本発明はCGRPアンタゴニスト1-〔N²-〔3,5-ジブロモ-N-〔〔4-(3,4-ジヒドロ-2(1H)-オキソキナゾリン-3-イル)-1-ピペリジニル〕カルボニル〕-D-チロシル〕-L-リシル〕-4-(4-ピリジニル)-ピペラジン(A)
【化１】


又はその生理学上許される塩及び一種以上の賦形剤を含む、肺又は鼻吸入のための噴霧乾燥された微粒子（埋封粒子）の形態の吸入粉末、前記微粒子の製造方法並びに頭痛、片頭痛及び群発性頭痛の治療のための粉末吸入剤の製造のためのその使用に関する。
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本発明は、パーキンソン病の処置において使用される経皮適用のための医薬製剤に関する。前記製剤は、活性成分の下記群：ドパミンアゴニストおよびＬ−ドーパ、モノアミンオキシダーゼ阻害剤、抗コリン作用薬、ＮＭＤＡ受容体アンタゴニストおよび交感神経刺激作用薬、から選択される少なくとも２種の活性成分の組み合わせを含み、少なくとも２種の前記活性物質は、異なる活性成分の群に属する。 （もっと読む）

局所的に塗布された銀ベース抗菌性仕上げ材料を含む創傷処置デバイスを提供する。仕上げ材料は、少なくとも 1 種の銀イオン含有化合物及び少なくとも 1 種のバインダー化合物を含む。仕上げ材料を、対象基材、例えば繊維製品、布地、フィルム、発泡体、ヒドロゲル又は親水コロイドに塗布して、単層の抗菌性創傷処置デバイスを提供し得る。また、銀含有層を、1 層以上の追加の対象基材層と結合させて、複合抗菌性創傷処置デバイスを提供し得る。デバイスはまた、感染性創傷に本質的に関係する臭気を減少又は消去できる臭気吸着成分を含み得る。更に、創傷処置デバイスの製造方法、及び銀ベース抗菌性仕上げ材料を含む組成物を提供する。
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本発明は、（ａ）第１温度では完全に飽和であるが、この第１温度より低い第２温度では過飽和である所望量の薬物を含有する過飽和薬物溶液を調製し、（ｂ）前記した第１温度またはそれ以下であるが第２温度を超える温度に維持されている薬物溶液を用いて、第１温度未満であり且つ薬物含有溶液が過飽和状態にある第２温度に維持されている不活性ビーズをコーティングすることを含む医薬組成物中に配合するために水溶性薬物をコーティングしたビーズの作成方法並びに前記ビーズを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、抗原に対する免疫応答を調節するための組成物および方法を提供する。本発明の１つの局面は、抗原提示およびＤＣ活性化の両方を遂行できるヒドロゲル粒子を含む粒子に基づく抗原送達システム（ワクチン接種ノード：ＶＮ）に関する。ＶＮは、投与部位へＤＣを誘引することができる化学誘引物質を搭載したマイクロスフェアをさらに含んでもよい。本発明の別の局面は、感染症、癌および自己免疫疾患などの様々な疾病の予防および／治療のために抗原提示細胞活性化を調節するためのＶＮの使用に関する。
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本発明は、５’−５’および３’−３’反転ヌクレオチド・キャップされた末端を有するアプタマーを用いる、疾患を治療するための組成物および方法を提供する。特に、本発明は、年齢関連黄斑変性症を含む血管新生関連疾患および障害の治療の５’−５’および３’−３’キャップドＶＥＧＦアプタマーを提供する。
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本発明は、哺乳動物に影響を与える、眼の後方部分への活性薬物の作用により治療または予防されうる疾患または状態を治療または予防するための哺乳動物の眼の後方部分へのこの活性薬剤の持続的な送達方法に関し、活性薬物のエステルプロドラッグを有効量で結膜下または眼周囲に投与することを含む。好ましくは、活性薬物はプロドラッグより活性が約10倍を超えて高い。本発明の他の局面は、エステルプロドラッグの眼周囲または結膜下送達による特定の疾患の治療に関し、眼周囲または結膜下投与のためのエステルプロドラッグを含む特定の医薬製品に関する。

