本発明は、化合物、特にＭＭＰインヒビターに関する。本発明の化合物は、式（１）を有する。本発明は、特に、医薬の分野に用いることができる。本発明はまた、標識された式（２）の化合物、及び細胞外マトリクスメタロプロテアーゼを検出するためのコントラスト剤としてのその使用に関する。

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【課題】本発明の目的は、肥満を減少する処置を提供することである。
【解決手段】データは、腹腔へ移植された子宮内膜組織の増殖が新脈管形成インヒビターによって抑制されることを示す。本パイロット研究において用いられたＴＮＰ−４７０の用量は、確立された腫瘍用量の１／３である。新脈管形成インヒビターが、その血管区画を調節することによって、正常で、形質転換しておらず、血管化した組織の大きさおよび／または増殖を調節するのに有効な量で患者に投与される。制御され得る組織の例は、脂肪組織、腸ポリープ、筋肉（心臓を含む）組織、および子宮内膜組織を包含する。 （もっと読む）

本発明は、第Ｘａ因子を標的とする抗凝血剤に対する解毒剤の単位用量処方物に関する。本明細書に開示されるのは、第Ｘａ因子インヒビターを用いる抗凝固療法を現在受けている患者において出血を停止または予防する方法である。一実施形態では、本発明は、薬学的に許容されるキャリア、および配列番号１３のアミノ酸配列を含む２本鎖のポリペプチド、または配列番号１３に対して少なくとも８０％の相同性を有するポリペプチドを約１０ミリグラム〜約２グラムの量で含む、単位用量処方物に関する。
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【課題】ＣＦＳを患う患者の治療のために有効な薬を発見すること。
【解決手段】アルファ−１−アンチトリプシン（ＡＡＴ）を含む医薬組成物を提供することによる。 （もっと読む）

本発明は、架橋されたタンパク質ナノ粒子およびその調製方法に関する。本方法は、機械的もしくは流体力学的剪断、機械的破砕、音波キャビテーションおよび／または流体力学的キャビテーションによるタンパク質ナノ粒子前駆体材料（すなわち、ミクロン以上の大きさの架橋されたタンパク質）の調製およびナノ化（すなわち、ナノスケールへの大きさの縮小）を含む。 （もっと読む）

【課題】肺病態を治療するために現在利用できる組成物と方法を改善すること。
【解決手段】本発明は、肺の炎症前または炎症時の肺組織の破壊を防止するための製薬組成物、ならびにこのような組成物を作製して使用する方法に関する。本発明は、肺の病態を治療し、肺炎の負の効果を軽減するための組成物および方法を提供する。このような組成物および方法は、プロテアーゼ阻害剤および肺表面活性剤の混合物を使用する。前記組成物および方法はまた、リパーゼ阻害剤（例えば、ホスホリパーゼ阻害剤）および抗酸化剤も含むことができる。 （もっと読む）

本発明は、｛［（２Ｓ，５Ｒ，８Ｓ，１１Ｓ）−５−ベンジル−１１−（３−グアニジノ−プロピル）−８−イソプロピル−７−メチル−３，６，９，１２，１５−ペンタオキソ−１，４，７，１０，１３−ペンタアザ−シクロペンタデカ−２−イル］−酢酸｝の新規な固体物質、それらを生成するための方法、および医薬品における前記固体物質の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】内皮細胞の増殖を阻害しない血管内膜肥厚抑制剤を担持するとともに該薬剤を徐放することのできるステントを提供する。
【解決手段】円筒形状のステント本体と、前記ステント本体表面を被覆している第１被覆層と、前記第１被覆層を実質的に完全に覆うように被覆している第２被覆層と、を具備しており、前記第１被覆層は、ポリマーと内皮細胞の増殖を阻害しない血管内膜肥厚抑制剤（好ましくは、アルガトロバン）とを含み、前記ポリマーと前記血管内膜肥厚抑制剤の重量構成比率が、ポリマー８〜３対血管内膜肥厚抑制剤２〜７の範囲にある第１組成物により形成されており、前記第２被覆層は、ポリマー単独により形成されているか、または、ポリマーと薬剤を含み、ポリマー８０重量％に対する薬剤の重量構成比率が２０重量％未満である第２組成物により形成されているステント。 （もっと読む）

