【課題】中性付近のｐＨの分散媒においても良好な分散性を示し、生体に安全に投与し得る薬剤送達用担体を提供する。
【解決手段】二酸化チタン微粒子の表面に、生体適合性に優れた親水性グラフト鎖を有するカチオン性高分子をイオン結合させることにより、中性付近のｐＨの分散媒中で良好な分散性を示し、かつ生体に安全に投与できる薬剤送達用担体を得ることにより、上記の課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】小分子治療剤の配送用のキャリアとして設計された治療用シクロデキストリン含有重合体化合物の新規な組成物及びその製薬組成物を提供すること
【解決手段】 本発明は、小分子治療剤の配送用のキャリアとして設計された治療用シクロデキストリン含有重合体化合物の新規な組成物及びその製薬組成物に関する。これらのシクロデキストリン含有重合体は、インビボで使用したときに小分子治療剤の薬剤安定性及び溶解度を改善し、そしてその毒性を低下させる。更に、様々なリンカー基及びターゲット配位子から選択することによって、かかる重合体は、治療剤の制御された配送の方法を可能にする。また、本発明は、患者をここに記載した治療用組成物で処置する方法にも関する。更に本発明は、ここに記載した重合体化合物を含有する又はそれに関するキットを製造し、ライセンス供与し、又は分配することを含む製薬ビジネスの実施法に関する。 （もっと読む）

【課題】複雑な製造プロセスを必要とせずに体内の対象部位に隣接した部位で長時間持続する放出速度を有する改良されたドラッグデリバリーを提供する。
【解決手段】ポリマーマトリックス及び、ポリマー中に分散された一般式Ａ−Ｌ−Ｂを有するプロドラッグを含有する持続的放出用配合物（Ａは薬理的活性成分を表し、ＬはＡ及びＢに結合しプロドラッグを形成するリンカーを表し、上記リンカーは生理学的条件下で開裂して治療効果を示すＡの形状を生成し、ＢはＡと結合して、治療効果を示すＡの形状より低い溶解性を有するプロドラッグを生じる成分を表す）であり、治療効果を示すＡの形状の水中での溶解度は、１ｍｇ／ｍｌを超え、一方プロドラッグの水中での溶解度は１ｍｇ／ｍｌ未満である配合物。 （もっと読む）

【課題】温血動物における、ガン、カポジ肉腫、および、その他悪性でない血管増殖疾患、例えば黄斑変性、乾癬、および再狭窄、および一般に血管増殖によって特徴付けられる炎症性疾患の治療のための微細血管破壊モデルをターゲッティングするのに有用な組成物および方法を提供すること。
【解決手段】微細血管ホスファターゼに対する基質特異性を有するリン酸塩プロドラッグ形態へ処方された細胞毒性試薬を充分な量で投薬することによる、腫瘍または悪性でない血管過多を有する温血動物を治療方法であり、それは細胞毒性が低いプロドラッグ形態は細胞毒性が高い脱ホスホリル化された形態へ変換されるので、他の正常な組織よりも微細血管が優先的に破壊される。 （もっと読む）

本発明は、インスリンリンカー複合体Ｄ−Ｌ［式中、Ｄは、インスリン部分を表し；そして−Ｌは、式（Ｉ）
【化１】


（式中、点線は、アミド結合を形成することによるインスリンのアミノ基の１つへの結合を示す）によって表わされる生物活性のないリンカー部分−Ｌ¹である］を含むプロドラッグ又はその薬学的に許容しうる塩に関する。さらに、本発明は、前記プロドラッグを含む薬学的組成物及びインスリンによって治療することができる疾患又は障害を治療又は予防する薬剤としてのその使用に関する。
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本発明は、少なくとも３日間血漿中のインスリン化合物の治療有効レベルを維持するために十分な濃度でインスリン化合物を含む薬学的組成物であって、実質的にインスリン化合物のバーストのないインビボ薬物動態学的プロファイルを有することを特徴とする前記組成物に関する。さらに、本発明は、前記薬学的組成物を製造するためのインスリン化合物の使用及び前記薬学的組成物を含むパーツのキットに関する。 （もっと読む）