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本明細書において開示される方法は、制御放出組成物の製造に用いられる。特に本方法は、生物活性因子とポリマーを含む有機相を、有機イオン含有の水相に接触させて生物活性因子含有の制御放出組成物の創成を提供する。また本発明は、ポリマー、有機イオンと生物活性因子含有の制御放出組成物も含む。さらに本発明はそのような制御放出組成物の使用法も含む。本発明の有用性は、生物活性因子を含み、濃縮化小容量剤型による投与が可能な制御放出組成物の製造が本方法によって成されることであり、その組成物は、生物活性因子の初期急激放出及び生物活性物質の分解物生成が減少する。 （もっと読む）

薬物の長期制御放出を提供する生分解性の制御放出系、およびその製造方法が開示される。この系は、生体適合性の生分解性ポリマー（特に、ポリ−４−ヒドロキシブチレート（ＰＨＡ４４００）またはそのコポリマー）から形成される。薬物は、一般的には、均一な分散を生じる方法を使用して、上記ポリマー中に組み込まれる。薬物の型および量は、これらの化合物の公知の薬学的特性に基づいて選択される。この系は、例えば、移植、注射、局所投与、または経口摂取によって、投与され得る。これらはまた、医療デバイス（例えば、ステント）と組合せて使用され得る。この薬物送達系の主要な利点は、使用後にこの系を除去する必要がないことである。このデバイスは、望ましい物理的特性（強度、係数および伸びが挙げられる）を有する。
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Ｘ及びＸ’のうち一方はポリマーを表し、且つ、他方は水素原子を表し；
各Ｑは、独立して、連結基を表し；
Ｗは、電子求引部分、又は、電子求引部分の還元によって調製され得る部分を表し；
或いは、Ｘ’がポリマーを表す場合、Ｘ−Ｑ−Ｗ−は、一緒になって、電子求引基を表し；さらに、Ｘがポリマーを表す場合、Ｘ’及び電子求引基Ｗは、介在する原子とともに環を形成してもよく；
Ｚ^１及びＺ^２の各々は、独立して、生物学的分子に由来する基を表し、その各々は、Ａ及びＢに求核部分を介して連結され；或いは、Ｚ^１及びＺ^２は、一緒になって、Ａ及びＢに２つの求核部分を介して連結される生物学的分子に由来する単一の基を表し；
Ａは、Ｃ_１−５アルキレン又はアルケニレン鎖であり；且つ、
Ｂは、結合又はＣ_１−４アルキレン又はアルケニレン鎖である、
一般式（Ｉ）の新規な生物学的活性化合物が、適当なポリマーを適当な生物学的活性分子に前記分子内の求核基を介して（好ましくはジスルヒド架橋を介して）結合することにより、処方される。 （もっと読む）

