【課題】 β−カルボリンを経口投与するための製薬組成物を提供する。
【解決手段】 ｃＧＭＰ特異的ホスホジエステラーゼ５型(ＰＤＥ５)阻害剤を含み、かつ遊離薬剤として提供されるβ−カルボリン製薬組成物。 （もっと読む）

【課題】副作用の心配が無く安全性の高い抗歯周病菌剤、並びに、歯周病原菌の抗菌活性を示すことに加え、水に不溶で良好な賦形性を有する医療用または歯科用材料を提供することである。
【解決手段】プロタミン、又はその誘導体、加水分解物のうち少なくとも１種を有効成分とし、これを必要に応じてアニオン性高分子との複合体として、抗歯周病菌剤及び医療用または歯科用材料を調製する。 （もっと読む）

本発明は、糖尿病性腎症のための医薬組成物及びその調製、並びに糖尿病性腎症のための医薬の調製における適用に関する。本医薬組成物は、活性成分としての７−ヒドロキシクマリン及び７−ヒドロキシ−６−メトキシクマリンのうちの少なくとも一方から構成され、活性成分の重量％は、０．１〜９９．５％である。更に、本医薬組成物は、主に糖尿病性腎症の予防及び治癒に使用される。豊富な材料、糖尿病性腎症の予防及び治癒に対する顕著な効果及び便利な使用のため、患者にとって新たな選択薬剤となる。
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【課題】トラマドール、その鏡像異性体、医薬的に許容できるその塩およびその組み合わせからなる群から選ばれたトラマドールの少なくとも１つの形を含む、放出が改良された医薬組成物を提供する。
【解決手段】トラマドール、その鏡像異性体、医薬的に許容できるその塩およびその組み合わせからなる群から選ばれたトラマドールの少なくとも１つの形を含む、放出が改良された医薬組成物であって、その組成物が２時間後に、トラマドールの少なくとも１つの形の約０％から約３０％（重量）までが放出され、４時間後に、トラマドールの少なくとも１つの形の約５％から約２２％（重量）までが放出され、６時間後に、トラマドールの少なくとも１つの形の約１５％から約３８％（重量）以上が放出され、８時間後に、トラマドールの少なくとも１つの形の約４０％（重量）以上が放出されるよなインビトロの溶解特性（ＵＳＰ Ｂａｓｋｅｔ法により、３７℃で９００ｍＬ ０．１Ｎ ＨＣｌ中で７５ｒｐｍで測定）を示す医薬組成物とする。 （もっと読む）

【課題】特殊な製造装置を必要とせずに、自動分包機での調剤に必要な強度と、速崩壊性の両立を図るのに有効な口腔内崩壊錠用の医薬組成物を提供する。
【解決手段】糖又は糖アルコールと必要に応じて崩壊剤とを溶媒に溶解した水不溶性高分子を含有する結合剤にて造粒した造粒末、あるいは、糖又は糖アルコールを、溶媒に溶解した水不溶性高分子を含有する結合剤にて造粒したものに崩壊剤を加えた組成物を用いたことを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】錠剤にした際に、打錠障害の発生を抑制できる被覆植物ステロール粒子及びその製造方法、ならびにこれを含有する植物ステロール含有錠剤を提供する。
【解決手段】植物ステロール核粒子の表面が、水溶性高分子化合物及び２５℃で固体の界面活性剤を含む被覆剤によって被覆された被覆植物ステロール粒子。 （もっと読む）

【課題】骨盤部位、腹膜部位のような腔内へ、または目的の器官への直接的な薬物の領域的送達のための、処方物を開発することを課題とする。
【解決手段】領域的送達は薬物の快適さおよびバイオアベイラビリティーを増加させ、処置されるべき部位における迅速かつ相対的に高い血中レベルを、全身送達後の有効性に必要とされる高レベルによる副作用が実質的にない状態で生じる。上記課題は、好ましい実施態様において、これらの処方物がマイクロまたはナノ粒子の薬物からなり、この粒子は薬物単体で、または賦形剤もしくはポリマー性キャリアとの組み合わせによって形成され得ることで解決された。賦形剤またはポリマーは、放出速度を操作し、そして発症部位への付着を増加させるために用いられ得る。薬物処方物は、乾燥粉末、液体懸濁物もしくは分散物として、または局所軟膏、クリーム、ローション、フォームもしくは坐剤として適用され得る。 （もっと読む）

