角質層を通ってその下にある表皮層、又は表皮層及び真皮層中に穿孔するように適合された多数の微小突起を含む微小突起アレイを有する送達システムを含む免疫学的に活性な物質を経皮送達するための装置及び方法であって、微小突起アレイは多数のアレイ領域を有し、各アレイ領域はその上に曝されている異なる生体適合性のコーティングを有し、少なくとも１つのアレイ領域のコーティングは免疫学的に活性な物質を含む。一実施形態では、アレイ領域上の各コーティングは、異なる免疫学的に活性な物質を含む。別の一実施形態では、第１のアレイ領域上の生体適合性のコーティングは免疫学的に活性な物質を含み、第２のアレイ領域上の生体適合性のコーティングは免疫反応増強アジュバントを含む。
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本発明は、胃の通過の後、６−メルカプトプリンの実質的な開放が生じないよう、６−メルカプトプリンの開放の遅延性を示す、６−メルカプトプリンの腸溶性被覆された製剤を提供する。任意には、製剤はまた、胃の通過に続いて一定期間まで、６−メルカプトプリンの実質的な開放が生じないよう、さらなる遅延性を提供する遅延性被膜を、腸溶性被膜の他に含んで成る。そのような期間は、胃の通過後、少なくとも１時間である。腸溶性被膜及び任意の遅延性被膜により付与される遅延性によれば、製剤は、これまでの製剤よりも良好な生物学的利用能及び早い溶解性を示す。 （もっと読む）

本発明は、in vivoにおける吸収部位が本質的に消化管上部に限定される有効成分(AP)の、遅延性かつ調節性放出のための微粒子システムに関するものであって、該システムは経口投与が意図される微粒子システムに関する。本発明の目的は、「時間依存的」かつ「pH依存的」な放出という二重の機構によって有効成分が確実に放出されることを保証するシステムを提供することである。前記目的の達成のため、本発明は、治療上の効果を保証するよう設計され、有効成分の放出が「時間誘因」かつ「pH誘因」という二重の放出誘因機構により決定される、多微小カプセル経口ガレヌス製剤を提案することである。当該システムは、親水性重合体A(Eudragit(登録商標) L)と疎水性化合物B(植物油、融点が40-90℃)をB/A比が0.2から1.5の間の値にて含むフィルム(重量に対して最大40％)によってコーティングされた、有効成分のコアを含む、微小カプセル(200から600μm)を含む。当該微小カプセルは、in vitroにおいて、1.4の一定pHにて1から5時間の間の潜伏期間を示した後に有効成分を放出するという溶解の挙動を示し、ならびにin vitroにてpH1.4からpH6.8の変化によって潜伏期間なく有効成分を放出するという溶解の挙動を示す。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１種の置換カルビノール化合物及び少なくとも１種のオピオイドを含む活性物質組合せ物、該活性物質組合せ物を含む薬剤、及び該活性物質組合せ物の、薬剤の製造のための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、10-80重量%のアミノ基及び/またはカルボキシル基含有モノマーから成るビニルポリマーであって、ビニルポリマー1部あたり3-1000部の有効成分を含んでおり、20nm-8μmの範囲の粒度を有しており、ビニルポリマーの50重量%超が分子量100000ドルトン未満であるポリマーから成る、0-10のpH範囲の一部で不溶性であり該範囲の別の部分で可溶性である前記ビニルポリマーを含む有効成分含有ポリマー粒子に関する。 （もっと読む）

【課題】細胞送達のための微粒子を提供する。
【解決手段】本発明は、体内の病気の治療のために、その体内の特定の領域に生存可能な細胞を送達することに使用するための微粒子と、その微粒子を含有している組成物と、に関連しており、さらに、それらの病気の治療の方法にも関連しており、この場合に、上記の微粒子は、コアであって、そのコアの中に分布されている有効量の生物学的に活性な物質を含有しているコアと、このコアの表面に付着させた細胞と、を含んでおり、上記の組成物は上記の微粒子と、これらの微粒子のための媒体と、を含有している。 （もっと読む）

薬物、マトリクス材料、および膨潤剤を含有する多重粒子を含む医薬組成物。一つの局面で、この多重粒子は、薬物を含有するコア、およびこのコアを囲む被覆を含む。この被覆は、（ｉ）水透過性で実質的に薬物は不透過性の被覆、および（ii）抗腸溶性の被覆から成る群から選択される。 （もっと読む）

本発明は、一般に、多発性硬化症またはある種の脊髄損傷などの疾患に関連する、痙攣、有痛性痙攣、および筋緊張を含む医学的状態を治療するための、γ-アミノ酪酸(GABA_B)受容体アゴニスト、例えばバクロフェンを含有する、即時放出特性および制御放出特性を有する薬学的剤形に関する。

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本発明は、活性物質トルペリゾンおよび／または薬剤的なそれらの塩が薬剤的に適合する物質中に包埋されているという点において特徴付けられる、経口投与を目的とした制御可能な活性物質の放出を伴うトルペリゾン含有医薬製剤に関する。製剤中において、および適宜、錠剤または顆粒のコーティングにおいて、薬剤的に適合する物質を選択することによって、活性物質の特異的な放出がトルペリゾンの代謝における特別な遺伝子型に対応するように調節され得る。同時に、トルペリゾンの非常に均一な、および持続性の放出の結果として、当該技術により知られる鏡像異性的に純粋なトルペリゾンのインビボ転位は、筋弛緩性の治療において顕著であるR(-)トルペリゾンに有利に調節することができる。 （もっと読む）