本発明は、前立腺がんのマーカーとして用いるためのホスホジエステラーゼ９Ａ（ＰＤＥ９Ａ）と、前立腺がん若しくは前立腺がんの進行を診断、検出、監視又は予知するためのマーカーとしてのＰＤＥ９Ａの使用とに関係する。本発明は、また、前立腺がん若しくは前立腺がんの進行を診断、検出、監視又は予知するための組成物、対応する方法及び免疫学的検定、ホルモン抵抗性前立腺がん対ホルモン感受性前立腺がんを診断、監視又は予知するための方法、対応する免疫学的検定、データ収集の方法、前立腺がん若しくは前立腺がんの進行を診断、検出、監視又は予知するための免疫学的検定、前立腺がん治療についての適格性に関して個体を認定する方法、前立腺がんを患う個体若しくは個体のコホートを階層化する免疫学的検定、並びに前立腺がんを患う個体を階層化する免疫学的検定に関する。本発明は、更に、前立腺がん、特にホルモン抵抗性前立腺がんの治療用の医薬組成物及びその使用を想定している。
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【課題】ＪＮＫ阻害ペプチドを有効成分として含有し、眼局所投与によっても網膜疾患を予防または治療しうる薬剤を提供する。
【解決手段】（ａ）配列番号１および配列番号２の少なくともいずれかのＪＮＫ阻害配列、ならびに、（ｂ）配列番号３および配列番号４の少なくともいずれかの輸送配列を有する、長さが１５０アミノ酸よりも短く、アミノ酸の少なくとも１つがＤ−アミノ酸であるＪＮＫ阻害ペプチドの硝子体内投与は、スペルミジン誘発網膜色素上皮障害、ツニカマイシン誘発視細胞障害およびレーザー誘発脈絡膜血管新生を抑制した。したがって、本発明におけるＪＮＫ阻害ペプチドは、網膜疾患の予防または治療剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】筋肉の成長および発達の調節に関与するミオスタチンの活性を調節し、筋ジストロフィー症、悪液質、および筋減少症（sarcopenia）などの筋肉消耗障害の治療に臨床的な効果方法および組成物を提供。
【解決手段】メタロプロテアーゼが媒介するミオスタチンの活性化を調節する薬剤を同定する方法と共に、このような方法で同定される薬剤により、メタロプロテアーゼによるミオスタチンプロペプチドの切断を増やすか、または減らすことで生物体の筋肉の成長を調節する方法。 （もっと読む）

本願発明はプロテアーゼ阻害剤、特にセリンプロテアーゼ阻害剤の製造に有用な化合物および方法に関する。該プロテアーゼ阻害剤はＨＣＶ感染の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】 インスリン耐性、高血糖症、インスリン過剰血症、肥満症、高脂血症、高リポタンパク血症（カイロミクロン、ＶＬＤＬおよびＬＤＬのような）を低減させ、体脂肪およびより一般的には脂質の貯蔵を調節する。
【解決手段】 動物においてグルカゴン様ペプチド１（ＧＬＰ−１）の代謝を変更するための組成物であって、ＧＬＰ−１を不活化させるジペプチジルペプチダーゼの阻害因子を含み、該阻害因子がＧＬＰ−１のジペプチジルペプチダーゼのタンパク質分解を阻害するのに十分な量で投与される。 （もっと読む）

本出願は、ヒト疾患、特にＨＣＶの処置、予防および／または改善に有用である式(Ｉ)