多層経口剤形の形態の誤用を防止する放出制御組成物を開示する。第１の層は、中に薬学的活性物質（例えば、オピオイド鎮痛薬）が配置されている複数の放出制御微粒子を含有する。第１の層に隣接していてもよい第２の層は、第１の層の微粒子中の薬学的活性物質と同じであっても異なってもよい薬学的活性物質を含む。組成物は、さらに、前記第１の層、前記第２の層、または前記第１の層と前記第２の層の両方に配置された高吸収性材料（例えば、ポリカルボフィル）を含む。無傷の状態の場合、薬学的活性物質は、第２の層から、前記第１の層の薬学的活性物質より速く放出される。意図的にまたは偶発的に破砕され、水性媒体に曝された場合、存在する高吸水性材料が膨潤して微粒子を封入し、微粒子は実質的に無傷の状態を維持し、それによって前記組成物からの薬学的活性物質の放出が遅延される。また、誤用を防止する放出制御組成物を使用して、少なくとも１種類の薬学的活性物質を、それを必要とする哺乳動物、例えば、ヒトに送達する方法も開示する。
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【課題】
小型化され、かつ、溶出性の優れたリバビリン錠剤を開発すること。
【解決手段】
リバビリンを７０〜９０％という高濃度で含有し、かつ崩壊剤としてカルメロースカルシウムを含有し、好ましくは、更に賦形剤として結晶セルロースを含有することにより、一錠当たり２００ｍｇのリバビリンを含むリバビリン錠剤の総質量を、２８５ｍｇ以下にすることができ、該リバビリン錠剤を従来品に比して小型化することでき、患者の服用感を向上させることができる。 （もっと読む）

【課題】主賦形剤として乳糖を使用した塩酸カリプラジンを安定に保存できる経口投与用固形製剤を提供する。
【解決手段】シクロデキストリンを加えなくても塩酸カリプラジンを安定に保存できる、主賦形剤として乳糖を使用した塩酸カリプラジンを含有する経口投与用固形製剤。 （もっと読む）

【課題】難溶性の薬物であっても生体内で迅速に溶解させることが可能な薬物の製剤形態を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、医薬として許容される高分子化合物と、微粒子状態または該高分子化合物に吸着された状態で存在する医薬化合物、例えばサイクロスポリン、とを含む高分子−医薬複合体を含有する医薬組成物に関する。この医薬組成物は吸入投与のために特に有用である。 （もっと読む）

本発明では、経口投与に適した固体剤形の医薬組成物であって、活性成分としてのベンダムスチン又はその医薬的に許容できるエステル、塩若しくは溶媒和物と、1種以上の単糖、二糖、オリゴ糖、環状オリゴ糖、多糖及び糖アルコールから成る群より選択される医薬的に許容できる糖類である少なくとも1種の医薬的に許容できる賦形剤とを含み、活性成分と糖類賦形剤の質量比が1：1〜5の範囲内である、医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、製薬学的技術における適用のための、特に製剤使用のための付形剤としての表面活性ハイドロフォビンの使用に関する。提供されるのは、製剤形態の製薬学的特性の改変のために、製剤組成物にハイドロフォビンを混合するか、ハイドロフォビン含有溶液を用いて製薬学的形態の表面を処置するための方法である。本発明の好ましい一実施態様においては、ハイドロフォビンが、製薬学的組成物の特性を改善するために、例えば、界面活性剤として作用するために、又は、製剤形態の崩壊に対する抵抗性を増加させるために、遅延された薬物放出を達成するべく、使用される。付形剤としての表面活性タンパク質の使用により改変されるべき製剤形態は、更なる製剤形態が構想されているものの、カプセル、タブレット、丸剤、マイクロ粒子、ベシクル、及び坐剤であることができる。本発明の目的のために使用される表面活性タンパク質は、そのそれぞれの天然供給源から単離されるか、又は組み換え技術及び適した宿主中での発現により製造されることができる。 （もっと読む）

