【課題】治療成分の薬物動態特性を向上させる組成物を提供する。
【解決手段】治療成分の薬物動態特性を向上させる、治療成分および効力増強成分を含んで成る組成物。治療成分はα−2−アドレナリン作動薬を包含してよく、効力増強成分は脂肪酸を包含してよい。1つの態様において、治療成分および効力増強成分は錯体を形成する。効力増強成分が、陰イオンポリマー、飽和脂肪酸および不飽和脂肪酸ならびにそれらの混合物から成る群から選択され、具体的にはリノレン酸であり、治療成分がブリモニジンである。 （もっと読む）

本発明は、薬学的懸濁物の提供に関する。上記懸濁物は、懸濁剤として高分子量ポリエチレングリコールを含む。上記懸濁物はまた、代表的には、抗菌剤（例えば、ポリマー状四級アンモニウム化合物）、抗菌システム（例えば、ボレート／ポリオール錯体系）または両方を含む。上記懸濁物は、眼用懸濁物として特に有用であることが見いだされたが、他の場合においても使用され得る。一つの実施形態において、上記懸濁物は、眼用、耳用もしくは鼻用の懸濁物として使用され得る。従って、上記懸濁物は、ヒトもしくは他の哺乳動物の眼、耳、鼻もしくは任意のこれらの組み合わせと接触させられ得る。 （もっと読む）

【解決手段】水晶体線維症疾患の治療組成物および方法が提供される。
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本発明は、腫瘍壊死因子（ＴＮＦ）受容体ファミリーのメンバーであるデスレセプター６（ＤＲ６）タンパク質に関するものであり、ここで、神経系の細胞にアポトーシスを調節するために重要であることが示された。さらに、ｐ７５はＤＲ６のリガンドであることが発見された。その結果、本発明は、ＤＲ６および／またはｐ７５アンタゴニストを用いてＤＲ６およびｐ７５の相互作用を阻害するための方法に関する。さらに、ここに記載されている方法は、必要に応じてｐ７５アンタゴニストと組み合わせてＤＲ６アンタゴニストを用いた神経系の細胞の生存を促進する方法および、必要に応じてｐ７５アンタゴニストと組み合わせてＤＲ６アンタゴニストの投与による神経変性状態を治療する方法を含む。 （もっと読む）

本発明は、安定化アクチビンＩＩＢ受容体ポリペプチド及び、アクチビンＡ、ミオスタチン、又はＧＤＦ−１１と結合し、その活性を阻害することが可能なタンパク質を提供する。本発明は、安定化ポリペプチド及びタンパク質を生産することができる、ポリヌクレオチド、ベクター及び宿主細胞をもまた提供する。筋消耗疾患及び代謝性障害を治療するための組成物及び方法もまた提供される。
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本開示は、アルデヒドデヒドロゲナーゼ（ＡＬＤＨ）酵素活性のモジュレーターとして機能する化合物、ならびに該化合物を含む組成物および配合物を提供する。本開示は、対象化合物、または対象薬剤組成物を投与することを伴う治療方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）で示される環状カルボキサミド化合物およびその類似体、並びにその医薬用の塩および水和物を提供する。可変記号Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_６〜Ｒ_８、Ｒ_１６、Ｒ_１８、Ｒ_１９、Ｍ、ｎ、Ｔ、ＹおよびＺは本明細書に定義のとおりである。（Ｉ）で示される特定の化合物は抗ウイルス剤として有用である。本明細書に開示する特定の環状カルボキサミド化合物および環状カルボキサミド類似体は、ウイルス複製、とりわけ、Ｃ型肝炎ウイルス複製の強力なおよび／または選択的なインヒビタである。本発明はまた、１種以上の環状カルボキサミド化合物または環状カルボキサミド類似体および１種以上の薬学的に許容される担体を含有する医薬組成物をも提供する。かかる医薬組成物は、環状カルボキサミド化合物または環状カルボキサミド類似体を唯一の活性薬剤として含有してもよいし、環状カルボキサミド化合物または環状カルボキサミド類似体と１種以上の他の医薬的に活性な薬剤とを組み合わせて含有してもよい。本発明はまた、Ｃ型肝炎ウイルス感染症などのウイルス感染症の処置方法をも提供する。


