癌細胞の成長および／または増殖を阻害するための方法が提供される。この方法は、癌細胞を、ＥＲＫ２の結合のためのβインテグリンサブユニットの細胞質結合ドメインを提供するポリペプチドの有効量で処置して、その癌細胞の細胞活性化経路における、ＭＡＰキナーゼ以外の少なくとも１種のプロテインキナーゼを阻害する工程を含む。このポリペプチドによって阻害されるプロテインキナーゼは、ｃ−Ｒａｆ、ＭＥＫ１ならびにＳｒｃファミリー、ＰＩ３Ｋファミリー、ＰＫＢ／ＡＫＴファミリーおよびＰＫＣファミリーに属するキナーゼからなる群から選択され得る。癌の予防および処置のための方法もまた提供される。
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本発明は、ヒト癌における変異ＲＯＳタンパク質の存在の同定法を提供する。いくつかの実施形態において、変異ＲＯＳは、ＲＯＳキナーゼのキナーゼドメインと融合したＦＩＧタンパク質の部分を含むＦＩＧ−ＲＯＳ融合タンパク質である。いくつかの実施形態において、変異ＲＯＳは、癌組織（または癌性であることが疑われる組織）における野生型ＲＯＳの過剰発現であり、この場合、同じ組織型の正常組織では、ＲＯＳが発現されないか、または低レベルで発現される。本発明の変異ＲＯＳタンパク質は、ヒト癌のサブグループ、特に肝臓（胆管を含む）、膵臓、腎臓、および精巣の癌の増殖および生存を支配することが予想される。本発明はしたがって、一つには、開示された変異ＲＯＳポリペプチド（例えば、ＦＩＧ−ＲＯＳ（Ｓ）融合ポリペプチド）をコード化する単離されたポリヌクレオチドおよびベクター、これを検出するためのプローブ、単離された変異ポリペプチド、組換えポリペプチド、ならびに融合および切断型ポリペプチドを検出するための試薬を提供する。変異ＲＯＳポリペプチドの同定は、これらの変異ＲＯＳポリペプチドの生体試料中の存在を決定するための新規方法、タンパク質を阻害する化合物のスクリーニング法、および変異ポリヌクレオチドまたはポリペプチドにより特徴づけられる癌の進行を阻害する方法を可能にし、これらのポリヌクレオチドまたはポリペプチドも本発明によって提供される。 （もっと読む）

【課題】安全・安価かつ簡便に日常的に継続して摂取することができ、かつ少量の食物繊維量でも十分なコレステロール低下作用を示し、従来の食物繊維の欠点である、風味が悪い、適切な摂取量が決められないといった欠点を解消したコレステロール低下用組成物を提供すること。
【解決手段】小麦胚乳部に由来する糖分解酵素阻害物質及び小麦胚乳部に由来する食物繊維を含有するコレステロール低下用組成物。 （もっと読む）

【課題】プロタミン及びプロタミン塩の特有の渋味・収斂味を低減し、かつこれらの脂肪吸収抑制効果を有効に理由できる方法を提供すること。
【解決手段】プロタミンまたはプロタミン塩に対して、渋味・収斂味が低減され、かつペプシンでの分解によりリパーゼ阻害活性を有するプロタミンを遊離させることのできる複合体を形成し得る酸性高分子化合物及びアラビアゴムの少なくとも一方を反応させて、かかる複合体とする。 （もっと読む）

本発明は、患者における癌、好ましくは転移性癌を予防、治療、または管理する方法に関する。この方法は、１もしくは２つ以上の化学療法薬の有効量の投与と組み合わせて、Ａｘｌ阻害薬の有効量を投与することを含む。
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本発明は、新規なペプチド模倣大環状分子およびこのような大環状分子をウイルス疾患の処置のために使用する方法を提供する。一局面において、本発明は、ウイルスＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼに結合し得るペプチド模倣大環状分子を提供する。このような大環状分子は、例えば、ウイルスＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼ複合体のサブユニットの構築を破壊し得るものであり得る。一実施形態では、このような大環状分子は、前記ウイルスＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼに対する配列ＭＤＶＮＰＴＬＬＦＬＫＶＰＡＱまたはＭＥＲＩＫＥＬＲＮＬＭのペプチドの結合と競合し得るものであり得る。 （もっと読む）