本発明は、医薬物質として１０，１１−ジヒドロ−１０−ヒドロキシ−５Ｈ−ジベンゾ[b,f]アゼピン−５−カルボキサミド（リカルバゼピンとも称する。）を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトまたは動物の胃腸管の選択された領域への活性物質の制御された送達および／または標的化された送達を可能にする医薬品投薬形態物に関連する。本発明の医薬品投薬形態物は、好ましくは、活性物質Ｎ−（２−（２−フタルイミドエトキシ）−アセチル）−Ｌ−アラニル−Ｄ−グルタミン酸（これはＬＫ４２３と呼ばれる）を含む。本発明の医薬品投薬形態物を使用することによるヒトおよび／または動物の胃腸管の慢性的炎症性疾患の処置方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、疼痛患者に鎮痛作用をもたらすことを意図したオピオイドアゴニストを含有する乱用抵抗性の経皮的送達デバイスを提供する。 （もっと読む）

中性ポリ(エチルアクリレート，メチルメタクリレート)共重合体を、有効成分を含む医薬品製剤の製造において、担体として使用する。該製剤を溶融押出により作製するのが好ましく、ゴム状特性を有することができ、耐改ざん性を示すことができる。
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オメガ−３多価不飽和脂肪酸の遊離酸型又は薬理学的に許容されるその誘導体の少なくとも一つを含む医薬製剤が、コラーゲン源の酸による前処理工程を含む抽出プロセスによって抽出されたゼラチンを含むことを特徴とする軟ゼラチンカプセル内に含まれる。同一の製剤を含むがコラーゲン源のアルカリによる前処理工程を含む抽出プロセスによって抽出されたゼラチンを含む軟ゼラチンカプセルを超えた本発明の利点の一つは、長期に亘り本発明が顕著に硬くなることが無いことであり、従って有効期限がより長くなることである。 （もっと読む）

心血管系薬物の時間療法用製剤を開示する。該製剤は、約8時間未満のin vivo排出半減期を有する少なくとも1種類の心血管系薬物を含み；ここで、該製剤は、対象への投与後に下記in vivoプロフィルを示す:(a)約2〜約8時間の、該少なくとも1種類の薬物の療法レベル放出の遅延；(b)約8〜約12時間におけるT_max；(c)12時間以上に及ぶ、ピークの50%以内の薬物血漿レベル；及び(d)約4以上の、薬物血漿レベルのピーク対トラフ比率。 （もっと読む）

本発明は、ベンラファキシン塩酸塩および医薬的に許容される賦形剤を含む、１日１回の徐放性医薬製剤に関する。より好ましくは、本発明は、小型錠剤の形態でハードゼラチンカプセルに導入される徐放性組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、貼付剤２０全体を覆うようにして皮膚に貼り付けるための、支持体１１の一方面上に粘着剤層１２を備えるカバー材１０であって、前記貼付剤２０は、皮膚に接触させる薬物含有層２２を厚さ１２〜３０μｍの支持フィルム２１上に備えるものであり、前記カバー材１０は、前記薬物含有層２２端部に前記粘着剤層１２が接触するようにして、前記支持フィルム２１面及び前記貼付剤２０周囲の皮膚に貼り付けられるものであり、前記粘着剤層１２は、酢酸ビニル又はＮ−ビニル−２−ピロリドンと、アルキル基の炭素数が８の（メタ）アクリル酸アルキルエステルと、を必須のモノマー成分として重合された粘着剤を含有する、カバー材１０を提供する。本発明によれば、メシル酸ペルゴリド等の薬物を用いた貼付剤を覆って皮膚等の患部に貼付剤を固定する際に、患部への刺激性等を低減することができるカバー材を提供することができる。 （もっと読む）

本発明の貼付剤入り包装袋（１００）は、支持体（２１）の少なくとも一方の面に粘着剤層（２２）が積層され、粘着剤層（２２）に剥離フィルム（２３）が付着した貼付剤（２）を内部に収容した包装袋（１）であって、粘着剤層（２２）は、式（１）で表される薬物又はその薬学的に許容される塩を含有し、貼付剤（２）が接する包装袋（１）の内面（３１ａ、３１ｂ）の少なくとも一部がポリアクリロニトリルからなる。
【化１】


［式中、Ｒは、２−イソプロポキシエトキシメチル基、カルバモイルメチル基又は２−メトキシエチル基を示す。］ （もっと読む）

本発明は、経口複数薬物放出システムの使用を介した被検者の胃腸管中の薬物の複数放出用の組成物及び方法を提供する。システムは、有効性が持続するために、複数の制御された用量の形状で、小腸及び結腸の両方へ薬物の部位特異的放出を提供し、それにより薬物投与頻度を減少させる。
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角質層を通って下にある表皮層、または表皮および真皮層を穿刺するために適合した複数の微小突起（またはそのアレイ）を含む微小突起部材（または系）を有する送達系、生物学的に活性な薬剤を有する製剤、および振動誘導デバイスを含んでなる、生物学的に活性な薬剤を経皮的に送達する装置および方法。１つの態様では、生物学的に活性な薬剤は、微小突起部材に適用される生物適合性コーティングに含まれる。さらなる態様では、送達系は、患者の皮膚に適用された後に微小突起部材上に配置される薬剤を含有するヒドロゲル製剤を有するゲルパックを含む。代替的な態様では、生物学的に活性な薬剤はコーティングおよびヒドロゲル製剤の両方に含まれる。
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