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【課題】異常細胞増殖が関わる適応症の治療において、また、DNA損傷、又はDNA複製での障害に関する適応症の治療での化学増感剤及び放射線増感剤として有用な、チェックポイントキナーゼChk1の阻害剤を提供すること。
【解決手段】特定の構造式を有する置換尿素化合物。当該式において、Xは、ゼロ、−O−、−S−、−CH−、又は−N(R)−であり;Xは、−O−、−S−、又は−N(R)−であり;Yは、O若しくはSであるか、又は=Yは、共通の炭素原子に結合した2つの水素原子を表し;Wは、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、又は、ヘテロアリール若しくはアリール基で置換されたC1−6アルキルであり、Rは、−C≡C−R、又はヘテロアリールである。 (もっと読む)


本発明は、本体と、本体上に配置された所望な波長の電磁放射線を放射するためのエネルギー源と、本体上に配置されこのデバイスで使用するための所望な物質を分配するための物質分配システムを包む治療デバイスについてのものである。また、この治療デバイスで使用されるアクセサリや組成物も開示されており、それには交換可能なエネルギー源付きヘッドや交換可能な物質容器が含まれる。この治療デバイスを使用する方法も開示されている。
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サイトカインレセプターに結合することのできる少なくとも2つのドメインを含む治療用のポリペプチドを開示し、当該ドメインはペプチドリンカーによって連結されており、当該リンカーは任意に堅固なアルファ螺旋領域を含んでいてもよい。 (もっと読む)


本発明は、ヒト人工染色体(HAC)ベクター及びその作製方法に関する。また本発明は、ヒト人工染色体ベクターを用いた外来DNAの導入方法及び外来DNA発現細胞の作製方法に関する。さらに本発明は、タンパク質の製造方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、a)製剤学的な作用物質を有するコアと、b)50〜95質量%までが、中性の側鎖基を有するラジカル重合したビニル系モノマー95〜100質量%とアニオン性側鎖を有するモノマー0〜5質量%とから構成される(コ)ポリマーからなる内側コーティングと、c)アクリル酸又はメタクリル酸のラジカル重合したC1〜C4−アルキルエステル75〜95質量%と、アルキル基中でアニオン性の基を有する(メタ)アクリラートモノマー5〜25質量%から構成されるコポリマーからなる外側コーティングとを有し、その際、製剤学的に通常の助剤、特に可塑剤5〜30質量%を含有している多層剤形において、前記内側コーティングが、細孔形成剤ではない製剤学的に通常の助剤5〜50質量%を有し、かつ細孔形成剤は5質量%より少ない量でだけ含有されていることを特徴とする、多層剤形に関する。 (もっと読む)


生体分解性で生体適合性のポリマーと、このポリマーを可塑化し、このポリマーと共にゲルを形成するのに有効な量の、25℃で7重量%以下の水中での混和性を有する溶媒と、チキソトロピック剤と、有益な薬剤とを含む、射出可能なデポ組成物を提供する。この溶媒は、芳香族アルコール、芳香族酸のエステル、芳香族ケトン及びこれらの混合物を含む。これらの組成物は、実質的に改善されたせん断減粘性挙動及び低減された射出力を有して、これらの組成物が注射によって患者身体表面下に容易に埋込まれるようにする。
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本発明は非天然デスアミノ=アルキルアミノ酸化合物、調製方法、およびN末端としてそれらの化合物を含むペプチドに関係するものである。好ましい実施例は、N末端がアルファデスアミノ=アルファメチルN,Nジメチルホモリジン残基であるニューロテンシン(8-13)である。 (もっと読む)


本発明は、損傷を受けた肺組織をターゲティングするための方法及び組成物に関する。提供する組成物は、例えば架橋可能部分、画像化部分、及び/又は1以上の他のターゲティング部分を含む、1以上の他の部分にカップリングした、ターゲティング部分を特徴とする。本発明の方法及び組成物は、例えば気腫などの肺の状態を検出し、そして治療する際に使用を見出す。 (もっと読む)


本発明は、成長ホルモンレセプターに作用する物質に対する対象の治療応答の大きさを予測する方法に関する。好ましい側面は、低身長のヒト対象の身長を増大させるための、そして肥満および末端肥大症を処置するための方法を包含する。 (もっと読む)


本発明は、細胞及び組織におけるRORγtの発現、並びに特定の免疫細胞の増殖に対するこの遺伝子の発現の効果、および免疫細胞凝集物の促進における、この遺伝子の発現の効果に関する。さらに、本発明は、炎症状態、自己免疫疾患、もしくは食物アレルギー、又は免疫応答を阻害することが望ましいその他の状態を経験している個体における、この遺伝子産物(タンパク質)の機能又はこの遺伝子の発現を減少させ得る方法及び薬剤に関する。さらに、病原体又は腫瘍細胞に対する免疫を増加させることが望ましい場合に使用するための(例えば、ワクチンと共に使用するための)、アゴニストによりRORγtの機能を増強するか、又はこの遺伝子の発現を増強するのに有用な方法及び薬剤も、考慮される。
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(a)C2ドメインに1以上のアミノ酸変異を有するIgG由来のヒトヒンジ定常領域、(b)2つのscFv、および(c)2つのFvを含む変異二重特異性抗体が構築されている。この種の抗体はクリアランスの増強を示し、それはプレターゲッティング法に関して特に有用であることが分かっっている。 (もっと読む)


