【課題】 哺乳類の体重を減少させるための組成物及び方法を開示する。
【解決手段】 本発明は、哺乳類の体重を減少させるための方法であって、治療有効量のエストロゲンの脂肪酸エステル又はエストロゲン誘導体の脂肪酸エステル、及び脂肪酸と、熱生成化合物とを投与することを含む方法を対象とする。また、本発明は、治療有効量のエストロゲンの脂肪酸エステル又はエストロゲン誘導体の脂肪酸エステル、及び脂肪酸と、熱生成化合物とを含む組成物を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、容態（膵機能不全が含まれる）の治療のための組成物に関する。本発明の組成物は、リパーゼ、プロテアーゼ、およびアミラーゼを、患者（膵機能不全に罹患している患者など）が有利な結果を得る特定の比率で含む。本発明はまた、膵機能不全の治療のためのこのような組成物の使用方法に関する。好ましい実施形態によれば、本発明の組成物は、約１．０：１．０：０．１５ＵＳＰ単位の酵素活性比の架橋微生物リパーゼ結晶、微生物プロテアーゼ、および微生物アミラーゼによって特徴づけられる。 （もっと読む）

本発明は、薬剤及び他の活性剤、例えば核酸を運ぶためのシクロデキストリン変性物質を開示する。また、制御された条件下でこのような活性剤を放出させるシクロデキストリン変性物質の組成物も開示する。また、本発明は、薬剤をその作用部位に送達させるために生体認識分子にカップリングされたシクロデキストリン変性重合体キャリアーの組成物も開示する。 （もっと読む）

虚血後の障害を制限するために、器官にＣＯを放出するために金属カルボニルが使用される。器官には、体外にあるもの、例えば、移植に用いるためのものや、体内若しくは体とは繋がっているものの、血流からは隔離されている、隔離された器官を、用いることができる。かかるカルボニルは、ＣＯの放出の特性及び可溶性を調節するために、好ましくは、例えばアミノ酸等の、ＣＯ以外の１つ又は複数の配位子を有している。 （もっと読む）

エポチロン及びエポチロン誘導体（エフェクターとしての）と適切なサッカリド又はサッカリド誘導体（認識単位としての）との接合体が記載される。それらの生成は、適切なリンカーと反応される認識単位により行われ、そして生成される化合物はエフェクターに接合される。増殖性又は脈管形成−関連の工程を処理するためへの接合体の医薬使用が記載される。 （もっと読む）

本発明は、癌の治療または診断のための新規な化合物に関し、さらに具体的には受容体Ｇｂ_３を過剰発現している細胞への診断用製品または薬物のベクターとしてシガトキシン変異体の無毒性Ｂサブユニットを使用することに関し、そのような化合物は以下の式、ＳＴｘＢ−Ｚ（ｎ）−Ｃｙｓ−Ｙ（ｍ）−Ｔを有し、式中ＳＴｘＢはシガトキシンＢサブユニットまたはその機能的同等物であり、Ｚ（ｎ）でｎは０または１あり、ｎが１の場合、Ｚはスルフヒドリル基を欠くアミノ酸残基であるか、またはポリペプチドであり、Ｃｙｓはシステインのアミノ酸残基であって、Ｔは、インビボ診断用薬剤、細胞毒性剤、プロドラッグ、またはプロドラッグを薬物に変換する酵素、を含む群から選択される、ＣｙｓのＳ部分に共有結合により連結する分子であり、Ｙ（ｍ）でｍは０または１であって、ｍが１の場合、ＹはＴとＣｙｓの間のリンカーであり、前記リンカーはハイブリッド化合物が前記細胞にインターナリゼーションした後にＴを放出するために開裂できるか、または開裂できない。 （もっと読む）

本発明は、血中滞留性がより向上した、ポリアルキレングリコール類とアルブミンとが結合しているリポソームを提供する。 （もっと読む）

Ｉｎ ｖｉｖｏ形成され、内因性アルブミン及びあるタンパク質又はある薬剤などのアミン含有化合物を含む結合体を記載する。該結合体は、ポリマー−ジチオベンジル−治療薬結合体のｉｎ ｖｉｖｏ開裂によって形成され、アルブミン−ジチオベンジル−治療薬結合体を形成する。アルブミン−治療薬結合体のジチオール部分は、ｉｎ ｖｉｖｏ開裂され、遊離治療薬が本来の形で得られる。 （もっと読む）

