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本発明は、プロテインチロシンホスファターゼ(PTPase)の阻害剤として有用であり得るアゾールを提供する。本発明は式(I)の化合物、それらの調製方法、それらの化合物を含む医薬組成物、およびヒトまたは動物の疾患の治療におけるそれらの使用を提供する。本発明の化合物は、プロテインチロシンホスファターゼの阻害剤として有用であり得、ゆえにPTPase活性によって媒介される疾患の管理、治療、制御および補助的治療に有用であり得る。そのような疾患は、I型糖尿病、II型糖尿病を含む。 (もっと読む)


本発明は、ポリペプチドが少なくとも1個のオリゴ糖−スペーサー残基と複合化され、該オリゴ糖が4−18単糖単位を含む合成硫酸化オリゴ糖であり、該オリゴ糖自体がアンチトロンビンIIIに親和性を有し、該スペーサーが結合であり、又は本質的に薬理学的に不活性である柔軟な連結残基である、ポリペプチドとオリゴ糖の複合物又は薬剤として許容されるその塩に関する。本発明の複合物は、元のポリペプチド(すなわち、対応する非複合ポリペプチド自体)よりも、薬物動態特性が改善されている。 (もっと読む)


【課題】頻尿に悩む病者に安全で有効性の高い治療または予防手段を提供する。さらに、それによって、個人レベルにおけるQOL向上および社会的レベルにおける医療費の軽減をもたらす。
【解決手段】ラクトフェリンを有効成分として含有する頻尿改善剤。 (もっと読む)


本発明は、アンジオテンシンI誘導体に関する。詳細には、本発明は、心臓肥大、および/または新生内膜形成を治療および/または予防するための、脱アスパラギン酸アンジオテンシンIを除く、アンジオテンシンIの誘導体の使用に関する。 (もっと読む)


経口投与されるペプチド活性剤の生体利用度は、本来アミド化されない部位でアミド化されている活性ペプチドを付与する医薬組成物によって増大する。 (もっと読む)


本発明は、標的部位および抗−細胞増殖部位を含むキメラ癌療法分子に関する。具体的な例において、該抗−細胞増殖部位が細胞傷害性剤またはアポトーシス誘導因子を含むことができる。特別な例において、該キメラ分子の該抗−細胞増殖メカニズムはアポトーシス経路を含む。さらなる具体例において、本発明のキメラ分子は、化学療法に対して抵抗性である細胞において化学療法に対する感受性を提供する。本発明により、治療上有効量の、細胞−特異的標的化部位および抗−細胞増殖部位を含むキメラ分子を個体に投与することを含む、個体において1以上の化学療法−抵抗性癌細胞に化学感受性を付与し、または回復させる方法が、提供される。 (もっと読む)


【課題】生物活性ポリペプチドの持続放出が可能なポリエステルの提供。
【解決手段】1つまたはそれ以上の遊離COOH基を含み、そして1より大きいカルボキシル対ヒドロキシル比を有するポリエステルであって、L−乳酸、D−乳酸、DL−乳酸、リンゴ酸、クエン酸、酒石酸、ε−カプロラクトン、p−ジオキサノン、ε−カプロン酸、シュウ酸アルキレン、シュウ酸シクロアルキレン、コハク酸アルキレン、β−ヒドロキシブチレート、置換または非置換炭酸トリメチレン、1,5−ジオキセパン−2−オン、1,4−ジオキセパン−2−オン、グリコリド、グリコール酸、L−ラクチド、D−ラクチド、DL−ラクチド、メソ−ラクチド、およびそれらのいかなるものでもよい光学活性異性体、ラセミ化合物またはコポリマーからなる群より選択されるメンバーを含む、但し、酒石酸がポリエステルのメンバーである、前記ポリエステル。 (もっと読む)


【課題】新規VGFポリペプチド(ニューロンおよび内分泌細胞に見られる分泌ポリペプチド)および選択的結合剤、および、VGF医薬組成物およびVGFポリペプチドに関連する疾患、症状および障害の診断、治療、改善および/または予防の方法を提供する。
【解決手段】特定配列のVGFポリペプチド、水溶性ポリマーによって共有結合的に修飾されているVGFペプチド、及び、IgG定常ドメインに融合されたVGF融合ペプチド。VGF関連疾患を防止し、治療へ利用することができる。 (もっと読む)


本発明は、唾液と接触した際における生理活性物質の口内での迅速な経粘膜伝達を意図された組成物材料に関する。該組成物材料は、少なくとも一種の生理活性物質をイオン結合により有する、少なくとも一種のイオン炭水化物と、少なくとも一種の湿性で不溶性のポリマー炭水化物とを含む。本発明はまた、該組成物材料の製造方法に関し、これは(a)少なくとも一種のイオン炭水化物に対する少なくとも一種の生理活性物質のイオン結合を許容するpHを有する溶剤中の、少なくとも一種の生理活性物質と少なくとも一種のイオン炭水化物との混合物を提供する工程と、(b)イオン結合を生じさせるに十分な間、溶剤中で混合物を混合する工程と、(c)溶剤から混合物を回収する工程とを包含する。 (もっと読む)


