本発明は、関節病、例えば変形性関節症またはリウマチ様関節炎を治療するための、または、関節痛を治療するための、ｐ２１活性化キナーゼ（ＰＡＫ）阻害剤の使用、および、関節病を治療するための医薬品としてのＰＡＫ阻害剤を発見するための標的タンパク質としての、ＰＡＫの使用に関する。 （もっと読む）

HER2アンタゴニストによる成長阻害に対し耐性を有する腫瘍細胞の成長阻害感受性を回復させる方法及び組成物。該方法は、HER2アンタゴニストに対する成長阻害感受性を活性化させるか、又は回復させるのに有効な量でPCDGFアンタゴニストを細胞に投与することを有する。本発明は、また、治療投薬計画、並びにHER2アンタゴニスト及びPCDGFアンタゴニストを含む治療組成物も提供する。 （もっと読む）

多量体タンパク質の結合部位に結合し、それによってユニットの平衡状態に影響を与えて多量体タンパク質に影響を与えるように適合された作用物質を有する組成物であって、該多量体タンパク質は複数の前記ユニットを有する集合体を有し、該ユニットの各々が第１の相補的表面および第２の相補的表面を有し、かつ１つのユニットの第１の相補的表面は別のユニットの第２の相補的表面に結合しており、ただし、その集合体は、多量体タンパク質中で（１）ユニットの各々の構造が４次構造の異なるアイソフォームの構造を決定し、（２）それらユニットが平衡状態にあり、および（３）４次構造の異なるアイソフォームの構造が多量体タンパク質の機能に影響を与えるという条件で、４次構造の異なるアイソフォームの少なくとも１種である組成物。 （もっと読む）

【課題】椎間板変性症の治療において、薬剤の全身投与を含む従来の治療法は、疼痛や副作用を引き起こすので、これに代わる治療法が求められる。
【解決手段】変性椎間板細胞が放出するサイトカイン他に対する特異的拮抗剤または阻害剤を、椎間板に経椎間板投与、また、パッチおよびデポー剤を含む徐放デバイスとして椎間板に直接適用することによって、椎間板変性症をごく初期に治療し、薬剤の放出をコントロールし、投与回数を減らし、また、椎間板の機械的不安定性、疼痛を軽減などの効果が得られる。 （もっと読む）

本明細書に記載されるものは、二つ以上の組織の間の癒着を抑制または緩和する複合体である。本明細書にはまた、該複合体の使用法も記載される。 （もっと読む）

本発明は、例えば癌、炎症性又は代謝性疾患を含むがこれらに限定されない、疾患の発症の素因を個人に与える状態の医学的治療のための、ヒストンデアセチラーゼ活性を有する酵素の阻害剤として働く化合物の使用に関する。そのような状態は、この状態を有する個人に疾患表現型を発現する素因を与える決定的遺伝子の遺伝的に受け継がれた突然変異に関連している。そこで、本発明は、遺伝的素因疾患の発症又は進行を阻止する又は遅延させるための、抑制的治療アプローチ「抑制療法」のためのそのような化合物の使用に関する。さらに、本発明は、そのような遺伝的素因状態の抑制療法のために臨床的に使用される薬剤の製造を包含する。 （もっと読む）

一般式（１）で示されるＨＤＡＣ阻害剤は、様々なサブタイプのＨＤＡＣに対して強い阻害活性を示す。本発明の化合物は、ＨＤＡＣ１，４および６に関与している疾患の治療または予防のための薬剤として有用となる。また、本発明の化合物の製造方法は、種々のタイプの化合物を簡便に合成することができ、新たな性質を持ったＨＤＡＣ阻害剤などの開発に寄与することが期待される。

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【課題】生物活性物質を、哺乳類の食品及び飼料用配合物内で保護する方法を提供する。【解決手段】本発明に係る方法は、生物活性成分を哺乳類新生児用の配合物内に封入又は包埋する方法であって、（ｉ）生物活性成分を食品用材料及び飼料用材料の単独或いは組み合わせから成るカプセル化材料と混合させて液体混合物を形成するステップと、（ｉｉ）前記液体混合物を乾燥させて乾燥混合物を形成するステップと、（ｉｉｉ）前記乾燥混合物を哺乳類新生児用の配合物に添加するステップとを含んでいる。 （もっと読む）

本発明は、心肥大および心不全を処置および予防する方法を提供する。MEF-2およびクラスII HDACは心肥大および心疾患において主要な役割を有することが示され、クラスII HDACの阻害が有益な抗肥大効果を有することが示された。本発明は、MEF-2とクラスII HDACとの関連、PKDとして知られるキナーゼを提供する。本発明はさらに、PKD阻害剤が、一部に、MEF-2依存性転写が抑制される場合に起こる胎児性心臓遺伝子発現および細胞再構成を抑制することにより、心肥大および心疾患を抑制することを実証する。 （もっと読む）

