本発明は、ソフトゼラチンカプセル又はマイクロカプセルにおけるそしてそれらに関する改善に関する。より特別には、改善された生物学的又は治療的活性を提供するオーラルケア用カプセル又はマイクロカプセルに関する。 （もっと読む）

【課題】 水と水溶性高分子とを含有する膏体と支持体よりなるパップ剤において、水難溶性薬物を膏体中に均一、安定に配合する。
【解決手段】 水と水溶性高分子とを含有する膏体と支持体よりなるパップ剤において、
水難溶性薬物と、
下記化学式（Ｉ）で示されるアルキレンオキシド誘導体と
を含有することを特徴とする水難溶性薬物含有パップ剤。
Ｒ^１Ｏ−［（ＥＯ）_ｍ（ＡＯ）_ｎ］−Ｒ^２ （Ｉ）
（式中、ＥＯはオキシエチレン基、ＡＯは炭素数３〜４のオキシアルキレン基、ｍ，ｎはそれぞれＥＯ、ＡＯの平均付加モル数で、１≦ｍ，ｎ≦７０である。ＥＯとＡＯの合計に対するＥＯの割合は、２０〜８０質量％である。ＥＯとＡＯはブロック状付加でもランダム状付加でもよい。Ｒ^１，Ｒ^２は炭素数１〜４の炭化水素基または水素原子であり、Ｒ^１，Ｒ^２の炭化水素基数に対する水素原子数の割合が０．１５以下である。） （もっと読む）

【課題】低溶解性活性成分の延長された放出のための、複数のマイクロカプセルの形体である経口医薬品製剤
【解決手段】本発明は、活性成分を含み、該活性成分の放出を制御するポリマー層で被覆された核から成る、低溶解性の活性成分の延長された放出のマイクロカプセルに関する。その目的は、難溶性の活性成分を含む該経口マイクロカプセルに、制御された透過性を保証するのに十分な厚さのコーティングフィルムを有させ、また、工業的に再現可能であるように適応させることである。これは、平均直径が1000ミクロンより小さく、該コーティングフィルムが、消化管液に不溶性のフィルム形成ポリマー（P1）、水溶性ポリマー（P2）、可塑剤（PL）、及び任意に、潤滑界面活性剤（ＴＡ）を含む、発明的なマイクロカプセルによって達成される。前記マイクロカプセルは、そのコーティングフィルムが、その総重量に対して、乾燥物の少なくとも3% p/pに相当し、その核が難溶性活性成分及び可溶化剤（ポリオキシエチレン水素化ヒマシ油）を含むことによって特徴付けられる。 （もっと読む）

本発明は、薬物の皮膚送達用の接着性外皮形成製剤に関する。本製剤には、薬物、溶媒担体、及び外皮形成剤を含めることができる。溶媒担体は、１以上の揮発性溶媒を有する揮発性溶媒系と１以上の不揮発性溶媒を有する不揮発性溶媒系を含んでよく、ここで不揮発性溶媒系は、薬物が持続期間の時間にわたり治療上有効な速度で送達され得るように、薬物の作用可能な溶解度の範囲内にある薬物の溶解度を有する。本製剤は、揮発性溶媒系の蒸発に先立つ皮膚面への適用に適した粘度を有することができる。皮膚へ適用されるとき、本製剤は、揮発性溶媒系の少なくとも一部が蒸発した後で固化する剥皮可能層を形成することができる。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】
インターフェロン−βの鼻腔内送達のために、タンパク質又はポリペプチドである安定化剤のない組成物及び方法を提供し、薬物動態及び薬力学の改善をもたらす。本発明の一定の態様において、インターフェロン−βが、同じ鼻腔内部位に単独で、又は以前に開示された報告に従って製剤化されたものを投与する対照と比較して、インターフェロン−βを、１種又はそれ以上の鼻腔内送達増強剤と共に鼻腔内粘膜に送達することにより、インターフェロン−βの吸収及び／又は生物学的利用能が実質的に増加し、及び／又は対象の組織中のインターフェロン−βの最大濃度に達する時間が実質的に減少する。本発明の方法及び組成物によるインターフェロン−βの鼻腔内送達の増強により、哺乳動物の対象における種々の疾患及び病態を治療するために、これら薬剤の有効な製薬使用が可能となる。 （もっと読む）