【課題】産褥細胞を用いて脳卒中および他の急性神経変性障害を治療すること。
【解決手段】臍帯および胎盤などの産褥組織に由来する細胞、神経組織を再生、修復および改善するため、ならびに脳卒中患者における挙動および神経機能を改善するためのそれらの使用方法が開示される。 (もっと読む)


【課題】インシュリンの放出を刺激する新規なポリペプチドの提供。
【解決手段】ヘロデルマ・ホリヅム(Heloderma horridum)またはヘロデルマ・ススペクツム(Heloderma suspectum)の分泌産生物から単離されたペプチドをベースとする、特定なる配列:HSDGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGX、又は特定なる配列:HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGXの修飾体であるポリペプチド。 (もっと読む)


NGRモチーフを含むペプチドのアミド分解産物を含み、αvβ3インテグリンを選択的に阻害するペプチド。 (もっと読む)


本発明は、生物活性因子が酵素的に分解可能な連結によって、バイオマテリアルに共有結合している、生物活性因子が組み入れられている合成バイオマテリアルおよびその形成法を特徴とする。これらのバイオマテリアルは、薬学的活性成分、生物活性因子の局所化送達のため、組織修復および再生のため、そして特に、皮膚、骨、腱および軟骨などの軟組織または硬組織の再生のため、使用可能である。 (もっと読む)


本発明は腫瘍に関連して発現する遺伝子産物の同定および該産物に対するコード核酸に関する。本発明はまた、腫瘍に関連して遺伝子産物が異常に発現する疾患の治療および診断、腫瘍に関連して発現するタンパク質、ポリペプチドおよびペプチドそして該ポリペプチド、ペプチドおよびタンパク質に対するコード核酸にも関する。 (もっと読む)


本発明は、血栓溶解および抗凝固両方の機能を有する融合タンパク質、ならびにこれと接合するペプチドを扱ったものであり、特に、本発明は、抗凝固タンパク質、および、プロフィブリノリシン活性の機能を有するタンパク質分子を扱ったものであり、これらは、凝固因子により同定され開裂されるアミノ酸配列を有する該接合ペプチドにより繋がれた。この融合タンパク質の医学的使用、ならびに、血栓溶解タンパク質および抗凝固タンパク質を繋げるに有用な、凝固因子により同定される該アミノ酸配列を有する接合ペプチドの使用。
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本発明は、新規な細胞毒性薬およびこれらの治療的使用に関する。より具体的には、本発明は、タキサンを含む新規な細胞毒性薬およびこれらの治療的使用に関する。これらの新規な細胞毒性薬は、タキサンを細胞結合物質と化学的に連結させることにより、標的化された方法で、タキサンを特定の細胞集団へ送達することの結果としての治療的使用を有する。 (もっと読む)


【課題】 血管新生および/または血管新生を伴う疾患を検出する方法、ならびに血管内皮細胞を誘導する方法を提供する。
【解決手段】 本発明は、RasGRP2遺伝子の発現を測定することを含む、血管新生および/または血管新生を伴う疾患を検出する方法および動物細胞をアクチビンおよびアンジオポエチンで処理することにより血管内皮細胞を誘導する方法に関する。 (もっと読む)


粘膜を通る薬剤の吸収を促進する新規化合物が開示される。これらの吸収エンハンサーは、投与された薬物のより高いバイオアベイラビリティーを可能にする。このエンハンサーは、有利に、低い細胞毒性を有するか又は細胞毒性を全く有さない。 (もっと読む)


【課題】エリスロポエチン関連状態の治療に有効な手段の提供。
【解決手段】内因性エリスロポエチンをin vitroおよびin vivoで増加させることによるエリスロポエチン関連状態を治療する。エリスロポエチン関連状態を治療、前治療もしくはプレコンディショニングまたは予防する方法も含まれる。これらの方法で使用される化合物、およびそのような化合物の同定方法も提供される。 (もっと読む)


本発明は修飾されたナトリウム排泄増加性化合物およびその結合体を開示する。特に、結合形態のhBNPは、そこに結合している少なくとも1個の修飾部分を含有して提供される。この修飾ナトリウム排泄増加性化合物結合体は、未修飾の対向ナトリウム排泄増加性化合物に比較し、cGMP産生を刺激する活性を保有し、NPR−Aレセプターに対する結合活性を保有し、および或る態様では、循環系中での改善された半減期を保有する。経口、非経口、皮下および血管内投与形態の当該化合物および結合体は、心臓疾患、特に充血性心不全の処置および/または治療用に製造することができる。種々の長さおよび形状を有するオリゴマー構造体を含有する修飾部分がまた、開示されている。天然配列以外であるアミノ酸配列を有する、当該ナトリウム排泄増加性化合物の類縁体がまた、開示される。 (もっと読む)


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