本発明は、式（ＩＩ）の化合物として示される新規セラミドアナログを提供する。これらの新規アナログは、著しい抗癌効果を示し、したがって、細胞増殖性疾患、神経変性疾患、代謝関連病態、感染性疾患、及び免疫関連疾患を治療するための医薬組成物として提供される。本発明は、式（ＩＩ）の新規セラミドアナログを追加の治療薬と組み合わせた、組み合わされた組成物及びキットもさらに提供する。 （もっと読む）

【課題】末梢及び中枢神経系が正常に機能するために必要なニューロン興奮性及び自発的同期を減損することなく、過剰同期ニューロン活性を途絶させるニューロン障害治療のための方法及び組成物を提供する。
【解決手段】Ｎａ^＋−Ｋ^＋−２Ｃｌ⁻（ＮＫＣＣ）共輸送体の有効量を低減すること、不活性化すること、及び／又は、活性を阻害することにおいて有効である薬剤を投与することにより、神経障害性の疼痛及び神経精神学的な障害を治療するための方法及び組成物に関する。特定の実施形態においては、Ｎａ^＋−Ｋ^＋−２Ｃｌ⁻共輸送体はＮＫＣＣ１である。本発明の組成物及び方法はニューロン興奮性を抑制することないため神経障害性疼痛及び神経精神障害の治療の為に現在使用されている薬剤にしばしば伴っている望ましくない副作用を回避しつつ、神経障害性疼痛に関わるニューロン過剰同期及び／又は神経精神障害を低減するために使用し得る。 （もっと読む）

【課題】患者の子宮のエストロゲン依存性増殖障害（例えば、子宮内膜症および子宮類線維症）の処置方法を提供すること。
【解決手段】患者にアロマターゼインヒビターを膣内投与することによって、アロマターゼインヒビターの高い局所レベルを達成し、従って、アロマターゼインヒビターを経口送達した場合に観察されるいくつかの有害反応を回避する。さらに、膣内送達は、卵巣により精製された循環レベルに有意に影響を及ぼすことなく、局所病巣生成の阻害を可能にする。このことは、最小の副作用しか生じず、そして現在の治療よりも長期間の処置を可能にする。 （もっと読む）

ヒトＮＭＤＡ受容体発現細胞内の生理ｐＨ対疾患誘発ｐＨ下における化合物の効力差、または効力増強評価を含む、患部組織内ｐＨを低下させる疾患の治療または予防に有用な化合物の同定プロセスを提供する。効力増強の評価は、新規実験の追加に伴い効力増強の９５％信頼区間が１５％より大きく変化しなくなるまで、生理ｐＨ下および疾患誘発ｐＨ下の化合物のＩＣ_５０（「効力増強」）を測定することを含み得、前記測定は少なくとも５回反復される。該プロセスは患部組織内ｐＨを低下させるヒト疾患の治療または予防のための安全なＮＭＤＡ受容体拮抗薬の選択のために使用し得る。このような疾患としては、神経障害性疼痛、虚血、パーキンソン病、てんかんおよび外傷性脳傷害が挙げられるが、これらに限定されない。
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本発明は、乾燥した粘膜の局所的な処置のためのオスモライト含有調製物に関する。乾燥した粘膜の予防、療法及び／又はケアのための医薬品、薬製品又は化粧品の製造のためのオスモライトの使用が記載される。本発明は、オスモライトを基礎とする局所組成物に関し、これには選択的に塩化ナトリウム及び／又は湿潤剤が添加されることができる。本発明において挙げられるオスモライトの群は、様々な低分子量物質、即ち、エクトイン、ホモエクトイン、ヒドロキシエクトイン、ジ−myo−イノシトールリン酸（ＤＩＰ）、環式２，３−ジホスホグリセラート（ｃＤＰＧ）、１，１−ジ−グリセリンリン酸（ＤＧＰ）、β−マンノシルグリセラート（フィロイン）、β−マンノシルグリセラミド（フィロイン−Ａ）、ジ−マンノシル−ジ−イノシトールリン酸（ＤＭＩＰ）、グルコシルグリセリン及び／又は前記化合物の誘導体、例えば酸、塩又はエステルを含む。 （もっと読む）

