チアゾリジン環を含む各種の化合物、および少なくとも1つのBCL-2タンパク質ファミリーメンバーを阻害するためのそのような化合物の使用について記載する。記載する化合物のうちの1つは構造Aを有し、式中、R₁およびR₂の各々は、水素、置換もしくは非置換直鎖脂肪族基、ハロゲン、アルコキシル、ハロゲン置換アルキル、ハロゲン置換アルコキシル、ヒドロキシル、カルボキシル、シアノ基、アミド基、置換もしくは非置換脂環式基、置換もしくは非置換芳香族基、または置換もしくは非置換複素環基を含み; Xは、酸素、硫黄、またはイミノ基を含み; Zは、特にナフタレンまたはデヒドロナフタレンなどの部分を含む。

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本発明は、患者のガンの進行の予後を測定する方法、ガンの患者の治療プロトコルを決定する方法、または患者の治療的処置の効力を測定する方法であって、（ａ）被験者から採られた生物学的試料中のＭｃｍ２〜７の少なくとも1つから選択される第１バイオマーカーのレベルを評価する工程；および（ｂ）被験者から採られた生物学的試料中のジェミニン、オーロラＡ、Ｐｌｋ１、Ｋｉ６７、およびＨ３ＳＩ０ｐｈの少なくとも１つから選択される第２バイオマーカーのレベルを評価する工程を含み、所定値と比較した第１バイオマーカーのレベルと所定値と比較した第２バイオマーカーのレベルの組み合わせが、前記被験者のガンの進行を表し、または被験者に処方される治療法を示し、または治療的処置の効力を示す方法に関する。
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本発明は、血管腫、例えば乳幼児血管腫の治療用の薬剤を製造するためのβ遮断薬の使用に関する。β遮断薬は、非選択性β−遮断薬、例えばプロプラノロールであってよい。本発明は、血管腫の治療に一般に使用される既知の化合物、例えばコルチコステロイド、インターフェロンまたはビンクリスチンの代替品を提供する。 （もっと読む）

本発明によれば、ＣＤ７４の一部と癌原遺伝子チロシンプロテインキナーゼＲＯＳ前駆体（ＲＯＳ）キナーゼとを結合している融合タンパク質の原因となる、ヒト非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）における新規な遺伝子転座（５ｑ３２、６ｑ２２）がここで同定されている。このＣＤ７４−ＲＯＳ融合タンパク質は、ＮＳＣＬＣ腫瘍のサブグループの増殖および生存を引き起こすことが予想される。したがって、本発明は、部分的には、開示の変異ＲＯＳキナーゼポリペプチドをコードしている単離ポリヌクレオチドおよびベクター、それらを検出するためのプローブ、単離した変異ポリペプチド、組換えポリペプチド、ならびに該融合ポリペプチドおよび切断型ポリペプチドを検出するための試薬を提供する。開示の新しい融合タンパク質の同定によって、生体試料中のこれらの変異ＲＯＳキナーゼポリペプチドの存在を判定する新しい方法、これらのタンパク質を阻害する化合物をスクリーニングする方法、およびこれらの変異ポリヌクレオチドまたは変異ポリペプチドを特徴とする癌の進行を抑制する方法が可能となり、本発明はこれらの方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】 特定の遺伝子の機能を低減させた、長期記憶障害モデル及び先天性心疾患モデル非ヒト動物、当該動物を用いて被検物質の期記憶や心筋障害の改善効果を有する物質を効率よくスクリーニングする方法等を提供する。
【解決手段】 本発明の非ヒト動物は、染色体上のＥＲＫ２遺伝子の機能が低減しており、長期記憶障害又は先天性心疾患のモデル動物として有用である。本発明の非ヒト動物としては、例えば、染色体上のＥＲＫ２遺伝子の発現調節領域が改変されたＥＲＫ２遺伝子低発現アレルのホモ接合体、又は染色体上のＥＲＫ２遺伝子の改変によりＥＲＫ２遺伝子の機能が欠損されたＥＲＫ２遺伝子欠損アレルのヘテロ接合体等が挙げられる。本発明の非ヒト動物を用いることにより、長期記憶傷害や心筋障害の治療等に有用な物質を評価、選別することができる。 （もっと読む）

