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本発明は、(2E,4S)-4-[(N-{[(2R)-1-イソプロピルピペリジン-2-イル]-カルボニル}-3-メチル-L-バリル)(メチル)アミノ]-2,5-ジメチルヘキサ-2-エン酸(E7974)の非溶媒和およびホストゲスト溶媒和結晶フォーム、およびそれらの治療的使用に関する。E7974の結晶フォームおよび医薬的に許容される担体を含む医薬組成物は、本発明の1つの態様を示す。本発明は、また、治療上有効量の結晶E7974を、その必要がある患者に投与する工程を含む、癌、炎症性疾患、自己免疫疾患、または増殖性疾患、ならびに血管の再狭窄を治療するための方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、構造XXCCXXXXXXXCXXXCXXXXXXQXXCXXXCXCXXXXXXXCXXXXXX,
構造XXCCXXXXXXXCXXXCXXXXXXXXXCXXXCXCXXXXTXXCXXXXXX および
構造XXCCXXXXXXXCXXXCXXXXXXXXXXCXXXCXCXXXXXXXXCXXXXXX, を有するシステイン含有ペプチド類に関するものであり、ここで、Xは、互いに独立であり、天然に存在するあらゆるアミノ酸を意味し、並びに上記ペプチドをコードする核酸配列、上記配列を組み込んだベクター、さらに上記ペプチドを含有する医薬組成物とその医薬品としての使用、特に癌の治療を含む。
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WISP-1ポリペプチドの活性を調節するための方法及び組成物を提供する。WISP-1アンタゴニストには、少なくとも1種類の哺乳動物細胞において、天然ヒトWISP-1ポリペプチドによるIIAS2、IIA、CD44又はRIIAMMの誘発又は分泌を阻害又は中和する抗WISP-1抗体、WISP-1イムノアドヘシン及びWISP-1変異体(及びその融合タンパク質)が含まれる。本発明は、また、天然WISP-1ポリペプチドが関与している病理症状又は哺乳動物細胞のインビトロ、インサイツ、及び/又はインビボ診断及び/又は治療の方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、ギャップ結合により介される細胞間コミュニケーションを促進するジペプチドを開示する。本発明は、ギャップ結合細胞内コミュニケーション(GJIC)の障害に付随する疾患の治療における使用を含む広範な有用な用途を有する。 (もっと読む)


本発明は、腫瘍又は腫瘍転移物を処置することを対象とする医薬を製造するための方法であって、治療上有効量のEGFRキナーゼ阻害剤及びボルテゾミブが、追加の薬剤又は処置無しに、例えば他の抗癌薬又は放射線治療無しに使用されることを特徴とする、方法を提供する。本発明はまた、EGFRキナーゼ阻害剤とボルテゾミブの組み合わせを、医薬として許容される担体と組み合わせて含んで成る医薬組成物を包含する。本発明の実施に使用されうるEGFRキナーゼ阻害剤の好ましい例は、化合物エルロチニブHCl(タルセバ(登録商標)としても知られている)である。
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本発明は、特定のDNA配列と結合する特定のアフィニティーを有するポリペプチド領域、およびDNA修飾活性を有するポリペプチド領域を優先的に含むキメラ分子であって、輸送能力を有する領域が存在するため、生体膜を通過することができるキメラ分子に関する。本発明には、さらに、本発明のキメラ分子が完全にまたは部分的にポリペプチドの性質を有している場合には、それらをコードする単離されたポリヌクレオチドが含まれる。別の実施形態では、DNA二本鎖切断を導入することで、細胞周期調節および細胞チェックポイントの重要なポイントを阻害するという、本発明ポリペプチドが有する活性に基づいて、本発明には、インビボで細胞に本発明ポリペプチドを使用することを特徴とし、細胞中のDNAの特定部位を修飾する活性を提供する、種々の方法が含まれる。また、本発明には、新規輸送活性または輸送活性の組み合わせをスクリーニングするために、本発明のキメラ分子を使用する方法が含まれる。さらに、本発明は、抗増殖性物質、抗腫瘍性物質、抗生物質、駆虫物質または抗ウイルス物質として、組成物の治療上の使用を提供する。
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【課題】薬剤毒性が減少した組成物(例えば分解可能なプロドラッグ)の提供。より詳しくは、高い活性特異性を呈し、毒性が減少され、周知の類似した構造の化合物と比較して血液中での安定性が改善されたサイトトキシンの提供。
【解決手段】薬又はプロドラッグとして、並びに薬及び切断可能基質が自己犠牲リンカーで任意に連結される薬−切断可能基質コンジュゲートとして有用な細胞障害性化合物。これらのコンジュゲートは、目的の作用部位に不活性化状態で選択的に輸送され、更に開裂して活性型の薬剤を放出する強力なサイトトキシンである。当該切断可能基質により、例えばインビボでの酵素分解によって細胞毒から分離させ、活性の薬剤部分をプロドラッグ誘導体から遊離させることが可能となる。 (もっと読む)


ヒト癌抑制遺伝子、それによりコードされるタンパク質、前述のものを含む発現ベクターおよび該ベクターで形質転換された微生物が開示される。本発明の癌抑制遺伝子は、ヒト癌を診断し、予防し、および治療するために効率的に使用されるであろう。 (もっと読む)