本発明は、加水分解的に分解可能な結合によって相互に連結されているバックボーン部分(ここで、該バックボーン部分は、さらに、反応性官能基を含んでいる)を含んでいる生物分解性ポリエチレングリコール系水不溶性ヒドロゲルに関し、ここで、前記水不溶性ヒドロゲルは、分解可能な結合の加水分解によって前記ヒドロゲルが1以上のバックボーン部分を含んでいる水溶性分解産物に完全に分解されるための時間と前記ヒドロゲルの中のバックボーン部分の総量に基づいて1以上のバックボーン部分を含んでいる水溶性分解産物の最初の10mol-%が放出されるための時間の間の比率が1より大きく且つ2以下であるということをさらに特徴とする。本発明は、さらに、そのようなヒドロゲルとリガンド又は連結基(ligating group)のコンジュゲート、プロドラッグ及び医薬組成物、さらに、薬物中におけるそれらの使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】プロポフォールの水溶性プロドラッグの水ベースの薬学的製剤の提供。
【解決手段】水性媒体中に、プロポフォールの有効量の水溶性プロドラッグ及び有効量の抗酸化剤を含む、薬学的製剤。本製剤はまた、張性調節剤、緩衝剤を含む。本製剤は特に、静脈注射剤として有用である。好ましくは本製剤は、貯蔵中にプロドラッグの分解を最小限にするのに適したpHまで緩衝される。本製剤は、有害な共溶媒または界面活性剤の使用なしに調製され得るので、長期間室温で安定である。 （もっと読む）

【課題】親化合物の溶解性とプロドラッグの循環半減期が十分に増加した、重合体に基づく輸送体を含有する二重プロドラッグの提供。
【解決手段】式（I）


（式中、Bは例えばアミンまたはヒドロキシル含有薬効成分の残基；L₁およびL₂は二官能性連結部分；Y₂はOまたはS；R₂はアルキル等；R₉、R₁₀およびR₁₃は、独立して水素、等；Arは、多置換芳香族炭化水素または多置換ヘテロ環式基を形成する部分；(m)は0または1；およびR₁₁はポリエチレングリコールを含む重合体残基）の重合体化合物。 （もっと読む）

本発明は、前立腺特異抗原（ＰＳＡ）により切断可能である細胞増殖抑制剤を少なくとも１種含むプロドラッグ、前記プロドラッグの調製方法、および癌の治療において使用するための、前記プロドラッグを医薬的有効量で含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

ｓｉＲＮＡに基づく細胞特異的有効分子、該分子製造のための適用キット及び該分子の使用。
２．１．本発明の目的はｓｉＲＮＡと一以上のペプチドの間に結合を形成することであって、ｓｉＲＮＡはペプチド分離後に活性化され、細胞中で活性化されたｓｉＲＮＡの生物学的効力を著しく減少させるリンカー及び／又はペプチドを残さない。
２．２．本発明によれば、ペプチド（３）は特殊なアミノＣｎリンカー、例えばアミノＣ６リンカー（１）を介してｓｉＲＮＡ（２）とカップリングする。アミノＣｎリンカーはｓｉＲＮＡに残存するにもかかわらず、及び場合によってはペプチド残基も残存するにもかかわらず、ｓｉＲＮＡの生物学的効力を減少させないか、又はあまり阻害しない。
２．３．前記分子は、例えば、好ましくは疾病・感染を有する器官又は細胞の遺伝子発現に影響を与えたり、細胞混合物中の標的遺伝子の発現を減少させたりするために用いられる。 （もっと読む）

R−バクロフェンプロドラッグの持効性放出経口投与形が開示される。
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本発明は、インターフェロンアルファの水溶性ポリマー担体結合プロドラッグを含む医薬組成物であって、そのプロドラッグが遊離インターフェロンアルファを放出することができ、生理学的条件下でのその放出半減期が少なくとも4日間である医薬組成物に関する。本発明はさらに、前記医薬組成物のためのプロドラッグ、及びインターフェロンアルファ治療から利益を得ることができるC型肝炎などの状態を治療、制御、遅延又は予防するためのその使用に関する。 （もっと読む）