【課題】癌におけるTRAILシグナル活性化薬感受性マーカーの同定、それらを用いた癌患者におけるTRAILシグナル活性化薬感受性の診断方法の提供、TRAILシグナル活性化薬感受性癌患者に対してTRAILシグナル活性化薬を投与するテイラーメイド型医療の提供。
【解決手段】TRAILシグナル活性化薬を含有してなる、TRAILシグナル活性化薬感受性患者のための癌の予防または治療剤であって、該患者が、被験者から採取した試料におけるTRAILシグナル活性化薬感受性マーカーの発現または活性が変動していることを指標として選別される剤。TRAILシグナル活性化薬感受性マーカーとして、AIM1、STK17B、LOC93349、CASP8等が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、癌、特にCD20発現癌の処理のための薬剤の製造のためへの、抗−Bcl−２活性剤を組合してのタイプII抗−CD20抗体の使用に向けられる。
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本発明は、インフルエンザウイルスＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼサブユニットＰＢ２及びその変異体の可溶性断片と、ＲＮＡキャップ類似体を含むその結晶化複合体とに関する。本発明は、ＲＮＡキャップ結合ポケットと相互作用する化合物をスクリーニング及び設計するための、上記複合体の構造座標を使用する演算方法にも関する。加えて、本発明は、好ましくはハイスループット設定において、上記ＰＢ２ポリペプチド断片を使用することにより、ＲＮＡキャップ結合ポケットを含むＰＢ２ポリペプチド断片と結合し、好ましくはＲＮＡキャップ又はその類似体との相互作用を阻害する化合物を同定する方法に関する。本発明は、マイナスセンス一本鎖ＲＮＡウイルスにより引き起こされるウイルス感染による疾患状態の治療のための化合物、及びこの同定した化合物を含む薬学的組成物にも関する。 （もっと読む）

【課題】その発現が哺乳動物腫瘍細胞の老化の進行に関連する遺伝子の発現を調節する化合物を同定するための方法を提供する。
【解決手段】細胞毒性物質を用いる処置により誘導される腫瘍老化遺伝子を同定する。これらの細胞遺伝子の発現を誘導し、そして細胞老化、とりわけ腫瘍細胞における老化を生じさせる化合物を同定するための試薬および方法。また、その発現が老化細胞において調節される、遺伝子のプロモーターの転写制御下においてレポーター遺伝子を発現させる、組換え発現構築物を含有する組換え哺乳動物細胞である試薬、および、このような細胞を用いてこれらの細胞遺伝子の発現を調節する化合物を同定するための方法。 （もっと読む）

グルコキナーゼの活性化が有益である疾患及び／又は医学的症状の予防、管理、治療、その進行の制御、又は補助治療のための、式（Ｉ）のアセトアミド誘導体化合物、それらの立体異性体、互変異性体、プロドラッグ、医薬的に許容される塩、多形、溶媒和物、及びそれらの製剤について開示する。本開示はまた、これらのアセトアミド誘導体の製造法を提供する。
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本発明は、消化器疾患の治療を必要とする患者に、食物の摂取と独立して患者に投与されることができる医薬組成物を投与することにより、消化器疾患を治療する方法に関する。
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【課題】新規な複合タンパク質及びペプチドの提供。
【解決手段】本発明は、ポリマー、特にＰＥＧをタンパク質又はペプチドに複合させる新規な方法であって、該方法はポリヒスチジンタグにより複合が起きるような条件下、ポリヒスチジンタグを含有するタンパク質又はペプチドとポリマー複合試薬を反応させることを含む。得られる複合体は新規である。本発明は更に一般式（Ｉ）で表される新規な複合体に関する。
【化１】


（式中、
Ｘ及びＸ’の１つはポリマーを表し、そして他方は水素原子を表し、
各Ｑは独立して連結基を表し、
Ｗは電子求引性部位又は電子求引性部位の還元により調製される部位を表し、又、
もしくは、Ｘ’がポリマーを表す場合は、Ｘ−Ｑ−Ｗ−は一緒に電子求引性基を表
してもよく、そして更に、
もしくは、Ｘがポリマーを表す場合は、中間にある原子と一緒にＸ’及び電子求引
性基Ｗは環を形成してもよく、
Ｚはそれぞれヒスチジン残基によってＡ及びＢを連結するタンパク質又はペプチドを
表し、
Ａは炭素原子数１乃至５のアルキレン又はアルケニレン鎖を表し、そして
Ｂは結合又は炭素原子数１乃至４のアルキレン又はアルケニレン鎖を表す。） （もっと読む）