【課題】信頼度の高い前立腺癌の検出方法及び前立腺癌の術後再発の可能性の判定方法並びに公知の前立腺癌治療薬とはメカニズムが全く異なる、前立腺癌の新規な分子標的治療及び予防方法を提供すること。
【解決手段】前立腺癌の検出方法及び前立腺癌の術後再発の可能性の判定方法は、前立腺細胞中のTFG遺伝子の発現を測定することを含む。前立腺癌の治療及び／又は予防剤は、TFG遺伝子の発現を抑制する抑制剤を有効成分として含有する。 （もっと読む）

生理活性剤および浸透促進剤を含む組成物を含む経皮送達システムであって、該浸透促進剤が（ｉ）好ましくはサリチル酸のＣ_６−Ｃ_３０脂肪族エステルから選択されるサリチル酸のエステル、および（ｉｉ）平均分子量３００以下のポリエチレングリコール（ＰＥＧ）の組み合わせを含む経皮送達システム。
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本発明は、細胞において腫瘍発生を予防、阻害、阻止または無効化する方法ならびに腫瘍細胞においてアポトーシスを誘発する方法に関する。この方法は、細胞におけるＤＡＣＴタンパク質、またはその機能的フラグメントの量および／または活性を増加させることを含む。本発明はまた、一般式（Ｉ）の化合物（式中、ＡはＣＨまたはＮであり、Ｒ^１、Ｒ^４およびＲ^５は、互いに独立して、Ｈ、０〜３個のヘテロ原子を含む脂肪族基、脂環式基、芳香族基、アリール脂肪族基、およびアリール脂環式基である。ヘテロ原子は、Ｎ、Ｏ、Ｓ、またはＳｉであってよい。Ｒ^４およびＲ^５は、任意に結合して脂肪族ヒドロカルビルブリッジを形成してもよい。Ｒ^２は、Ｈまたはハロゲン、たとえばＦ、Ｃｌ、ＢｒまたはＬである。Ｒ^３は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌまたは１〜８個の主鎖炭素原子および０〜３個のヘテロ原子を含む脂肪族もしくはアリール脂肪族基である）を含む医薬組成物も提供する。医薬組成物は、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤も含む。
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本発明は、血小板ＧＰＶＩの阻害剤を用いることによる、再潅流傷害及び／又は梗塞を低減するための方法を記載するものである。この方法は、心臓発作又は待機的心臓手術の間又は後に、患者を処置するために用いることができる。 （もっと読む）

【課題】皮膚に影響する状態の処置のための有効な薬剤を提供する。
【解決手段】障害性繊維芽細胞または筋繊維芽細胞機能、過剰マトリクス生産、結節性筋膜炎またはデュピュイトラン拘縮によって特徴付けられる皮膚に影響する状態の処置のための医薬の製造におけるペルオキソーム増殖因子アクチベーターレセプターガンマ（ＰＰＡＲγ）のアクチベーターの使用。該アクチベーターは、ピオグリタゾン、チアゾリジンジオン、４−フェニルオキシエチル−５−メチル−２−フェニルオキサゾール、１５−デオキシ−デルタ−１２，１４−プロスタグラジンJ2等を含む。 （もっと読む）

本発明は、血管形成を阻害する方法または個体における癌または癌の転移を治療または予防する方法に関する。この方法は血管接着タンパク質１（ＶＡＰ−１）の影響を中和できる、またはその発現をダウンレギュレートできる薬剤の投与に基づく。ＶＡＰ−１の触媒活性を阻害することが、血管形成の阻害および癌または癌転移の治療または予防のために特に望ましい。 （もっと読む）

【課題】口腔細菌の殺菌効果に優れ、安定性の良好な液体口腔用組成物の提供。
【解決手段】次の成分（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）及び（Ｄ）
（Ａ）油溶性香料
（Ｂ）ポリグリセリン脂肪酸エステル
（Ｃ）カチオン性殺菌剤
（Ｄ）水
を含有し、（Ｂ）ポリグリセリン脂肪酸エステル及び（Ｃ）カチオン性殺菌剤の濃度１０〜７０質量％水溶液に（Ａ）油溶性香料成分を混合した後に、他の成分と混合することにより得られるエマルションの平均粒径が２０〜１５０ｎｍである液体口腔用組成物。 （もっと読む）

本発明は、骨癌、並びに、骨癌に伴う骨喪失及び骨痛を有する患者のための処置方法、及びこれらが進行するリスク（又はこれらを被りやすいリスク）を有する患者のための予防方法を提供し、この方法は、式Ｉ：
【化１】