の有機化合物を記載する。
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【課題】食品への適用が可能なリパーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明によれば、ラクトフェリン、アポラクトフェリン、およびカゼイン酵素分解物のような乳由来タンパク質からなるリパーゼ阻害剤が提供される。本発明のリパーゼ阻害剤は、化粧品、動物飼料、飲食品、医薬品などに適用され得る。乳由来タンパク質からなる肥満の抑制または予防に有用な物質および該物質を含む組成物もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】Ｃ５ａ−Ｃ５ａＲシグナル伝達系に関与する、抗癌剤及び癌疾患を予防及び／又は治療するための医薬の提供、ならびに癌疾患の検査薬の提供。
【解決手段】癌細胞は細胞表面にＣ５ａＲを発現すること、及びＣ５ａは濃度依存的に癌細胞に対して浸潤亢進作用を有する。また、セリンプロテアーゼ阻害剤を用いることによって癌細胞膜プロテアーゼによるＣ５からのＣ５ａの遊離を抑制すること、及び抗Ｃ５ａ抗体や抗Ｃ５ａ受容体抗体を用いることによってＣ５ａによる癌細胞の浸潤亢進作用を抑制する。また、抗Ｃ５ａ抗体及び／又は抗Ｃ５ａ受容体抗体、並びに被験者から得られた尿、血液、細胞、組織、臓器などの生体試料を用いれば、被験者が上記した癌に罹患しているか否かを検査することができ、抗Ｃ５ａ抗体及び／又は抗Ｃ５ａ受容体抗体を含む、癌疾患の検査薬。 （もっと読む）

本願発明は、哺乳動物（とりわけヒト）の、何らかの原因、限定されないが例えば心血管事象による死のリスクを予防または低減するための方法に関し、該方法はジペプチジルペプチダーゼ４（ＤＰＰ−ＩＶ）阻害剤を該哺乳動物またはヒトに投与することを含む。加えて、本願発明は哺乳動物（とりわけヒト）の致命的でない心筋梗塞および／または致命的でない脳卒中のリスクを予防または低減するための方法に関し、該方法はＤＰＰ−ＩＶ阻害剤を該哺乳動物またはヒトに投与することを含む。 （もっと読む）

ＨＩＶインテグラーゼ活性を阻害するための組成物および方法が本明細書中で開示される。ＨＩＶを治療または予防することに使用するための、ＨＩＶインテグラーゼを阻害する薬剤を同定する方法も記載される。インテグラーゼ阻害剤に耐性であるＨＩＶウイルスミュータントを阻害する薬剤を同定する方法も開示される。本発明の目的によって、本明細書中で具体化および広く記載されるように、本発明は、ＨＩＶインテグラーゼ活性を阻害する組成物および方法に関連する。ＨＩＶの治療または予防において使用するためのＨＩＶインテグラーゼを阻害する薬剤を同定する方法も記載される。
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【課題】ＳＴＡＴ３のＳｅｒ７２７のリン酸化に対し、優れたリン酸化阻害活性を有する新規化合物、前記新規化合物を含有するリン酸化阻害剤、糖尿病患者に対し、従来の薬剤とは異なる分子標的、及びメカニズムを有し、優れた効果を示す、安全性の高いインスリン抵抗性改善剤、及び糖尿病の予防乃至治療剤を提供すること。また、本発明は、第２に、前記インスリン抵抗性改善剤、及び糖尿病の予防乃至治療剤の少なくともいずれかの効率的なスクリーニング方法を提供すること。
【解決手段】ＳＴＡＴ３のＳｅｒ７２７のリン酸化を阻害することを特徴とする新規化合物、前記新規化合物を含有するリン酸化阻害剤、インスリン抵抗性改善剤、及び糖尿病の予防乃至治療剤、並びに、インスリン抵抗性改善剤、及び糖尿病の予防乃至治療剤の少なくともいずれかのスクリーニング方法である。 （もっと読む）

本出願に開示される態様は、C型肝炎ウイルスポリメラーゼインヒビターまたはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグおよびC型肝炎ウイルスプロテアーゼインヒビターまたはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグを含み得る組成物に関する。開示されるさらなる態様は、C型肝炎ウイルス感染、肝臓線維症および/または肝臓機能障害などの疾患状態を、C型肝炎ウイルスポリメラーゼインヒビターまたはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグおよびC型肝炎ウイルスプロテアーゼインヒビターまたはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグで治療する方法に関する。
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