【課題】
本発明は、３−［（Ｒ）−２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチルチオ−Ｓａｒ］−４−（ガンマヒドロキシメチルロイシン）シクロスポリンまたはその薬学的に許容可能な塩、水溶媒和物、和物を含有する配合；特定のヌクレオシド誘導体、および、これらのＣ型肝炎ウイルスへの治療における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトを含む哺乳類における爪および爪上皮の成長を刺激するためのシクロスポリン組成物および方法に関する。上記組成物は、爪床、爪母および爪上皮に、爪成長を増進させ、爪を肥厚させ、強化し、平滑化させる有効量で局所投与し得る。また、上記組成物は、手指爪および足指爪のような爪を強化し成長させるのにも有効である。 （もっと読む）

【課題】
本明細書に提供するものとしては、疾患、特にＣ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）感染を治療または予防することにおいて、ＳＣＹ−６３５を使用した具体的な投薬量および投薬処方である。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも1種の、水に対する低い溶解度を持つ活性成分を含む組成物に係り、該活性成分は、該組成物中に、一般式(I)で表される少なくとも1種のPOMポリマーにより作成されたナノ粒子と、非-共有結合的に会合した状態で存在しており、しかも該活性成分は、POMの少なくとも5μM/gなる割合で存在する。
同様に、本発明は、活性成分と非-共有結合的に会合している、上記の如きナノ粒子の、該活性成分の水に対する溶解度を高めるための使用をも意図する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉを有する化合物、ならびにＪＡＫ経路の調節またはＪＡＫキナーゼ、特にＪＡＫ３の阻害が治療上有用である病態の治療において、これらの化合物を使用する組成物および方法を包含する。 （もっと読む）

【課題】難溶性の薬物であっても生体内で迅速に溶解させることが可能な薬物の製剤形態を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、医薬として許容される高分子化合物と、微粒子状態または該高分子化合物に吸着された状態で存在する医薬化合物、例えばサイクロスポリン、とを含む高分子−医薬複合体を含有する医薬組成物に関する。この医薬組成物は吸入投与のために特に有用である。 （もっと読む）

両親媒性二重ブロック共重合体、及び有効成分として、タキサン及びＰ糖蛋白抑制剤であるシクロスポリンを含む耐性がん治療用高分子ミセル組成物、及びその製造方法が開示される。前記耐性がん治療用高分子ミセル組成物は、がん組織に高濃度で蓄積され、前記がん組織においてタキサン系抗がん剤によるＰ糖蛋白の過多発現により耐性が発現したがん細胞に対して優れた抗がん効果を示し、且つ可溶化剤の使用による過敏反応が生じないという長所がある。
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【課題】炎症性腸疾患に伴う症状を軽減または解消するのに十分でありかつステロイド剤の全身レベルの投与に伴う副作用を軽減または解消するのにも十分な量の局所作用性コルチコステロイドまたは薬学的活性をもつその塩を含む経口投与製剤の提供。
【解決手段】異なる量のベクロメタゾンなどの局所作用性コルチコステロイドを含む少なくとも２種の個別の製剤において、少なくとも1つの錠剤、丸剤、カプセル剤またはミクロスフェアの形態に製剤化した剤形で、少なくとも1つの経口用剤形を、胃、小腸または結腸内で溶解するように製剤化したもの。 （もっと読む）

約１００ナノメートル未満の平均直径を実質的に有し、ＭＭＰ９媒介状態または疾病を治療するのに十分な量において、イオン水性流体中に安定的に構成される、帯電安定化した酸素含有のナノ構造のイオン水溶液を含む、界面動電的に改変された水性流体の投与を含む、ＭＭＰ９媒介状態または疾病を治療するための方法を提供する。帯電安定化した酸素含有のナノ構造は、好ましくは、細胞膜電位および／または伝導性の調節を提供するのに十分な量において、流体中に安定的に構成される。 （もっと読む）

多発性硬化症治療のための組成物および方法が本明細書に記載されている。特に、１つ以上のジメボリンおよび／または薬学的に許容されるその塩を含む組成物ならびに多発性硬化症治療のためのその組成物の使用法が本明細書に記載されている。 （もっと読む）

【課題】サイクロスポリン(cyclosporins)の類の新規使用、および、特に、非免疫抑制性、シクロフィリン結合サイクロスポリン類の、炎症性自己免疫疾患の処置における新規薬学的使用の提供。
【解決手段】サイクロスポリンが式Ａ