【課題】魚類の動脈球から抽出されるエラスチンペプチドを有効成分として含む皮膚改善剤、血管改善剤、並びにこれらを含む医薬組成物、食品、飼料及び化粧品を提供する。
【解決手段】皮膚改善剤及び血管改善剤は、魚類の動脈球より抽出されたエラスチンペプチドを有効成分として含み、１０００残基あたりのグリシン、アラニン、バリン及びプロリン含量の合計が６５０残基以上であり、アスパラギン酸及びアスパラギン含量の合計が１０〜３５残基であり、グルタミン酸及びグルタミン含量の合計が２０〜５０残基であり、リジン、ヒスチジン及びアルギニン含量の合計が２０残基〜５０残基であり、デスモシン及びイソデスモシン含量の合計が０．３残基以上であり、ヒドロキシプロリン含量が１０残基以下である。 （もっと読む）

【課題】心臓胸郭部の手術、例えば冠動脈バイパス移植術及び他の外科的処置を受ける患者において、特にそのような処置が心−肺バイパスのような体外循環を含む場合に、術中の失血及び／又は全身炎症反応のような患者の虚血及び／又は全身炎症反応を予防又は軽減させるための方法の提供。
【解決手段】カリクレインのようなセリンプロテアーゼを阻害する特定の配列を含むポリペプチド、および、該ペプチドを含む医薬組成物とそれを含む輸液ボトル又は輸液バックなどの容器。 （もっと読む）

本発明は、エンドヌクレアーゼ活性を有するウイルスＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼのＰＡサブユニットのアミノ末端断片を含むポリペプチド断片又はその変異体であって、上記ＰＡサブユニットがオルトミクソウイルス科に属するウイルス由来のものである、ポリペプチド断片又はその変異体に関する。本発明は、（ｉ）Ｘ線結晶学を使用する上記ポリペプチド断片の構造決定に好適なポリペプチド断片の結晶、並びに（ｉｉ）上記ポリペプチドの構造座標を使用して該ポリペプチド断片内のヌクレオチド鎖切断活性部位を変調させ、好ましくは阻害する化合物をスクリーニング及び設計する演算方法にも関する。加えて、本発明は、エンドヌクレアーゼ活性を有するＰＡポリペプチド断片と結合し、好ましくは上記ヌクレオチド鎖切断活性を阻害する化合物を、好ましくはハイスループット設定において同定する方法に関する。本発明は、オルトミクソウイルス科のウイルスにより引き起こされるウイルス感染に起因する疾患状態の治療のための化合物及び該同定された化合物を含む薬学的組成物にも関する。 （もっと読む）

式Ｉ［式中、Ｒ^１ａは、Ｈであり；そしてＲ^１ｂは、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、カルボシクリル、又はＨｅｔである；又は、Ｒ^１ａとＲ^１ｂは、一緒に、３〜６の環原子がある飽和環式アミンを規定し；Ｒ^２ａとＲ^２ｂは、Ｈ、ハロ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシである；又は、Ｒ^２ａとＲ^２ｂは、それらが付く炭素原子と一緒に、Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキルを形成し；Ｒ^３は、分岐鎖Ｃ_５−Ｃ_１０アルキル鎖、Ｃ_２−Ｃ_４ハロアルキル、又はＣ_３−Ｃ_７シクロアルキルメチルであり、Ｒ^４は、本明細書に規定されるように置換されていてもよい、Ｈｅｔ、カルボシクリルである］の化合物とその医薬的に許容される塩、水和物、及びＮ−オキシドは、カテプシンＳの阻害剤であり、乾癬、自己免疫障害、並びに喘息、アテローム性動脈硬化症、ＣＯＰＤ、及び慢性疼痛のような他の障害の治療に有用である。
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本発明は、少なくとも１種のキナーゼ酵素を阻害する治療量の治療用阻害ペプチドを含むキナーゼ阻害組成物、病態生理として炎症性サイトカインの発現を含む炎症性障害を治療する方法、およびキナーゼ阻害組成物を用いて病態生理として炎症性サイトカインの発現を含む炎症性障害を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】スタチン系医薬品とは異なる作用機序のＡＣＡＴ２阻害活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式(Ｉ)又は(ＩＩ)で示されるボーベリオライド誘導体、ならびにその塩、溶媒和物および水和物。