本発明は、ビニルイミダゾールをベースとするカチオン生成基を有するコポリマー及び酸基を含有するポリマーを含む少なくとも１種の高分子電解質複合体を含んでなる化粧品及び医薬品に関する。本発明は更に、前記高分子電解質複合体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は体内に注射されるとゲル化してｉｎ ｓｉｔｕで制御放出性薬物インプラントを形成する液状の制御放出性薬物輸送組成物を提供する。本発明の組成物は水不溶性のゲル形成ポリマー、ポリマーが溶解するポリエチレングリコール溶媒、及び輸送されるべき原薬を含むことを特徴とする。
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本発明は、医薬または化粧活性成分の投与用の、１μｍ未満のサイズを有する、ポリオキシエチレン誘導体のナノ粒子に関する。本発明によるナノ粒子は、生物分解性ポリマー、ポリオキシエチレン誘導ブロックコポリマーおよび少くとも１種の医薬または化粧活性成分を含んでなる。本発明はまた、上記ナノ粒子を得る方法、およびそれを含有する組成物に関する。
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アレルギー治療用の抗原を含むマイクロスフィアであって、該マイクロスフィアが、腸及び/又は鼻上皮細胞の炭水化物に対して、１×１０⁴Ｍ^-1の結合定数を有する、前記マイクロスフィア。
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押出し成形による、ＰＬＧＡベースのマトリックス中に分散された活性成分を含有する皮下インプラントの製造に可塑剤としてエタノールを使用することによって、一般に７５℃より高い押出し成形温度を、ＰＬＧＡのＴｇよりも高いが、エタノールの沸点よりも低い温度に下げることができ、従って７０℃未満の温度に下げることができる。このように、熱不安定性活性成分、例えばタンパク質を含有する皮下インプラントを製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、活性化合物の拡散に対してバリア効果を有し且つ約０〜約９０℃の範囲のガラス転移温度を有する固体ポリマー材料及び活性化合物を含み、前記活性化合物の拡散または輸送の特性をエネルギー源からエネルギーを供給することにより可逆的に修飾し得る哺乳動物身体に移植するためのドラッグデリバリーデバイスに関する。本発明はまた、ドラッグデリバリーデバイスからの活性化合物の放出方法に関する。 （もっと読む）

長期間、治療部位内の治療薬の徐放を可能にする化学的侵食薬物送達システムを提供する。眼の後方部分に挿入される化学的侵食制御薬物送達システムは、生分解性ポリマー（好ましくはポリ（ラクチド−コ−グリコリド）、ＰＬＧＡ）および疎水性の薬学的に活性な薬剤の混合物を包含する。化学的侵食制御薬物送達システムであって、以下：生分解性ポリマーおよび治療的に有効な量の疎水性の薬学的に活性な薬剤の混合物を含み、ますます低くなる濃度の薬学的に活性な薬剤を有する比較システムと比較した場合、（ｉ）比較システムに対して比例未満でより高いか、比較システムと同じであるか、または比較システムより低い、薬学的に活性な薬剤の放出速度を有し、そして／あるいは（ｉｉ）比較システムと同じであるか、または比較システムより長い、薬学的に活性な薬剤の放出期間を有する。
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本発明は、創傷治癒を処置するため、および、瘢痕組織形成を減少させるためのシロリムスおよびシロリムスのアナログの適用を記載する。本発明はまた、類似の効果を有するmTORタンパク質と相互作用すると考えられる非シロリムス化合物も意図する。詳細には、例えば、開いたまたは閉じた手術部位のいずれかを含む手術手順時に投与することができる微粒子、フォーム、ゲル、スプレー、および生体接着剤を作製するための様々な媒質を意図する。長期移植のためのコーティング医療装置が、上記組成物の1つの使用方法として意図される。 （もっと読む）

患者に治療薬もしくは診断薬を投与する方法が記述される。該方法は、（ｉ）親水性ポリマーで誘導体化された小胞形成性脂質および（ｉｉ）中性リポポリマーから選択される１種もしくはそれ以上の小胞形成性脂質を含んでなるリポソームの懸濁液を準備し、その際、該リポソームは該治療薬もしくは診断薬と連合しており；該リポソーム懸濁液のエアロゾルを形成せしめ；そして該エアロゾルを患者に吸入により投与することを含む。該リポソーム製剤は、損なわれていないリポソーム粒子を該患者の気道に送達し、そこで投与後に肺における好中球もしくはマクロファージ細胞計数によって測定されるような免疫応答の観察可能な誘発なしにそこに治療薬の貯蔵体を形成する。 （もっと読む）

本発明は、生適合性ポリマー又はポリマー混合物をベースとする多孔性マトリクス、該マトリクス上に確立した細胞移植、並びにヘパトサイト及びランゲルハンス島細胞からなる細胞混合物をベースとするさらなる細胞移植に関する。本発明はまた、多孔性マトリクスの製造方法、該方法により得られたマトリクス、及び移植可能なマトリクスの接種用細胞を得る特別な方法に関する。 （もっと読む）