以下:溶媒の供給源、および該溶媒との接触の際に急速に溶解する複数の微小穿孔器(113)を有するアレイ、を備える、システム。この微小穿孔器は、有利には薬物を含み得るが、このシステムは、治療用化合物、予防用化合物および/または美容用化合物を送達するため、栄養送達のため、および診断適用のために、使用され得る。この溶媒は、有利には、パッチ(110)または他のレザバ内に含まれ得、これらはまた、薬物を含み得る。
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【課題】 GDF−8の活性を阻害する、GDF−8タンパク質の改変され安定化されたプロペプチドを提供すること。
【解決手段】 GDF−8プロペプチドを含む改変GDF−8プロペプチドであって、ここで、該改変GDF−8プロペプチドは、対応する未改変GDF−8プロペプチドと比較して増大したインビボ半減期またはインビトロ半減期を有する、改変GDF−8プロペプチド。前記GDF−8プロペプチドは、配列番号5に対して少なくとも75%同一であるアミノ酸配列を含み得る。 (もっと読む)


本発明は、医療分野で使用できる新規な活性化可能な粒子に関する。本発明は、更に詳細には、X線で励起されたときフリーラジカル又は熱を発生させることができる複合粒子に関する。本発明は、また、ヒトへの医療におけるその使用に関する。本発明の粒子は、無機物をベースにする、および所望により有機物をベースにする核を含み、細胞、組織又は器官を標識する又は変化させるため、生体内で活性化することができる。本発明は、また、前記粒子の製造方法に、および、それを含有する医薬又は診断用組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、肥満誘発薬剤の投与により引き起こされる肥満を治療するためにGLP-1アゴニストを投与することを記載する。 (もっと読む)


薬物の組成物、融合体および結合体が提供される。薬物融合体および結合体は、血清アルブミンを結合する抗体の抗原結合断片に融合されるかまたは結合される治療剤または診断剤を含む。薬物の組成物、融合体および結合体は、結合されていないまたは融合されていない治療剤または診断剤と比較してより長いインビボ半減期を有する。 (もっと読む)


本発明は胎仔の発育及び胎盤不全に関連する疾患の処置、診断及び予防のための方法に関し、そして、リラキシン合成、リラキシンレセプター合成、リラキシンレセプターへのリラキシンの結合、及びリラキシンレセプター活性を抑制又は増大させることを包含する方法を含む。本発明はまたリラキシン及び/又はリラキシンレセプター活性を調節する化合物を同定するためのスクリーニング試験に関する。本発明は更に、胎仔の発育及び胎盤不全に関連する疾患の処置及び予防のためにリラキシン及びリラキシン関連の配列を利用する遺伝子療法の方法に関する。
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温血動物に生物学的活性剤の粘膜吸収増強のために開発された伝達剤は、親水性部分と疎水性部分が化学的に共有結合された両親媒性物質である。疎水性部分は胆汁酸、ステロールまたは疎水性小分子化合物を含むことができる。親水性部分は、α-アミノ酸、ジペプチドまたはトリペプチドまたは親水性小分子化合物を含むことができる。伝達剤は、具体的に例を挙げると、Nα-デオキシコリル-L-リジンメチルエステルを有することができる。粘膜吸収増強用伝達剤は、生物学的活性剤と物理的複合体を形成した後、温血動物に投与する。前記の伝達剤/生物学的活性剤複合体は、経口投与用として特に有用であるが他の経路による投与も可能である。

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本発明は、例えば非経口投与用デポー処方剤などの、制御された送達用途のための薬物キャリアとして有用な水性ゲル組成物を開示する。このゲルはイオン性荷電微粒子を含み、好ましくは相互に反対の電荷を持つ微粒子の混合物を含む。微粒子は、例えば治療用ペプチド及びタンパク質などの活性化合物を含むことができる。このゲルは、相互に反対の電荷を持つ微粒子を水の存在下で混ぜ合わせることによって製造できる。 (もっと読む)


本発明は、生物学的に活性のあるポリペプチドの持続性放出の組成物、および生物学的に活性のあるポリペプチドの持続性放出のために該組成物を形成し使用する方法に関する。本発明の持続性放出組成物は、生体適合性ポリマー中に分散した生物学的に活性のあるペプチドおよび糖を有する生体適合性ポリマーを含む。 (もっと読む)


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