の化合物又はその溶媒和物、水和物、互変異性体、又は製薬上許容できる塩の投与を含む。
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【課題】ＤＮＡメチルトランスフェラーゼ３に結合することができ、ＤＮＡメチルトランスフェラーゼ３による癌特異的ＤＮＡメチル化の生理的な抑制因子を提供する。
【解決手段】（ａ）特定のアミノ酸配列からなるタンパク質、又は（ｂ）前記特定のアミノ酸配列において、１若しくは数個のアミノ酸が欠失、置換若しくは付加されたアミノ酸配列からなり、かつ、ＤＮＡメチルトランスフェラーゼ３Ａ又はＤＮＡメチルトランスフェラーゼ３Ｂと結合することができるジンクフィンガータンパク質のいずれかのタンパク質。 （もっと読む）

トール様受容体４（ＴＬＲ４）拮抗物質を使用して変形性関節症疾患を治療又は予防する方法を開示する。
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【課題】
本発明は、主として医薬として有用性の高いアンドロゲン非依存性前立腺癌の予防または治療薬の提供を目的とする。
【解決手段】
本発明は、ステロイドＣ_{１７,２０}リアーゼ阻害薬（特に、式（Ｉ）：


（式中、ｎは１〜３の整数を示し、Ａｒは置換基を有していてもよい芳香環を示す。）で表される化合物またはその塩もしくはそのプロドラッグ）を含有する、アンドロゲン非依存性前立腺癌の予防または治療薬を提供する。 （もっと読む）

【課題】分散安定性に優れ、安全、且つ、粒子径が小さいことにより透明性が高く、吸収がよいことを特徴とする、血行促進剤及び生分解性高分子を含むナノ粒子を提供すること。
【解決手段】血行促進剤、及び生分解性高分子を含む、水分散可能なナノ粒子。 （もっと読む）

生体適合性と柔軟性とを有する材料と生理学的に許容される懸濁化剤を含む皮膚充填材として使用される注射用アロプラスト懸濁液を含む組成物が提供される。また、生体適合性と柔軟性とを有する材料と生理学的に許容される懸濁化剤を含む皮膚充填材として使用される注射用アロプラスト懸濁液を含む組成物を調製する方法であって、生体適合性と柔軟性とを有する材料と生理学的に許容される懸濁化剤とを混合することを含む方法が提供される。皮膚欠陥の長期に渡る縮小を提供するための軟部組織を増加させる方法であって、皮膚欠陥の下方のコラーゲンの産生の刺激を含む方法が更に提供される。軟部組織を増加させる方法の一態様において、コラーゲン産生の刺激が、深部真皮網状層への皮膚充填材の注射により誘発され、該皮膚充填材は注射用アロプラスト懸濁液であり、生体適合性と柔軟性とを有する材料と生理学的に許容される懸濁化剤を含む。 （もっと読む）

本発明は、テロメラーゼの活性を調節する化合物を同定するための方法に関する。本発明の化合物は、テロメラーゼのＴＲＢＤ、「サム」、「フィンガー」、および／または「パーム」ドメインの少なくとも１つのアミノ酸残基に結合する化合物を設計またはスクリーニングすること、および、該化合物を、テロメラーゼの活性を調節するその能力について試験することにより、同定される。
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本発明は、規定の化学量比および構造のPEG化複合体を形成させるための方法および組成物に関する。好ましい実施形態において、PEG化複合体を、ドック・ロック（dock-and-lock）技術を用いて、エフェクター部分をDDD配列に付着させ、PEG部分をAD配列に付着させ、DDD配列をAD配列に2：1の化学量比で結合させて、2つのエフェクター部分および１つのPEG部分を有するPEG化複合体を形成させることによって形成させる。代わりの実施形態において、エフェクター部分をAD配列に付着させ、PEGをDDD配列に付着させて、2つのPEG部分および１つのエフェクター部分を有するPEG化複合体を形成させてもよい。より好ましい実施形態において、エフェクター部分は生理活性または治療活性がある任意のペプチドまたはタンパク質を含んでもよい。PEG化複合体は、対象に注射されたときに顕著により遅いクリアランス速度を示し、種々様々な疾患の治療に有用である。
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