Ｒ１はメチルまたはＨ、Ｒ２は例えばブチル、Ｘはアラニン残基、Ｙ、Ｚはアミノ酸残基。 （もっと読む）

【課題】より効果的なＧ−ＣＳＦ因子の提供。
【解決手段】Ｇ−ＣＳＦ因子にグリコシル基を有する修飾基を共有結合させる方法および該方法により得られる結合体。 （もっと読む）

本開示は、Ａｔｏｈ１の活性（例えば、生物活性）および／または発現（例えば、転写および／または翻訳）を、インビボおよび／またはインビトロ、例えば、生体細胞および／または対象において調整する（例えば、増加させる）ための方法および組成物に関する。本明細書に記載される方法および組成物は、生体細胞におけるＡｔｏｈ１の発現の増加から利益を享受する疾患および／または障害の処置において使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、診断的、研究的および治療的応用における使用のためのＥＧＦＲ結合ドメインおよび別個のＩＧＦＩＲ結合ドメインを含む二重特異性分子に関する。本発明は、さらに、かかるタンパク質を含む細胞、かかるタンパク質またはその断片をコードするポリヌクレオチド、および該革新的なタンパク質をコードするポリヌクレオチドを含むベクターに関する。例示的な二重特異性分子は、第１０フィブロネクチンＩＩＩ型ドメインを基礎とする抗体様タンパク質二量体を包含する。
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本発明は、標的タンパク質に結合ペプチドを含み、より高いプロテアーゼ抑制活性を有するように及び／又は未修飾ＢＢＰＩよりも高い生産性を有するように更に修飾された、ボウマンブリックプロテアーゼインヒビタータンパク質（ＢＢＰＩ）に関する。本発明はこの修飾変異ＢＢＰＩをコードするポリヌクレオチド配列を含ポリヌクレオチド構築体及び／又は発現ベクター、前記修飾変異ＢＢＰＩを発現し生産する形質転換された宿主細胞、修飾変異ＢＢＰＩタンパク質、修飾変異ＢＢＰＩを含む組成物、及び修飾変異ＢＢＰＩを生産及びパーソナルケア組成物に用いる方法を含む。 （もっと読む）

【課題】効果的な抗ＨＣＶ治療を提供する。
【解決手段】セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルスＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害するペプチド模倣化合物。Ｃ型肝炎ウイルスの生活環を妨害することにより、抗ウイルス剤として作用する。エクスビボ使用のため、またはＨＣＶ感染に罹患している患者に投与するための、これらの化合物を含む組成物。化合物を含む組成物を投与することによる、患者のＨＣＶ感染の処置方法。
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一般式(I):


を有するC型肝炎ウイルス阻害剤を開示する。HCVを阻害するための、該化合物を含有する組成物および該化合物を用いる方法もまた開示する。
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本発明は、ＴＹＲＯ３阻害剤を使用することにより癌を処置するための新たな方法及び癌を処置するための目的の新たな分子を同定するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、前駆タンパク質転換酵素サブチリシンケキシン９型（ＰＣＳＫ９）と結合する拮抗抗体、その抗原結合部分、およびアプタマーを提供する。また、ＰＣＳＫ９と結合する、ペプチドに対する抗体も提供する。さらに、本発明は、そのような抗体および抗体をコードしている核酸を得る方法を提供する。さらに、本発明は、ＬＤＬ−コレステロールレベルを低下させるため、かつ／または高コレステロール血症の処置を含めた心血管病を処置および／もしくは予防するための、これらの抗体およびその抗原結合部分を使用する治療的方法に関する。 （もっと読む）