長期間、治療部位内の治療薬の徐放を可能にする化学的侵食薬物送達システムを提供する。眼の後方部分に挿入される化学的侵食制御薬物送達システムは、生分解性ポリマー（好ましくはポリ（ラクチド−コ−グリコリド）、ＰＬＧＡ）および疎水性の薬学的に活性な薬剤の混合物を包含する。化学的侵食制御薬物送達システムであって、以下：生分解性ポリマーおよび治療的に有効な量の疎水性の薬学的に活性な薬剤の混合物を含み、ますます低くなる濃度の薬学的に活性な薬剤を有する比較システムと比較した場合、（ｉ）比較システムに対して比例未満でより高いか、比較システムと同じであるか、または比較システムより低い、薬学的に活性な薬剤の放出速度を有し、そして／あるいは（ｉｉ）比較システムと同じであるか、または比較システムより長い、薬学的に活性な薬剤の放出期間を有する。
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本発明は、少なくとも第１部分及び第２部分を持つ分子を含むタンパク質キナーゼ阻害剤を提供するものであって、該第１部分は当該分子の細胞透過能を持ち、該第２部分は当該細胞内におけるタンパク質キナーゼ阻害効果を持ち、当該第１部分はリンカーまたはスペーサーを介して当該第２部分に結合されることを特徴とするものである。本発明の複合分子は、好ましくは公知のタンパク質キナーゼ阻害剤と比較してより改良された細胞透過性、血清安定性及びキナーゼ選択性を有するペプチド複合体である。また、これらのタンパク質キナーゼ阻害剤を含む医薬品組成物、及びタンパク質キナーゼ−活性と関連する癌及び他の疾患を治療するための、かかる組成物の使用方法も開示するものである。 （もっと読む）

本発明は、高い生物学的利用能および経口投与性を有するウロキナーゼ−プラスミノゲン−アクチベーター（ｕＰＡ）を抑制するための新規の化合物ならびにウロキナーゼおよび／またはウロキナーゼ受容体に関連する疾患、たとえば腫瘍および転移を治療するための治療作用物質としての該化合物の使用に関する。本発明は特にヒドロキシアミジン基またはヒドロキシグアニジン基を有する化合物に関する。式（Ｉ）または式（ＩＩ）において、Ｅは式（ＩＩＩ）、式（ＩＶ）からの基を表す。 （もっと読む）

本開示は、患者における性ステロイドシグナル伝達を妨害することにより、患者の病気を予防または治療するための方法、免疫に対する応答を改善するための方法、および遺伝子治療の効果を改善するための方法を提供し、ここで骨髄および他の免疫細胞の機能性が胸腺の再生なしに、再生前に、または再生と同時に改善するものである。いくつかの実施形態において、患者における性ステロイドシグナル伝達は、LHRH作動薬、LHRH作動薬、抗LHRH受容体抗体、抗LHRHワクチン、抗アンドロゲン、抗エストロゲン、選択的エストロゲン受容体モジュレーター(SERM)、選択的アンドロゲン受容体モジュレーター(SARM)、選択的プロゲステロン応答モジュレーター(SPRM)、ERD、アロマターゼ阻害剤、またはそれらの様々な組み合わせの投与によって中断または妨害される。 （もっと読む）

細胞死でのカスパーゼ−２活性を予防し、阻止し／沈黙させるための阻害剤。 （もっと読む）

式(I)
【化１】


（式中、Ｂ、Ｘ、R³、R²¹、R²²、R¹及びR^cは本明細書に定義される）
の化合物。これらの化合物はHCV NS3プロテアーゼのインヒビターとして有益である。
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疼痛を緩和または治療するため、また痛覚を低下させるための方法および生成物が記載される。これらの方法および生成物は、CNSの細胞内クロライド濃度の調節に基づく。これらの方法および生成物は、KCC2カリウム-クロライド共輸送体などのクロライド輸送体の、活性および/または発現の調節に関する可能性もある。このような調節に基づく市販のパッケージおよび使用も、本明細書に記載される。疼痛の治療、痛覚の低下、ならびに疼痛の診断および予後判定用の化合物を同定または特徴付けるための関連法も記載される。
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少なくとも１つのＮ−末端ドメインに結合された三重らせん形成ドメインを含んでなる修飾プロ−α鎖であって、Ｎ−末端ドメインはラミニン糖タンパク質または分泌白血球プロテアーゼ阻害剤の少なくとも一部からのポリペプチドを含有する。プロ−α鎖は、保持Ｎ−末端ドメインを有するプロコラーゲン分子の一部を形成しうる。プロコラーゲン分子は、コラーゲンポリマー、マトリクス、およびゲルへ組込まれ、かつ創傷治癒などの用途に使用されうる。 （もっと読む）

抗連鎖球菌物質を確認する方法であって、（ａ）第１の成分として、分離された連鎖球菌のＭタンパク質又はその機能性変異体を提供すること、（ｂ）第２の成分として、分離されたフィブリノーゲン又はその機能性変異体を提供すること、（ｂ）第３の成分として、分離されたβ_２インテグリン又はその機能性変異体を提供すること、（ｄ）成分を試験物質と、試験物質の存在なしに成分が相互作用できる条件下で接触させること、及び（ｅ）試験物質が、成分間の相互作用を阻害するか否かを確認することを含み、それによって試験物質が抗連鎖球菌物質であるか否かを決定する方法。 （もっと読む）

長期保存に適したＴＦＰＩまたはＴＦＰＩ改変体の凍結乾燥組成物は、炭水化物またはアミノ酸ガラス形成剤でｐＨが約４ないし約８のＴＦＰＩまたはＴＦＰＩ改変体の水性製剤を凍結乾燥することによって、形成することができる。これらの凍結乾燥組成物は、４０℃で保存した場合、３ヶ月以上安定である。本発明は、（１）ＴＦＰＩまたはＴＦＰＩ改変体と、（２）炭水化物またはアミノ酸ガラス形成剤とを含むＴＦＰＩまたはＴＦＰＩ改変体の凍結乾燥組成物を提供し、この凍結乾燥組成物は、約４５％以上の凝集安定性を有する。 （もっと読む）