治療薬の固体調剤形のための被覆物として特に有用な組成物が、かかる被覆物を含む固体調剤形、かかる固体調剤形の製造方法、及びその製造方法による生成物として提供される。被覆組成物により、可撓性／膨張性タブレットコア、例えばヒドロゲル型コアに施された場合であっても、良好な強度及びひび割れに対する耐性をもたらすのが一般的である。更に組成物は、良好な臭気ブロック特性も示す。 （もっと読む）

本発明は、ナノコンポジット粒子を含む逆ミセルマイクロエマルジョンを調製するステップと；マイクロエマルジョンをシランカップリング剤で処理するステップと；ナノコンポジット粒子の懸濁液をｐＨ約６〜７に維持するマイクロエマルジョンに酸／アルコール溶液を添加することによって、マイクロエマルジョンを破壊してナノコンポジット粒子の懸濁液を形成するステップと；ナノコンポジット粒子の懸濁液を、好ましくはナノコンポジット粒子が確実に非凝集となるように改変したサイズ排除ＨＰＬＣシステムで同時に洗浄し分散させるステップとを含む、非凝集性で高度に分散した安定なコア／シェル型ナノコンポジット粒子を合成する方法を提供する。ナノコンポジット粒子の一次粒子粒径は、約１〜１００ｎｍ、好ましくは約１０〜５０ｎｍ、より好ましくは約１０〜２０ｎｍ、最も好ましくは約２０ｎｍの範囲とすることができる。
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DPP4阻害剤、サクサグリプチン、式(I)：


またはそのHCl塩のような分子内環化を受ける医薬を含む、コートされた錠剤処方であって、1またはそれ以上の充填剤および他の常套的賦形剤を含む錠剤コアを含み、錠剤コアがその上に2またはそれ以上の層を含みうるコーティング(その少なくとも1の層は1またはそれ以上のコーティングポリマーから形成されるインナーシールコート層であり、その第2層はDPP4阻害剤である医薬および1またはそれ以上のコーティングポリマーから形成される)、および所望によるが好ましくは1またはそれ以上のコーティングポリマーから形成される第3アウター保護層から形成される医薬を提供する。該コートされた錠剤を形成する方法も提供する。
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プロトンポンプ阻害剤、一つまたは複数の緩衝剤、および運動促進薬を含む薬学的組成物について記載する。プロトンポンプ阻害剤、緩衝剤、および運動促進薬を含む薬学的組成物を用いて胃酸関連障害を治療するための方法を記載する。 （もっと読む）

角質層を通って、その下の表皮層、または表皮および真皮層、の中へと刺貫くのに適合している多数の微小突起（または微小突起アレイ）を含む微小突起部材（３０）（またはシステム）を有する送達システムを含む、生物学的活性薬剤の経皮送達の装置および方法。一態様においては、微小突起部材に適用されている生体適合性コーティング（３５）の中にＰＴＨ系薬剤が含有されている。
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本発明は、ＰＤＥ５阻害剤バルデナフィルおよび／またはその医薬的に許容し得る塩、水和物、溶媒和物および／または多形を有効成分として含有する、新規の制御放出医薬投与形、およびその製造に関する。本発明はまた、これらの新規医薬投与形の薬物としての使用、並びに、ヒトおよび動物の疾患の処置および／または予防において使用するための薬物の製造におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、標的分子に対する及び、アプタマー抱合体に対して結合する場合に標的分子によって標的分子結合パートナーに対する結合又は標的分子結合パートナーとの相互作用の阻害を亢進又は容易にする可溶性高分子量の立体的な基に対する特異的な親和性を有する核酸配列を含む立体的に増強されたアンタゴニストアプタマー抱合体を作製及び使用するための組成物及び方法を提供する。本発明は、荷電分子を生物学的活性分子へ結合し、生物学的活性分子をイオン泳動によって送達することによる、生物学的活性分子の眼内送達のための方法及び製剤も提供する。高分子量中性部分へ共役される生物学的活性分子のイオン泳動は、高分子量中性部分を匹敵する大きさの荷電分子と置換することによって増強される。
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新規な投与形態。その投与形態は、粒状の形態で存在し、経口摂取前に、その粒状物質は水性溶剤に付され、それにより、それは、一以上の成分、特にジェランガムの膨張またはゲル化により、半固体の形態に変えられる。本発明は、一以上の活性物質の経口投与用媒体にも関し、その媒体は、所定量の水性溶剤の添加により、剪断力または他の混合力を用いる必要がなく、5分以内に、膨張および／またはゲル化し、膨張した媒体のキメがソフトプリンのそれと同様であり、#4 LVスピンドルを有するブルックフィールド粘度計により、6 rpmおよび20〜25℃で測定したときに、少なくとも約10,000 cpsの粘度を有するように、最適な水拡散を許容する構造にアレンジされたジェランガムを含む。本発明の一つの態様において、その粒状物は、所望の形状に形成されるか、スプーンのような調剤ユニット上にプレスされ得る。 （もっと読む）