本発明は癌関連遺伝子の分野にある。特に、本発明はDDR2遺伝子またはこの遺伝子によりコードされるタンパク質の存在または非存在に基づいて癌または癌を発症する可能性を検出するための方法に関する。また、本発明は、DDR2遺伝子を上方調節または下方調節する方法および分子を提供する。一部の実施態様において、癌は、リンパ腫、メラノーマ、乳癌、結腸癌、腎臓癌、肝臓癌、肺癌、卵巣癌、膵臓癌、前立腺癌、子宮癌、頚部癌、膀胱癌、胃癌、皮膚癌、CNS癌および結腸転移である。 (もっと読む)


P21タンパク質は、癌の治療の医薬として使用される。P21タンパク質、又はホモログ又はその機能的フラグメントを含んで成る第一領域、及び転移因子を含んで成る第二領域、を含んで成る。
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本発明は、MDA-7を含む組成物および方法に関する。より詳しく述べると、本発明は、癌および他の血管新生関連障害の診断、予後、および治療的治療の組成物および治療法(抗血管新生療法)に向けられる。本発明はまた、MDA-7の精製法にも向けられる。 (もっと読む)


【課題】本発明の方法および方法を実施するための装置が提供される。本発明の方法は、生物または化学標的を同定し所定の化合物をスクリーニングするために、マイクロアレイ上で間接的な競合結合アッセイを行う工程を含む。
【解決手段】本発明のマイクロアレイは、膜−、脂質−またはタンパク質−結合活性結合部位に位置する共通のリガンドを有する。本発明の方法は、マイクロスポットの限られた境界内での異なる結合部位に対する所定の生物または化学標的と普遍的読み取りユニットとの間の既知のまたはよく特徴付けられた結合運動学、および立体障害を利用する。生物標的、化学物質または有機体は、標的結合部位に特異的に結合することができ、普遍的な読み取りユニットはマイクロスポット中のリガンドに結合する。
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本発明の目的は、食道癌をはじめとする各種癌や腫瘍の診断・治療に応用することができるヒト食道癌抗原や、それをコードする遺伝子、それを用いた抗癌ワクチン等を提供することである。本発明によれば、配列番号1に示されるアミノ酸配列からなる蛋白質からなる抗原;上記の蛋白質の一部からなり、かつ免疫誘導活性を有するペプチド;該ペプチドを含む抗癌ワクチン;配列番号2に示される塩基配列又はその相補的配列並びにこれらの配列の一部または全部を含むDNA、該DNAを含む抗癌ワクチンが提供される。また、本発明の抗原蛋白は食道癌の悪性度に関係している可能性があり、その発現を抑制するRNAi(例えば、5’−GAACAGCACUCCUGGAAUC−3’など(配列番号17))は、本発明の抗原蛋白を高発現している食道癌などの治療に使うことができる。 (もっと読む)


本発明は、DR5アゴニストとGSK3βアンタゴニストまたはhCDC4アンタゴニストのいずれかを組み合わせることによる、癌細胞におけるアポトーシスを誘発するための方法および組成物を提供する。 (もっと読む)


本発明は、T細胞および樹状細胞上でGITR、例えば、ヒトGITR(hGITR)に特異的に結合する結合分子を提供する。本発明の結合分子は、刺激剤、例えば、CD3の存在下で、hGITRに高いアフィニティーで結合することを特徴とし、アゴニスト的であり、Treg細胞によるTeff細胞の抑制を取り消す。本発明の種々のアスペクトは、結合分子、およびその医薬組成物、ならびにそのような結合分子を作製するための核酸、組換え発現ベクターおよび宿主細胞に関する。本発明の結合分子を用いて、インビトロまたはインビボでヒトGITRを検出し、またはヒトGITR活性を調節する方法も本発明に包含される。 (もっと読む)


野生型ではなく、変異型p53タンパク質によって共有される露出したエピトープと特異的に結合することができる、単離されたポリペプチド、単離されたポリヌクレオチド、またはそれをコードする発現ベクター、ウイルス呈示ビヒクルが提供される。また、本発明によって明らかにされた単離されたポリペプチドを使用する、アポトーシスを誘導する方法およびガンを治療する方法、ならびにp53関連のガンを診断する方法が提供される。 (もっと読む)


【課題】新規なペプチド誘導体を提供すると共にこれを有効成分とする医薬、特に、抗癌剤を提供すること。
【解決手段】
次の式
【化1】


で表される新規ペプチド誘導体。 (もっと読む)


本発明は、PSMAに対する安定化した高親和性の核酸リガンドを提供する。2’−O−メチル置換核酸によるSELEXTM法、および細胞表面SELEXTMを使用した、PSMAに対する新規の安定な高親和性リガンドの同定および調製のための方法が、本明細書中に記載される。PSMA発現によって特徴付けられる疾患の処置および診断のための方法および組成物もまた含まれ、この処置および診断は、記載される核酸リガンドを使用する。
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本発明は、炎症及び関係する症状を含めて、プロテインキナーゼ媒介性疾患の予防及び治療に有用である新しいクラスの化合物を含む。本化合物は、一般式Iを有する。式中、A1、A2、B、R1、R2、R3及びR4は本明細書に定義されている。本発明は、1種類以上の式Iの化合物を含む薬剤組成物、リウマチ様関節炎、乾せん及び他の炎症障害を含めて、キナーゼ媒介性疾患を治療するためのかかる化合物及び組成物の使用、並びに式Iの化合物の調製に有用である中間体及び方法も含む。

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【課題】新生児に投与することにより、将来の癌発生を抑制することが可能な癌予防剤を提供する。
【解決手段】前記の新生児投与用癌予防剤は、マツタケ若しくはその抽出物、又はラクトフェリンを有効成分として含有する。 (もっと読む)


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