グルカゴンスーパーファミリーペプチドのプロドラッグ処方であって、ジペプチドをアミド連結を介して連結することによって該グルカゴンスーパーファミリーペプチドが修飾されている、プロドラッグ処方が提供される。本明細書に開示されるこのプロドラッグは、半減期が延長されており、化学的不安定性によって駆動される非酵素的反応を通じて、生理的条件下に活性型に変換される。 （もっと読む）

【課題】患者への投与による副作用が十分に少ないポドフィロトキシンのプロドラッグを提供する。
【解決手段】ポドフィロトキシンのプロドラッグとして


等を結合した化合物。化学式（ＩＶ）において、Ｒ_１およびＲ_２は各々Ｃ_１−Ｃ_１０アルキルであり、あるいはＲ_１およびＲ_２およびそれらが結合される炭素とがＣ_５−Ｃ_６シクロアルキルを示し、あるいはＲ_１がＨであり、Ｒ_２はＣ_１−１０アルキル, Ｃ_２−１０アルケニル, Ｃ_３−５シクロアルキル, フリル, チエニル, Ｃ_６−１０アリルおよびＣ_７−１４アラルキルを含む群から選択されること。 （もっと読む）

本発明は、スタチンまたはその誘導体の少なくとも1種の分子から構成され、少なくとも18個の炭素原子を含みかつ少なくとも１つの2-メチルブタ-2-エン単位を含有する少なくとも１つの炭化水素基に共有結合した複合体、該複合体のナノ粒子、およびこれを調製するための方法に関し、上記複合体及び／または上記ナノ粒子は、任意に凍結乾燥物の形態である。本発明はまた、先に定義した少なくとも1種の複合体及び／またはナノ粒子を含む医薬組成物にも関する。本発明は、高脂血症および高コレステロール血症の治療及び／または予防のための上記複合体及び／または上記ナノ粒子に最終的に関する。 （もっと読む）

【課題】哺乳類にテトラサイクリン化合物を伝達するための組成物を提供する。
【解決手段】
抗菌性テトラサイクリン化合物および少なくとも1種の除放剤を含む除放剤を含む。テトラサイクリン化合物は、上記除放マトリックスと結合させて、哺乳類を実質的に抗菌活性なしで治療するような放出プロフィールを与える。 （もっと読む）

【課題】水溶液中、ｐＨ５〜７の条件下で生理活性物質のアミノ基と反応が可能なポリオキシアルキレン誘導体および、このポリオキシアルキレン誘導体を得る製造方法および、このポリオキシアルキレン誘導体で修飾された生理活性物質とその修飾化方法を提供する。
【解決手段】式（１）で示されるポリオキシアルキレン誘導体。


［式中、Ｒは炭素数１〜８のアルキル基、ＡＯは炭素数２〜４のオキシアルキレン基、ｎはオキシアルキレン基の平均付加モル数を示し、１０〜２０００である。Ｘは水素原子、炭素数１〜４のアルキル基または特定の基である。］ （もっと読む）

本開示は、バリア表面および接触表面を備えるケーシングと、一酸化窒素ガス前駆体、および一酸化窒素ガス前駆体を一酸化窒素ガスに変換するための、もしくは一酸化窒素ガス前駆体の一酸化窒素ガスへの変換を引き起こす触媒を生成させる活性を基質に対して有する、単離された酵素、もしくは内因性酵素を発現する生細胞を有する、該ケーシング中の組成物とを具備するデバイスを提供する。本開示はさらに、創傷、微生物感染症および皮膚障害を治療するための、ならびに肉製品を保存するための方法および使用も提供する。
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標的化ペプチドの使用を介してCRKLを選択的に標的するための方法および組成物が提供される。標的化ペプチドの使用を介した分泌CRKLの選択的標的化は、たとえば、化学療法化合物、融合タンパク質、または融合構築物を癌細胞または組織に送達するために癌の治療において使用され得る。

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本発明は、親薬物部分のヒドロキシルまたはカルボキシル基に結合した炭酸無水リン酸プロドラッグ部分を含むカーボネートプロドラッグを提供する。該プロドラッグは、親薬物と比べて改善された物理化学的特性を有する可能性がある。カーボネートプロドラッグを用いて親薬物に対して反応性である疾患または状態を治療する方法、ならびにキットおよび単位用量も提供する。一態様は、（ａ）ヒドロキシル基またはカルボキシル基、または両方を含む、親薬物の部分、および（ｂ）カーボネート部分を与えるヒドロキシル基および／またはカルボキシル基において親薬物の部分に結合している、式−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｐ（Ｏ）（ＯＨ）_２のプロドラッグ部分を含むプロドラッグ、あるいは薬学的に許容されるその塩もしくは前記のものの溶媒和物を提供する。
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荷電またはプロ荷電クロスリンク部分ならびにその荷電またはプロ荷電クロスリンク部分を含む細胞結合剤および薬物のコンジュゲート、ならびにそれらを作る方法。 （もっと読む）

脂質に共有結合したペプチド類および、それらのペプチド類を用いて疾患を治療または予防する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、１）疎水性タキサン誘導体と、２）担体タンパク質とを含むナノ粒子を含む組成物を提供する。組成物、ならびにキットおよび単位用量を使用した疾患（癌など）を治療する方法もまた提供する。本発明は一態様で、ナノ粒子を含む組成物を提供し、ナノ粒子は、疎水性タキサン誘導体と担体タンパク質とを含む。いくつかの実施形態において、担体タンパク質は、アルブミン（ヒト血清アルブミンなど）である。いくつかの実施形態において、本明細書に記載されている組成物中のナノ粒子は、例えば、約１００、９０、８０、７０、または６０ｎｍのいずれか１つ以下を含めた、約１５０ｎｍ以下の平均直径を有する。 （もっと読む）