活性剤をカチオン性及びアニオン性ポリマーのマトリクスでコートした１００ミクロン未満の粒子は、活性剤を皮膚及び粘膜などの組織に送達するための効率的なビヒクルである。かかる粒子は、化合物を皮膚へ、殆ど刺激を伴わずに送達することができる。従来技術の局所配合物は、典型的には、有意の皮膚刺激を引き起こすという不都合を有している。 （もっと読む）

生体適合性眼内インプラントは、レチノイド成分、及び長期間にわたってレチノイド成分の眼への放出を促進する生分解性ポリマーを含む。インプラントの治療剤は、生分解性ポリマーマトリックス、例えばポリビニルアルコールを実質的に含まないマトリックスに付随していてよい。インプラントは、例えば、緑内障及び増殖性硝子体網膜症を含む網膜損傷のような１つ以上の眼の症状を治療または軽減するために、眼に配置できる。 （もっと読む）

本発明は、治療環境においてヒストンデアセチラーゼの阻害を最大となるよう最適化するための、特異的な二相性薬物動態プロファイルを示す、バルプロ酸又はその誘導体の内服可能な医薬製剤に関する。
この特異的医薬製剤は、悪性の疾患及びヒストンの低アセチル化に誘発される疾患、即ち過アセチル化の誘導が有益な効果を発揮する疾患を例えば分化及び／又はアポトーシスを誘導させることによって治療することが出来る。
このような二相性放出パターンによって、得られた薬物動態プロファイルは、標的酵素であるHDACを最も効果的に阻害し且つそれに伴いヒストンの過アセチル化を急速且つ永続的に誘導することが可能である。
このようなプロファイルによって、所望とする標的遺伝子発現特性の効率的な制御・調整を行って、治療上の便益に貢献出来ることが確保されるのである。 （もっと読む）

本発明は、メチルビニルエーテル・無水マレイン酸コポリマーを基材とするナノ粒子を含んでなる、患者の免疫応答を刺激するための組成物に関する。上記ナノ粒子は、アレルゲンまたは抗原、および/または免疫刺激薬であって、上記ナノ粒子の内部に含まれておりおよび/またはその表面を少なくとも部分的に被覆しているもの、および所望により架橋剤をも含むことができる。免疫応答刺激組成物は、免疫療法およびワクチンにおけるアジュバントとして有用である。 （もっと読む）

角質層を通ってその下にある表皮層、又は表皮層及び真皮層中に穿孔するように適合された多数の微小突起を含む微小突起アレイを有する送達システムを含む免疫学的に活性な物質を経皮送達するための装置及び方法であって、微小突起アレイは多数のアレイ領域を有し、各アレイ領域はその上に曝されている異なる生体適合性のコーティングを有し、少なくとも１つのアレイ領域のコーティングは免疫学的に活性な物質を含む。一実施形態では、アレイ領域上の各コーティングは、異なる免疫学的に活性な物質を含む。別の一実施形態では、第１のアレイ領域上の生体適合性のコーティングは免疫学的に活性な物質を含み、第２のアレイ領域上の生体適合性のコーティングは免疫反応増強アジュバントを含む。
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角質層を通して下にある表皮層、または表皮と真皮層まで穿通するように適合させる複数の微細突起群（またはその配列）を含む微細突起部材（またはシステム）を有する送達システムを含んでいる、生物活性薬剤を経皮的に送達する器具および方法。１つの実施形態では、フェンタニルに基づく薬剤は当該微細突起部材に塗布する生体適合性被膜中に含有される。更なる実施形態では、当該送達システムにはフェンタニルに基づく薬剤含有ヒドロゲルを有するゲルパックが含まれ、それは患者の皮膚に適用した後の微細突起部材の上に置かれる。これに代わる実施形態では、当該フェンタニルに基づく薬剤は被膜およびヒドロゲル処方の療法に含有されている。
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本発明は、バゼドキシフェンアセテートの固体分散物、それを含有する組成物、その調製、およびその使用を対象とする。 （もっと読む）