神経変性を抑制する化合物のスクリーニング方法を示す。ＡＰＰの分断は神経変性の有用なマーカーであり得、ＡＰＰの分断を抑制する化合物は神経変性のインヒビターとして有用である。このような化合物は、様々な神経学的疾患、障害および神経系損傷の治療および／または防止に有用であり得、哺乳類の神経細胞又は組織の成長、再生又は生存を亢進しうる。
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本発明は、テラプレビルおよびペグ化インターフェロンα−２ａ、ならびにリバビリン含有または不含有の、Ｃ型肝炎ウイルスの処置のための組合せ治療剤に関する。本発明は、ＨＣＶに感染した患者の当該組合せ治療剤での処置に関する。 （もっと読む）

アルブミンの三次元構造に基づいて、本発明者は、遊離チオール基を有する、１又は複数のシステイン残基を有する変異体ポリペプチド（変異タンパク質）をデザインした（以下、「チオアルブミン」と呼ぶ）。変異体ポリペプチドは、システイン残基の硫黄原子を介して、結合パートナー、例えば生物活性化合物に結合させる。 （もっと読む）

本発明は、皮膚に適用するためのＮ−ヒドロキシル化アミジン、グアニジン及びアミノヒドラゾンに関する。特に、本発明は、プロドラッグとしてＮ−ヒドロキシル化アミジン、グアニジン及びアミノヒドラゾンを含む経皮治療システム、並びにこのようなシステムの製造及び使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】正常細胞の破壊を最小化し、低い抗癌剤の投与及び放射線照射量で高い坑癌治療効果が得られる標的タンパク質分解酵素感応型抗癌剤前駆体を提供する。
【解決手段】本発明は、抗癌剤、癌細胞から過多分泌される標的タンパク質分解酵素によって特異的に分解されるペプチド及び癌部位に特異的に蓄積可能な高分子で結合された標的タンパク質分解酵素感応型抗癌剤前駆体に関するものであって、非活性形態の抗癌剤前駆体を投与すれば、標的部位に蓄積された後、放射線照射によってペプチドが分解されながら活性型の抗癌剤を標的部位から放出することができるために、正常細胞の破壊を最小化し、低い抗癌剤の投与及び放射線照射量で高い坑癌治療効果が得られる。 （もっと読む）

【課題】特定の組織または細胞型への薬物ミサイル弾頭を送達するのに有用な体系化薬物システムを提供すること。
【解決手段】上記システムは、精製ポリリンゴ酸を基礎にする。天然原料から単離されたこのポリマーは、生物適合性であり、生物分解性でありそして非常に毒性が低い。本ポリマーは、極端に水溶性であり、多くの異なる活性分子を連結するのに使用され得る多数の遊離カルボキシル基を含む。開示された実施例において、カルボキシル基のＮ−ヒドロキシスクシンイミドエステルは、そのような分子を連結するのに使用される。上記活性分子とは、特定の細胞性取り込みを促進するモノクローナル抗体および、標的細胞の細胞性代謝を修飾するよう設計されたアンチセンス核酸のような特定のプロドラッグが挙げられる。上記のプロドラッグは、有利なように特定の条件下で放出されるよう、いくらか弱い結合により結合される。 （もっと読む）

【課題】腫瘍介入における使用のための、アミノリン脂質により標的される診断
構築物または治療構築物を提供すること。
【解決手段】アミノリン脂質（例えば、ホスファチジルセリンおよびホスファチ
ジルエタノールアミン）が、腫瘍血管の管腔表面の特異的で、接近可能であり、
かつ安定なマーカーであるという驚くべき発見が開示される。従って、本発明は
、腫瘍介入における使用のための、アミノリン脂質により標的される診断構築物
または治療構築物を提供する。治療剤（毒素および凝固因子を含む）を腫瘍血管
の安定に発現されたアミノリン脂質に特異的に送達し、それにより血栓、壊死、
および腫瘍後退を誘導する方法と同様に、アミノリン脂質に結合する抗体−治療
剤結合体および構築物が、特に提供される。 （もっと読む）