圧縮性かつ高機能性で顆粒状のリン酸水素カルシウムベース賦形剤の実質的に均一な粒子を含む改良型賦形剤が提供される。この改良型賦形剤は、リン酸水素カルシウム、結合剤および崩壊剤を含み、それらの成分の均一なスラリーを噴霧することによって形成される。この改良型賦形剤は、個別の成分と比べて、および同じ材料から従来の方法によって形成された賦形剤と比べて、高い流動性／優れた流動特性、ＡＰＩの高い充填性および混和性ならびに高い圧縮性をもたらす。［００８３］この改良型賦形剤は、成分間に強力な粒子間結合架橋を有し、かなりの開放性の構造または凹んだ孔を備えた独特の構造的形態がもたらされる。これらの孔が存在するおかげで表面がでこぼこになり、この表面のでこぼこは、ＡＰＩとの混和の改善にとって理想的な環境である。
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圧縮性かつ高機能性で顆粒状の微結晶性セルロースベース賦形剤の実質的に均一な粒子を含む改良型賦形剤が提供される。この改良型賦形剤は、微結晶性セルロースおよび結合剤ならびに必要に応じて崩壊剤を含み、それらの成分の均一なスラリーを噴霧することによって形成される。この賦形剤は、個別の成分と比べて、および同じ材料から従来の方法によって形成された賦形剤と比べて、高い流動性／優れた流動特性、優秀な／高い圧縮性、ならびにＡＰＩの高い充填性および混和性をもたらす。この改良型賦形剤は、成分間に強力な粒子間結合架橋を有し、かなりの開放性の構造または凹んだ孔を備えた独特の構造的形態がもたらされる。これらの孔が存在するおかげで表面がでこぼこになり、この表面のでこぼこは、ＡＰＩとの混和の改善にとって理想的な環境である。 （もっと読む）

本発明は、ＳＭＡＤ７に対するアンチセンスオリゴヌクレオチド等のアンチセンスオリゴヌクレオチドの経口投与用の医薬製剤を提供する。医薬製剤を用いて、クローン病、潰瘍性大腸炎および慢性炎症性腸疾患を治療できる。一実施形態においては、顆粒内相を含む、アンチセンスオリゴヌクレオチドの経口投与用の製剤が提供され、当該顆粒内相は、配列番号１により表されるもの等のアンチセンスオリゴヌクレオチド、またはその薬剤的に許容可能な塩（例えばナトリウム塩）、および薬剤的に許容可能な充填材を含み、当該製剤は、崩壊剤等の薬剤的に許容可能な賦形剤を含みうる顆粒外相も含みうる。 （もっと読む）

【課題】有効成分であるプロピオン酸フルチカゾン微粒子を粘膜に長時間滞留させ、より高い治療効果及び作用持続性を達成することができる局所投与剤を提供する。
【解決手段】プロピオン酸フルチカゾン微粒子であって、プロピオン酸フルチカゾン結晶核の周りに放射状に成長した針状結晶からなり、平均粒径が10〜60μmの範囲である微粒子。 （もっと読む）

【課題】アズレンスルホン酸塩の分解が抑制されたアズレンスルホン酸塩含有粒子及びその製造方法、ならびにこれを含む医薬製剤を提供する。
【解決手段】（Ａ）アズレンスルホン酸塩、（Ｂ）糖アルコール及び（Ｃ）制酸剤粒子を含有するアズレンスルホン酸塩含有粒子であって、（Ｃ）制酸剤粒子に、（Ａ）アズレンスルホン酸塩と（Ｂ）糖アルコールとを含有する造粒用液を添加し、湿式造粒してなることを特徴とするアズレンスルホン酸塩含有粒子。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）で表される新規な置換ベンゾフロクロメン及び関連化合物、塩、キラル、キラル誘導体に関し、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸ は、ハイドロ
ゲン、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルキルチオ、任意に置換されたアミノ、任意に置換されたアシルアミノ、任意に置換されたアリールアミノ、任意に置換されたアシルチオ、任意に置換されたアシル、任意に置換されたアロイル、任意に置換されたアシルオキシ、任意に置換されたチオアミド、ハロゲン、ニトリル、エステル、ヒドロキシ、メルカプト、三フッ化カーボン、ニトロ、からなる群よりそれぞれ選択されるが、これに限らない。Ｒ¹、Ｒ²、又はＲ²、Ｒ³、又はＲ⁶、Ｒ⁷は結合して、任意に置換されたフラン、任意に置換されたジヒドロフラン、任意に置換されたピラン等の五員環又は六員環のいずれかを形成してもよいし、メチレンジオキシ部分を介して結合してもよい。Ｘは、ケトン群、メチレン群、任意に置換されたメチレン群、任意に置換されたアルケン群からなる一群より選択される。Ｙ及びＺは、CH、C-OH、C-Me、C-OMeからなる群より選択される。ただし、ＹとＺの結合は単結合である。Ｙ
及びＺは炭素原子であってもよい。ただし、ＹとＺの結合は二重結合である。上記一般式で表される化合物は骨関連疾患の予防及び治療に有用である。
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少なくとも1のヒドロフルオロアルカン噴霧剤；少なくとも1の、補助剤との活性剤複合体；及び任意に、少なくとも1の医薬として許容し得る賦形剤；を含む、医薬エアロゾル組成物。 （もっと読む）