１つ以上の予め定められた化学的配置を有効な親薬化合物に組み込むことによって該親薬化合物の代謝の不活性または非常に弱い活性で無毒な代謝物へ向かう所望の経路および速度を変えながらも有効性を維持するように形成される修飾薬物の静脈内注入を展開し、ヒト新生児における持続性肺高血圧を治療する方法および組成物が開示される。該化学的配置は、φ−Ｒ−Ｘ−Ｒ′（φは、該親薬化合物内に既に存在しているかまたは代謝的に安定な接続を経て該親薬化合物に特別に付加されているフェニル、置換アリールまたはヘテロアリール系であり；Rは、0〜10炭素の分岐または非分岐鎖を有するアルキルまたはアルケンであって、該親薬化合物内に既に存在しているかまたはφへの代謝的に安定な接続を経て該親薬化合物に付加されたものであり；Xは、Rへの代謝的に安定な接続を経て該親薬化合物に特別に付加されているカルボキシル、スルホキシルまたはホスファチル官能基であり；そしてR′は、1〜10炭素を有する分岐または非分岐のアルキル、アルケニルまたはアルアルキル基であるか、または該親薬化合物の元来的部分として既に存在している構造元素である）である。 （もっと読む）

少なくとも１つのエステル不含有親化合物を修飾する方法、そのような方法を使用して生成され、少なくとも１つの対象を一時的に活動無能力化するために展開される化合物が開示される。修飾された化合物は、該修飾化合物への曝露が停止された時に不活性で無毒な代謝物に速やかに代謝される。１つ以上の予め定められた化学的配置が該親化合物に組み込まれて、該親化合物は、式（I）：φ-R-X-R′（φは該親化合物に存在するかまたは該親化合物に付加されたフェニル、置換アリールまたはヘテロアリール系であり；Rは該親化合物に存在するかまたはφに付加された0〜10炭素の分岐または非分岐鎖を有するアルキルまたはアルケンであり；XはRに付加されたカルボキシル、スルホキシルまたはホスファチル官能基であり；かつ、R′は1〜10炭素を有する分岐または非分岐のアルキル、アルケニルまたはアルアルキル基であって、代謝的に不安定な様式でXに付加されるかまたは代謝的に不安定な様式でXに接続された親化合物の元来的部分として既に存在する構造元素である）を有する。 （もっと読む）

Ｎ−［［４−［５−（４−メチルフェニル）−３−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］フェニル］スルホニル］プロパンアミド及び医薬的に受容できるその塩は選択的 COX-2 阻害性薬物セレコキシブの有用なプロドラッグであり、任意の適当な経路で患者に投与することができる。 （もっと読む）

【課題】 シアノアクリレートを主成分とする水虫の治療薬および魚の目の治療薬を提供することを課題とする。
【解決手段】 瞬間接着剤として用いられるエチルシアノアクリレートを、水虫が発生している患部を含む患部よりもややに塗布し、一日おいて剥がし、再び塗布するという作業を繰り返すことで徐々に症状が改善し、やがて水虫を治すことができる。また、エチルシアノアクリレートを魚の目の芯をスピル膏などを用いて突出させた状態で塗布し、１日おくと突出した部分が硬くなるのでこれを刃物などで削りとり、再び塗布するという作業を繰り返すことで魚の目の芯を取り除くことができる。 （もっと読む）

本発明は、標的組織に特異的に結合する少なくとも一つのアームと、ターゲッティング可能な構築物に特異的に結合する少なくとも一つの他のアームとを有する二重特異性抗体または二重特異性抗体フラグメントによって結合され得るターゲッティング可能な構築物に関する。このターゲッティング可能な構築物は該二重特異性抗体または抗体フラグメントの少なくとも一つのアームによって認識可能な少なくとも一つのエピトープを含んでなるか、または担持する。ターゲッティング可能な構築物はさらに一以上の治療剤もしくは診断剤または酵素を含んでなる。本発明はターゲッティング可能な構築物および二重特異性抗体または抗体フラグメントを生産するするための構築物および方法、ならびにそれらの使用方法を提供する。 （もっと読む）

