【課題】特定の有機物が吸着したロッド形状の金微粒子と、該金微粒子を目標部位へ集積させる方法とその応用技術を提供する。
【解決手段】分散媒に相溶する部位(Ａ)と特定酵素で分解される基質ペプチド(Ｂ)を含有する有機物で修飾したナノサイズのロッド形状の金微粒子（金ナノロッド）、および、基質ペプチド(Ｂ)がプロテアーゼにより分解され、部位(Ａ)がロッド形状の金微粒子から脱離し、プロテアーゼの発現している特定部位に該金微粒子を凝集させる方法、および該方法を利用した治療方法等。 （もっと読む）

本発明は、ドック・アンド・ロック（ｄｏｃｋ‐ａｎｄ‐ｌｏｃｋ）技術を用いてサイトカイン‐抗体複合体を形成するための方法および組成物に関する。好適な実施形態において、サイトカイン‐ＭＡｂ・ＤＮＬ複合体は、それぞれがＤＤＤ（ドッキング／二量体化ドメイン）部分に付加された２つのＡＤ（アンカードメイン）部分および４つのサイトカインに付加されたＩｇＧを含む。ＤＤＤ部分は、ＡＤ部分と結合する二量体を形成し、その結果、ＤＤＤとＡＤが２：１の比で結合する。当該サイトカイン‐ＭＡｂ複合体は、改善された薬物動態を示し、裸のサイトカインまたはペグ化サイトカインよりも有意に長い血中半減期を有する。当該サイトカイン‐ＭＡｂ複合体は、サイトカイン単独、抗体単独、非コンジュゲートサイトカインと抗体あるいは無関係抗体を組み込んだサイトカイン‐ＭＡｂに比べ、有意に改善されたインビトロおよびインビボ効果も示す。ＤＮＬ複合体を形成するために、他の抗体およびサイトカインおよびサイトカインが用いられてきたが、最も好ましくは、当該複合体は、４つのＩＦＮ〜α２ｂ部分とコンジュゲートした抗ＣＤ２０ＩｇＧ抗体を含む。 （もっと読む）

【課題】核酸リガンドの生物活性は、インビボにおいて所望の生物学的作用を生むように制御（すなわち促進または阻害）する方法の提供。
【解決手段】核酸リガンドの投与を受ける患者に該核酸リガンドに結合するモジュレータを投与することを含み、該投与は、該モジュレータが該核酸リガンドに結合すると標的分子に対する該核酸リガンドのアフィニティーが変化するような条件下で行う、患者における標的分子に対する核酸リガンドのアフィニティーを変化させる方法。該モジュレータは、患者の病状の進行、および最適な治療をいかに達成するかという医師の判断などさまざまな要因に基づき、必要に応じてリアルタイムで投与することができ、核酸リガンド療法の治療単位において制御可能な治療法である。 （もっと読む）

Ｒｈｏキナーゼインヒビターとして有用な、式ＩＡまたはＩＢ：


による化合物、およびその任意の互変異性体、塩、立体異性体、水和物、溶媒和物、プロドラッグ、薬学的組成物、処置方法、および合成方法が提供され、式ＩＡおよびＩＢにおいて、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＡｒ^１は、本明細書中で定義されるとおりである。種々の実施形態において、本発明は、本発明の化合物および第二の医薬を含有する薬学的組み合わせを提供する。
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【課題】ヒトにおける虚血性発作の処置のための新規な治療を提供する。
【解決手段】発作の処置のためのプラスミノゲン活性化因子の使用であって、当該プラスミノゲン活性化因子のフィブリン特異性は、野生型ｔ−ＰＡと比較して増強されている、使用。１種の非神経毒性プラスミノゲン活性化因子を含む発作の処置のための薬物の製造のための方法であって、当該プラスミノゲン活性化因子の改変のために、以下の工程：チモーゲン三つ組残基の少なくとも一部を導入する工程；フィブリンの非存在下での触媒活性な立体構造の安定性を減少させるために、Ａｓｐ１９４または一致するアスパラギン酸を置換する工程；自己分解ループまたは当該ループと一致するペプチド部分における、疎水性アミノ酸残基を置換する工程；プラスミンによるチモーゲンの触媒を妨げるために当該チモーゲン中に変異を導入する工程；のうちの少なくとも１つを包含する、方法。 （もっと読む）

