくはファージディスプレイ、大腸菌ディスプレイ、ＲＮＡ−ペプチドスクリーニング、又は化学物質−ペプチドスクリーニングによって選択される。 （もっと読む）

治療を必要としている患者の血液循環に有効量の医薬を投与することによって、脳及び脊髄の神経変性障害を処置するための医薬を製造するための赤血球生成分子の使用であって、該赤血球生成分子が少なくとも１つの遊離アミノ基を有するエリスロポエチン部分を含み、該エリスロポエチン部分は、ヒトエリスロポエチンおよび１〜６個のグリコシル化部位の付加または少なくとも１個のグリコシル化部位の転位により改変されたヒトエリスロポエチンの配列を有するヒトエリスロポエチンのアナログからなる群より選ばれ；該エリスロポエチン部分は、式 −ＣＯ−（ＣＨ_２）_Ｘ−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_ｍ−ＯＲの「ｎ」ポリ（エチレングリコール）基に共有結合されている、赤血球生成分子の使用、ならびに本発明に従う赤血球生成分子を含むキットに関する。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、カチオン性の金属ポルフィリン錯体に十分な血中濃度を長時間にわたって維持させ、さらに生成するＨ_２Ｏ_２の消去活性を付加させて、従来使用されてきた抗酸化剤の生体利用能を著しく向上させた新規な複合体、及びそれを用いた抗酸化剤を提供する。
【解決手段】
本発明は、親水性ポリマーが結合したカタラーゼと、カチオン性金属ポルフィリン錯体となるカタラーゼ金属ポルフィリン錯体複合体、それを含有してなる抗酸化組成物、及びそれを含有してなる医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】血管新生作用を有するニコチン等のピリジン誘導体を皮下組織又は筋組織へ直接注入することができる血管新生材と、その製造方法を提供する。
【解決手段】少なくともピリジン誘導体と感光基とを導入したゼラチン修飾体に光照射して架橋することにより形成されたゲルからなる血管新生材及びその製造方法。 （もっと読む）

本発明は、Ｔ３及び／又はＴ４を含むアミノ酸及びペプチドコンジュゲートの組成物に関する。Ｔ３又はＴ４は、Ｎ末端、Ｃ末端、ペプチドキャリアの側鎖を介して、及び／又は、ペプチド鎖に組み入れられて、少なくとも１種類のアミノ酸と共有結合している。活性薬剤の保護方法及び投与方法と、甲状腺疾患の治療方法とについても説明される。 （もっと読む）

胚中心におけるＢ細胞の成長、増殖、および／または分化の調整のための組成物および方法を開示し、ＩＬ−１５のインヒビター、アンタゴニスト、およびアゴニストの使用を含む。組成物および方法は、Ｂ細胞関連障害（Ｂ細胞系列の新生物が含まれる）の治療で使用される。ＩＬ−１５受容体複合体のβサブユニットまたはγサブユニットのいずれかによってＩＬ−１５の細胞へのシグナル伝達を防止し、それにより、胚中心におけるＢ細胞に対するＩＬ−１５の生物活性を拮抗することに、ＩＬ−１５アンタゴニストは有効である。
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本発明は、生理学的に不安定なリンカーを介して共有結合するか、又は、イオン結合によって結合した２つ以上の独立した薬理学的成分を含む化合物である。薬理学的成分の一つは、（スタチンなどの）ＨＭＧＣｏＡ還元酵素インヒビターであり、別の薬理学的成分は、アンジオテンシン変換酵素インヒビターである。
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マレイミドを有する重合体試薬を調製する方法が提供される。また、前記重合体試薬を備える組成、および説明された方法によって得られる重合体試薬によって調製される複合体も提供される。本発明は特に、ａ）置換マレアミド酸終端された水溶性重合体を形成するよう十分な非水条件下でアミン終端された水溶性重合体をマレイミド試薬と組み合わせるステップと、ｂ）前記マレアミド酸終端された水溶性重合体を脱離条件にさらすことによって、結果としてマレイミド終端された水溶性重合体を生じるステップと、を含む、合成方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】アデノシン１型受容体作用薬の安定かつ有効なプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式（Ｒ_１はオキソラン等、Ｒ_２、Ｒ_２’及びＲ_２”は独立に、Ｃ_１〜Ｃ_１５アルキル、ヘテロ環、アリール等から成る群から選択される。）で示される組成物。
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肺炎及び気管支収縮を阻害するためにエアロゾル化により送達するための製剤用のコルチコステロイドと置換されたフェニルホスファート（β−アゴニスト誘導体）の相互プロドラッグが記載されている。この相互プロドラッグは、噴霧により又は乾燥粉末吸入器により産生された主に１から５μの質量中位平均直径を有するエアロゾルによって、気管の炎症及び気管支収縮を治療するために、好ましくは、５．０と７．０の間のｐＨを有する１／４通常生理的食塩水中に溶解された小容積溶液（１０から５００μＬ）中に製剤化される。 （もっと読む）

少なくとも１つの永久結合を介してビシンリンカーに結合された少なくとも１種のポリマーを含む高分子プロドラッグを記載する。ビシンリンカーは、一時的結合を介してアミン含有生物学的活性部分に結合される。アミン含有生物学的活性部分（たとえば薬剤）は、一時的結合の切断により放出可能である。一例を挙げると、プロドラッグまたは対応する高分子プロドラッグリンカー試薬は、以下の構造：（式Ｉａ）を有する。式中、Ｔは、ＤまたはＡである（Ｄは、アミン含有生物学的活性部分の残基であり、Ａは、脱離基である）。Ｘは、Ｒ１３−Ｙ１のようなスペーサー部分である。Ｙ１は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ６、スクシンイミド、マレイミド、不飽和炭素炭素結合、もしくは遊離電子対を含有する任意のヘテロ原子であるか、または不在である。Ｒ１３は、置換型もしくは非置換型の線状、分岐状、もしくは環状のアルキルまたはヘテロアルキル、アリール、置換型アリール、置換型もしくは非置換型のヘテロアリールから選択される。Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素、アシル基、またはヒドロキシル基用保護基から選択される。Ｒ４〜Ｒ１２は、独立して、水素、Ｘ−Ｒ１、置換型もしくは非置換型の線状、分岐状、もしくは環状のアルキルまたはヘテロアルキル、アリール、置換型アリール、置換型もしくは非置換型のヘテロアリール、シアノ、ニトロ、ハロゲン、カルボキシ、カルボキサミドから選択される。Ｒ１は、ポリマーである。他の例では、ポリマーＲ１は、他の位置に配置される。
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【課題】生物学的作用を発揮させうるタンパク質の接合体、およびこれを含む医薬組成物を提供すること。
【解決手段】ペプチドが、１以上の天然に存在しないポリマー分子に安定に接合されるように結合された、インシュリン、カルシトニン等の、ポリマーペプチド接合体。該ポリマー分子は、ポリアルキレングリコール等の親油性部分と、ポリソルベート等の親水性の部分を含み、ペプチドのコンフォメーションがインビボでの酵素分解耐性を増すように決定されている。 （もっと読む）