本発明は、パーキンソン病および関連障害の処置、予防または進行遅延のための、ｍＧｌｕＲモジュレーター、例えばｍＧｌｕＲ５モジュレーターの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、医療診断のための方法及びデバイスに関する。具体的には、本発明は、心筋梗塞後の被験体のリモデリングプロセスに適用すべき薬物治療を診断する方法であって、（a）該被験体のサンプル中の、ナトリウム利尿ペプチド、心筋トロポニン及び少なくとも1種の炎症マーカーの量を測定するステップ；（b）（a）で測定したペプチドのレベルに従ってリモデリングにおいて適用すべき薬物治療を選択し、該被験体においてリモデリングを開始するステップを含む方法に関する。さらに本発明は、心筋梗塞後の被験体においてリモデリングをモニタリングする方法であって、該リモデリングが薬物治療により支持されるものであり、前述のステップ（a）及び（b）を実施するステップと、以下を含む追加のステップ：該被験体のサンプル中の、ナトリウム利尿ペプチド、心筋トロポニン及び少なくとも1種の炎症マーカーの量を再度測定するステップ；最初の測定値と2回目の測定値との差を計算するステップ；並びに、得られたデータから、リモデリングが成功しているか否かを評価するステップを含む方法に関する。またさらに本発明は、上述の方法を行うための診断用デバイス及びキットに関する。 （もっと読む）

【課題】新規かつ明確な作用機序に基づく、薬物依存症の治療剤または予防剤を提供する。
【解決手段】リアノジン受容体の遮断薬を有効成分として含有してなる薬物依存症の治療または予防剤、リアノジン受容体の遮断薬は、式（Ｉ）：


で表される基を有するヒダントイン化合物またはその塩であることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】もとのグリコシルホスファチジルイノシトール（ＧＰＩ）生合成蛋白質をコードするDNAと比較して、AT含率が低下したGPI生合成蛋白質をコードする縮重変異DNA、及び該縮重変異DNAを利用した抗マラリア剤のスクリーニング方法を提供する。
【解決手段】熱帯熱マラリア原虫のGPI生合成酵素の一つであるＧＰＩアシルトランスフェラーゼ活性を有する蛋白質をコードするＤＮＡ、該ＤＮＡによりコードされる蛋白質、該ＤＮＡが挿入されたベクターを発現可能に保持する形質転換体（特にＧＰＩ合成酵素遺伝子欠失酵母）、及び前記蛋白質及び形質転換体を用いた抗マラリア剤のスクリーニング方法。 （もっと読む）

本明細書に開示された実施態様は、カルシニューリン阻害剤またはmTOR阻害剤を含む眼科用組成物、およびより具体的には、開示組成物を使用する眼疾患および／または症状を処置する方法に関する。本明細書に示した局面に従って、次のものを含む医薬組成物が提供される：カルシニューリン阻害剤またはmTOR阻害剤；約10を超えるHLB指数を有する第一の界面活性剤；および約13を超えるHLB指数を有する第二の界面活性剤、ここで第一の界面活性剤のHLB指数および第二の界面活性剤のHLB指数との間の絶対相違が約3を超える数である、ここで該組成物が混合ミセルを形成する。
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【課題】サイクリン依存性キナーゼ阻害剤によって誘導される遺伝子である、癌及び老化関連疾病に関与する遺伝子の誘導を阻害する化合物を同定するための方法及び試薬を提供する。
【解決手段】サイクリン依存性キナーゼ阻害剤によって誘導される哺乳動物遺伝子に由来するプロモーターに作動可能に連結された、レポーター遺伝子をコードする組み換え発現構築物。当該組み換え発現構築物を含む哺乳動物細胞。当該哺乳動物細胞を用いたサイクリン依存性キナーゼ阻害剤によって誘導される遺伝子の誘導を阻害する化合物の同定方法。 （もっと読む）

本発明は、個体におけるキスペプチン活性により誘発され、かつ/または悪化した状態の治療用の薬剤の製造におけるキスペプチンの拮抗薬の使用に関する。本発明はまた、個体におけるキスペプチン活性により誘発され、かつ/または悪化した状態の治療において有用である、キスペプチンの拮抗薬として作用する可能性がある、定義された特定のペプチド分子を提供する。さらに、本発明は、キスペプチンの拮抗薬および/または定義されたペプチドを同定し、かつ/または使用する方法、ならびにその医薬組成物を提供する。
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本発明は、トロンボポエチン受容体作用薬（ＴｐｏＲＡ）、その誘導体、または変異体を、ＡＭＬに罹った個体に投与することによって、ヒト骨髄性白血病細胞成長および増殖を阻害する方法を提供する。
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