式（Ｉ）
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【課題】優れた抗菌活性を有するランチビオティック型カルボキシアミド誘導体、その製造方法、及びそれを用いた医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式(II)で表され、抗菌性を有するランチビオティック97518の新規なアミド誘導体、その製造方法、及びそれを用いた医薬組成物。
【化１】


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ＴＬＲ２の発現を下方制御するための、アンチセンスオリゴヌクレオチド化合物、組成物および方法が提供される。組成物は、ＴＬＲ２をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。組成物はまた、ＴＬＲ２をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを、他の治療的および／または予防的化合物および／または組成物と組み合わせて含んでもよい。ＴＬＲ２の発現を下方制御するために、およびＴＬＲ２発現の調節が有用である疾患の予防または処置のために、これらの化合物および組成物を用いる方法も提供される。 （もっと読む）

ＴＬＲ４の発現を下方制御するための、アンチセンスオリゴヌクレオチド化合物、組成物および方法が提供される。組成物は、ＴＬＲ４をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。組成物はまた、ＴＬＲ４をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを、他の治療的および／または予防的化合物および／または組成物と組み合わせて含んでもよい。ＴＬＲ４の発現を下方制御するために、およびＴＬＲ４発現の調節が有用である疾患の予防または処置のために、これらの化合物および組成物を用いる方法も提供される。 （もっと読む）

ＧＬＰ−１および／またはＰＹＹのレベルの増加を要する個体においてＧＬＰ−１および／またはＰＹＹのレベルを上昇させるための、ニューロメジンＵ受容体アゴニストの使用を記載する。更に、グルカゴンレベルの低下を要する個体においてグルカゴンのレベルを低下させるための、ニューロメジンＵ受容体アゴニストの使用を記載する。したがって、ニューロメジンＵ受容体アゴニストおよび場合によっては１以上のジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）インヒビターを含む組成物を個体に投与することにより、該個体においてＧＬＰ−１および／またはＰＹＹを上昇させるための、ならびにグルカゴンレベルを低下させるための方法を記載する。ＮＭＵ受容体アゴニストが投与後にＧＬＰ−１およびＰＹＹレベルを上昇させグルカゴンレベルを低下させうることを考慮して、ニューロメジンＵ受容体アゴニストを含む組成物を個体に投与することを含む代謝障害に対する治療方式の効力を評価するための方法が記載されており、該方法は、該治療方式の実施の前、途中および後に該個体におけるグルカゴン様ペプチド１（ＧＬＰ−１）および／またはペプチドＹＹ（ＰＹＹ）および／またはグルカゴンのレベルを測定することを含む。
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本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症膜貫通伝導制御因子（“ＣＦＴＲ”）を含む、ＡＴＰ結合カセット（“ＡＢＣ”）輸送体またはその断片のモジュレーターとして有用である。本発明はまた、本発明の化合物を用いるＡＢＣ輸送体仲介疾患の処置方法に関する。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）：


（上式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９及びｎは、特許請求の範囲に規定されるとおりである）の置換アミドフェノキシベンズアミド化合物、上記化合物を含む医薬組成物及びコンビネーション、上記化合物の調製方法、ならびに、上記化合物又は組成物の過剰増殖性疾患及び／又は血管新生性疾患の治療のための単独剤としての、又は、他の活性成分との組み合わせでの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】薬物の吸収を向上でき且つ薬物投与時において生体に与える刺激を低減できる高分子、経上皮吸収促進剤、及び医薬用製剤を提供すること。
【解決手段】高分子は膜透過ペプチドを側鎖に有する。膜透過ペプチドを構成するアミノ酸の少なくとも１つは塩基性アミノ酸であることが好ましい。また、高分子は、それ自体単独で存在していてもよく、共有結合あるいは非共有結合的相互作用による架橋構造を有していてもよい。 （もっと読む）

