【課題】本発明は、血圧レベルを低下させるための本発明のＤＰＩＶ阻害剤およびそれらの相当する薬学的に許容可能な酸付加塩形態の新規使用を提供する。
【解決手段】哺乳類における血圧レベルまたは関連障害を低減させるための薬学的組成物の調製のためのジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＩＶ）またはＤＰＩＶ様酵素活性の少なくとも１種の阻害剤の使用。 （もっと読む）

一般式(I)


を有するC型肝炎ウイルス阻害剤を開示する。HCVを阻害するための、該化合物を含有する組成物および該化合物を用いる方法もまた開示する。
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【課題】安全性の高いジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤の製造方法を提供すること。
【解決手段】コラゲナーゼ処理されたコラーゲンまたはゼラチンの分解物をプロテアーゼ処理する工程を有する、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤の製造方法。プロテアーゼ処理後に得られたプロテアーゼ分解物を、有機溶媒沈殿法あるいは樹脂精製法のいずれかもしくは両方を組み合わせて精製する工程をさらに有する。プロテアーゼはプロテアーゼがバチルス属由来プロテアーゼ、アスペルギルス属由来プロテアーゼおよびパインアップル由来プロテアーゼからなる群より選ばれる１種以上が好ましい。 （もっと読む）

【課題】被験体における眼疾患を予防又は改善するための方法を提供すること。
【解決手段】上記方法は、被験体に補体経路阻害剤を投与することを含む。一実施形態において、阻害される補体経路は第二補体経路であり、この眼疾患は、網膜変性、糖尿病性網膜症、及び眼球血管形成からなる群から選択され、この補体経路阻害剤は、抗体、タンパク質、ペプチド、ペプチド模倣薬、又は小分子である。別の実施形態において、この補体経路阻害剤は、Ｈ因子又はその機能ペプチド、あるいは抗体又はその結合フラグメントである。 （もっと読む）

【課題】Ｃ型肝炎の症状を治療し予防しまたは改善できる、ＮＳ３セリンプロテアーゼインヒビターの提供。
【解決手段】ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を有する大環状化合物。これらの化合物は、典型的には、１５員〜２０員の大環を含む。該セリンプロテアーゼインヒビターを調製する方法。該セリンプロテアーゼインヒビターを含有する医薬組成物。それらを使用してＨＣＶプロテアーゼに関連した障害を治療し予防しまたは改善する方法。 （もっと読む）

【課題】人に於いて、ペプチド系プロテアーゼ阻害剤吸収の増加に起因する，増加した特定のプロテアーゼ活性によるコントロールされていない組織損傷及び炎症を発生させることがある。このため、特定のプロテアーゼ阻害剤は治療における高い可能性を有している。特定のセリンプロテアーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】４つのシステインを有するドメイン持ち、かつ、第１と第２システインの間に0から20のアミノ酸配列が存在するとことにより特徴づけられるセリンプロティアーゼ阻害剤、又は、6つのシステインを有するドメインを持ち、かつ、第1と第2システインの間に7から20のアミノ酸配列が存在するセリンプロティアーゼ阻害剤。 （もっと読む）

本発明の態様は、一般式I、II、III、IV、V、VI、VII、およびXの化合物、ならびに主題の化合物を含む、薬剤組成物を含む組成物を提供する。本発明の態様はさらに、HCV感染の治療法、および肝線維症の治療法、その必要にある個人に、有効量の主題の化合物または組成物を投与することを一般に含む方法を含む治療法を提供する。 （もっと読む）

低密度リポタンパク質受容体（ＬＤＬＲ）と相互作用する中和ＰＣＳＫ９変形物が記載されている。中和ＰＣＳＫ９変形物の医薬として有効な量を投与することによって疾患を治療するための方法及び組成物が記載されている。
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【課題】天然物由来のアンジオテンシン変換酵素阻害作用、血圧降下作用に優れたラクトフェリン由来ペプチドを有効成分として含む、高血圧治療剤および糖尿病治療剤の製造方法を提供する。
【解決手段】ラクトフェリンを微生物起源のプロテアーゼで酵素処理し、ラクトフェリン由来ペプチドを得る工程を有することを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、メタロエクトペプチダーゼの新規阻害因子としての、改変オピオルフィンペプチドに関する。 （もっと読む）