特定の標的細胞および／または標的組織を殺す方法が開示される。その方法は特定の標的細胞および／または標的組織に対して標的化することができる選択された標的化成分と結合した二本鎖ＲＮＡ分子を含む組成物に特定の標的細胞および／または標的組織をさらし、それにより特定の標的細胞および／または標的組織を殺すことを含む。 （もっと読む）

【化１】


のような活性化された高分子ビシンコンジュゲートならびにそれを用いて作られたコンジュゲートを開示する。本ビシン誘導体を製造および使用する方法も開示する。
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本発明は、ヒドロキシアルキルデンプン誘導体の製造方法であって、該ヒドロキシアルキルデンプンが、式（Ｉ）
【化１】


の構造を有し、式（Ｉ）のヒドロキシアルキルデンプンの必要に応じて酸化された還元末端において化合物（Ｌ）と反応するステップ、または式（Ｉ）のヒドロキシアルキルデンプンの必要に応じて酸化された還元末端での化合物（Ｄ）との反応によって得ることができるヒドロキシアルキルデンプン誘導体と化合物（Ｌ）と反応するステップを含んでなり、前記化合物（Ｄ）が、前記ヒドロキシアルキルデンプンの必要に応じて酸化された還元末端と反応可能な少なくとも１つの官能基Ｚ₁と、少なくとも１つの官能基Ｗを含み、前記化合物（Ｌ）が、前記ヒドロキシアルキルデンプンと反応可能な少なくとも１つの官能基Ｚ₁、または前記ヒドロキシアルキルデンプン誘導体中に含まれる官能基Ｗと反応可能な少なくとも１つの官能基Ｚ₂を含み、さらに、化合物（Ｍ）の官能基Ｙと反応可能な少なくとも１つの官能基Ｘを含み、前記官能基Ｙが、アルデヒド基、ケト基、ヘミアセタール基、アセタール基、およびチオ基からなる群から選択される、ヒドロキシアルキルデンプン誘導体の製造方法に関する。本発明は、さらに、このようなヒドロキシアルキルデンプン誘導体およびヒドロキシアルキルデンプン誘導体を含む薬学的組成物に関する。
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【課題】 ドラッグデリバリーシステムにおけるキャリアとして有用であるカーボンナノチューブに代表される微細炭素繊維に、親水性物質を付着させる方法を提供すること。
【解決手段】微細炭素繊維に親水性物質を付着させる方法であって、親水性物質の親水基を置換基によって保護して疎水性物質とする第１工程、前記疎水性物質を亜臨界または超臨界流体に溶解させて炭素繊維に付着させる第２工程、前記第２工程により製造した炭素繊維に付着した疎水性物質の保護基を脱保護反応によって脱離し、再度親水性物質とする第３工程からなる親水性物質付着微細炭素繊維の製造方法。 （もっと読む）

式(V)、(VI)、および(VII)の化合物から誘導される２価リンカーであって、該式においてLは脱離基であり、他の変数は請求項に定義された通りであり、ビタミン、薬剤、診断剤、および／または画像剤結合体に含まれる、またはそれらの調製のための、２価リンカーが記載される。

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本発明は、新規な抗癌性化合物、特に中性子捕捉治療等の核種活性化治療に用いられる新規な化合物に関する。特に、本発明は、一般式：Ｐ−（Ｌ−ＮＡＴ）_ｎ（ここで、Ｐは分子量５〜６０００ｋＤａを有するＮ−ヒドロキシプロピルメタクリルアミド−メタクリレートコポリマーを示し、ＮＡＴは核種活性化治療剤を示し、Ｌは該ポリマーを該中性子捕捉治療剤と結合可能な結合分子部を示し、ｎは１〜１０００の整数を示す）で表わされる共役体を与える。 （もっと読む）

哺乳動物被験体における癌細胞の増殖を阻害するのに用いる薬学的組成物および方法が開示される。この組成物は、酵素ウレアーゼおよびそれらの関連物、この組成物が被験体に投与される場合にこの酵素の癌細胞への送達を増強させるのに有効な化学実体を含有する。弱塩基性の抗腫瘍化合物の有効性を増加させる方法、被験体内の固形腫瘍の存在、サイズ、もしくは状態を評価する方法、および被験体内の癌を処置するための遺伝子治療組成物も、また開示される。
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