【課題】ニューロン活性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は神経細胞における軸索の成長を刺激するための化合物、方法および薬学的組成物に関する。これらの化合物および組成物ならびにそれらを利用する方法が、単独または神経栄養因子（たとえば、神経成長因子）と組み合わせてのいずれかで使用されて、疾患によって生じるニューロンの損傷および物理的外傷の修復を促進し得る。ＦＫＢＰと結合せず、ＭＤＲを阻害しないが、強力なニューロン活性を有する化合物のいくつかのサブクラスを同定した。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】
癌の処置用の組成物および方法、より好ましくは、血清中のＬ−アルギニンを欠乏させる酵素を用いて、アルギニノコハク酸シンテターゼを発現しない、または他の理由でアルギニノコハク酸シンテターゼが不足している癌の処置が記載されている。一実施形態では、本発明は、少なくとも１つのアミノ酸置換および金属補因子を含む、ヒトアルギナーゼＩタンパク質などのアルギナーゼタンパク質であって、前記タンパク質が、天然ヒトアルギナーゼＩと比較すると高い触媒活性を有する、アルギナーゼタンパク質を企図する。 （もっと読む）

哺乳動物の細胞膜におけるＣＦＴＲの活性を調節するのに使用できる、ＣＦＴＲ活性の修飾因子およびその組成物の必要性もある。そうしたＣＦＴＲ活性の修飾因子を用いてＣＦＴＲにおける変異によって引き起こされる疾患を治療する方法が必要である。哺乳動物のエクスビボでの細胞膜におけるＣＦＴＲ活性を調節する方法が必要である。本発明は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）の修飾因子、その組成物、およびそれを用いた方法に関する。本発明は、ＣＦＴＲの修飾因子を使用して疾患を治療する方法にも関する。（Ｉ）または薬学的に許容されるその塩。（式中、環Ａは


から選択される）
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眼の炎症および／または細菌感染症の処置および／または予防のための局所用ホスホマイシン−トブラマイシン組成物、耳の炎症および／または細菌感染症の処置および／または予防のための局所用ホスホマイシン−トブラマイシン組成物、および皮膚の炎症および／または細菌感染症の処置および／または予防のための局所用ホスホマイシン−トブラマイシン組成物、ならびに眼の炎症および／または細菌感染症を処置する方法、耳の炎症および／または細菌感染症を処置する方法、および皮膚の炎症および／または細菌感染症を処置する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、ＩＧＦ−１Ｒキナーゼ阻害剤によるがん患者の処置の有効性を予測するための診断方法を提供する。腫瘍細胞が、特定の感受性若しくは耐性バイオマーカー、又はゲノムの分類子を発現するかどうかを評価することを含む、ＩＧＦ−１Ｒキナーゼ阻害剤による阻害への腫瘍細胞増殖の感受性を予測する方法が提供される。この方法を組み込んだ、ＩＧＦ−１Ｒキナーゼ阻害剤によりがん患者を処置するための改良方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、光力学的療法（ＰＤＴ）に反応する過剰増殖性組織、例えば、腫瘍、過剰増殖性血管及び他の疾病又は異常に対するＰＤＴのために設計されたスルホン化クロリン及びスルホン化バクテリオクロリンの製造方法、特性、医薬組成物、及び治療における使用方法を提供する。特に、安定なクロリン及びバクテリオクロリンの大規模で効率的な合成について説明する。その特性は、ＰＤＴのための理想的な光増感剤の特性と一致するように調整されている。他の実施形態において、全身投与による治療の医薬組成物及び方法を提供する。更なる実施形態において、局所投与による治療の医薬組成物及び方法を提供する。さらに、標的組織を標識する方法を提供すると共に、ＭＲＩの蛍光によって、前記組織の画像を提供する。 （もっと読む）