本発明は、治療上有効量のアネキシンA5または機能的アナログ、あるいはそのバリアントを、そのような治療を必要とする患者に投与する工程を含む、血管機能不全の治療、虚血性疼痛の軽減、および/または血管疾患の治療のための方法に関する。血管機能不全、虚血性疼痛、および/または血管疾患は、内皮介在拡張の損傷、eNOS活性の低下、および/またはNO生体利用率の低下に関連していてよい。患者は、狭心症、虚血性心疾患、末梢動脈疾患、収縮期高血圧、片頭痛、2型糖尿病および勃起不全より選択される疾患に罹患していてよい。
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セロトニン受容体介在状態を治療する方法及び組成物。 （もっと読む）

脳卒中は、心血管疾患および癌に続く、第３の主要な死亡原因である。毎年、脳卒中は、７５０，０００名の患者で診断され、米国だけで、約１６８，０００名の死亡の一員である。脳卒中は、上記疾患が引き起こす重篤な障害が原因で、大きな個人的影響および社会的影響を有する。本発明は、血栓溶解で脳卒中患者を処置するための方法であって、ここで処置の前に、該脳卒中患者は、特に、大脳動脈閉塞および／もしくは絶対的「ミスマッチ容積」のリスクのある脳組織を示すことについて診断されている、方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒト プラスミノーゲン活性化因子阻害物質１（ＰＡＩ−１）のアミノ酸残基 ３６９−３８６に対応する単離された１８量体ペプチドおよびその断片、これらを含む組成物、ならびに血栓塞栓症および神経障害に関連する病理学的症状の治療のためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物の体内または体表面上における、少なくとも１つの治療用哺乳動物タンパク質の吸収、分散、および放出を向上させる製剤であって、マイクロエマルジョン中の少なくとも１つの治療用哺乳動物タンパク質からなり、脂肪酸ベースの構成物のベジクルまたはマイクロスポンジがキャリア中に分散した分散物によって構成され、該キャリアは、亜酸化窒素を溶解させた、水溶性キャリアまたは他の薬理学的に許容されるキャリアであり、脂肪酸ベース構成物は、遊離脂肪酸および遊離脂肪酸の誘導体から選択される少なくとも１つの長鎖脂肪酸ベースの物質を含む、少なくとも１つの上記タンパク質を哺乳動物に投与するための製剤、ならびに該製剤中の少なくとも１つの治療用哺乳動物タンパク質を哺乳動物に投与する工程を含む、上記タンパク質を哺乳動物に効果的に送達し、少なくとも１つの治療用哺乳動物タンパク質の治療効果を向上させる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式：


で示される化合物を単独で、またはアスピリンまたは血栓溶解剤であってよい第２の薬剤と組み合わせて、そのような処置を必要とするヒトの患者に投与することによる、ヒトの患者における血小板凝集の迅速で可逆的な阻害のための方法および組成物を提供する。
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【課題】本発明は、植物由来の成分を有効成分とするするプラスミノーゲン活性化因子(PA)遺伝子発現促進剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、ホウセンカ抽出物を有効成分とするPA遺伝子発現促進剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、血栓溶解治療を意図した医薬組成物の調製におけるマトリックスメタロプロテイナーゼMMP-10の使用に関し、その組成物はプラスミノーゲンアクチベーターを含有することもできる。さらに、本発明は、血栓による障害を処置するための上述の医薬組成物に関する。
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テネクテプラーゼを、３００ｍＬ／分未満の血流速度を有する機能不全の血液透析カテーテルの機能を回復させるために使用するための方法を開示する。また、ユーザーに、テネクテプラーゼを約３〜４ｍｇの総用量で全部のカテーテル管腔内に局所投与すること、および上記テネクテプラーゼをカテーテル内に約１時間〜約７２時間留置したままにすることを指示する使用説明書を有するキットも提供する。一実施形態において、機能不全の血液透析カテーテルは、さらに、血液透析の最初の３０分間、−２５０ｍｍＨｇの動脈圧で所定のＢＦＲより少なくとも２５ｍｇ／ｍｌ低いＢＦＲを有する。 （もっと読む）