【課題】特にインターフェロン等の生物活性化合物を結合させることにより、治療薬とすることができる活性化されたポリアルキレングリコールを提供する。
【解決手段】下記式で表される活性化されたポリアルキレングリコールポリマー。［式中、Ｐはポリアルキレングリコールであり、Ｒは化学式Ｖの化合物と、生物学的に活性な化合物との間に結合を形成するのに好適な化学基である。］
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【課題】経口投与された場合には、あるとしても極めてわずかな吸収性しか通常は示されないポリペプチド・ドラッグ物質の吸収性を強化する新規な医薬および組成物とともに新規な方法の提供。さらにまた、経口投与または非経口投与にかかわらず、ポリペプチド・ドラッグ物質の生体利用性および薬理学的有効性を顕著に強化する新規な組成物および方法の提供。
【解決手段】一般式ａａnの治療力を有するポリペプチドをアルキルまたはアリール担体部分に化学的に連結してプロドラッグを生成し、さらに前記生理学的異常を示している前記人間を含まない哺乳動物に前記プロドラッグを投与する工程であって、ここで式中ａａが、アミノ酸であり、ｎが、２から４０の整数である。 （もっと読む）

本発明は、（特に）オリゴマー−アリールオキシ置換プロパンアミンコンジュゲートおよび関連化合物に関する。本発明のコンジュゲートは、多数の投与経路のうちのいずれかで投与すると、コンジュゲートしていないアリールオキシ置換プロパンアミン化合物と比して利点を呈する。本発明の化合物は、特定の実施形態では、安定したまたは分解可能な連結によって水溶性非ペプチドオリゴマーと共有結合的に結合されたアリールオキシ置換プロパンアミン残基を含む化合物である。 （もっと読む）

オピオイド、オピオイドアンタゴニスト及びそれらのプロドラッグを含んで成る組成物、オピオイド、オピオイドアンタゴニスト及びそれらのプロドラッグを含んで成る製剤、及びオピオイド、オピオイドアンタゴニスト及びそれらのプロドラッグの使用方法が本明細書に記載される。本明細書に記載される１つの態様は、疾病及び/又は障害を処理し、そして予防するための耐乱用性製剤におけるブプレノルフィン及び封入されたナルトレキソンの経皮投与に関する。
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【課題】化合物の膜相互作用を可逆的に不活化する改質方法の提供。
【解決手段】アミン含有化合物のアミノ基に置換無水マレイン酸を共有的に結合する。好ましいマレイン酸として、カルボキシジメチル無水マレイン酸（ＣＤＭ）又は、２−プロピオニック−３−メチル無水マレイン酸が例示される。改質化合物は膜透過後、エンドソーム又はライソソームの酸性ｐＨ環境への曝露により再活性化される。 （もっと読む）

本発明は、カハラリドＦまたはそのアナログに接合したコロイド状金属ナノ粒子、ならびに癌治療におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、カハラリドＦまたはそのアナログをコロイド状金属ナノ粒子に接合する工程を含む、カハラリドＦまたはそのアナログの抗腫瘍活性を増大させる方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、薬物リンカーコンジュゲートD-L
［式中
-Dはアミン含有生物活性部分であり；かつ
-Lは式(I)によって示される非生物活性リンカー部分-L¹であり、
式中、破線は生物活性部分のアミンへの結合を示し、およびR¹、R^1a、R²、R^2a、R³、R^3a、X、X¹、X²、X³は明細書および特許請求の範囲に記載の意味を有し、およびL¹は1〜4つの基L²-Zで置換されており、また、式(I)中の星印でマークされている水素が置換されていないのであればさらに置換されていてもよく；ここでL²は化学単結合またはスペーサーであり；かつZは担体基である］
を含むプロドラッグまたは製薬的に許容されるその塩に関する。また、本発明は、Aが脱離基であるA-L、前記プロドラッグを含む医薬組成物および医薬品としてのその使用に関する。
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アスピリンは、炎症、疼痛および発熱の処置に最も広く使用されている薬剤の１つである。ごく最近、心臓発作および脳卒中の予防での用途が見出され、癌の化学的予防薬として研究されている。その有用性にも関わらず、アスピリンは、胃出血を生じるので充分に活用されていない。開発中の技術は、おそらくこの問題を取り除く。それは、薬剤と腸管内層との接触を減少させるように設計される。これによりイソソルビドアスピリネートプロドラッグ化合物が提供される。該化合物は、一般式（Ｉ）で示される一般構造を有し、式中、Ｙは、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキルエステル、Ｃ_１〜Ｃ_８アルコキシエステル、Ｃ_３〜Ｃ_１０シクロアルキルエステル、アリールエステル、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキルアリールエステル、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ_ｒｉｎｇであり、ここで、Ｒ_ｒｉｎｇは、環系の炭素と置き換えられた少なくとも１個のヘテロ原子を有する５員芳香族環または非芳香族５員環である。

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新規な三環系化合物を開発することに対するいまだに満たされていない大きな需要がある。本発明は、水溶性オリゴマーの共有結合によって化学的に修飾された小分子薬剤を提供するものである。多数の投与経路のうちのいずれかで投与するすると、本発明のコンジュゲートは水溶性オリゴマーに結合していない小分子薬剤とは異なる特徴を呈する。本発明の１つ以上の実施形態では、安定したまたは分解可能な連結によって水溶性非ペプチドオリゴマーと共有結合的に結合された三環系残基を含む化合物が得られる。 （もっと読む）