本発明は、立体構造に感受性を示す抗体をもたらす、特異性が高く、強い免疫反応を引き起こす新規の組成物および方法を含む。これらの抗体は、アミロイドタンパク質、プリオンタンパク質、P₁₇₀糖タンパク質を含むが、これらに限定されない、多様な抗原上の特異的エピトープを認識する。本発明の新規の組成物は、PEG化されたリジンに共有結合され、修飾されかつ増強されたペプチドの提示をもたらすペプチド配列を一般的に含む、超分子抗原性コンストラクトを含む。本発明に固有の修飾法は、種々のペプチドに応用可能であり、また究極的には、アルツハイマー病などの疾患および障害に対する治療用製剤およびワクチンに採用することができる。

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スペーサーまたはキャリアによってコンジュゲートされた２つ以上のハプテンを含む化合物が開示される。ハプテンは、ジエチレントリアミンペンタアセテート（ＤＴＰＡ）、ヒスタミン−スクシニル−グルタミン（ＨＳＧ）、またはＤＴＰＡおよびＨＳＧの組合せを含むことができる。化合物は、ハプテン、スペーサー／キャリアの１つ以上、またはその両方にコンジュゲートできるエフェクター分子も含む。エフェクター分子は、エステル結合、イミノ結合、アミノ結合、スルフィド結合、チオセミカルバゾン結合、セミカルバゾン結合、オキシム結合、エーテル結合、またはこれらの結合の組合せを含む多数の結合によってコンジュゲートできる。化合物および／または化合物の前駆物質を合成する方法も開示される。

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本発明はポリヌクレオチドと多糖の複合体を製造する方法に関し、該方法は以下の段階：ａ）多糖もしくはその誘導体のアルドン酸を準備する段階；ｂ）アルドン酸をアルコール誘導体、好ましくはアルコールのカーボネート誘導体と反応させてアルドン酸エステル、好ましくは活性化アルドン酸エステルを生成せしめる段階；およびｃ）アルドン酸エステルをポリヌクレオチドと反応させる段階（該ポリヌクレオチドは、官能性アミノ基を含んでなる）を含んでなる。アルドン酸は、乾燥した非プロトン性極性溶媒中で段階（ｂ）においてアルコール誘導体と反応させる。 （もっと読む）

本発明は、単一のポリエチレングリコール部分をＮ末端に結合させることによって調製された、化学修飾されたヒト成長ホルモン（ｈＧＨ）受容体アンタゴニストを提供する。本発明による化学修飾されたタンパク質では、ペグ化の不均一性が減少しており、さらに結合親和性も増大している可能性がある。
【図１】

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本発明は、一般式M(L)_n（式中、それぞれのLは独立して選択され、配位子を表し、少なくとも１個のLは、そのシアニド基の窒素原子を介して、遷移金属から選択される元素であるMに結合し、よって、［Co］がシアニドを除くビタミンB₁₂を表すM-NC-[Co]部分を形成する、ビタミンB₁₂（シアノコバラミン）またはその誘導体であり、そして、nが1、2、3、4、5または6である）の金属錯体に関する。該錯体は、前駆分子とビタミンB₁₂を混合することによって製造され得る。該金属錯体は、放射線診断、化学療法または放射性核種療法に使用され得る。

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本発明は、医薬的に優れた高親油性カンプトテシン誘導体の処方物に関する。 （もっと読む）

特定の組織または細胞型への薬物ミサイル弾頭を送達するのに有用な体系化薬物システムが開示される。上記システムは、精製ポリリンゴ酸を基礎にする。天然原料から単離されたこのポリマーは、生物適合性であり、生物分解性でありそして非常に毒性が低い。本ポリマーは、極端に水溶性であり、多くの異なる活性分子を連結するのに使用され得る多数の遊離カルボキシル基を含む。開示された実施例において、カルボキシル基のＮ−ヒドロキシスクシンイミドエステルは、そのような分子を連結するのに使用される。上記活性分子とは、特定の細胞性取り込みを促進するモノクローナル抗体および、標的細胞の細胞性代謝を修飾するよう設計されたアンチセンス核酸のような特定のプロドラッグが挙げられる。上記のプロドラッグは、有利なように特定の条件下で放出されるよう、いくらか弱い結合により結合される。
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本発明は、生物学的バリヤーを形成する生体膜または組織の表面上への又はそれらの内部への又はそれらを越える、カーゴ（cargo）またはカーゴ分子としての薬物、生物活性物質または他の化合物の運搬または輸送の増強のための運搬タンパク質、タンパク質-カーゴ複合体、方法および手段に関する。 （もっと読む）

本発明は、ジヒドロテストステロンの上昇と関連している状態を治療するための、植物ステロールまたは植物スタノールまたはそれらの脂肪酸エステルと乳化剤とを含む組成物を記載する。組成物は、食品原料、錠剤またはカプセル剤として使用するために乾燥形で調製できる。あるいは、組成物はオイルに溶解することもできる。 （もっと読む）