【課題】uPARに結合し、そしてインテグリンおよびビトロネクチンの結合を阻害し得る新規ペプチドおよび該ペプチドをコードする核酸配列を提供すること。
【解決手段】uPARに結合し、そしてインテグリンおよびビトロネクチンの結合を阻害し得る新規ペプチドが記載される。また、新規ペプチドをコードする核酸配列も提供される。低分子、他のペプチド、または本発明のペプチドの拮抗機能を模倣するペプトイドをスクリーニングするための方法が記載される。本発明は、uPAおよびuPARのアップレギュレーションによって特徴づけられる障害、ならびにガンおよび慢性的炎症、細胞移動またはuPAR:インテグリン結合相互作用を処置するための治療法の設計における適用、ならびにこれらの障害に対する診断的適用を有する。 （もっと読む）

本発明は、プラスミノーゲン活性化経路の成分の使用およびプラスミノーゲンを直接的にまたはプラスミノーゲン活性化経路により活性化する能力を有する化合物の使用であって、ヒトおよび非ヒト対象におけるインプラント周囲炎などの歯周病の予防、阻止および治療、歯周創傷の治癒ならびに口腔衛生の促進のための使用に関する。 （もっと読む）

ヒトにおける急性虚血性脳卒中を処置するための方法は、ヒトにテネクテプラーゼを約０．０５ｍｇ／ｋｇから０．５ｍｇ／ｋｇの合計用量で投与するステップを含み、そのテネクテプラーゼは（ａ）約０．０１５ｍｇ／ｋｇから０．１５ｍｇ／ｋｇの初期ボーラス用量で与えられた後に、合計用量から初期用量を差引いたものに等しい量で約５０〜９０分の期間にわたって注入されるか、または（ｂ）ボーラスで与えられる。この方法を実行するためのキットも記載される。
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本発明は、眼組織の血管形成を含む望ましくない血管形成を阻害するための組成物および方法に関する。より具体的には、ＶＥＧＦを阻害する薬剤を二次療法と組み合わせて用い、眼組織の血管新生を含む血管新生を治療するための組成物および方法に関する。 （もっと読む）

個体の心臓血管疾患を診断するための方法であって、個体の試料を用意する工程；該試料中のサイトケラチン−１８（ＣＫ−１８）若しくはその断片及び／又はインターロイキン−１β前駆体（ＩＬ−１β前駆体）の量を測定する工程；該試料中のＣＫ−１８若しくはその断片及び／又はＩＬ−１β前駆体の量と、心臓血管疾患を患っていない少なくとも１つの個体の参考対照に存在するＣＫ−１８若しくはその断片及び／又はＩＬ−１β前駆体の量とを比較する工程；及び該試料中のＣＫ−１８若しくはその断片の量が参考対照中のＣＫ−１８若しくはその断片の量と比較して増加している場合、及び／又は該試料中のＩＬ−１β前駆体の量が参考対照中のＩＬ−１β前駆体の量と比較して減少している場合には心臓血管疾患と診断する工程を含む前記方法。
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被験者へ治療有効量の抗体又はそのエピトープ−結合フラグメント又は誘導体を投与することを含む、該被験者中の動脈血栓症を予防する方法であって、
該抗体、そのフラグメント又は誘導体は活性化第ＸＩＩａ因子に特異的に結合し、そして活性化第ＸＩＩａ因子とその生理学的基質との相互作用を防止するものであるところの方法。 （もっと読む）