【課題】p60エンドペプチダーゼの酵素活性を効果的に抑制するp60エンドペプチダーゼ阻害剤を提供する。
【解決手段】p60エンドペプチダーゼ阻害剤は、枯草菌由来のYoeB遺伝子又は当該YoeB遺伝子に対応する相同遺伝子によりコードされるYoeBタンパク質を有効成分としている。YoeBタンパク質としては、上記枯草菌由来のＹｏｅＢ遺伝子を使用して、大腸菌を形質転換し、組み換え蛋白質を得ることができる。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質と少なくとも２つのプロテアーゼインヒビターとを備える組成物、該組成物を投与する工程を備える真性糖尿病を処置する方法、及び、酵素活性を有するタンパク質を経口投与する工程を備える該タンパク質を経口投与する方法、を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表される化合物を使用してカテプシンＢを阻害する方法に関する。具体的には、本発明の化合物は、腫瘍浸潤、転移、アルツハイマー症、関節症、炎症性疾患、例えば慢性及び急性膵炎、炎症性気道疾患、並びに骨粗鬆症、変形性関節症、関節リウマチ等を含む骨及び関節の機能不全、乾癬、並びに他の自己免疫疾患、ＨＣＶに関連する肝線維症を含む肝線維症、全てのタイプの脂肪変性（非アルコール性脂肪性肝炎を含む）、及びアルコール関連性脂肪性肝炎、非アルコール性脂肪性肝疾患、特発性肺線維症を含む肺線維症の形態、肺生検に続く間質性肺炎の病理的診断、腎線維症、心線維症、網膜血管新生、並びに眼球内の線維症／グリオーシス、硬皮症、並びに全身性硬化症を処置する治療剤として有用である。式（Ｉ）で表される化合物は、哺乳類におけるＨＣＶ及び線維症、特に肝線維症の両方に罹患した対象、並びにＨＣＶ及び肝線維症に罹患しているものと断定的に診断され、又はそのおそれがある対象を処置するのにも有用である。
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本発明は、セリンプロテアーゼ阻害剤として作用する治療化合物、その医薬組成物並びにヒト又は動物の体の治療におけるそれらの使用に関する。より詳細には、本発明は、投与を必要とする被投与者に治療有効量のセリンプロテアーゼ阻害剤を投与することを含む、皮膚病の治療、診断又は予後のための方法に関する。
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本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する式Ｉの化合物、医薬として許容できるこれらの塩、エステルもしくはプロドラッグに関する。したがって、本発明の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスの生活環を妨害し、抗ウイルス剤としても有用である。本発明は、ＨＣＶ感染を患う対象に投与するための前述の化合物を含む医薬組成物にさらに関する。本発明は、化合物を含む医薬組成物を投与することによって本発明の対象におけるＨＣＶ感染を治療する方法にも関する。

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【課題】高いα−ＭＳＨ阻害作用を有し、尚且つ安全性の高い優れた新規素材の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｐｈｅ−Ｐｈｅで表されるペプチドもしくはその誘導体またはそれらの塩。また、式（ＩＩ）：Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−Ｐｈｅ−Ｐｈｅで表されるペプチドもしくはその誘導体またはそれらの塩。更に、前記ペプチドもしくはその誘導体またはそれらの塩を含む組成物。新規ペプチドもしくはその誘導体またはそれらの塩は、α−ＭＳＨの作用を阻害することができ、それによりメラニン生成を抑制して、皮膚に美白効果をもたらすため等に有益に利用され得る。 （もっと読む）

本発明は、悪性腫瘍を治療するための治療剤として有用であるＩＡＰの新規なインヒビターを提供し、ここで、化合物は、一般式Ｉ


を有し、Ｇ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_４'、Ｒ_５、Ｒ_ａ、Ｒ_ｂ及びＲ_ｃはここに記載した通りである。
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本発明は、閉環メタセシスアプローチによる、式（VII）（式中、Ｒ^１は、アミノ保護基であり、そしてＸは、ハロゲンである）の大環状ＨＣＶプロテアーゼインヒビター化合物の新しい製造方法に関する。
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本発明は、潜在関連ペプチド（latency associated peptide: LAP）および薬学的活性物質を含む融合タンパク質であって、該LAPおよび該薬学的活性物質が、アグリカナーゼタンパク質切断部位を含むアミノ酸配列によって連結されている融合タンパク質を提供するものである。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する式Ｉの化合物、医薬として許容できるこれらの塩、エステルもしくはプロドラッグに関する。したがって、本発明の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスの生活環を妨害し、抗ウイルス剤としても有用である。本発明は、ＨＣＶ感染を患う対象に投与するための前述の化合物を含む医薬組成物にさらに関する。本発明は、化合物を含む医薬組成物を投与することによって本発明の対象におけるＨＣＶ感染を治療する方法にも関する。

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