本発明により、プロドラッグの活性化を担う酵素が同定され、プロドラッグとしての候補化合物の同定のために利用される。本発明は、適したプロドラッグとして候補化合物を同定する方法、および治療剤としての適合性について候補化合物をスクリーニングする方法を包含する。その同定する方法は、（ａ）エステル化ホスホネート基またはエステル化カルボキシル基を有する候補化合物を提供する工程；（ｂ）その候補化合物と、ＧＳ−７３４０エステル加水分解酵素を含む抽出物とを接触させ、１以上の代謝化合物を生成させる工程；および（ｃ）その１以上の代謝化合物のうちの少なくとも１つが、候補化合物のエステル化ホスホネート基の代わりにホスホン酸基を有する場合、または候補化合物のエステル化カルボキシル基の代わりにカルボン酸基を有する場合に、その候補化合物を適したプロドラッグとして同定する工程、を包含する。 （もっと読む）

ジヒドロキシ酸塩として存在する治療有効量の少なくとも１種のＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、および少なくとも１種の追加の治療用薬剤を含む医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシまたはアシル化誘導体を有する医薬品または薬剤に結合したアミノ酸を含むプロドラッグを目的とする。プロドラッグは、その元となる薬剤と同一の有用性を有するが、より高い治療特性を有する。実際には、本発明のプロドラッグは、本明細書に定義するように、少なくとも２つの治療特質を高める。本発明はまた、本プロドラッグを含む薬学的組成物も目的とする。 （もっと読む）

本発明は、原因物質としてのＢ１に関連した疾病または状態に対する治療薬または予防薬として使用することができる一定の生物活性ペプチドおよび接合ペプチドに関する。本発明の好ましい実施態様において、生物活性化ＰＥＧ接合ペプチドを提供する。本発明の一つの側面において、本発明の薬理活性ＰＥＧ接合ペプチドは、炎症または疼痛の治療に有用である。 （もっと読む）

膨張可能な血管形成術用バルーンは、外側表面層を有するバルーンを含み、外側表面層は電界紡糸ナノファイバーで形成され、少なくとも１種の薬理活性物質（酸化窒素（ＮＯ）等）を含む。外側表面層は、バルーンに被せることができる個別の可撓性を有する管状部材またはソックス上に形成することができる。ＮＯの放出を増加させるために、アスコルビン酸等の酸性剤をバルーンに組み込むことができる。生体の管状構造における細胞障害の治療方法は、コーティングされたバルーンを管状構造内の治療部位に配置する工程と、治療部位においてバルーンを膨張させる工程と、治療部位において薬理活性物質を放出する工程とを含む。必要に応じて、バルーンおよびステントを生体の管状構造に挿入する前に、ステントをバルーン上に付着させることができる。
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本発明は、選択された細胞集団を標的としてメイタンシノイドを向かわせるための方法であって、当該方法は選択された細胞集団を含有すると推測される細胞集団または組織を、細胞結合物質メイタンシノイド複合体と接触させることを包含し、その場合１つまたはそれより多くのメイタンシノイドは非開裂リンカーを介して細胞結合物質に共有結合で連結され、そして当該細胞結合物質が選択された細胞集団の細胞に結合する、前記方法を開示する。

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本発明は、親油基に連結した免疫刺激性核酸に、部分的に関連する。親油基に連結した特定の免疫刺激性核酸が、活性を向上させたのに対して、他の免疫刺激性核酸への親油基の結合は、その分子の免疫刺激能力について効果が最小限であった。本発明は、以下：（Ｎ_１ＰＮ_２）・Ｌを含有する組成物に関し、ここで、Ｎ_１およびＮ_２は独立して、０〜１００ヌクレオチド長の核酸であり、Ｐは、核酸を含み、かつ少なくとも１つのＹＲジヌクレオチドを含むパリンドロームであり、Ｙは、シトシンまたは修飾されたシトシンであり、そしてＲは、グアニンまたは修飾されたグアニンである。
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【課題】生体再吸収性微粒子の製造方法、得た微粒子及びその使用の提供。
【解決手段】本発明は、タンパク性物質が結合する非ラメラ生体再吸収性微粒子の調製方法であって、以下の段階：
（ｉ）安定化剤及び界面活性剤を使用せず、少なくとも一種の生体再吸収性ポリマーから上記微粒子を調製する段階、並びに、
（ｉｉ）界面活性剤を使用せず、段階（ｉ）で得た微粒子に上記タンパク性物質を結合させる段階：を含む
ことを特徴とする方法に関する。
本発明は、更に、こうして得た微粒子、並びに、診断及び治療におけるその使用にも関する。 （もっと読む）

β細胞を画像化するための組成物は、キレート化剤−抗糖尿病薬剤結合体、および必要に応じてキレート化される金属を含む。抗糖尿病薬剤と、キレート化剤とキレート化される金属イオンとを含む、膵臓を画像化するための組成物が、開示される。膵臓疾患を処置する方法もまた、開示される。この方法は、抗糖尿病薬剤と、キレート化剤とキレート化される金属イオンとを含む組成物を、該膵臓疾患の処置が必要な被験体に投与する工程を包含し、この組成物において、金属イオンはβ放射体である。 （もっと読む）

本発明は、その表面に治療剤分子が結合したインプラントを対象とする。治療剤分子は、インプラントに隣接、近接または付着している細胞と相互作用する。共有結合した治療剤分子は、インプラントに隣接している細胞に特有のｐＨ変化または酵素によって、インプラント表面から放出されてもよい。好ましくは、共有結合した薬剤が細菌によってインプラント表面から放出される抗生物質を含み、このようにして、細菌のコロニー形成およびバイオフィルム形成のいずれの中心としても作用すると思われるインプラント上の部位に、抗生物質が確実に放出される。
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持続的な作用プロファイルを有する新規ポリペプチド誘導体 （もっと読む）