[式中、Ｂは式Ｂ


ＣはMeLeuまたは４−ヒドロキシ−MeLeuである]の化合物またはその薬学的に許容される塩である薬剤。 （もっと読む）

脱髄性末梢神経障害の治療に使用するための、式Ａ１またはＡ２の化合物：［式中、Ａは、ＣＯＯＲ_５、ＯＰＯ（ＯＲ_５）_２、ＰＯ（ＯＲ_５）_２、ＳＯ_２ＯＲ_５、ＰＯＲ_５ＯＲ_５または１Ｈ−テトラゾール−５−イルであり、Ｒ_５は、Ｈまたはエステル形成基、場合によってＣ_１〜６アルキルであり；Ｗは、結合、Ｃ_１〜３アルキレンまたはＣ_２〜３アルケニレンであり；Ｙは、Ｃ_６〜１０アリールまたはＣ_２〜９ヘテロアリール例えばＣ_３〜９ヘテロアリールであり、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ_２、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシ；ハロ置換Ｃ_１〜６アルキルおよびハロ置換Ｃ_１〜６アルコキシから選択される１から３個までの基で場合によって置換されており；Ｚは、式（Ｉ）：［式中、Ｚの星印はそれぞれ、−Ｃ（Ｒ_３）（Ｒ_４）−と式（Ｉａ）もしくは式（Ｉｂ）のＡとの間の結合点を示しており；Ｒ_６は、水素およびＣ_１〜６アルキルから選ばれ；Ｊ_１およびＪ_２は、独立に、メチレンであるかもしくはＳ、ＯおよびＮＲ_５から選ばれるヘテロ原子であり；ここで、Ｒ_５は、水素およびＣ_１〜６アルキルから選ばれ；Ｚの任意のアルキレンは、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ_１〜６アルキルから選ばれる１から３個までの基でさらに置換されていてよく；またはＲ_６は、Ｙの炭素原子に結合されて５〜７員環を形成し得る］から選ばれ；Ｒ_１は、Ｃ_６〜１０アリールまたはＣ_２〜９ヘテロアリール例えばＣ_３〜９ヘテロアリールであり、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_６〜１０アリール、Ｃ_６〜１０アリールＣ_１〜４アルキル、Ｃ_３〜９ヘテロアリール、Ｃ_３〜９ヘテロアリールＣ_１〜４アルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキルＣ_１〜４アルキル、Ｃ_３〜８ヘテロシクロアルキルまたはＣ_３〜８ヘテロシクロアルキルＣ_１〜４アルキルで場合によって置換されており；ここで、Ｒ_１の任意のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシおよびハロ置換Ｃ_１〜６アルキルまたはハロ置換Ｃ_１〜６アルコキシから選択される１から５個までの基で置換されていてよく；Ｒ_２は、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、ハロ置換Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニルまたはＣ_２〜６アルキニルであり；Ｒ_３およびＲ_４のそれぞれは、独立に、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシまたはハロ置換Ｃ_１〜６アルキルもしくはハロ置換Ｃ_１〜６アルコキシである］；およびそのＮ−オキシド誘導体もしくはそのプロドラッグ、またはその薬理学的に許容される塩、溶媒和物もしくは水和物。


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【課題】
【解決手段】 本発明の化合物は、シクロフィリンに結合する非免疫抑制性シクロスポリン類似体である。前記化合物は、置換基Ｒ'、Ｒ１およびＲ２を有するオキシアルキルから成るシクロスポリンＡのアミノ酸Ｉの修飾側鎖を含むものであり、前記Ｒ'は、Ｈまたはアセチルであり、前記Ｒ１は、飽和または不飽和直鎖または分岐脂肪族炭素鎖であり、前記Ｒ２は、水素；非置換、Ｎ置換、若しくはＮ，Ｎ二置換アミド；Ｎ置換若しくは非置換アシル保護アミン；カルボン酸；Ｎ置換若しくは非置換アミン；ニトリル；エステル；ケトン；ヒドロキシ、ジヒドロキシ、トリヒドロキシ、若しくはポリヒドロキシアルキル；または置換若しくは非置換アリールである。
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【課題】炎症および免疫調節の不規則に特徴がある病気を治療すること。
【解決手段】本発明は、次式の化合物、そのプロドラッグ、または該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体に関する；これらは、抗炎症活性および免疫調節活性を示す。また、該化合物を含有する医薬組成物、および種々の疾患および病気を治療するのにこれらの化合物を使用する方法も、開示されている。本発明は、カンナビノイドレセプタ配位子に関し、さらに特定すると、カンナビノイド（ＣＢ_２）レセプタに結合する化合物に関する。本発明による化合物は、一般に、抗炎症活性および免疫調節活性を示し、炎症および免疫調節の不規則に特徴がある病気を治療する際に、有用である。 （もっと読む）

本発明は、眼または皮膚疾患および／または症状、例えば眼における、水分欠乏ドライアイ状態、ブドウ膜炎または水晶体過敏性眼内炎または皮膚の亀頭炎、乾癬またはアトピー性皮膚炎の治療方法であって、治療的に有効な量の式：


［式中、Ｒ_１はＳ−Ａｌｋ−Ｒであり、ここに、Ａｌｋはアルキレンまたはアルキレニル連結であり、Ｒは−Ｎ＝Ｃ（ＮＲ_３Ｒ_４）（ＮＲ_５Ｒ_６）または−ＮＲ_７［（ＮＲ_３Ｒ_４）Ｃ＝ＮＲ_５］、すなわちグアニジン、または−Ｎ＝Ｃ（Ｒ_８）（ＮＲ_９Ｒ_１０）、すなわちアミジンであり、ここに、Ｒ_３〜Ｒ_１０はＨ、Ａｌｋ、Ａｒまたは（ＣＨ_２）ｎＡｒであり、ここに、Ａｒはアリール基であり、ｎは１〜１３の整数であるか、あるいはＲ_３およびＲ_４またはＲ_４およびＲ_５またはＲ_５およびＲ_７またはＲ_３およびＲ_７、またはＲ_９およびＲ_１０、またはＲ_８およびＲ_９は、一緒になって−（ＣＨ_２）_ｘ−であってもよく、ここに、ｘは２〜５の整数であり、Ｒ_２は、ヒドロキシル、低級アルキルおよびヒドロキシル−置換低級アルキルからなる群から選択される］
で示される化合物からなる群から選択される新規シクロスポリンＡ誘導体を、眼または皮膚に局所投与することを含む方法を提供する。
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3-サルコシン炭素及び5-バリン窒素が各々、非水素置換基によって置換されているシクロスポリン誘導体、特にC型肝炎ウイルスの処置のための医薬としての該誘導体の使用が開示されている。 （もっと読む）

治療用のエマルジョンを安定化し防腐も行うための多官能性合成化合物の使用が記載される。多官能性合成化合物は、独特の分子配列を有し、ホスフェート基が、１つ、２つまたは３つの第４級アンモニウム官能基に置換プロペニル基を介して結合し、それぞれの第４級アンモニウム官能基が、少なくとも１つの長鎖炭化水素にさらに結合する。こうした多官能性化合物を含む医薬エマルジョンは、加熱またはホモジナイズ化なしで調製することができ、実際いかなる追加の安定剤または防腐剤も使用する必要がない場合がある。
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本発明は非晶質状態の薬物の安定化のための薬物製剤化に関する。特に、本発明はスポンジ様担体マトリックス、特に高分子電解質複合体または多孔質粒子、を含む医薬組成物に関する。本発明は、また、このような医薬組成物の製造方法に関する。 （もっと読む）

リポソームナノ粒子キャリアに充填させることに適した薬物誘導体が本明細書に提供される。いくつかの好ましい局面では、誘導体は、水溶性の低い薬物を、ＬＮの膜内外のｐＨ勾配またはイオン勾配によって、薬物をＬＮの水性の内側に能動的に充填させやすくする弱塩基部分で誘導体化されたものを含む。弱塩基部分は、場合により、リポソームの膜の内側の単一層に薬物を能動的に充填させやすくする親油性ドメインを含んでいてもよい。有益には、薬物誘導体のＬＮ配合物は、溶解度が向上し、毒性が低下し、有効性が増加、および／または、対応する遊離薬物と比べて他の利点を有する。
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眼の表面の治療用のモジュレータ。ＰＲＧ４（潤滑剤分担、それらのホモログ、又は、アイソフォームを含む）と組合せて、ＰＲＧ４誘導化合物を含む眼科的に許容できる製薬学的組成物がここに提供される。本発明の製薬学的にあるＰＲＧ４誘導化合物は、効率的な表面境界潤滑のための眼の表面における局所化及びＰＲＧ４発現の上方へ制御する。ある実施例において、ここに記述される製薬学的組成物は、眼科の条件、例えば、眼の境界欠陥及びそれに関連する症状のような眼科の条件に対処するために活用される。
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